Combinatie van een NRTI en een NtRTI. Emtricitabine is een analoog van cytidine, tenofovirdisoproxil een analoog van adenosine 5'-monofosfaat.
Er is hier op dit moment nog geen informatie over beschikbaar.
Tablet: 200 mg emtricitabine + 245 mg tenofovirdisoproxil
Behandeling HIV; Preventie HIV infectie |
---|
|
Bij verminderde nierfunctie neemt de AUC van zowel tenofovir als emtricitabine toe. Hierdoor is het risico op bijwerkingen verhoogd.
30-50 ml/min: 1 tablet emtricitabine 200 mg + tenofovir 245 mg elke 2 dagen
10-30 ml/min 1 tablet emtricitabine 200 mg + tenofovir 245 mg elke 3-4 dagen
10 ml/min: een algemeen advies wordt niet gegeven
Het doseringsadvies is gebaseerd op kinetische data en niet op klinische uitkomstmaten.
Bijwerkingen emtricitabine
Zeer vaak (> 10%): hoofdpijn. Diarree, misselijkheid. Verhoogd creatinekinase. Bij kinderen: hyperpigmentatie (ca. 32%, m.n. aan handpalmen en voetzolen, verder asymptomatisch).
Vaak (1-10%): duizeligheid, asthenie, slapeloosheid, abnormale dromen. Dyspepsie, braken, buikpijn. Jeuk, huiduitslag (maculopapuleus, vesiculobulleus, pustuleus, urticaria), allergische reactie, hyperpigmentatie. Neutropenie, hypertriglyceridemie, hyperglykemie, verhoogde serumlipasespiegels en (pancreas)amylasespiegels, afwijkende leverfunctiewaarden (m.n. verhoging ALAT, ASAT, bilirubine). Bij kinderen: anemie (9,5%; bij volwassenen minder frequent, 0,5–1%).
Soms (0,1-1%): angio-oedeem.
Lactaatacidose is gemeld bij het gebruik van nucleoside-analoga.
Anti-retrovirale combinatietherapie (cART) kan gepaard gaan met herverdeling van lichaamsvet (lipodystrofie) en metabole stoornissen (zoals hypertriglyceridemie, hypercholesterolemie, hyperlactatemie, insulineresistentie, hyperglykemie en het ontstaan van of verergering van bestaande diabetes mellitus). Ook osteonecrose komt voor, vooral bij gevorderde HIV-infectie of langdurige blootstelling aan combinatietherapie.
Bijwerkingen tenofovirdisoproxil
Zeer vaak (> 10%): diarree, misselijkheid, braken. Duizeligheid. Asthenie. Huiduitslag. Hypofosfatemie.
Vaak (1-10%): buikpijn, flatulentie. Hoofdpijn, vermoeidheid. Verhoogde transaminasen.
Soms (0,1–1%): pancreatitis. Rabdomyolyse, spierzwakte. Verhoogde serumcreatininewaarde, hypokaliëmie.
Zelden (0,01–0,1%): angio-oedeem. (Acuut) nierfalen, acute tubulaire necrose, proximale tubulopathie (waaronder syndroom van Fanconi), (acute interstitiële) nefritis, nefrogene diabetes insipidus. Hepatische steatose, hepatitis. Myopathie, osteomalacie (zich manifesterend als botpijn, zelden bijdragend aan het ontstaan van fracturen). Lactaatacidose.
Lactaatacidose (soms fataal) samenhangend met ernstige hepatomegalie en leversteatose, pancreatitis, nierfalen en verhoogde lactaatspiegels zijn gemeld tijdens het gebruik van nucleoside analoga. Vroege symptomen van lactaatacidose zijn misselijkheid, braken, buikpijn, malaise, verlies van eetlust, gewichtsverlies, respiratoire of neurologische symptomen. Lactaatacidose trad gewoonlijk op na behandeling van een paar maanden.
Anti-retrovirale combinatietherapie (cART) kan gepaard gaan met herverdeling van lichaamsvet (lipodystrofie) en metabole stoornissen (zoals hypertriglyceridemie, hypercholesterolemie, hyperlactatemie (zeldzaam), insulineresistentie, hyperglykemie en het ontstaan of verergering van bestaande diabetes mellitus).
Gemeld zijn gevallen van osteonecrose, vooral bij gevorderde HIV-infectie of langdurige blootstelling aan combinatietherapie.
Afname van de botmineraaldichtheid is gemeld bij pediatrische patiënten
Meld bijwerkingen bij kinderen altijd bij Lareb
Ernstige nierfunctiestoornis (creatinineklaring < 30 ml/min) en hemodialyse omdat er geen dosisverlaging mogelijk is met de combinatietablet.
Niet toepassen bij HIV-geïnfecteerde patiënten die eerder zijn behandeld met anti-retrovirale middelen én als het gaat om virusstammen met de K65R-mutatie.
Wees voorzichtig bij milde en matig-ernstige nierfunctiestoornissen (creatinineklaring < 80 ml/min; toepassing als behandeling van HIV bij een creatinineklaring < 30 ml/min is gecontra-indiceerd). De nierfunctie controleren vóór het begin van de behandeling, na twee tot vier weken, drie maanden én daarna om de drie tot zes maanden indien geen renale risicofactoren aanwezig zijn. Ook vóór het gebruik als pre-expositieprofylaxe de nierfunctie controleren, het gebruik van de profylaxe bij een creatinineklaring < 60 ml/min is niet onderzocht. Bij renale disfunctie in de voorgeschiedenis of met een groter risico voor renale disfunctie (zoals het gebruik van andere nefrotoxische geneesmiddelen) vaker controleren. Bij een serumfosfaatgehalte < 0,48 mmol/l of creatinineklaring < 50 ml/min de nierfunctie binnen één week opnieuw beoordelen en het toedieningsinterval aanpassen. Bij een serumfosfaatgehalte < 0,32 mmol/l of creatinineklaring < 50 ml/min tevens overwegen om de behandeling te staken (indien toepast als profylaxe overwegen te staken bij een creatinineklaring < 60 ml/min).
Wees voorzichtig bij pancreatitis in de voorgeschiedenis, hepatomegalie (m.n. vrouwen met obesitas), hepatitis (m.n. chronische hepatitis B of C), of andere bekende risicofactoren voor leverziekte en leversteatose (waaronder gebruik van bepaalde geneesmiddelen en alcohol). Bij een verslechtering van een eerder bestaande leveraandoening onderbreking of beëindiging van de behandeling overwegen. Na stoppen van de behandeling met emtricitabine of tenofovir bij een co-infectie met hepatitis B zijn exacerbaties van hepatitis waargenomen; de patiënt gedurende ten minste enige maanden klinisch en middels laboratoriumonderzoek nauwlettend vervolgen.
Wees voorzichtig bij ernstige immuundeficiëntie in verband met meer kans op een ontstekingsreactie op asymptomatische of nog aanwezige opportunistische pathogenen die tot ernstige klinische ziektebeelden (zoals CMV-retinitis, focale en/of gegeneraliseerde mycobacteriële infecties of een Pneumocystis jiroveci pneumonie) kunnen leiden. In dit kader kunnen ook auto-immuunziekten (zoals de ziekte van Graves) optreden, vaak pas vele maanden na aanvang van de behandeling.
Bottoxiciteit, waaronder een vermindering van de botmineraaldichtheid is waargenomen bij HIV-geïnfecteerden behandeld met cART. Er lijkt echter geen toegenomen kans op fracturen of aanwijzing voor klinisch relevante botafwijkingen. Wees bedacht op osteonecrose als gevolg van het toepassen van cART, bij het optreden van pijnlijke en/of het stijf worden van gewrichten.
Gewicht, serumlipiden en bloedglucosespiegels kunnen toenemen tijdens de behandeling met cART.
Interacties emtricitabine
Emtricitabine heeft in vitro geen relevante invloed op CYP-enzymen en wordt zelf nauwelijks gemetaboliseerd door CYP-enzymen.
Relevant: de werking van cladribine kan ongedaan gemaakt worden, combinatie wordt ontraden. Beide stoffen maken gebruik van dezelfde enzymsystemen (deoxycytidinekinase) voor de vorming van de actieve, intracellulaire trifosfaten.
Combinatie met lamivudine wordt ontraden vanwege het ontbreken van gegevens over de combinatie.
Interacties tenofovirdisoproxil
Relevant:
Toename tenofovirdisoproxil: ledipasvir en velpatasvir remmen het metabolisme.
Overig effect: de AUC van didanosine stijgt.
Bij combinatie met atazanavir moet atazanavir worden geboost.
Bij combinatie met cidofovir kan het risico op het syndroom van Fanconi toenemen; de combinatie wordt ontraden.
Bij combinatie met diclofenac, ibuprofen of naproxen kan de toxiciteit van tenofovir toenemen; acute nierbeschadiging is gemeld.
Niet beoordeeld: acuut nierfalen is gemeld bij combinatie met hooggedoseerde of gecombineerde NSAID's bij patiënten met risicofactoren voor renale disfunctie.
Bij combinatie met een met ritonavir of cobicistat gebooste HIV-proteaseremmer is een hoger risico op nierfunctiestoornis gemeld.
De fabrikant adviseert de nierfunctie wekelijks te controleren bij combinatie met andere middelen die via hetzelfde renale transportsysteem ('human organic anion transporter' 1 en 3, of 'multidrug resistant protein' 4 (MRP 4)) als tenofovir worden uitgescheiden.
De fabrikant ontraadt combinatie met adefovir.
Een hoog percentage virologisch falen en resistentieontwikkeling is gemeld, beide in een vroeg stadium, bij combinatie van tenofovir plus lamivudine en abacavir of didanosine.
De Cmax en AUC van lopinavir kunnen dalen; lopinavir kan de Cmax en AUC van tenofovir verhogen.
De fabrikant ontraadt toepassing van tenofovir bij gelijktijdig of recent gebruik van een nefrotoxisch middel.
Deze pagina geeft een overzicht van geneesmiddelen uit dezelfde ATC groep. Let op: Dit betekent niet per definitie dat deze middelen onderling uitwisselbaar zijn.
NUCLEOSIDEN EN NUCLEOTIDEN (EXCL. REVERSE-TRANSCR-REMMERS) | ||
---|---|---|
Zovirax
|
J05AB01 | |
J05AB12 | ||
Cymevene
|
J05AB06 | |
Zelitrex
|
J05AB11 | |
Valcyte
|
J05AB14 |
FOSFONZUURDERIVATEN | ||
---|---|---|
Foscavir
|
J05AD01 |
PROTEASEREMMERS | ||
---|---|---|
Reyataz
|
J05AE08 | |
Prezista
|
J05AE10 | |
Telzir
|
J05AE07 | |
Crixivan
|
J05AE02 | |
Norvir
|
J05AE03 | |
Invirase
|
J05AE01 |
NUCLEOSIDE EN NUCLEOTIDE REVERSE-TRANSCRIPTASEREMMERS | ||
---|---|---|
Ziagen
|
J05AF06 | |
Emtriva
|
J05AF09 | |
Baraclude
|
J05AF10 | |
Epivir 3TC, Zeffix
|
J05AF05 | |
J05AF07 | ||
Retrovir AZT
|
J05AF01 |
NIET-NUCLEOSIDE REVERSE-TRANSCRIPTASEREMMERS | ||
---|---|---|
Pifeltro
|
J05AG06 | |
Stocrin
|
J05AG03 | |
Intelence
|
J05AG04 | |
Viramune
|
J05AG01 | |
Edurant
|
J05AG05 |
NEURAMINIDASEREMMERS | ||
---|---|---|
Tamiflu
|
J05AH02 | |
Relenza, Dectoza
|
J05AH01 |
ANTIVIRALE MIDDELEN VOOR HIVINFECTIE, COMBINATIEPREPARATEN | ||
---|---|---|
Kivexa
|
J05AR02 | |
J05AR20 | ||
J05AR13 | ||
Dovato
|
J05AR25 | |
J05AR18 | ||
J05AR19 | ||
J05AR09 | ||
Kaletra
|
J05AR10 |
OVERIGE ANTIVIRALE MIDDELEN | ||
---|---|---|
Tivicay
|
J05AX12 | |
Fuzeon
|
J05AX07 | |
Celsentri
|
J05AX09 | |
Isentress
|
J05AX08 | |
J05AX24 |
ANTIVIRALE MIDDELEN VOOR BEHANDELING VAN HCV-INFECTIES | ||
---|---|---|
Zepatier
|
J05AP54 | |
Maviret
|
J05AP57 | |
Harvoni
|
J05AP51 | |
Copegus, Rebetol
|
J05AP01 | |
Sovaldi
|
J05AP08 | |
Epclusa
|
J05AP55 |