On-label
Toon SmPC tekstAntiviraal middel, behorend tot de zogenaamde non-nucleoside reverse-transcriptaseremmers (NNRTI). Het werkingsspectrum is beperkt tot HIV type 1. Etravirine is een niet-competitieve remmer van het HIV-1-reverse-transcriptase. Het bindt zich rechtstreeks aan het reverse-transcriptase-enzym en blokkeert zo de RNA- en DNA-afhankelijke DNA-polymeraseactiviteit van het virus door ontregeling van het katalytische gedeelte van het enzym.
De farmacokinetiek van volwassenen die 2dd 200 mg kregen is vergelijkbaar met de kinetiek bij 101 kinderen (6-18 jaar) die 2dd 5,2 mg/kg kregen.
Behandeling HIV infectie |
---|
|
Tablet 25 mg, 100mg, 200 mg
De tabletten kan men in vloeistof uiteen laten vallen.om inname te vergemakkelijken.
GFR ≥10 ml/min/1.73m2: aanpassing van de dosering is niet nodig.
GFR <10 ml/min/1.73m2: een algemeen advies kan niet worden gegeven.
NUCLEOSIDEN EN NUCLEOTIDEN (EXCL. REVERSE-TRANSCR-REMMERS) | ||
---|---|---|
Zovirax
|
J05AB01 | |
Zovirax
|
J05AB01 | |
Zovirax
|
J05AB01 | |
J05AB12 | ||
Cymevene
|
J05AB06 | |
Zelitrex
|
J05AB11 | |
Valcyte
|
J05AB14 |
FOSFONZUURDERIVATEN | ||
---|---|---|
Foscavir
|
J05AD01 |
PROTEASEREMMERS | ||
---|---|---|
Reyataz
|
J05AE08 | |
Prezista
|
J05AE10 | |
Telzir
|
J05AE07 | |
Crixivan
|
J05AE02 | |
Norvir
|
J05AE03 | |
Invirase
|
J05AE01 |
NUCLEOSIDE EN NUCLEOTIDE REVERSE-TRANSCRIPTASEREMMERS | ||
---|---|---|
Ziagen
|
J05AF06 | |
Emtriva
|
J05AF09 | |
Baraclude
|
J05AF10 | |
Epivir 3TC, Zeffix
|
J05AF05 | |
J05AF07 | ||
Retrovir AZT
|
J05AF01 |
NIET-NUCLEOSIDE REVERSE-TRANSCRIPTASEREMMERS | ||
---|---|---|
Pifeltro
|
J05AG06 | |
Stocrin
|
J05AG03 | |
Viramune
|
J05AG01 | |
Edurant
|
J05AG05 |
NEURAMINIDASEREMMERS | ||
---|---|---|
Tamiflu
|
J05AH02 | |
Relenza, Dectoza
|
J05AH01 |
ANTIVIRALE MIDDELEN VOOR HIVINFECTIE, COMBINATIEPREPARATEN | ||
---|---|---|
Kivexa
|
J05AR02 | |
J05AR20 | ||
J05AR13 | ||
J05AR18 | ||
J05AR19 | ||
J05AR03 | ||
J05AR09 | ||
Kaletra
|
J05AR10 |
OVERIGE ANTIVIRALE MIDDELEN | ||
---|---|---|
Tivicay
|
J05AX12 | |
Fuzeon
|
J05AX07 | |
Celsentri
|
J05AX09 | |
Isentress
|
J05AX08 | |
J05AX24 |
ANTIVIRALE MIDDELEN VOOR BEHANDELING VAN HCV-INFECTIES | ||
---|---|---|
Zepatier
|
J05AP54 | |
Maviret
|
J05AP57 | |
Harvoni
|
J05AP51 | |
Copegus, Rebetol
|
J05AP01 | |
Sovaldi
|
J05AP08 | |
Epclusa
|
J05AP55 |
Het Stevens-Johnson-syndroom is bij kinderen vaker gemeld in klinische studies dan bij
volwassenen.
De frequentie, het type en de ernst van de bijwerkingen bij pediatrische patiënten waren vergelijkbaar met die waargenomen bij volwassenen.
Zeer vaak (> 10%): huiduitslag. De huiduitslag is meestal licht tot matig ernstig, doorgaans maculeus tot maculopapuleus of erythemateus, doet zich meestal in de tweede week van de behandeling voor, en is zeldzaam na week vier. De huiduitslag blijft meestal beperkt en verdwijnt bij verdere behandeling doorgaans binnen een week.
Vaak (1-10%): gastro-oesofageale reflux, gastritis, misselijkheid, braken, diarree, buikpijn, flatulentie. Hypertensie. Myocardinfarct. Perifere neuropathie, hoofdpijn. Nierfalen. Nachtelijk zweten. Diabetes mellitus, hyperglykemie, hypercholesterolemie, hypertriglyceridemie, hyperlipidemie. Trombocytopenie, anemie. Vermoeidheid. Angst, slapeloosheid. Stijging creatinine, ASAT, ALAT.
Soms (0,1-1%): pancreatitis, hematemese, stomatitis, droge mond, kokhalzen, abdominale opzetting, obstipatie. Hepatomegalie, (cytolytische) hepatitis, leversteatose. Dyslipidemie. Atriumfibrilleren, angina pectoris. Convulsies, syncope, amnesie, tremor, traagheid, slaperigheid, slaapstoornissen, nervositeit, verwardheid, paresthesie, hypo–esthesie, aandachtsstoornis. Vertigo. Wazig zicht. Anorexie. Bronchospasme, inspanningsdyspneu. Opgezet aangezicht, hyperhidrose, jeuk, droge huid. Immuunreconstitutiesyndroom, geneesmiddelenovergevoeligheid. Gynaecomastie.
Zelden (0,01-0,1%): Stevens-Johnsonsyndroom.
Zeer zelden (< 0,01%): toxische epidermale necrolyse.
Verder zijn gemeld: hemorragisch CVA. Gewichtstoename. Ernstige overgevoeligheidsreacties zoals angio-oedeem, erythema multiforme, DRESS-syndroom ('Drug Rash with Eosinophilia and Systemic Symptoms'). Deze overgevoeligheidsreacties worden gekenmerkt door huiduitslag, koorts en soms betrokkenheid van de organen (incl. maar niet beperkt tot ernstige huiduitslag of huiduitslag in combinatie met koorts, algehele malaise, vermoeidheid, spier- of gewrichtspijnen, blaren, orale laesies, conjunctivitis, hepatitis, eosinofilie). Er zijn gevallen van osteonecrose gemeld, vooral bij patiënten met algemeen erkende risicofactoren, gevorderde HIV-infectie of langdurige blootstelling aan anti-retrovirale combinatietherapie.
Meld bijwerkingen bij kinderen altijd bij Lareb
Een verminderde virologische respons van etravirine is waargenomen bij de volgende mutaties van virusstammen: V901, A98G, L1001, K101E/P, V1061, V179D/F, Y181C/I/V en G190A/S.
Huiduitslag treedt meestal op in de tweede week van de behandeling en is zeldzaam na week 4. Bij milde tot matig ernstige huiduitslag verdwijnt deze meestal vanzelf binnen 1–2 weken. Vrouwen zijn gevoeliger voor deze bijwerking. Huidreacties en overgevoeligheidsreacties kunnen echter ook ernstig zijn en fataal verlopen; instrueer de patiënt bij de eerste tekenen hiervan de arts te raadplegen. Er is waarschijnlijk meer kans op ernstige huidreacties bij gebruik van een NNRTI in de anamnese. De eerste symptomen van DRESS treden doorgaans na circa 3–6 weken behandeling op. Bij de eerste tekenen van ernstige huidreacties of overgevoeligheidsreacties de therapie onmiddellijk en definitief, staken.
Wees voorzichtig bij ernstige immuundeficiëntie omdat er meer kans is op een ontstekingsreactie op asymptomatische of nog aanwezige opportunistische pathogenen die tot ernstige klinische ziektebeelden (zoals CMV-retinitis, focale en/of gegeneraliseerde mycobacteriële infecties of een Pneumocystis jiroveci-pneumonie) kunnen leiden. In dit kader kunnen ook auto-immuunreacties (zoals de ziekte van Graves of auto-immuunhepatitis) optreden, vaak pas vele maanden na aanvang van de behandeling.
Wees voorzichtig bij matige leverinsufficiëntie (Child-Pughscore 7–9) en bij een co-infectie met HBV of HCV.
Onderzoeksgegevens: Er zijn geen gegevens over het gebruik bij ernstige leverinsufficiëntie (Child-Pughscore 10–15). Er zijn relatief weinig gegevens over gebruik bij co-infectie met hepatitis B- of C-virus of een leeftijd ≥ 65 jaar. Er zijn geen gegevens over de werkzaamheid en veiligheid bij ernstige leverinsufficiëntie en bij kinderen jonger dan 6 jaar en lichter dan 16 kg.
Etravirine is substraat voor CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 en UDPGT; het remt (zwak) CYP2C9 en CYP2C19 en induceert (zwak) CYP3A4.
Relevant:
Afname etravirine: de concentratie daalt door inductoren. Combinatie wordt ontraden, of de effectiviteit van etravirine moet worden gecontroleerd.
Toename etravirine: de concentratie stijgt door fluconazol en posaconazol.
Etravirine verhoogt de concentratie van: clobazam, diazepam en fluvastatine.
Etravirine verlaagt de concentratie van: abemaciclib, amiodaron, antipsychotica, apixaban, artemether/lumefantrine, atovaquon, caspofungine, disopyramide, dutasteride, eplerenon, flecaïnide, fosfodiësteraseremmers, HCV-middelen, HIV-middelen, idelalisib, immunosuppressiva, irinotecan, isavuconazol, itraconazol, ivabradine, ketoconazol, kinidine, levonorgestrel (als noodanticonceptie), lidocaïne, netupitant, olaparib, palbociclib, panobinostat, progestagene anticonceptiva, propafenon, ribociclib, rivaroxaban, silodosine, simvastatine, tamoxifen, theofylline, ticagrelor, topiramaat, trabectedine, tyrosinekinaseremmers, ulipristal, venetoclax en zonisamide.
De AUC van claritromycine neemt af, die van de hydroxymetaboliet van claritromycine neemt toe. Bovendien neemt de AUC van etravirine toe door claritromycine. De combinatie is gecontraïndiceerd bij M. avium-infectie.
Overig effect: het trombocytenaggregatieremmend effect van clopidogrel wordt mogelijk verminderd.
Combinatie met bosentan wordt ontraden.
De werking van VKA's wordt beïnvloed.