Abacavir is een nucleoside reverse-transcriptaseremmer (NRTI), een nucleoside-analogon van guanine. Het werkingsspectrum is beperkt tot retrovirussen zoals het HIV-type 1 en 2. Het is pas werkzaam als het intracellulair door fosforylering is omgezet tot de actieve metaboliet carbovirtrifosfaat (carbovirTP); deze remt het HIV-reverse-transcriptase enzym en blokkeert daardoor voortijdig de virale replicatiecyclus. De antivirale activiteit van abacavir werd in celculturen niet geantagoneerd door combinatie met emtricitabine, lamivudine, stavudine, tenofovir, zidovudine, nevirapine of (fos)amprenavir.
Geen informatie
Drank (als sulfaat) 20 mg/ml
Tablet filmomhuld (als sulfaat) 300 mg
Behandeling HIV infectie |
---|
|
Er zijn geen gegevens bekend over doseeraanpassing bij nierfunctiestoornissen.
Neuropsychiatrische ziektebeelden zijn beschreven bij kinderen, net zoals bij volwassenen.
Vaak (1-10%): misselijkheid, braken, diarree, anorexie. Lethargie, vermoeidheid, koorts. Hoofdpijn. Huiduitslag zonder systemische symptomen. Overgevoeligheidsreacties (ca. 5%), vooral bij dragers van het HLA-B*5701-allel (48–61%) en vooral in de eerste 6 weken. Sommige zijn levensbedreigend. Bij bijna alle overgevoeligheidsreacties is sprake van koorts en/of (gewoonlijk maculopapuleuze of urticariële) huiduitslag (81% bij kinderen en 67% bij volwassenen). Andere frequent (> 10%) waargenomen symptomen zijn: maag-darmstoornissen (70% bij kinderen, 54% bij volwassenen, zoals misselijkheid, braken, diarree of buikpijn), dyspneu, hoesten, lethargie of malaise, spierpijn, gewrichtspijn. Andere symptomen (< 10%) die kunnen optreden bij overgevoeligheidsreacties zijn onder andere respiratoire symptomen (respiratoire insufficiëntie, abnormale radiologische bevindingen van de thorax, voornamelijk lokaliseerbare infiltraten, maar ook ARDS), hypotensie, oedeem, anafylaxie, nierfalen, hoofdpijn, keelpijn, paresthesieën, hepatitis, leverfalen, lymfadenopathie, conjunctivitis, zweren in de mond. Ook kan overgevoeligheid voor abacavir leiden tot afwijkende laboratoriumwaarden zoals lymfopenie, verhoging van de leverfunctiewaarden, creatinekinase en creatinine. De diagnose overgevoeligheidsreactie zorgvuldig overwegen, gezien het voortzetten of hervatten van de behandeling kan leiden tot ernstigere reacties of overlijden, zie ook rubriek Waarschuwingen en voorzorgen.
Zelden (0,1-0,01%): pancreatitis.
Zeer zelden (< 0,01%): erythema multiforme, Stevens-Johnsonsyndroom (SJS), toxische epidermale necrolyse (TEN): staak bij optreden van deze bijwerkingen definitief de behandeling met abacavir. Lactaatacidose.
Bij gebruik van NRTI's (m.n. stavudine, zidovudine) kan lactaatacidose optreden, gewoonlijk samengaand met hepatische steatose. Lactaatacidose treedt over het algemeen enkele maanden na de start van de behandeling op en kan geassocieerd zijn met pancreatitis, leverfalen of nierfalen.
Antiretrovirale combinatietherapie (cART) is in verband gebracht met gewichtstoename, metabole stoornissen (zoals hypertriglyceridemie, hypercholesterolemie, insulineresistentie, hyperglykemie, het ontstaan van of verergering van bestaande diabetes mellitus) en het immuunreconstitutie-inflammatoir-syndroom (IRIS) met bv. reactivering van herpesinfecties of het optreden van auto-immuunziekten, zoals de ziekte van Graves, auto-immuunhepatitis, polymyositis of het Guillain-Barré syndroom. Ook osteonecrose kan voorkomen, vooral bij gevorderde HIV-infectie of langdurige blootstelling aan combinatietherapie; wees hierop bedacht bij het optreden van pijnlijke en/of het stijf worden van gewrichten.
Meld bijwerkingen bij kinderen altijd bij Lareb
Kans op fatale anafylaxie. Cave huidreacties. Nimmer herstart na reacties.
Overgevoeligheidsreacties (zoals koorts, huiduitslag, gastro-intestinale en respiratoire reacties en lethargie of malaise): Niet gebruiken bij patiënten die drager zijn van het HLA-B*5701-allel omdat die meer kans lopen op ernstige, mogelijk levensbedreigende overgevoeligheidsreacties. Documenteer daarom vóór het beginnen van de behandeling bij alle patiënten de HLA-B*5701-status. Echter ook bij patiënten die géén drager van het HLA-B*5701-allel zijn en bij patiënten die bij eerder gebruik geen allergische rectie vertoonden kan een overgevoeligheidsreactie optreden. Laat de patiënt bij het optreden van een mogelijke overgevoeligheidsreactie (ongeacht HLA-B*5701-status) dit direct melden en staak de behandeling met abacavir permanent wanneer een overgevoeligheidsreactie niet uit te sluiten is. Na het staken nooit meer opnieuw een abacavir-bevattende therapie (cave combinatiepreparaten) beginnen, vanwege de kans op sneloptredende en levensbedreigende overgevoeligheidsreacties. Controleer nauwkeurig op overgevoeligheidsverschijnselen, vooral gedurende de eerste 2 maanden van de behandeling. Het onderbreken van de behandeling vermeerdert de kans op het ontstaan van overgevoeligheidsreacties; consequente inname van abacavir is alleen al hierom dan ook zeer belangrijk.
Abacavir heeft in vitro geen relevante invloed op CYP-enzymen en wordt zelf nauwelijks gemetaboliseerd door CYP-enzymen.
Relevant:
Toename abacavir: mycofenolzuur kan de toxiciteit vergroten.
Abacavir verkleint het effect van: methadon.
Niet beoordeeld: inductoren van UDP-glucuronyltransferase, zoals rifampicine, kunnen de plasmaconcentratie licht verlagen.
Een hoog percentage virologisch falen en resistentieontwikkeling is gemeld, beide in een vroeg stadium, bij combinatie van abacavir plus lamivudine en tenofovir.
De biologische beschikbaarheid wordt vergroot door alcohol.
Deze pagina geeft een overzicht van geneesmiddelen uit dezelfde ATC groep. Let op: Dit betekent niet per definitie dat deze middelen onderling uitwisselbaar zijn.
NUCLEOSIDEN EN NUCLEOTIDEN (EXCL. REVERSE-TRANSCR-REMMERS) | ||
---|---|---|
Zovirax
|
J05AB01 | |
J05AB12 | ||
Cymevene
|
J05AB06 | |
Veklury
|
J05AB16 | |
Zelitrex
|
J05AB11 | |
Valcyte
|
J05AB14 |
FOSFONZUURDERIVATEN | ||
---|---|---|
Foscavir
|
J05AD01 |
PROTEASEREMMERS | ||
---|---|---|
Reyataz
|
J05AE08 | |
Prezista
|
J05AE10 | |
Telzir
|
J05AE07 | |
Crixivan
|
J05AE02 | |
Norvir
|
J05AE03 | |
Invirase
|
J05AE01 |
NUCLEOSIDE EN NUCLEOTIDE REVERSE-TRANSCRIPTASEREMMERS | ||
---|---|---|
Emtriva
|
J05AF09 | |
Baraclude
|
J05AF10 | |
Epivir 3TC, Zeffix
|
J05AF05 | |
Vemlidy
|
J05AF13 | |
J05AF07 | ||
Retrovir AZT
|
J05AF01 |
NIET-NUCLEOSIDE REVERSE-TRANSCRIPTASEREMMERS | ||
---|---|---|
Pifeltro
|
J05AG06 | |
Stocrin
|
J05AG03 | |
Intelence
|
J05AG04 | |
Viramune
|
J05AG01 | |
Edurant
|
J05AG05 |
NEURAMINIDASEREMMERS | ||
---|---|---|
Tamiflu
|
J05AH02 | |
Relenza, Dectoza
|
J05AH01 |
ANTIVIRALE MIDDELEN VOOR HIVINFECTIE, COMBINATIEPREPARATEN | ||
---|---|---|
Kivexa
|
J05AR02 | |
J05AR20 | ||
J05AR13 | ||
Dovato
|
J05AR25 | |
J05AR18 | ||
J05AR19 | ||
J05AR03 | ||
J05AR09 | ||
Kaletra
|
J05AR10 |
OVERIGE ANTIVIRALE MIDDELEN | ||
---|---|---|
Tivicay
|
J05AX12 | |
Celsentri
|
J05AX09 | |
Isentress
|
J05AX08 | |
J05AX24 |
ANTIVIRALE MIDDELEN VOOR BEHANDELING VAN HCV-INFECTIES | ||
---|---|---|
Zepatier
|
J05AP54 | |
Maviret
|
J05AP57 | |
Harvoni
|
J05AP51 | |
Copegus, Rebetol
|
J05AP01 | |
Sovaldi
|
J05AP08 | |
Epclusa
|
J05AP55 |