Sugammadex

Stofnaam
Sugammadex
Merknaam
Bridion
ATC code
V03AB35
Doseringen
Nierfunctiestoornissen

Produkten, hulpstoffen, toediening en tekorten
Bijwerkingen
Contraindicaties
Waarschuwingen en voorzorgen

Interacties
Eigenschappen (PD/PK)

Registratiestatus
Middelen uit dezelfde ATC groep
Referenties
Versiebeheer

Eigenschappen Bron: ZorgInstituut Nederland - Farmacotherapeutisch Kompas

Sugammadex is een gemodificeerd γ–cyclodextrine. Het vormt een complex met rocuronium (of vecuronium) in plasma en reduceert daardoor de hoeveelheid neuromusculair blokkerende stof die zich kan binden aan de cholinerge nicotinereceptoren op de motorische eindplaat van de spier. Dit resulteert in de opheffing van de door rocuronium (of vecuronium) geïnduceerde neuromusculaire blokkade. Er is sprake van een duidelijke dosis-respons relatie.

Farmacokinetiek bij kinderen

Sugamaddex bindt niet aan plasma-eiwitten of erytrocyten. Het wordt niet gemetaboliseerd. Het wordt vrijwel volledig en in onveranderde vorm uitgescheiden met de urine. 

  Klaring (mL/min)
 Vd (L)
T1/2 (uur)
4 jaar, 16 kg
24 3 2
9 jaar, 29 kg
40 5 2
15 jaar, 56 kg
72 10 2
Volwassene 84 13 2

[SmPC Bridion]

Label dosisadvies Kinderformularium

Opheffing van een door rocuronium geïnduceerde neuromusculaire blokkade.
< 2 jaar
: Off-label
> 2 jaar: On-label

Toon SmPC tekst Toon SmPC tekst

SmPC tekst

Standaardopheffing bij terugkeer van T2 na een door rocuronium geïnduceerde blokkade:
2-17 jaar: 2 mg/kg/dosis

Opheffen van een door rocuronium geïnduceerde blokkade wanneer een herstel van ten minste 1-2 PTC is bereikt: 
2-17 jaar: 4 mg/kg/dosis

Beschikbare toedieningsvormen/sterktes

Inj.vlst. (als octa-Na-zout) 100 mg/ml

Overige info toediening/beschikbaarheid

Informatie over geneesmiddeltekorten

Doseringen

Standaardopheffing van een door rocuronium geïnduceerde neuromusculaire blokkade
  • Intraveneus
    • 1 maand tot 18 jaar
      [1] [2] [3] [4] [5]
        • Bij terugkeer van T2: 2 mg/kg/dosis
        • Bij herstel van ten minste 1-2 PTC: 4 mg/kg/dosis

         

      • In noodsituaties (zonder presentatie van T2) kunnen hogere doseringen - tot 16 mg/kg- nodig zijn om het blok acuut op te heffen.

         

Nierfunctiestoornissen bij kinderen > 3 maanden

Er zijn geen gegevens bekend over doseeraanpassing bij nierfunctiestoornissen.

Bijwerkingen algemeen Bron: ZorgInstituut Nederland - Farmacotherapeutisch Kompas

Gemeld bij operatiepatiënten (doelgroep, en na gebruik van spierrelaxantia en anesthetica)

Vaak (1-10%): luchtwegcomplicaties bij anesthesie zoals hoesten, lichte schokbewegingen (tegen de beademingstube), 'arousal' of aan de anesthesieprocedure gerelateerde spontane ademhaling van de patiënt. Complicaties bij anesthesie zoals beweging van ledemaat of lichaam, grimassen en zuigen op de beademingstube. Verrichtingscomplicaties zoals hypotensie, tachycardie, bradycardie, bewegen.

Soms (0,1-1%): overgevoeligheidsreacties, waaronder huidreacties en anafylaxie.

Verder zijn gemeld: bronchospasmen. Ernstige bradycardie (soms leidend tot hartstilstand), binnen enkele minuten na toediening.

Het bijwerkingenprofiel bij ASA (American Society of Anesthesiologists) klasse 3 en 4-patiënten is over het algemeen vergelijkbaar.

Gemeld bij gezonde proefpersonen

Zeer vaak (> 10%): smaakstoornis.

Vaak (1-10%): hoofdpijn, duizeligheid. Misselijkheid, braken, buikpijn. Urticaria, jeuk.

Verder zijn gemeld: overgevoeligheidsreacties, waaronder anafylaxie (gemeld bij 16 mg/kg). Voorbijgaande (duur < 30 min) verlenging van de geactiveerde partiële protrombinetijd (aPTT) met 17% resp. 22% en van de protrombinetijd met 11% resp. 22% na toediening van 4 mg/kg resp. 16 mg sugammadex/kg lichaamsgewicht.

Meld bijwerkingen bij kinderen altijd bij Lareb

  • Bij kinderen worden veel geneesmiddelen off-label gebruikt. Alle ervaringen zijn belangrijk om te melden om zo meer kennis te verzamelen en te delen
  • Ook wanneer u niet zeker weet of de bijwerking echt door het geneesmiddel komt
Meld hier

Contra-indicatie algemeen Bron: ZorgInstituut Nederland - Farmacotherapeutisch Kompas

Overgevoeligheid. De fabrikant ontraadt gebruik bij verminderde nierfunctie (creatinineklaring kleiner dan 30 ml/min), inclusief dialysepatiënten.

Waarschuwingen en voorzorgen algemeen Bron: ZorgInstituut Nederland - Farmacotherapeutisch Kompas

Niet toepassen voor opheffing van een neuromusculair blok geïnduceerd door niet-steroïde spierrelaxantia zoals suxamethonium, (cis)atracurium of mivacurium. Hoewel in theorie wel complexvorming optreedt met andere steroïde spierrelaxantia, sugammadex niet toepassen ter opheffing van een neuromusculair blok geïnduceerd door steroïde spierrelaxantia anders dan rocuronium of vecuronium (dus bv. pancuronium) vanwege weinig gegevens over de werkzaamheid en veiligheid.

Bewaking ademhalingsfunctie: De patiënt kunstmatig beademen totdat de spontane ademhaling na opheffing van het neuromusculair blok voldoende is hersteld. Ook bij volledig herstel van het neuromusculair blok kunnen andere geneesmiddelen die peri- en postoperatief zijn gebruikt (bv. anesthetica, opioïden) de ademhalingsfunctie nog onderdrukken, zodat kunstmatige beademing nog steeds noodzakelijk kan zijn. In geval van hernieuwd optreden van neuromusculair blok na extubatie, zorg dragen voor adequate beademing.

Hernieuwd optreden neuromusculair blok: niet lager doseren dan aanbevolen vanwege een verhoogd risico van hernieuwd optreden van neuromusculair blok na initiële opheffing. In klinische onderzoeken met patiënten die werden behandeld met rocuronium en bij wie een dosis sugammadex werd toegediend geschikt voor de diepte van het neuromusculair blok, werd soms (incidentie van 0,2%) een hernieuwd optreden van het neuromusculair blok gezien.

Ernstige bradycardie: Controleer zorgvuldig op hemodynamische veranderingen gedurende en na opheffing van het neuromusculair blok. In zeldzame gevallen is ernstige bradycardie (soms leidend tot hartstilstand) waargenomen binnen enkele minuten na toediening van sugammadex. Bij het optreden van ernstige bradycardie behandelen met intraveneus atropine of glycopyrronium.

Houd rekening met mogelijke overgevoeligheidsreacties en tref de nodige voorzorgsmaatregelen.

Wees bij een voorgeschiedenis van longcomplicaties alert op het mogelijk optreden van bronchospasmen.

Optreden lichte anesthesie: Bij opheffing van het neuromusculair blok onder voortzetting van anesthesie, aanvullende doses van het anestheticum en/of opioïd geven op geleide van de klinische indicatie daartoe. In klinische onderzoeken zijn soms tekenen van (te) lichte anesthesie waargenomen (bewegen, hoesten, grimassen en zuigen op de beademingstube) bij opheffing van het neuromusculair blok gedurende de anesthesie.

Effect op hemostase: Wees voorzichtig bij een erfelijke deficiëntie van vitamine K-afhankelijke stollingsfactoren en bij reeds bestaande coagulopathie, aangezien een verhoogd risico op bloedingen niet kan worden uitgesloten. Toediening van 4 mg/kg sugammadex, alleen of in combinatie met anticoagulantia, had in klinisch onderzoek bij patiënten die heupfractuur-/kunstgewrichtchirurgie ondergingen geen klinisch relevant effect op de incidentie van peri- of postoperatieve bloedingscomplicaties. Weeg afhankelijk van voorgeschiedenis van bloedingen en het geplande chirurgietype de voordelen van toediening van sugammadex af tegen het mogelijke risico op bloedingscomplicaties; controle van hemostase en coagulatieparameters wordt aanbevolen. Zie ook de rubriek Interacties.

Condities die gepaard gaan met een verlengde circulatietijd, zoals cardiovasculaire aandoeningen, gevorderde leeftijd en oedeemvorming (gepaard gaande met toename van het verdelingsvolume), kunnen de hersteltijd verlengen.

Intensive care: Er is geen onderzoek gedaan naar toepassing van sugammadex op de intensive care.

Verminderde nierfunctie: Niet toepassen bij een ernstige nierfunctiestoornis (incl. dialyse) vanwege onvoldoende gegevens over de veiligheid. Vanuit twee onderzoeken (waaronder een farmacokinetische studie) bleek dat de totale blootstelling aan sugammadex 5 tot 17 maal hoger was bij patiënten met een ernstige nierfunctiestoornis dan bij patiënten met een normale nierfunctie.

Verminderde leverfunctie: Er zijn geen specifieke onderzoeken uitgevoerd bij een verminderde leverfunctie omdat sugammadex niet wordt gemetaboliseerd of uitgescheiden door de lever. Wees voorzichtig bij een ernstige leverfunctiestoornis en bij een verminderde leverfunctie met bijkomende coagulopathie. Zie ook onder Effect op hemostase.

Interacties Bron: KNMP Kennisbank

Niet beoordeeld: fusidinezuur kan rocuronium uit het sugammadexcomplex verdringen en de hersteltijd verlengen. Toediening van fusidinezuur wordt ontraden gedurende 7.5 uur na toediening van sugammadex. Indien dit niet mogelijk is, dient vooral de eerste 15 min na toediening van het antibioticum de ademhaling te worden gecontroleerd.

De AUC van progestagenen en in mindere mate van oestrogenen wordt verlaagd. Toediening van sugammadex wordt beschouwd als gelijkstaand aan een overgeslagen dosis van een oraal progestageenbevattend anticonceptivum.

VKA's, heparine, LMWH's, rivaroxaban en dabigatran kunnen de geactiveerde partiële protrombinetijd en de protrombinetijd verlengen. Controle van de hemostase en de coagulatieparameters wordt aangeraden bij gebruik van VKA's en een INR hoger dan 3.5, of bij gebruik van overige antistollingsmiddelen bij een dosering van sugammadex van 16 mg/kg lich.gewicht.

ALLE OVERIGE THERAPEUTISCHE MIDDELEN

Deze pagina geeft een overzicht van geneesmiddelen uit dezelfde ATC groep. Let op: Dit betekent niet per definitie dat deze middelen onderling uitwisselbaar zijn.

ANTIDOTA
V03AB16

Digoxine Fab fragmenten

Digitalis antidot
V03AB24
V03AB27

Flumazenil

Anexate
V03AB25
V03AB19
V03AB33

Kaliumjodide

Kajodan
V03AB21
V03AB17
V03AB15
V03AB06

Obidoxim

Toxogonin
V03AB13
V03AB14
IJZERCHELERENDE MIDDELEN

Deferasirox

Exjade
V03AC03

Deferipron

Ferriprox
V03AC02

Deferoxamine

Desferal
V03AC01
MIDDELEN BIJ HYPERKALIEMIE EN HYPERFOSFATEMIE
V03AE07
V03AE05

Polystyreensulfonzuur

Sorbisterit Ca-resonium, Resonium A
V03AE01

Sevelameer

Renagel, Renvela
V03AE02
DETOXIFICANTIA BIJ BEHANDELING MET ONCOLYTICA

Folinezuur

Rescuvolin, VoriNa
V03AF03
V03AF01

Rasburicase

Fasturtec
V03AF07
MIDDELEN BIJ HYPOGLYKEMIE

Diazoxide

Proglicem
V03AH01

Referenties

  1. Merck Sharp & Dohme B.V. , SmPC Bridion (EU/1/08/466/001) Rev 20, 14-02-2022, www.ema.europa.eu
  2. Mirakhur RK, Sugammadex in clinical practice, Anaesthesia, 2009, 64 (0), 45-54
  3. Sparr HJ et al, Sugammadex Neues pharmakologisches Konzept zur Antagonisierung von Rocuronium und Vecuronium, Anaesthesist, 2009, 58, 66–80
  4. Buchanan CCR et al, The transversus abdominis plane (TAP) block in neonates and infants – results of an audit, Pediatric Anesthesia 21 , 2011, 21, 1073–1088
  5. Plaud B, et al, Reversal of Rocuronium-induced Neuromuscular Blockade with Sugammadex in Pediatric and Adult Surgical Patients, Anesthesiology, 2009, 110, 284–94

Wijzigingen

  • 19 september 2023 11:19: PK data toegevoegd obv SmPC Bridion

Therapeutic Drug Monitoring


Overdosering