Label dosisadvies Kinderformularium

On-label

Toon SmPC tekst

Eigenschappen

Farmacokinetiek

Bij kinderen zijn geen relevante aan leeftijd gebonden veranderingen waargenomen.

Doseringen

Profylaxe malaria

Oraal ≥ 5 kg [1] 5 mg/kg/dosis 1 x per week. Behandelduur: Start 10 dagen voor vertrek naar endemisch gebied (d.w.z. 10 dagen en 3 dagen voor vertrek 1 dosis), daarna 1 x per week tot 4 weken na het verlaten van het endemische gebied. Mocht het niet mogelijk zijn om 10 dagen voor vertrek te starten, dan moet een oplaaddosis worden gegeven: de wekelijkse chemoprofylactische dosis wordt dan op 3 opeenvolgende dagen (dag 1, 2 en 3) ingenomen, op dag 8 en vervolgens wekelijks   Advies inname/toediening: De tabletten mogen worden gebroken en gesuspendeerd in een beetje water, melk of een andere drank. Overeenkomend met: 5-20 kg: 62,5 mg/dosis > 20-30 kg: 125 mg/dosis > 30-45 kg: 187,5 mg/dosis > 45 kg: 250 mg/dosis

Behandeling ongecompliceerde malaria
Oraal ≥ 5 kg [1] Totale behandeldosis: 20 - 25 mg/kg/dag in 2 - 3 doses. Max: 1.500 mg/dag. Behandelduur: 1 dag Advies inname/toediening: Tabletten mogen gebroken worden en gesuspendeerd in water, melk of een andere drank. Overeenkomend met 62,5 mg per 2,5-3 kg lichaamsgewicht of 250 mg per 10-12 kg lichaamsgewicht.

Beschikbare toedieningsvormen/sterktes

Nierfunctiestoornissen bij kinderen > 3 maanden

GFR ≥10 ml/min/1.73m2: aanpassing van de dosering is niet nodig.

GFR <10 ml/min/1.73m2: een algemeen advies kan niet worden gegeven.

• ANTIPARASITICA, INSECTICIDEN EN INSECTENWERENDE MIDDELEN
• ANTIPROTOZOICA

MALARIAMIDDELEN

AMINOCHINOLINES
	Chloroquine A-CQ100	P01BA01
	Hydroxychloroquine Plaquenil	P01BA02

BIGUANIDEN
	Atovaquon+proguanil Malarone, Malarone junior	P01BB51
	Proguanil Paludrine	P01BB01

METHANOLCHINOLINEN
	Kinine AQS 200	P01BC01

DIAMINOPYRIMIDINES
	Pyrimethamine Daraprim	P01BD01

ARTEMISININE EN AFGELEIDE VERBINDINGEN, ENKELVOUDIG
	Artesunaat Malacef	P01BE03

ARTEMISININE EN AFGELEIDE VERBINDINGEN, COMBINATIEPREP.
	Artemether + lumefantrine Riamet	P01BF01
	Artenimol + piperaquine Eurartesim	P01BF05

Bijwerkingen algemeen

Bij profylactische doses komen bijwerkingen minder frequent voor dan bij curatieve doses.

Zeer vaak (> 10%): slapeloosheid, abnormale dromen.

Vaak (1-10%): angst, depressie. (Draai)duizeligheid, hoofdpijn. Visusstoornissen (zie ook onder 'verder zijn gemeld'). Misselijkheid, braken, diarree, buikpijn. Jeuk.

Verder zijn gemeld: cardiovasculaire aandoeningen zoals hypo– of hypertensie, opvliegers, tachycardie, bradycardie, ritmestoornissen. Dyspneu, pneumonie, pneumonitis (mogelijk van allergische oorsprong). Hyperhidrose, alopecia, overgevoeligheid variërend van milde huiduitslag tot anafylactische reactie, erytheem, urticaria, erythema multiforme, Stevens–Johnsonsyndroom. Slaperigheid, evenwichtsverlies, loopstoornis, syncope, perifere neuropathie, paresthesie, tremor, ataxie, convulsie, geheugenstoornissen (soms > 3 mnd. aanhoudend), encefalopathie, paralyse van de craniale zenuw. Verminderde eetlust, concentratiestoornis, rusteloosheid, agitatie, paniekaanvallen, stemmingwisselingen, suïcidale gedachten, (poging tot) zelfmoord, agressie, verwardheid, hallucinaties, psychose, paranoia, schizofrenie-achtige stoornis, bipolaire stoornis. Oorsuizen, gehoorbeperking, gedeeltelijke doofheid (soms langdurig), hyperacusis. Wazig zien, cataract, netvliesaandoeningen, optische neuropathie (die vertraagd kan optreden tijdens of na de behandeling). Dyspepsie, pancreatitis. Oedeem, pijn op de borst, vermoeidheid, malaise, asthenie, koorts, rillingen. Spierzwakte, spierspasmen, spierpijn, gewrichtspijn. Aplastische anemie, leukopenie, agranulocytose, trombocytopenie, leukocytose. (Asymptomatische tijdelijke) verhoging van ASAT, ALAT en γ-GT, hepatitis, geelzucht, leverfalen.

Meld bijwerkingen bij kinderen altijd bij Lareb

• Bij kinderen worden veel geneesmiddelen off-label gebruikt. Alle ervaringen zijn belangrijk om te melden om zo meer kennis te verzamelen en te delen
• Ook wanneer u niet zeker weet of de bijwerking echt door het geneesmiddel komt

Meld hier

Contra-indicatie algemeen

• ernstig gestoorde leverfunctie;
• voorgeschiedenis van 'zwartwaterkoorts' (heftige intravasculaire hemolyse, leidend tot hemoglobinurie);
• overgevoeligheid voor kinine of kinidine.

Voor profylactisch gebruik tevens

• (een voorgeschiedenis van) depressie, suïcidale gedachten, zelfmoordpogingen, algemene angststoornis, psychosen, schizofrenie en andere psychiatrische aandoeningen;
• (een voorgeschiedenis van) convulsies.

Waarschuwingen en voorzorgen bij kinderen

Mefloquine heeft een bittere en enigszins branderige smaak. Lariam tabletten dienen in hun geheel te worden ingenomen, bij voorkeur na de maaltijd, met tenminste één glas vloeistof. Voor toediening aan kleine kinderen en personen die niet in staat zijn de hele tablet in te slikken kunnen de tabletten worden gebroken en gesuspendeerd in een beetje water, melk of een andere drank.

Waarschuwingen en voorzorgen algemeen

Kruisresistentie met kinine komt voor.

Wees voorzichtig bij duizeligheid, evenwichtsstoornissen of andere neurologische aandoeningen. De kans op convulsies neemt toe bij patiënten met epilepsie; bij dergelijke patiënten mefloquine alleen curatief toepassen en indien er een dwingende medische reden is. Bij optreden van tintelingen, branderig gevoel, pijn, gevoelsverlies en/of spierzwakte de behandeling staken om irreversibele neurologische aandoeningen te voorkómen. Bij optreden van nachtmerries, acute angst, rusteloosheid, depressie en verwardheid tijdens de profylaxe het gebruik van mefloquine onmiddellijk staken om ernstiger symptomen te voorkómen. De psychiatrische bijwerkingen kunnen overigens ook pas optreden ná staken van mefloquine. De neurologische en psychiatrische bijwerkingen kunnen een aantal maanden of langer aanhouden.

Andere bijwerkingen kunnen vanwege de lange halfwaardetijd voortduren tot enkele weken na de laatste dosis.

Het optreden van hartkloppingen of hartritmestoornissen kan een voorbode zijn van ernstige cardiale bijwerkingen.

Bij optreden van dyspneu, droge hoest of koorts controleren op (allergene) pneumonitis.

Bij optreden van visuele stoornissen een oogarts raadplegen en de behandeling zonodig staken.

Houd rekening met het optreden van hypoglykemie bij patiënten met aangeboren hyperinsulinemische hypoglykemie.

Mefloquine is in de klinische onderzoeken niet langer dan voor een periode van een jaar toegediend; bij langer gebruik periodieke controle uitvoeren zoals leverfunctietesten en oogheelkundige onderzoeken.

Er zijn weinig gegevens over het gebruik bij een verminderde nierfunctie.

Interacties

Mefloquine is substraat voor CYP3A4 en voor P-gp, en remt P-gp.

Relevant: de plasmaconcentratie daalt door rifampicine, de combinatie moet worden vermeden.

Niet relevant:de AUC van mefloquine neemt toe door krachtige CYP3A4-remmers.

De Cmax en AUC van lumefantrine nemen af.
Geen interactie: in de literatuur is onvoldoende onderbouwing voor interactie met chloroquine, kinidine of (hydro)kinine; de fabrikant adviseert mefloquine pas 12 uur na stopzetten van kinine toe te dienen.

Niet beoordeeld: de plasmaconcentraties van valproïnezuur, carbamazepine, fenobarbital of fenytoïne kunnen worden verlaagd. Gelijktijdig gebruik van middelen die de epileptogene drempel verlagen, zoals SSRI's, TCA's, antipsychotica, bupropion, tramadol, of sommige antibiotica, kan het risico op convulsies verhogen.

Bij gelijktijdig gebruik van chinolonen zijn in een aantal gevallen convulsies optreden.

Gelijktijdig gebruik met oraal buiktyfusvaccin wordt ontraden, omdat de werking van het vaccin mogelijk wordt verminderd. Immunisatie met oraal buiktyfusvaccin dient ten minste 3 dagen voor eerste inname van mefloquine te zijn voltooid.

Mefloquine kan het effect van orale anticoagulantia versterken.

Referenties

1. Roche Nederland BV, SPC Lariam (RVG 11154) 22-03-2021, www.geneesmiddeleninformatiebank.nl
2. ZorgInstituut Nederland, Farmacotherapeutisch Kompas (Eigenschappen, Contra-Indicaties, Bijwerkingen, Waarschuwingen en Voorzorgen), Geraadpleegd 18 okt 2021
3. Informatorium Medicamentorum, Interacties, Geraadpleegd 05-11-2020

Wijzigingen

• 18 augustus 2022 15:36: Informatie over start en stop van profylaxe toegevoegd; maximale dosis bi behandeling van malaria toegevoegd
• 01 november 2016 12:37: De maximale dosering per gift bij de behandeling van malaria is verwijderd
• 26 juli 2016 10:57: De dosering mefloquine betreft een totale behandeldosering. Verder is onderscheid tussen niet-immune en gedeeltelijk immune patienten komen te vervallen op basis van ene herziening in de SmPC

Therapeutic Drug Monitoring

Overdosering