Eigenschappen Bron: ZorgInstituut Nederland - Farmacotherapeutisch Kompas

Farmacokinetiek bij kinderen

De farmacokinetiek bij zuigelingen en kinderen is gelijk aan de farmacokinetiek bij volwassenen.

T1/2: circa 10 uur
Vd: 1,4 ± 0,3 l/kg
Biologische beschikbaarheid: tablet: 93%; drank: 75%.
Cl: 4,03 ml/min/kg 

Algemene opmerkingen

 

Label dosisadvies Kinderformularium

On-label

Toon SmPC tekst Toon SmPC tekst

Beschikbare toedieningsvormen/sterktes

Overige info toediening/beschikbaarheid

Informatie over geneesmiddeltekorten

Doseringen

Behandeling HIV infectie
Oraal Drank a terme neonaat [3] 3 mg/kg/dag in 1 dosis 1 maand tot 3 maanden [3] 3 mg/kg/dag in 1 dosis ≥ 3 maanden [1] [3] 6 mg/kg/dag in 1 dosis. Max: 240 mg/dag. Capsule, hard ≥ 33 kg [1] 200 mg/dag in 1 dosis

Nierfunctiestoornissen bij kinderen > 3 maanden

Drank:
GFR >30: geen aanpassing
GFR 10-30: 33,3% van normale keerdosis en interval tussen twee doseringen: 24 uur
GFR <10: een algemeen advies wordt niet gegeven

Bij dialyse:
Hemodialyse: 25% van normale keerdosis en interval tussen twee doseringen: 24 uur. De eerste 12 uur na inname van emtricitabine niet dialyseren.

Capsule:
GFR >30: geen aanpassing
GFR 10-30: 100% van normale keerdosis en interval tussen twee doseringen: 72 uur
GFR <10: een algemeen advies wordt niet gegeven

Bij dialyse:
Hemodialyse: 100% van normale keerdosis en interval tussen twee doseringen: 96 uur. De eerste 12 uur na inname van emtricitabine niet dialyseren.

Klinische gevolgen

Risico op toxiciteit neemt toe.
Als de dalspiegel niet voldoende hoog is, is de antivirale werking mogelijk niet voldoende; dit kan resistentie tot gevolg hebben.

Bijwerkingen bij kinderen

Bij kinderen: hyperpigmentatie (ca. 32%, m.n. aan handpalmen en voetzolen, verder asymptomatisch).

De volgende bijwerkingen werden vaker waargenomen bij pediatrische patiënten: bloedarmoede kwam vaak voor (9,5%) en huidverkleuring (verhoogde pigmentatie) kwam zeer vaak voor (31,8%) bij pediatrische patiënten.

Bijwerkingen algemeen Bron: ZorgInstituut Nederland - Farmacotherapeutisch Kompas

Zeer vaak (> 10%): hoofdpijn. Diarree, misselijkheid. Verhoogd creatinekinase. 

Vaak (1-10%): duizeligheid, pijn, asthenie, slapeloosheid, abnormale dromen. Dyspepsie, braken, buikpijn. Jeuk, huiduitslag (maculopapuleus, vesiculobulleus, pustuleus, urticaria), allergische reactie, hyperpigmentatie. Neutropenie, hypertriglyceridemie, hyperglykemie, verhoogde serumlipasespiegels en (pancreas)amylasespiegels, afwijkende leverfunctiewaarden (m.n. verhoging ALAT, ASAT, bilirubine). Bij kinderen: anemie (9,5%; bij volwassenen minder frequent, 0,5–1%).

Soms (0,1-1%): angio-oedeem.

Verder zijn gemeld: gewichtstoename. Gevallen van osteonecrose, vooral bij patiënten met algemeen erkende risicofactoren, gevorderde HIV-infectie of langdurige blootstelling aan cART. Bij het starten van cART bij ernstige immuundeficiëntie kan het immuun reconstitutie inflammatoir syndroom (IRIS) optreden, waarbij ook auto-immuunziekten, zoals de ziekte van Graves, auto-immuunhepatitis, polymyositis en het Guillain-Barré-syndroom, kunnen ontstaan, soms vele maanden na aanvang van de behandeling.

Meld bijwerkingen bij kinderen altijd bij Lareb

• Bij kinderen worden veel geneesmiddelen off-label gebruikt. Alle ervaringen zijn belangrijk om te melden om zo meer kennis te verzamelen en te delen
• Ook wanneer u niet zeker weet of de bijwerking echt door het geneesmiddel komt

Meld hier

Waarschuwingen en voorzorgen algemeen Bron: ZorgInstituut Nederland - Farmacotherapeutisch Kompas

De M184/V/I mutatie in het HIV-reverse transcriptase kan zorgen voor resistentie tegen emtricitabine; hierbij komt ook lamivudine kruisresistentie voor.

Leverfunctie, co-infectie met hepatitis B of C (HBV of HCV): Controleer bij een bestaande leverfunctiestoornis, de leverfunctie regelmatig; bij achteruitgang de behandeling tijdelijk óf definitief staken. Door de toepassing van antiretrovirale combinatietherapie bij patiënten met chronische HBV of HCV is er meer kans op ernstige, potentieel fatale leverbijwerkingen. De klinische werkzaamheid van emtricitabine bij chronische HBV wordt onderzocht. Na het staken van de behandeling met emtricitabine bij een HIV-infectie met een gelijktijdige chronische HBV-infectie zijn exacerbaties van hepatitis waargenomen, soms met ernstige (gedecompenseerde) leverziekte of leverfalen. Vervolg patiënten met een gelijktijdige infectie klinisch en middels laboratoriumonderzoek gedurende enkele maanden na het staken van de behandeling.

De doseringsadviezen bij een ernstig verminderde nierfunctie zijn gebaseerd op farmacokinetische gegevens en modellen en zijn niet klinisch geëvalueerd. Bij een ernstig verminderde nierfunctie en verlengde toedieningsintervallen de klinische respons nauwkeurig evalueren.

Immuun reconstitutie inflammatoir syndroom (IRIS) is gemeld, vooral bij ernstige immuundeficiëntie bij aanvang van de behandeling. Wees hierbij voorzichtig, in verband met meer kans op ontstekingsreacties op latent aanwezige opportunistische infecties, met ernstige klinische ziektebeelden tot gevolg, zoals CMV-retinitis, focale en/of gegeneraliseerde mycobacteriële infecties of een Pneumocystis jiroveci-pneumonie. In dit kader kunnen ook auto-immuunziekten optreden door immuunreactivering, zoals de ziekte van Graves, auto-immuunhepatitis, polymyositis en het Guillain-Barré-syndroom. De tijd tot optreden van deze ziekten is variabel, echter vaak pas vele maanden na aanvang van de behandeling.

Controleer op osteonecrose bij het optreden van pijnlijke en/of het stijf worden van gewrichten of bij het ondervinden van problemen met bewegen.

Mitochondriale disfunctie is gemeld bij kinderen die in utero en/of postnataal blootgesteld zijn aan nucleoside analoga.

Onvoldoende onderzocht: Er zijn geen gegevens over de toepassing bij terminale nieraandoeningen waarbij andere vormen van dialyse dan hemodialyse worden toegepast. Er zijn geen gegevens van toepassing bij kinderen met nierfunctiestoornissen. 

Interacties Bron: KNMP/Informatorium Medicamentorum

Emtricitabine heeft in vitro geen relevante invloed op CYP-enzymen en wordt zelf nauwelijks gemetaboliseerd door CYP-enzymen.

Relevant:
De werking van cladribine kan ongedaan gemaakt worden, combinatie wordt ontraden. Beide stoffen maken gebruik van dezelfde enzymsystemen (deoxycytidinekinase) voor de vorming van de actieve, intracellulaire trifosfaten.

Combinatie met lamivudine wordt ontraden vanwege het ontbreken van gegevens over de combinatie.

NUCLEOSIDEN EN NUCLEOTIDEN (EXCL. REVERSE-TRANSCR-REMMERS)
	Aciclovir (oraal en intraveneus) Zovirax	J05AB01
	Cidofovir	J05AB12
	Ganciclovir Cymevene	J05AB06
	Remdesivir Veklury	J05AB16
	Valaciclovir Zelitrex	J05AB11
	Valganciclovir Valcyte	J05AB14

FOSFONZUURDERIVATEN
	Foscarnet Foscavir	J05AD01

PROTEASEREMMERS
	Atazanavir Reyataz	J05AE08
	Darunavir Prezista	J05AE10
	Fosamprenavir Telzir	J05AE07
	Indinavir Crixivan	J05AE02
	Ritonavir Norvir	J05AE03
	Saquinavir Invirase	J05AE01

NUCLEOSIDE EN NUCLEOTIDE REVERSE-TRANSCRIPTASEREMMERS
	Abacavir Ziagen	J05AF06
	Entecavir Baraclude	J05AF10
	Lamivudine Epivir 3TC, Zeffix	J05AF05
	Tenofovir alafenamide Vemlidy	J05AF13
	Tenofovir disoproxil (als fumaraat) Viread	J05AF07
	Zidovudine Retrovir AZT	J05AF01

NIET-NUCLEOSIDE REVERSE-TRANSCRIPTASEREMMERS
	Doravirine Pifeltro	J05AG06
	Efavirenz Stocrin	J05AG03
	Etravirine Intelence	J05AG04
	Nevirapine Viramune	J05AG01
	Rilpivirine Edurant	J05AG05

NEURAMINIDASEREMMERS
	Oseltamivir Tamiflu	J05AH02
	Zanamivir Relenza, Dectoza	J05AH01

ANTIVIRALE MIDDELEN VOOR HIVINFECTIE, COMBINATIEPREPARATEN
	Abacavir + lamivudine Kivexa	J05AR02
	Bictegravir+emtricitabine+tenofoviralafenamide Biktarvy	J05AR20
	Dolutegravir + abacavir + lamivudine Triumeq	J05AR13
	Dolutegravir + lamivudine Dovato	J05AR25
	Emtricitabine+tenofoviralafenamide+elvitegravir+cobicistat Genvoya	J05AR18
	Emtricitabine + tenofoviralafenamide + rilpivirine Odefsey	J05AR19
	Emtricitabine + tenofovirdisoproxil Truvada	J05AR03
	Emtricitabine+tenofovirdisoproxil+elvitegravir+cobicistat Stribild	J05AR09
	Lopinavir+ritonavir Kaletra	J05AR10

OVERIGE ANTIVIRALE MIDDELEN
	Dolutegravir Tivicay	J05AX12
	Maraviroc Celsentri	J05AX09
	Raltegravir Isentress	J05AX08
	Tecovirimat	J05AX24

ANTIVIRALE MIDDELEN VOOR BEHANDELING VAN HCV-INFECTIES
	Elbasvir + grazoprevir Zepatier	J05AP54
	Glecaprevir + Pibrentasvir Maviret	J05AP57
	Ledipasvir +Sofosbuvir Harvoni	J05AP51
	Ribavirine Copegus	J05AP01
	Sofosbuvir Sovaldi	J05AP08
	Sofosbuvir + Velpatasvir Epclusa	J05AP55

Referenties

1. Gilead Sciences International Ltd., SmPC Emtriva (EU/01/03/261/003) Rev 33; 18-04-2023), www.ema.europa.eu
2. Informatorium Medicamentorum, Interacties, Geraadpleegd 26-11-2023
3. ZorgInstituut Nederland, Farmacotherapeutisch Kompas (eigenschappen, bijwerkingen, contra-indicaties, waarschuwingen en voorzorgen), Geraadpleegd 26-11-2023
4. Bamford, A., et al (PENTA Steering Committee) (2015), Paediatric European Network for Treatment of AIDS (PENTA) guidelines for treatment of paediatric HIV-1 infection 2015: optimizing health in preparation for adult life. , HIV Med, 2015, doi:10.1111/hiv.12217
5. Panel on Antiretroviral Therapy and Medical Management of HIV-Infected Children. , Guideline for the use of Antiretroviral agents in pediatric HIV infection, www.aidsinfo.nig.gov/contentfiles/lvguidelines/pediatricguidelines.pdf, Geraadpleegd 12 sept 2016

Wijzigingen

• 03 november 2016 11:41: Wijziging advies bij verminderde nierfunctie
• 17 oktober 2016 15:31: Het doseeradvies is aangepast op basis van de aanbevelingen van de guideline van het Panel on Antiretroviral Therapy and Medical Management of HIV-Infected Children.
• 25 juli 2016 11:58: NIEUW TOEGEVOEGD