Entecavir

Stofnaam
Entecavir
Merknaam
Baraclude
ATC code
J05AF10
Algemeen
Doseringen
Nierfunctiestoornissen
Soortgelijke geneesmiddelen
Bijwerkingen
Contraindicaties
Waarschuwingen en voorzorgen
Interacties
Referenties
Wijzigingen

Label dosisadvies Kinderformularium

On-label

Toon SmPC tekst

SmPC tekst

Chronische HBV-infectie bij nucleosidenaïeve
patiënten:
> 2 jaar:
<32,6 kg: 0.015 mg/kg/dag in 1 dosis
>32,6 kg: 0.5 mg/dag in 1 dosis

Beschikbare toedieningsvormen/sterktes

Tablet 0,5 mg, 1 mg
Drank 0,05 mg/ml (niet in handel in Nederland)

Eigenschappen

Nucleoside analogon van guanosine met activiteit tegen HBV-polymerase

Kinetische gegevens

De steady-state farmacokinetiek van entecavir werd beoordeeld (studie 028) bij
24 nucleoside-naïeve en 19 eerder met lamivudine behandelde HBeAg-positieve pediatrische patiënten
in de leeftijd van 2 tot < 18 jaar met gecompenseerde leverziekte. De entecavirblootstelling onder
nucleoside-naïeve patiënten die eenmaaldaagse doses entecavir 0,015 mg/kg tot een maximumdosis
van 0,5 mg kregen, was vergelijkbaar met de blootstelling bij volwassenen die eenmaaldaagse doses
van 0,5 mg kregen. De Cmax, AUC(0-24) en Cmin voor deze patiënten was respectievelijk
6,31 ng/ml, 18,33 ng u/ml, en 0,28 ng/ml. De entecavirblootstelling onder de eerder met lamivudine
behandelde patiënten die eenmaaldaagse doses entecavir 0,030 mg/kg tot een maximumdosis van
1,0 mg kregen, was vergelijkbaar met de blootstelling bij volwassenen die eenmaaldaagse doses van
1,0 mg kregen. De Cmax, AUC(0-24) en Cmin voor deze patiënten was respectievelijk 14,48 ng/ml,
38,58 ng h/ml, en 0,47 ng/ml.

Doseringen

Indicatie: Chronische HBV-infectie bij nucleoside naïeve patiënten
  • Oraal
    • ≥ 2 jaar en < 32,6 kg
      [1]
      • 0,015 mg/kg/dag in 1 dosis
    • ≥ 2 jaar en ≥ 32,6 kg
      [1]
      • 0,5 mg/dag in 1 dosis

Nierfunctiestoornissen bij kinderen > 3 maanden

Bij verminderde nierfunctie bij volwassenen:

creatinineklaring 30-50 ml/min: 50% van de standaarddosering;

creatinineklaring 10-30 ml/min: 30% van de standaarddosering;

creatinineklaring kleiner dan 10 ml/min: de fabrikant adviseert nucleoside-naïeve patiënten 0,05 mg 1dd of 0,5 mg 1x per 5-7 dagen.

DIRECT WERKENDE ANTIVIRALE MIDDELEN

NUCLEOSIDEN EN NUCLEOTIDEN (EXCL. REVERSE-TRANSCR-REMMERS)

Aciclovir

Zovirax
J05AB01
J05AB12

Ganciclovir

Cymevene
J05AB06

Ribavirine

Copegus, Rebetol
J05AB04

Valaciclovir

Zelitrex
J05AB11

Valganciclovir

Valcyte
J05AB14
FOSFONZUURDERIVATEN

Foscarnet

Foscavir
J05AD01
PROTEASEREMMERS

Atazanavir

Reyataz
J05AE08

Darunavir

Prezista
J05AE10

Fosamprenavir

Telzir
J05AE07

Indinavir

Crixivan
J05AE02
J05AE06

Ritonavir

Norvir
J05AE03

Saquinavir

Invirase
J05AE01
NUCLEOSIDE EN NUCLEOTIDE REVERSE-TRANSCRIPTASEREMMERS

Abacavir

Ziagen
J05AF06

Emtricitabine

Emtriva
J05AF09

Lamivudine

Epivir 3TC, Zeffix
J05AF05
J05AF07

Zidovudine

Retrovir AZT
J05AF01
NIET-NUCLEOSIDE REVERSE-TRANSCRIPTASEREMMERS

Efavirenz

Stocrin
J05AG03

Etravirine

Intelence
J05AG04

Nevirapine

Viramune
J05AG01

Rilpivirine

Edurant
J05AG05
NEURAMINIDASEREMMERS

Oseltamivir

Tamiflu
J05AH02

Zanamivir

Relenza
J05AH01
ANTIVIRALE MIDDELEN VOOR HIVINFECTIE, COMBINATIEPREPARATEN
J05AR02
J05AR13
J05AR18
J05AR19
J05AR03
J05AR09
OVERIGE ANTIVIRALE MIDDELEN

Dolutegravir

Tivicay
J05AX12

Enfuvirtide

Fuzeon
J05AX07

Maraviroc

Celsentri
J05AX09

Raltegravir

Isentress
J05AX08
NUCLEOSIDEN EN NUCLEOTIDEN (EXCL. REVERSE-TRANSCR-REMMERS)

Aciclovir

Zovirax
J05AB01
J05AB12

Ganciclovir

Cymevene
J05AB06

Ribavirine

Copegus, Rebetol
J05AB04

Valaciclovir

Zelitrex
J05AB11

Valganciclovir

Valcyte
J05AB14
FOSFONZUURDERIVATEN

Foscarnet

Foscavir
J05AD01
PROTEASEREMMERS

Atazanavir

Reyataz
J05AE08

Darunavir

Prezista
J05AE10

Fosamprenavir

Telzir
J05AE07

Indinavir

Crixivan
J05AE02
J05AE06

Ritonavir

Norvir
J05AE03

Saquinavir

Invirase
J05AE01
NUCLEOSIDE EN NUCLEOTIDE REVERSE-TRANSCRIPTASEREMMERS

Abacavir

Ziagen
J05AF06

Emtricitabine

Emtriva
J05AF09

Lamivudine

Epivir 3TC, Zeffix
J05AF05
J05AF07

Zidovudine

Retrovir AZT
J05AF01
NIET-NUCLEOSIDE REVERSE-TRANSCRIPTASEREMMERS

Efavirenz

Stocrin
J05AG03

Etravirine

Intelence
J05AG04

Nevirapine

Viramune
J05AG01

Rilpivirine

Edurant
J05AG05
NEURAMINIDASEREMMERS

Oseltamivir

Tamiflu
J05AH02

Zanamivir

Relenza
J05AH01
ANTIVIRALE MIDDELEN VOOR HIVINFECTIE, COMBINATIEPREPARATEN
J05AR02
J05AR13
J05AR18
J05AR19
J05AR03
J05AR09
OVERIGE ANTIVIRALE MIDDELEN

Dolutegravir

Tivicay
J05AX12

Enfuvirtide

Fuzeon
J05AX07

Maraviroc

Celsentri
J05AX09

Raltegravir

Isentress
J05AX08

Bijwerkingen bij kinderen

De bijwerkingen waargenomen bij pediatrische patiënten die werden behandeld met entecavir kwamen overeen met die waargenomen in klinische onderzoeken van entecavir bij volwassenen

Bijwerkingen bij volwassenen

Zeer vaak: hoofdpijn (niet eerder behandelde patiënten). Vaak: hoofdpijn (lamivudine refractair) misselijkheid, braken, diarree, dyspepsie, duizeligheid, slaapstoornissen en vermoeidheid. Afwijkende laboratoriumwaarden zoals verhoogde ALAT-, amylase-, en lipasespiegels, verhoogd totaal bilirubinegehalte, verlaagde albuminespiegels en verlaagd aantal trombocyten zijn gemeld. Exacerbaties van hepatitis tijdens de behandeling zijn waargenomen. Hierbij zijn verhogingen van de ALAT spiegels waargenomen, geassocieerd met een daling van de virale belasting. Acute exacerbaties zijn gemeld bij patiënten die zijn gestopt met de behandeling van entecavir. Verder is huiduitslag gemeld.

Meld bijwerkingen bij kinderen altijd bij Lareb

  • Bij kinderen worden veel geneesmiddelen off-label gebruikt. Alle ervaringen zijn belangrijk om te melden om zo meer kennis te verzamelen en te delen
  • Ook wanneer u niet zeker weet of de bijwerking echt door het geneesmiddel komt
Meld hier

Waarschuwingen en voorzorgen bij volwassenen

Bij chronische hepatitis B kunnen spontane exacerbaties optreden gekenmerkt door kortstondige verhogingen van serum-ALAT. Tijdens de behandeling met entecavir is dit gemiddeld vier tot vijf weken na aanvang van de behandeling waargenomen. Tijdens de behandeling patiënten met cirrose nauwlettend controleren. Bij sommige patiënten met een chronische hepatitis B-virusziekte, kan na stopzetting van de therapie een exacerbatie van hepatitis optreden met in sommige gevallen een fatale afloop. Indien behandeling met entecavir moet worden gestopt, de patiënten gedurende ten minste zes maanden nauwlettend volgen. Bij patiënten met gedecompenseerde cirrose zijn vaker ernstige leverbijwerkingen waargenomen vergeleken met gecompenseerde leverziekte. Deze patiënten tijdens de behandeling en indien van toepassing tot zes maanden na staken van de behandeling regelmatig controleren op diverse parameters die geassocieerd worden met hepatitis B, lever- en nierfunctie en antivirale respons. Hoewel niet gemeld in fase II onderzoek kan, vanwege een verwante structuur met nucleoside-analoga het risico van lactaatacidose, soms met fatale afloop, niet worden uitgesloten. Bij gelijktijdige toediening met nucleoside-analoga de behandeling van deze middelen stoppen bij snel stijgende aminotransferase spiegels, progressieve hepatomegalie of metabole acidose/ lactaatacidose van onbekende oorzaak. Ernstige gevallen (soms fataal) zijn geassocieerd met pancreatitis, leverfalen of hepatische steatose, nierfalen en hogere serum lactaatspiegels. Er zijn geen gegevens beschikbaar over de werkzaamheid van entecavir bij een gelijktijdige infectie met hepatitis C of D en hiv. Entecavir niet gebruiken bij patiënten met hiv/HBV co-infectie die geen HAART krijgen.

Interacties

Niet beoordeeld: de fabrikant adviseert extra controle op bijwerkingen bij combinatie met middelen die via de nieren worden uitgescheiden of die de nierfunctie beïnvloeden.

Referenties

  1. BRISTOL-MYERS SQUIBB PHARMA EEIG, SmpC Baraclude (EU/1/06/343/001-005) 17-09-2014, www.cbg-meb.nl, Geraadpleegd 13 januari 2015
  2. Informatorium Medicamentorum., (Interacties), Geraadpleegd 13 jan 2015
  3. ZorgInstituut Nederland, Farmacotherapeutisch Kompas (Eigenschappen, Contra-Indicaties, Bijwerkingen, Waarschuwingen en Voorzorgen), Geraadpleegd 13 jan 2015

Wijzigingen

  • 13 januari 2015 13:24: NIEUW TOEGEVOEGD
  • 13 januari 2015 13:23: NIEUW TOEGEVOEGD
  • 13 januari 2015 13:14: Nieuw toegevoegd