Auto-immuunziekten: on-label
Profylaxe transplantaatafstoting:on-label
Poeder voor inj.vlst. (als Na-zout) 50 mg
Tablet 25 mg, 50 mg
Purine-antagonist, voornamelijk toegepast als immunosuppressivum, het heeft echter tevens effect op de tumorgroei. Imidazoolderivaat van 6- mercaptopurine (6-MP). De activiteit wordt toegeschreven aan de metaboliet 6-MP. Het heeft mogelijk de volgende werkingsmechanismen: als purine–antagonist, blokkade van –SH groepen door alkylering, remming van de vermeerdering en proliferatie van B- en T-lymfocyten en beschadiging van DNA door het opnemen van thiopurinen. Werking: na enkele weken tot maanden
Wordt in-vivo snel afgebroken tot 6-mercaptopurine.
Nog geen tweede medicijn geselecteerd.
Druk op ‘geneesmiddelen’ en vervolgens op om een geneesmiddel toe te voegen aan deze kolom.
Indicatie: Auto-immuun ziekten |
---|
|
Indicatie: Profylaxe transplantaatafstoting |
---|
|
Nog geen tweede medicijn geselecteerd.
Druk op ‘geneesmiddelen’ en vervolgens op om een geneesmiddel toe te voegen aan deze kolom.
SELECTIEVE IMMUNOSUPPRESSIVA | ||
---|---|---|
Orencia
|
L04AA24 | |
Simulect
|
L04AA09 | |
Soliris
|
L04AA25 | |
Afinitor, Votubia, Certican
|
L04AA18 | |
Gilenya
|
L04AA27 | |
Remicade, Inflectra
|
L04AA12 | |
Cellcept, Myfenax
|
L04AA06 | |
L04AA04 |
OVERIGE IMMUNOSUPPRESSIVA | ||
---|---|---|
Emthexate, Metoject
|
L04AX03 |
SELECTIEVE IMMUNOSUPPRESSIVA | ||
---|---|---|
Orencia
|
L04AA24 | |
Simulect
|
L04AA09 | |
Soliris
|
L04AA25 | |
Afinitor, Votubia, Certican
|
L04AA18 | |
Gilenya
|
L04AA27 | |
Remicade, Inflectra
|
L04AA12 | |
Cellcept, Myfenax
|
L04AA06 | |
L04AA04 |
OVERIGE IMMUNOSUPPRESSIVA | ||
---|---|---|
Emthexate, Metoject
|
L04AX03 |
Nog geen tweede medicijn geselecteerd.
Druk op ‘geneesmiddelen’ en vervolgens op om een geneesmiddel toe te voegen aan deze kolom.
Zeer vaak (> 10%): dosisafhankelijke en meestal reversibele leukopenie en beenmergdepressie. Virale, bacteriële en schimmelinfecties (na een transplantatie, in combinatie met andere immunosuppressiva). Vaak (1-10%): misselijkheid (bij tabletten, neemt af door inname na de maaltijd), trombocytopenie. Soms (0,1-1%): (reversibele) leverfunctiestoornis, (reversibele) cholestasis, pancreatitis (m.n. na niertransplantatie en inflammatoire darmziekten). Anemie. Virale, bacteriële en schimmelinfecties bij andere dan transplantatiepatiënten (soms opportunistisch) waaronder ernstige of atypische infectie met varicella en herpes zoster. Overgevoeligheidsreacties. Zelden (0,01-0,1%): agranulocytose, pancytopenie, aplastische anemie, megaloblastaire anemie, erythroïde hypoplasie. Neoplasmata, zoals non–Hodgkinlymfomen, huidtumoren, sarcomen, cervixcarcinoom, acute myeloïde leukemie en myelodysplasie. Bij transplantatiepatiënten: colitis, diverticulitis, darmperforatie en levensbedreigende leverschade (met sinusdilatatie, hepatische purpura, veno-occlusieve ziekte en nodulaire regeneratieve hyperplasie). Bij inflammatoire darmziekte: ernstige diarree. Alopecia (soms reversibel tijdens de therapie). Zeer zelden (< 0,01%): syndroom van Stevens-Johnson, toxische epidermale necrolyse, overgevoeligheidssyndromen bestaande uit algehele malaise, rillingen, hypotensie, tachycardie, duizeligheid, leukocytose, exantheem, ernstige misselijkheid en braken, diarree, koorts, huiduitslag, myalgie, artralgie, vasculitis, nier– en leverfunctiestoornis, pancreatitis, pneumonitis en cholestasis. Reversibele pneumonitis. PML, geassocieerd met JC-virus. Hepatosplenisch T-cellymfoom bij patiënten met inflammatoire darmziekten.
.
Meld bijwerkingen bij kinderen altijd bij Lareb
Nog geen tweede medicijn geselecteerd.
Druk op ‘geneesmiddelen’ en vervolgens op om een geneesmiddel toe te voegen aan deze kolom.
Algemeen cytostatica: diverse cytostatica kunnen aanleiding geven tot overgevoeligheidsreacties. Een noodset (bevattende epinefrine, clemastine en hydrocortison) dient aanwezig te zijn in de behandelkamer. Daarnaast zijn specifieke antidota aanwezig in de noodset.
In een Amerikaans klinisch onderzoek werden 18 kinderen (leeftijd 3 tot 14 jaar) gelijkelijk in twee groepen verdeeld, op basis van de verhouding van hun gewicht en lengte: de ene groep zat onder en de andere groep boven het 75e percentiel. Elk kind kreeg een onderhoudsbehandeling met 6-mercaptopurine en de dosering werd berekend op basis van hun lichaamsoppervlak. De gemiddelde AUC(0-∞)-waarde van 6-mercaptopurine was in de groep boven het 75e percentiel 2,4 maal lager dan die in de groep onder het 75e percentiel. Daarom kunnen kinderen die als te zwaar worden beschouwd doseringen aan de hoge kant van het doseringsbereik nodig hebben en wordt nauwgezette monitoring van de respons op de behandeling aanbevolen (SmPC)
Het kan weken tot maanden duren voordat een therapeutisch effect waarneembaar is. Gedurende de eerste acht weken van een therapie met azathioprine ten minste eenmaal per week een complete bloedbeeldtelling, inclusief trombocyten, uitvoeren; vaker bij hogere doses, bij gestoorde nier-, lever- of beenmergfunctie, hypersplenie, zwangeren en ouderen. Na deze periode kan deze controle in afnemende frequentie worden uitgevoerd tot eenmaal per 1–3 maanden. Bij abnormale daling van de aantallen bloedcellen de behandeling onmiddellijk staken. Bij myelosuppressieve reacties zoals infecties, blauwe plekken en koorts dient de patiënt onmiddellijk de arts te waarschuwen, bij tijdig staken van azathioprine is beenmergdepressie reversibel. Patiënten met de zeldzame erfelijke deficiëntie van het enzym thiopurinemethyltransferase (TPMT) zijn ongewoon gevoelig voor het myelosuppressieve effect van azathioprine. Er is bij deze mensen ook een mogelijk verband tussen deze enzymdeficiëntie en secundaire leukemie en myelodysplastisch syndroom bij gebruik van 6-mercaptopurine (de actieve metaboliet van azathioprine) en andere cytotoxische middelen. De leverfunctie regelmatig controleren; dosering verlagen bij optreden van hematologische of levertoxiciteit. Bij het optreden van geelzucht de behandeling onmiddellijk staken. Bij ouderen, bij hypersplenie en bij lichte tot matige lever- of nierfunctie wordt aanbevolen laag te doseren en de hematologische respons te monitoren. Bij optreden van een overgevoeligheidsreactie de therapie onmiddellijk staken. Het staken van een effectieve dosis kan in sommige gevallen (bv. SLE met nefritis) een ernstig recidief ten gevolge hebben en het transplantaat kan binnen enkele weken worden afgestoten. Bij reumatoïde artritis en bepaalde hematologische ziekten kan na een passende behandelduur zonder nadelig gevolg met de behandeling worden gestopt. Het is raadzaam staken van de therapie altijd geleidelijk en onder strikte controle te laten geschieden. Ernstige secundaire infecties, dikwijls met ongewone micro-organismen, vormen een gevaar van een immunosuppressieve therapie en worden vooral gezien na een niertransplantaat. Zij worden beschouwd als een belangrijke oorzaak van overlijden bij deze patiënten. Een infectie met varicella zoster kan ernstig verlopen tijdens behandeling met immunosuppressiva, bij patiënten die nog niet eerder een infectie met dit virus hebben gehad. Azathioprine is mutageen en mogelijk carcinogeen; bij immunosuppressieve therapie bestaat meer kans op ontwikkeling van non-Hodgkinlymfomen of andere maligniteiten zoals huidtumoren, sarcomen of cervixcarcinoom stadium 0. Er lijkt een verband te bestaan tussen intensiteit en duur van de behandeling met immunosuppressiva; mogelijk zorgt een vermindering van de blootstelling of staken van de therapie voor een gehele of gedeeltelijke regressie van non-Hodgkinlymfomen of Kaposi-sarcoom. Blootstelling aan UV-straling en zonlicht beperken, en regelmatig de huid onderzoeken. Bij verwerking de juiste voorzorgsmaatregelen treffen, dit geldt vooral voor zwangere verpleegkundigen. Toepassing bij het Lesch–Nyhansyndroom afraden vanwege mogelijke onwerkzaamheid en een afwijkend metabolisme bij deze aandoening. Bij extravasatie bij gebruik van de i.v. vloeistof de toediening onmiddellijk staken en adequate lokale therapie toepassen. Over het gebruik bij kinderen tot 18 jaar is onvoldoende bekend om toepassing aan te bevelen bij de volgende indicaties: juveniele chronische artritis, systemische lupus erythematodes, dermatomyositis en polyarteriitis nodosa (PAN).
Nog geen tweede medicijn geselecteerd.
Druk op ‘geneesmiddelen’ en vervolgens op om een geneesmiddel toe te voegen aan deze kolom.
Overgevoeligheid voor mercaptopurine, ernstige infecties, ernstig verstoorde leverfunctie, ernstig verstoorde beenmergfunctie, pancreatitis, vaccinatie met levende vaccins.
Nog geen tweede medicijn geselecteerd.
Druk op ‘geneesmiddelen’ en vervolgens op om een geneesmiddel toe te voegen aan deze kolom.
Nog geen tweede medicijn geselecteerd.
Druk op ‘geneesmiddelen’ en vervolgens op om een geneesmiddel toe te voegen aan deze kolom.
Er zijn geen gegevens bekend over doseeraanpassing bij nierfunctiestoornissen.
Nog geen tweede medicijn geselecteerd.
Druk op ‘geneesmiddelen’ en vervolgens op om een geneesmiddel toe te voegen aan deze kolom.