Eigenschappen Bron: ZorgInstituut Nederland - Farmacotherapeutisch Kompas

Farmacokinetiek bij kinderen

De farmacokinetiek van volwassenen die 2dd 200 mg kregen is vergelijkbaar met de kinetiek bij 101 kinderen (6-18 jaar) die 2dd 5,2 mg/kg kregen.

Label dosisadvies Kinderformularium

On-label

Toon SmPC tekst Toon SmPC tekst

Beschikbare toedieningsvormen/sterktes

Overige info toediening/beschikbaarheid

Informatie over geneesmiddeltekorten

Doseringen

Behandeling HIV infectie

Oraal ≥ 2 jaar en 10 tot 20 kg [1] [3] 200 mg/dag in 2 doses. Advies inname/toediening: Na de maaltijd innemen ≥ 2 jaar en 20 tot 25 kg [1] [3] 250 mg/dag in 2 doses. Advies inname/toediening: Na de maaltijd innemen ≥ 2 jaar en 25 tot 30 kg [1] [3] 300 mg/dag in 2 doses. Advies inname/toediening: Na de maaltijd innemen ≥ 2 jaar en ≥ 30 kg [1] [3] 400 mg/dag in 2 doses. Advies inname/toediening: Na de maaltijd innemen

Nierfunctiestoornissen bij kinderen > 3 maanden

GFR ≥10 ml/min/1.73m2: aanpassing van de dosering is niet nodig.

GFR <10 ml/min/1.73m2: een algemeen advies kan niet worden gegeven.

Bijwerkingen bij kinderen

Bij kinderen van 2–18 jaar komt het bijwerkingenprofiel overeen met dat van volwassenen, wel worden SJS (bij ca. 1%) en andere, milde tot matig-ernstige typen huiduitslag (meestal maculeus/papuleus) met een hogere incidentie gemeld.

 

Bijwerkingen algemeen Bron: ZorgInstituut Nederland - Farmacotherapeutisch Kompas

Zeer vaak (> 10%): hoofdpijn. Misselijkheid, diarree. Huiduitslag. De huiduitslag is meestal licht tot matig ernstig, doorgaans maculeus tot maculopapuleus of erythemateus, doet zich meestal in de tweede week van de behandeling voor, en is zeldzaam na week 4. De huiduitslag blijft meestal beperkt en verdwijnt bij verdere behandeling doorgaans binnen 1–2 weken.

Vaak (1-10%): droge mond, stomatitis, gastro-oesofageale reflux, gastritis, braken, obstipatie, buikpijn, abdominale distensie, flatulentie. Hypertensie. Myocardinfarct. Inspanningsdyspneu. Perifere neuropathie, paresthesie, hypo-esthesie, amnesie, somnolentie. Wazig zien. Nachtelijk zweten, droge huid, prurigo. Diabetes mellitus, hyperglykemie, hypercholesterolemie (incl. verhoogd LDL), hypertriglyceridemie, hyperlipidemie, dyslipidemie. Anorexie. Anemie, verlaagd aantal neutrofielen, trombocytopenie. Geneesmiddelenovergevoeligheid. Vermoeidheid. Angst, slapeloosheid, (andere) slaapstoornissen. Stijging van de waarden van serumcreatinine, ASAT, ALAT, lipase en/of amylase. Nierfalen.

Soms (0,1-1%): angio-oedeem. Atriumfibrilleren, angina pectoris. Kokhalzen, hematemese. Pancreatitis. Hepatomegalie, (cytolytische) hepatitis, leversteatose. Convulsies, syncope, tremor, traagheid, slaperigheid, nervositeit, verwardheid, aandachtsstoornis. Vertigo. Bronchospasme. Opgezet aangezicht, hyperhidrose, jeuk. Immuunreconstitutie-inflammatoir-syndroom (IRIS). Verlaagd totaal aantal witte bloedcellen. Gynaecomastie.

Zelden (0,01-0,1%): hemorragisch CVA. Stevens-Johnsonsyndroom (SJS), erythema multiforme.

Zeer zelden (< 0,01%): toxische epidermale necrolyse (TEN), DRESS-syndroom ('Drug Rash with Eosinophilia and Systemic Symptoms').

De ernstige overgevoeligheidsreacties (angio-oedeem, erythema multiforme, DRESS-syndroom, TEN) worden gekenmerkt door huiduitslag, koorts en soms betrokkenheid van de organen (incl. maar niet beperkt tot ernstige huiduitslag of huiduitslag in combinatie met koorts, algehele malaise, vermoeidheid, spier- of gewrichtspijnen, blaren, orale laesies, conjunctivitis, hepatitis, eosinofilie).

Verder zijn gemeld: gewichtstoename. Gevallen van osteonecrose, vooral bij patiënten met algemeen erkende risicofactoren, gevorderde HIV-infectie of langdurige blootstelling aan antiretrovirale combinatietherapie.

 

Meld bijwerkingen bij kinderen altijd bij Lareb

• Bij kinderen worden veel geneesmiddelen off-label gebruikt. Alle ervaringen zijn belangrijk om te melden om zo meer kennis te verzamelen en te delen
• Ook wanneer u niet zeker weet of de bijwerking echt door het geneesmiddel komt

Meld hier

Waarschuwingen en voorzorgen algemeen Bron: ZorgInstituut Nederland - Farmacotherapeutisch Kompas

Een verminderde virologische respons op etravirine is waargenomen bij de volgende mutaties van virusstammen: V901, A98G, L1001, K101E/P, V1061, V179D/F, Y181C/I/V en G190A/S.

Huiduitslag treedt meestal op in de tweede week van de behandeling en is zeldzaam na week 4. Bij milde tot matig ernstige huiduitslag verdwijnt deze meestal vanzelf binnen 1–2 weken. Vrouwen zijn gevoeliger voor deze bijwerking. Huid- en overgevoeligheidsreacties kunnen echter ook ernstig zijn en fataal verlopen; instrueer de patiënt bij de eerste tekenen hiervan de arts te raadplegen. Er is waarschijnlijk meer kans op ernstige huidreacties bij gebruik van een NNRTI in de voorgeschiedenis. De eerste symptomen van het DRESS-syndroom treden doorgaans na circa 3–6 weken behandeling op. Bij de eerste tekenen van ernstige huid- of overgevoeligheidsreacties de therapie onmiddellijk en definitief, staken.

Immuun reconstitutie inflammatoir syndroom (IRIS) is gemeld, vooral bij ernstige immuundeficiëntie bij aanvang van de behandeling. Wees hierbij voorzichtig, in verband met meer kans op ontstekingsreacties op latent aanwezige opportunistische infecties, met ernstige klinische ziektebeelden tot gevolg, zoals CMV-retinitis, focale en/of gegeneraliseerde mycobacteriële infecties of een Pneumocystis jiroveci-pneumonie. In dit kader kunnen ook auto-immuunziekten optreden door immuunreactivering, zoals de ziekte van Graves, auto-immuunhepatitis, polymyositis en het Guillain-Barré-syndroom. De tijd tot optreden van deze ziekten is variabel, echter vaak pas vele maanden na aanvang van de behandeling.

Wees voorzichtig bij matige leverinsufficiëntie (Child-Pughscore 7–9) en bij een co-infectie met HBV of HCV.

De werkzaamheid en veiligheid zijn niet vastgesteld bij ernstige leverinsufficiëntie (Child-Pughscore 10–15) en er zijn geen gegevens over het gebruik. Er zijn relatief weinig gegevens bekend over de toepassing bij:

• co-infectie met hepatitis B- of C-virus;
• een leeftijd tussen 1 en 2 jaar, en er zijn geen gegevens over de toepassing bij kinderen < 1 jaar.

Interacties Bron: KNMP/Informatorium Medicamentorum

Etravirine is substraat voor CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 en UDPGT; het remt (zwak) CYP2C9 en CYP2C19 en induceert (zwak) CYP3A4.

Relevant:
Afname etravirine: de concentratie daalt door bepaalde inductoren (dexamethason, krachtige CYP3A4-inductoren (behalve rifabutine)). Combinatie wordt ontraden, of de effectiviteit van etravirine moet worden gecontroleerd.
Toename etravirine: de concentratie stijgt door fluconazol en posaconazol.
Etravirine verhoogt de concentratie van: clobazam, diazepam en fluvastatine.
Etravirine verlaagt de concentratie van: abemaciclib, amiodaron, bepaalde antipsychotica (aripiprazol, clozapine, haloperidol, quetiapine, risperidon, sertindol), apixaban, artemether/lumefantrine, atovaquon, caspofungine, disopyramide, dutasteride, eplerenon, flecaïnide, urologische fosfodiësteraseremmers, bepaalde HCV-middelen (voxilaprevir, Elbasvir/Grazoprevir, velpatasvir, Glecaprevir/Pibrentasvir), bepaalde HIV-middelen (atazanavir, darunavir, fosamprenavir, dolutegravir, maraviroc, bictegravir), idelalisib, bepaalde immunosuppressiva (ciclosporine, everolimus, sirolimus, tacrolimus, temsirolimus), irinotecan, isavuconazol, itraconazol, ivabradine, ketoconazol, kinidine, levonorgestrel (als noodanticonceptie), lidocaïne, netupitant, olaparib, palbociclib, panobinostat, progestagene anticonceptiva (de minipil met desogestrel of lynestrenol, het implantaat met etonogestrel), propafenon, ribociclib, rivaroxaban, silodosine, simvastatine, tamoxifen, theofylline, ticagrelor, topiramaat, trabectedine, bepaalde tyrosinekinaseremmers (acalabrutinib, afatinib, avapritinib, axitinib, bosutinib, brigatinib, cabozantinib, capmatinib, ceritinib, cobimetinib, crizotinib, dabrafenib, dasatinib, erlotinib, fedratinib, gefitinib, gilteritinib, ibrutinib, imatinib, lapatinib, neratinib, nilotinib, nintedanib, osimertinib, pazopanib, ponatinib, ruxolitinib, selpercatinib, sorafenib, sunitinib, zanubrutinib), ulipristal, venetoclax en zonisamide.

De AUC van claritromycine neemt af, die van de hydroxymetaboliet van claritromycine neemt toe. Bovendien neemt de AUC van etravirine toe door claritromycine. De combinatie is gecontraïndiceerd bij M. avium-infectie.

Overig effect: het trombocytenaggregatieremmend effect van clopidogrel wordt mogelijk verminderd.

Combinatie met bosentan wordt ontraden.

De werking van VKA's wordt beïnvloed..

Niet relevant:
Etravirine verlaagt de concentratie van: duvelisib.

• ANTIMICROBIELE MIDDELEN VOOR SYSTEMISCH GEBRUIK
• ANTIVIRALE MIDDELEN VOOR SYSTEMISCH GEBRUIK

DIRECT WERKENDE ANTIVIRALE MIDDELEN

Deze pagina geeft een overzicht van geneesmiddelen uit dezelfde ATC groep. Let op: Dit betekent niet per definitie dat deze middelen onderling uitwisselbaar zijn.

NUCLEOSIDEN EN NUCLEOTIDEN (EXCL. REVERSE-TRANSCR-REMMERS)
	Aciclovir (oraal en intraveneus) Zovirax	J05AB01
	Cidofovir	J05AB12
	Ganciclovir Cymevene	J05AB06
	Remdesivir Veklury	J05AB16
	Valaciclovir Zelitrex	J05AB11
	Valganciclovir Valcyte	J05AB14

FOSFONZUURDERIVATEN
	Foscarnet Foscavir	J05AD01

PROTEASEREMMERS
	Atazanavir Reyataz	J05AE08
	Darunavir Prezista	J05AE10
	Fosamprenavir Telzir	J05AE07
	Indinavir Crixivan	J05AE02
	Ritonavir Norvir	J05AE03
	Saquinavir Invirase	J05AE01

NUCLEOSIDE EN NUCLEOTIDE REVERSE-TRANSCRIPTASEREMMERS
	Abacavir Ziagen	J05AF06
	Emtricitabine Emtriva	J05AF09
	Entecavir Baraclude	J05AF10
	Lamivudine Epivir 3TC, Zeffix	J05AF05
	Tenofovir alafenamide Vemlidy	J05AF13
	Tenofovir disoproxil (als fumaraat) Viread	J05AF07
	Zidovudine Retrovir AZT	J05AF01

NIET-NUCLEOSIDE REVERSE-TRANSCRIPTASEREMMERS
	Doravirine Pifeltro	J05AG06
	Efavirenz Stocrin	J05AG03
	Nevirapine Viramune	J05AG01
	Rilpivirine Edurant	J05AG05

NEURAMINIDASEREMMERS
	Oseltamivir Tamiflu	J05AH02
	Zanamivir Relenza, Dectoza	J05AH01

ANTIVIRALE MIDDELEN VOOR HIVINFECTIE, COMBINATIEPREPARATEN
	Abacavir + lamivudine Kivexa	J05AR02
	Bictegravir+emtricitabine+tenofoviralafenamide Biktarvy	J05AR20
	Dolutegravir + abacavir + lamivudine Triumeq	J05AR13
	Dolutegravir + lamivudine Dovato	J05AR25
	Emtricitabine+tenofoviralafenamide+elvitegravir+cobicistat Genvoya	J05AR18
	Emtricitabine + tenofoviralafenamide + rilpivirine Odefsey	J05AR19
	Emtricitabine + tenofovirdisoproxil Truvada	J05AR03
	Emtricitabine+tenofovirdisoproxil+elvitegravir+cobicistat Stribild	J05AR09
	Lopinavir+ritonavir Kaletra	J05AR10

OVERIGE ANTIVIRALE MIDDELEN
	Dolutegravir Tivicay	J05AX12
	Maraviroc Celsentri	J05AX09
	Raltegravir Isentress	J05AX08
	Tecovirimat	J05AX24

ANTIVIRALE MIDDELEN VOOR BEHANDELING VAN HCV-INFECTIES
	Elbasvir + grazoprevir Zepatier	J05AP54
	Glecaprevir + Pibrentasvir Maviret	J05AP57
	Ledipasvir +Sofosbuvir Harvoni	J05AP51
	Ribavirine Copegus	J05AP01
	Sofosbuvir Sovaldi	J05AP08
	Sofosbuvir + Velpatasvir Epclusa	J05AP55

Referenties

1. Janssen-Cilag International NV, SmPC Intelence (EU/1/08/468/001) Rev 28, 12-05-2021, www.geneesmiddeleninformatiebank.nl
2. Bamford, A., et al (PENTA Steering Committee) (2015), Paediatric European Network for Treatment of AIDS (PENTA) guidelines for treatment of paediatric HIV-1 infection 2015: optimizing health in preparation for adult life. , HIV Med., doi:10.1111
3. Panel on Antiretroviral Therapy and Medical Management of Children Living with HIV, Guidelines for the Use of Antiretroviral Agents in Pediatric HIV Infection- Etravirine., April 7, 2021, https://clinicalinfo.hiv.gov/en/guidelines/pediatric-arv/etravirine
4. Informatorium Medicamentorum, Interacties, Geraadpleegd 28-1-2024
5. ZorgInstituut Nederland, Farmacotherapeutisch Kompas (Eigenschappen, Contra-Indicaties, Bijwerkingen, Waarschuwingen en Voorzorgen), Geraadpleegd 28-1-2024

Wijzigingen

• 15 december 2021 08:34: De dosingen zijn gecontroleerd aan de hand van de vigerende HIV richtlijn. Dit heeft niet geleid tot wijzigingen.
• 15 juli 2020 12:24: De leeftijdsondergrens is aangepast van 6 jaar naar 2 jaar op basis van de SmPC
• 25 november 2016 14:31: NIEUW TOEGEVOEGD obv SmPC

Therapeutic Drug Monitoring

Overdosering