On-label
Toon SmPC tekstTablet (als hydrochloride) 250 mg
Malariamiddel. Doodt de aseksuele (intra-)erytrocytaire vormen van de malariaparasieten Plasmodium falciparum, P. vivax, P. malariae en P. ovale. Is effectief gebleken tegen malariaparasieten die resistent waren tegen andere malariamiddelen. Mefloquineresistente stammen van P. falciparum zijn waargenomen.
Bij kinderen zijn geen relevante aan leeftijd gebonden veranderingen waargenomen.
Indicatie: Profylaxe malaria |
---|
|
Indicatie: Behandeling malaria |
---|
|
GFR ≥10 ml/min/1.73m2: aanpassing van de dosering is niet nodig.
GFR <10 ml/min/1.73m2: een algemeen advies kan niet worden gegeven.
AMINOCHINOLINES | ||
---|---|---|
A-CQ100
|
P01BA01 | |
Plaquenil
|
P01BA02 |
BIGUANIDEN | ||
---|---|---|
Malarone, Malarone junior
|
P01BB51 | |
Paludrine
|
P01BB01 |
METHANOLCHINOLINEN | ||
---|---|---|
AQS 200
|
P01BC01 |
DIAMINOPYRIMIDINES | ||
---|---|---|
Daraprim
|
P01BD01 |
ARTEMISININE EN AFGELEIDE VERBINDINGEN | ||
---|---|---|
Malacef
|
P01BE03 |
Bij profylactische doses komen bijwerkingen minder frequent voor dan bij curatieve doses. Zeer vaak (> 10%): slapeloosheid, abnormale dromen. Vaak (1–10%): angst, depressie. (Draai)duizeligheid, hoofdpijn. Visusstoornissen (zie ook onder 'verder zijn gemeld'). Misselijkheid, braken, diarree, buikpijn. Jeuk. Verder zijn gemeld: verminderde eetlust, concentratiestoornis, rusteloosheid, agitatie, paniekaanvallen, stemmingwisselingen, suïcidale gedachten, (poging tot) zelfmoord, agressie, verwardheid, hallucinaties, psychose, paranoia. Slaperigheid, evenwichtsverlies, syncope, perifere neuropathie, paresthesie, tremor, ataxie, convulsie, geheugenstoornissen (soms > 3 mnd. aanhoudend), encefalopathie. Oorsuizen, gehoorbeperking, gedeeltelijke doofheid (soms langdurig). Wazig zien, cataract, netvliesaandoeningen, optische neuropathie (die vertraagd kan optreden tijdens of na de behandeling). Dyspepsie. (Asymptomatische tijdelijke) verhoging van ASAT, ALAT en γ-GT, hepatitis, geelzucht, leverfalen. Cardiovasculaire aandoeningen zoals hypo– of hypertensie, opvliegers, tachycardie, bradycardie, ritmestoornissen. Dyspneu, pneumonie, pneumonitis (mogelijk van allergische oorsprong). Hyperhidrosis, alopecia, overgevoeligheid variërend van milde huiduitslag tot anafylactische reactie, erytheem, urticaria, erythema multiforme, Stevens–Johnsonsyndroom. Spierzwakte, spierspasmen, myalgie, artralgie. Agranulocytose, leukopenie, trombocytopenie, aplastische anemie, leukocytose. Oedeem, pijn op de borst, asthenie, malaise, vermoeidheid, rillingen, koorts.
Meld bijwerkingen bij kinderen altijd bij Lareb
Overgevoeligheid voor kinine of kinidine. Profylactisch gebruik is gecontra-indiceerd bij (een voorgeschiedenis van) depressie, suïcidale gedachten, zelfmoordpogingen, algemene angststoornis, psychosen, schizofrenie en andere psychiatrische aandoeningen en daarnaast ook bij (een voorgeschiedenis van) convulsies. Hemolytische crisis ('zwartwaterkoorts'). Ernstig gestoorde leverfunctie.
Mefloquine heeft een bittere en enigszins branderige smaak. Lariam tabletten dienen in hun geheel te worden ingenomen, bij voorkeur na de maaltijd, met tenminste één glas vloeistof. Voor toediening aan kleine kinderen en personen die niet in staat zijn de hele tablet in te slikken kunnen de tabletten worden gebroken en gesuspendeerd in een beetje water, melk of een andere drank.
Kruisresistentie met kinine komt voor. Voorzichtig bij personen die last hebben van duizeligheid, evenwichtsstoornissen of andere neurologische aandoeningen. De kans op convulsies neemt toe bij patiënten met epilepsie; bij dergelijke patiënten mefloquine alleen curatief toepassen en indien er een dwingende medische reden is. Bij optreden van tintelingen, branderig gevoel, pijn, gevoelsverlies en/of spierzwakte de behandeling staken om irreversibele neurologische aandoeningen te voorkómen. Bij optreden van nachtmerries, acute angst, rusteloosheid, depressie en verwardheid tijdens de profylaxe het gebruik van mefloquine onmiddellijk staken om ernstiger symptomen te voorkómen. De psychiatrische bijwerkingen kunnen overigens ook pas optreden ná staken van mefloquine. De neurologische en psychiatrische bijwerkingen kunnen een aantal maanden of langer aanhouden. Andere bijwerkingen kunnen vanwege de lange halfwaardetijd voortduren tot enkele weken na de laatste dosis. Het optreden van hartkloppingen of hartritmestoornissen kunnen een voorbode zijn van ernstige cardiologische bijwerkingen. Bij optreden van visuele stoornissen een oogarts raadplegen en de behandeling zonodig staken. Bij optreden van dyspneu, droge hoest of koorts controleren op (allergene) pneumonitis. Mefloquine is in de klinische onderzoeken niet langer dan voor een periode van een jaar toegediend; bij langer gebruik periodieke controle uitvoeren zoals leverfunctietesten en oogheelkundige onderzoeken. Er zijn weinig gegevens over het gebruik bij verminderde nierfunctie.
Mefloquine is substraat voor CYP3A4 en voor P-gp, en remt P-gp.
Relevant: de plasmaconcentratie daalt door rifampicine, de combinatie moet worden vermeden.
Niet relevant:de AUC van mefloquine neemt toe door krachtige CYP3A4-remmers.
De Cmax en AUC van lumefantrine nemen af.
Geen interactie: in de literatuur is onvoldoende onderbouwing voor interactie met chloroquine, kinidine of (hydro)kinine; de fabrikant adviseert mefloquine pas 12 uur na stopzetten van kinine toe te dienen.
Niet beoordeeld: de plasmaconcentraties van valproïnezuur, carbamazepine, fenobarbital of fenytoïne kunnen worden verlaagd. Gelijktijdig gebruik van middelen die de epileptogene drempel verlagen, zoals SSRI's, TCA's, antipsychotica, bupropion, tramadol, of sommige antibiotica, kan het risico op convulsies verhogen.
Bij gelijktijdig gebruik van chinolonen zijn in een aantal gevallen convulsies optreden.
Gelijktijdig gebruik met oraal buiktyfusvaccin wordt ontraden, omdat de werking van het vaccin mogelijk wordt verminderd. Immunisatie met oraal buiktyfusvaccin dient ten minste 3 dagen voor eerste inname van mefloquine te zijn voltooid.
Mefloquine kan het effect van orale anticoagulantia versterken.