Lidocaïne+prilocaïne (Emla):
Lokale anesthetica van het amide-type, die de zenuwmembranen stabiliseren door inhibitie van de ionenstromen die nodig zijn voor het optreden en de geleiding van impulsen. Lidocaïne- en prilocaïnebase zijn als eutectisch mengsel verwerkt in een hydrofiele crème of (emulsie)pleister en kunnen huid en slijmvliezen verdoven als gevolg van afgifte van lidocaïne en prilocaïne in de epidermale en dermale lagen van de huid en in de nabijheid van dermale pijnreceptoren en zenuwuiteinden.
Lidocaïne+tetracaïne (Rapydan):
Lokale anesthetica van het amidetype (lidocaïne) en van het estertype (tetracaïne) komen na aanbrengen van de pleister vrij in de epidermale en dermale lagen van de huid en bewerkstelligen daar plaatselijk analgesie. Zowel lidocaïne als tetracaïne blokkeren de natriumionkanalen die nodig zijn voor de initiatie en geleiding van zenuwimpulsen. De diepte van de cutane verdoving van de intacte huid neemt toe met de inwerktijd van de pleister. Deze bevat een warmte-vrijmakend bestanddeel dat een temperatuur van maximaal 40 °C (gem. 26–34 °C) kan bereiken.
Lidocaïne+prilocaïne (Emla):
Geen informatie.
Lidocaïne+tetracaïne (Rapydan):
De farmacokinetische gegevens bij kinderen zijn beperkt, met name bij kinderen jonger dan 3 jaar. In het enige onderzoek bij kinderen tot nu toe kregen slechts negen kinderen onder drie jaar Rapydan; van deze werd slechts bij 4 een volledige reeks farmacokinetische monsters verkregen en bij 1 kind waren helemaal geen monsters genomen. Het risico van een hogere systemische blootstelling bij kleine kinderen (jonger dan drie jaar) kan niet worden uitgesloten. De beschikbare farmacokinetische gegevens suggereren dat de
lidocaïneblootstelling (AUC en Cmax) omgekeerd gecorreleerd is met de leeftijd. Over het algemeen kan bij lidocaïnewaarden hoger dan 5000 ng/ml toxiciteit worden waargenomen en zelfs lage concentraties van 1000 ng/ml zijn al wel geassocieerd met antiaritmische activiteit.
De volgende tabel geeft de beschikbare C-max-gegevens voor lidocaïne en tetracaïne naar leeftijd en behandelgroep. Door het beperkte aantal geëxponeerde patiënten kunnen geen harde conclusies uit de gegevens worden getrokken over de veiligheid bij kinderen onder 3 jaar. (bron SPC Rapydan)
Cmax Lidocaine | Tetracaine | ||
4 mnd-2 jaar | 1 pleister | 14,3 (n=2); range: 6,6-22,1 |
<0,9 (n=2) |
2 pleisters | 141 (n=6); range: 4,6-331 | 0,2 (n=6), range 0-1,33 | |
3-6 jaar | 1 pleister | 13,4 (n=7); range 2,0-63,3 | 0,7 (n=7); range 0-3,97 |
2 pleisters | 16,8 (n=7); range5,0-33,8 | <0,9 (n=7) | |
7-12 jaar | 1 pleister | 4,7 (n=9); range 0-12,3 | 7,2 (n=9); range 0-64,9 |
2 pleisters | 2,1 (n=5); range 0-4,9) | <0,9 (n=6) |
Lidocaine+prilocaine (Emla): On-label
Lidocaine+tetracaine pleister (Rapydan): On-label
Toon SmPC tekst Toon SmPC tekstLidocaine+prilocaine (Emla):
Per g crème: Lidocaïne 25 mg, Prilocaïne 25 mg
Per pleister, transdermaal: Lidocaïne 25 mg, Prilocaïne 25 mg
Lidocaine+tetracaine (Rapydan):
Per pleister: Lidocaïne 70 mg Tetracaïne 70 mg
Creme: Per g crème: Lidocaïne 70 mg Tetracaïne 70 mg
EMLA (Lokale verdoving) |
---|
|
RAPYDAN (Lokale verdoving) |
---|
|
Er zijn geen gegevens bekend over doseeraanpassing bij nierfunctiestoornissen.
Methemoglobinemie wordt vaker waargenomen bij pasgeborenen en zuigelingen, vaak als gevolg van overdosering.
Lidocaine+prilocaine (Emla):
Vaak en soms (> 0,1%): jeuk, branderigheid, oedeem, rood- of bleekheid op de applicatieplaats.
Soms (0,1-1%): lokale paresthesieën, huidirritatie.
Zelden (0,01–0,1%): allergische reacties (in het ernstigste geval anafylactische shock), methemoglobinemie (vaker bij kinderen van 0-12 maanden, met name in verband met overdosering), purpura, petechiën (vooral na langere inwerktijd bij kinderen met atopische dermatitis of mollusca contagiosa).
Na ongewenst contact met het oog: irritatie van de cornea.
De crème's en de pleister bevatten polyoxylgehydrogeneerde ricinusolie (macrogolglycerolhydroxystearaat), wat huidreacties kan veroorzaken.
Lidocaine+tetracaine (Rapydan):
Bij gebruik volgens voorschrift zijn systemische bijwerkingen onwaarschijnlijk omdat dan weinig wordt geresorbeerd.
Zeer vaak (> 10%): erytheem (bij 71%), verkleuring van de huid.
Vaak (1-10%): lokaal oedeem, huiduitslag.
Soms (0,1-1%): vesicobulleuze uitslag, jeuk, contacteczeem, reactie op de toepassingsplaats, lokaal pijn.
Zelden (0,01-0,1%): urticaria, maculopapuleuze uitslag, huidirritatie, exfoliatie van de huid, paresthesie, ooglidoedeem, zwelling van het gezicht, smaakverandering. Allergische of anafylactoïde reacties kunnen optreden, met name door tetracaïne.
Meld bijwerkingen bij kinderen altijd bij Lareb
Prematuren en kinderen jonger dan 12 maanden die worden behandeld met geneesmiddelen die methemoglobinemie kunnen induceren.
Lidocaïne+prilocaïne (Emla):
Lidocaïne+tetracaïne (Rapydan):
Lidocaïne+prilocaïne (Emla):
Vanwege kans op verhoogde methemoglobinespiegels, niet gebruiken bij prematuren met een zwangerschapsduur < 37 weken of op de genitaliën van kinderen jonger dan 12 jaar; voldoende werkzaamheid bij circumcisie en bij de hielprik is niet aangetoond. De pleister is door het formaat minder geschikt voor bepaalde lichaamsdelen van kinderen.
Lidocaine+prilocaine (Emla):
Patiënten met glucose-6-fosfaat dehydrogenasedeficiëntie of congenitale of idiopathische methemoglobinemie zijn gevoeliger voor methemoglobinemie; bij deze patiënten is bovendien het antidotum methyleenblauw niet effectief.
Niet gebruiken op open wonden, tenzij de crème bij ulcus cruris.
Bij patiënten met atopische dermatitis kan een inwerktijd > 30 min meer lokale vasculaire reacties (roodheid, petechiën, purpura en soms gesprongen haarvaten en purpura) veroorzaken.
Voorzichtigheid is geboden bij gebruik rond het oog. Gezien de sterk irriterende werking op het oog elk contact met de ogen vermijden; ook kan verlies van beschermde reflexen irritatie van de cornea veroorzaken. Als lidocaïne/prilocaïne in het oog komt, dit direct met water of fysiologisch zout uitspoelen en vervolgens het oog beschermen totdat het gevoel terugkomt.
Bij gebruik vóór tuberculosevaccinatie (BCG), de resultaten van intracutane injecties met levende vaccins volgen, omdat lidocaïne en prilocaïne bactericide en antivirale eigenschappen hebben in concentraties > 0,5–2%.
Lidocaïne+tetracaïne (Rapydan):
Voorzichtigheid is geboden bij gebruik in de buurt van de ogen in verband met kans op cornea–laesies; bij contact met het oog, het oog onmiddellijk uitspoelen met water of fysiologisch zoutoplossing en het oog beschermen totdat het gevoel is teruggekeerd.
Voorzichtigheid is geboden bij een lever-, nier- of hartfunctiestoornis en een verhoogde gevoeligheid voor systemische circulatoire effecten van lidocaïne en tetracaïne, zoals acuut zieke of verzwakte personen die hebben.
Lidocaïne heeft in concentraties boven 0,5–2% bactericide en antivirale eigenschappen; daarom het gebruik vermijden voorafgaand aan het intradermaal injecteren van levende vaccins.
De pleister niet gebruiken onder occlusief verband, o.a. vanwege de warmteproducerende eigenschappen.
Tetracaïne geeft meer kans op allergische reacties dan lidocaïne.
De kans op methemoglobinemie is het meest aanwezig bij patiënten met aangeboren of idiopathische methemoglobinemie.
Prilocaine:
Niet beoordeeld: bij combinatie met klasse III-antiaritmica kunnen additieve effecten op het hart optreden.
Bij gelijktijdig gebruik van andere geneesmiddelen die de vorming van methemoglobine kunnen induceren, zoals sulfonamiden, neemt het risico op methemoglobinemie toe.
Lidocaine
Relevant
Afname lidocaïne: de plasmaconcentratie kan dalen door efavirenz, etravirine en nevirapine.
Toename lidocaïne: boceprevir, elvitegravir, HIV-proteaseremmers en telaprevir kunnen het metabolisme remmen.
Niet beoordeeld: gelijktijdige toediening van een β-blokker of cimetidine met intraveneuze infusie van lidocaïne kan de eliminatie van lidocaïne vertragen.
Fenytoïne kan de plasmaconcentratie van lidocaïne verlagen, maar heeft een additief effect op de cardiodepressieve werking van lidocaïne.
Middelen die hypokaliëmie kunnen veroorzaken, kunnen het effect op het myocard versterken.
Middelen met een anticholinerge werking kunnen het effect op de AV-geleiding versterken.
Lidocaïne kan het effect van opioïden en niet-depolariserende spierrelaxantia versterken.
Interacties lokale anesthetica algemeen
Niet beoordeeld: lokale anesthetica van het ester-type zijn derivaten van 4-aminobenzoëzuur en zouden de werking van sulfonamiden kunnen antagoneren.
Combinatie met een vasoconstrictor
Inhalatie-anesthetica kunnen het hart sensibiliseren voor catecholamines, waardoor hartritmestoornissen kunnen optreden.
Bij gebruik van een niet-selectieve β-blokker kan ernstige hypertensie en bradycardie optreden.
Bij gebruik van methylergometrine, ergotamine of van andere vasoconstrictiva kunnen aanhoudende hypertensie of cerebrovasculaire accidenten ontstaan.
Het bloeddrukverhogende effect van adrenaline kan door tricyclische antidepressiva worden versterkt.
Fenothiazines kunnen het bloeddrukverhogende effect van adrenaline verminderen of omkeren.
Deze pagina geeft een overzicht van geneesmiddelen uit dezelfde ATC groep. Let op: Dit betekent niet per definitie dat deze middelen onderling uitwisselbaar zijn.
AMIDEN | ||
---|---|---|
Marcaine 0,25 %, 0,5%, Exparel, Bucain
|
N01BB01 | |
Chirocaine
|
N01BB10 | |
Xylocaine
|
N01BB02 | |
Instillagel, Cathejell
|
N01BB52 | |
N01BB03 | ||
Citanest
|
N01BB04 | |
Naropin
|
N01BB09 |
ESTERS VAN BENZOEZUUR | ||
---|---|---|
N01BC01 |