Chloroquine

Stofnaam
Chloroquine
Merknaam
A-CQ100
ATC code
P01BA01
Algemeen
Doseringen
Nierfunctiestoornissen
Soortgelijke geneesmiddelen
Bijwerkingen
Contraindicaties
Waarschuwingen en voorzorgen
Interacties
Referenties
Wijzigingen

Label dosisadvies Kinderformularium

On-label

Toon SmPC tekst

SmPC tekst

Profylaxe malaria: >10 kg: 5 mg/kg/dag
Behandeling malaria: >10 kg: start 10 mg/kg, na 6 uur een dosis van 5 mg/kg, daarna 5 mg/kg/dag in 1 dosis.

Beschikbare toedieningsvormen/sterktes

Tablet (als difosfaat) 100 mg

Eigenschappen

Malariamiddel. Het heeft een bloedschizonticide werking waardoor de aseksuele erytrocytaire vormen van Plasmodium worden gedood. Afhankelijk van de geografische ligging komt wel of niet resistentie voor. Chloroquine is ook werkzaam tegen de extraintestinale vorm van Entamoeba histolytica (weefselamoebicide werking). Daarnaast heeft chloroquine ook anti-inflammatoire eigenschappen. Het werkingsmechanisme bij malaria is onbekend. Mogelijk berust het op de vorming van een eiwitcomplex dat toxisch is voor de celmembranen van de malariaparasiet. Een andere mogelijkheid is dat chloroquine cumuleert in de vacuolen van parasieten en zo het vermogen van de parasiet om het hemoglobine van erytrocyten af te breken verhindert.

Kinetische gegevens

Er is hier op dit moment nog geen informatie over beschikbaar.

Doseringen

Indicatie: Profylaxe malaria
  • Oraal
    • 10 tot 45 kg
      [1] [2]
      • Startdosering: Op dag 1 en 2 voor vertrek naar endemisch gebied: 5 mg/kg/dag in 1 dosis
      • Onderhoudsdosering: 5 mg/kg/dosis 1 x per week
      • Behandelduur:

        De profylaxe moet tenminste 4-8 weken na vertrek uit een malariagebied voortgezet worden.

      • Advies inname/toediening:

        Tijdens of na de maaltijd innemen

    • ≥ 45 kg
      [1] [2]
      • Startdosering: Op dag 1 en 2 voor vertrek naar endemisch gebied: 300 mg/dag in 1 dosis
      • Onderhoudsdosering: 300 mg/dosis 1 x per week
      • Behandelduur:

        De profylaxe moet tenminste 4-8 weken na vertrek uit een malariagebied voortgezet worden.

      • Advies inname/toediening:

        Tijdens of na de maaltijd innemen

Indicatie: Behandeling malaria
  • Oraal
    • ≥ 10 kg
      [1]
      • Startdosering: 10 mg/kg/dosis éénmalig
      • Onderhoudsdosering: 6 uur na startdosis en vervolgens gedurende 2 dagen: 5 mg/kg/dag in 1 dosis Daarna overgaan op profylactische dosering (5 mg/kg 1 x per week)

Nierfunctiestoornissen bij kinderen > 3 maanden

Aanpassingen als volgt:

GFR 50-80 ml/min/1.73 m2
Aanpassing niet nodig
GFR 30-50 ml/min/1.73 m2
Aanpassing niet nodig
GFR 10-30 ml/min/1.73 m2
Een algemeen advies kan niet worden gegeven. Het risico op toxiciteit moet worden afgewogen tegen het beoogde effect.
GFR < 10 ml/min/1.73 m2
Een algemeen advies kan niet worden gegeven.
Klinische gevolgen

Bij verminderde nierfunctie is de halfwaardetijd van chloroquine verlengd. Chloroquine kan, met name bij langdurig gebruik, ernstige bijwerkingen veroorzaken.

MALARIAMIDDELEN

AMINOCHINOLINES

Hydroxychloroquine

Plaquenil
P01BA02
BIGUANIDEN

Atovaquon+proguanil

Malarone, Malarone junior
P01BB51

Proguanil

Paludrine
P01BB01
METHANOLCHINOLINEN

Kinine

A–QS 200
P01BC01

Mefloquine

Lariam
P01BC02
DIAMINOPYRIMIDINES

Pyrimethamine

Daraprim
P01BD01
ARTEMISININE EN AFGELEIDE VERBINDINGEN

Artesunaat

Malacef
P01BE03
AMINOCHINOLINES

Hydroxychloroquine

Plaquenil
P01BA02
BIGUANIDEN

Atovaquon+proguanil

Malarone, Malarone junior
P01BB51

Proguanil

Paludrine
P01BB01
METHANOLCHINOLINEN

Kinine

A–QS 200
P01BC01

Mefloquine

Lariam
P01BC02
DIAMINOPYRIMIDINES

Pyrimethamine

Daraprim
P01BD01
ARTEMISININE EN AFGELEIDE VERBINDINGEN

Artesunaat

Malacef
P01BE03

Bijwerkingen bij volwassenen

Vooral bij hoge doseringen en bij langdurig gebruik bedacht zijn op bijwerkingen, ook bij de behandeling en profylaxe van malaria.

Maag-darmstoornissen zoals misselijkheid, braken en diarree. Hypoglykemie.

Psychische stoornissen zoals angst, agitatie, slapeloosheid, verwarring, hallucinatie, psychose, delirium. Hoofdpijn. Convulsies, polyneuritis en (neuro)myopathie. Spierzwakte.

Cardiaal: tijdens langdurige behandeling met hoge doseringen cardiomyopathie en mogelijk optreden van zeldzame hartritmestoornissen, AV-blok, verlengde QT-tijd, T-top afwijkingen op het ECG.

Oogafwijkingen: reversibele keratopathie (bij < 50% gepaard gaand met klachten) met als symptomen: schemeren voor de ogen, waarneming van een kleurloze kring rondom lichtbronnen, fotofobie, accommodatiestoornissen. Irreversibele retinopathie met als mogelijke symptomen: vermindering van het kleuren zien, scotomen, lichtflitsen, moeilijkheden met lezen. Bij optreden van retinopathie de behandeling stoppen.

Gehoor: Tinnitus, verminderd gehoor, doofheid.

Afwijkingen in het bloedbeeld (leukopenie, agranulocytose, neutropenie, trombocytopenie, pancytopenie, aplastische anemie).

Leverfunctiestoornissen, hepatitis.

Allergie/huid: anafylactoïde reacties, inclusief angio-oedeem. Huiduitslag, jeuk, urticaria, haaruitval, lichen planusachtige huidreacties, pigmentveranderingen van de huid en slijmvliezen, verergering van de symptomen van psoriasis. Incidenteel toxische epidermale necrolyse, erythema multiforme en Stevens-Johnsonsyndroom.

Meld bijwerkingen bij kinderen altijd bij Lareb

  • Bij kinderen worden veel geneesmiddelen off-label gebruikt. Alle ervaringen zijn belangrijk om te melden om zo meer kennis te verzamelen en te delen
  • Ook wanneer u niet zeker weet of de bijwerking echt door het geneesmiddel komt
Meld hier

Contraindicaties bij volwassenen

Myasthenia gravis. Retinopathie (behalve bij de behandeling van malaria). Overgevoeligheid voor 4-aminochinolinederivaten.

Waarschuwingen en voorzorgen bij kinderen

Vooral jonge kinderen zijn gevoelig voor 4-aminochinolinederivaten en betrekkelijk geringe doses kunnen zeer ernstige intoxicaties (zoals dodelijk verlopende ademhaling- en circulatie-insufficiëntie) met zich meebrengen.

Waarschuwingen en voorzorgen bij volwassenen

Chloroquine voorkomt niet de recidieven van malaria tertiana veroorzaakt door P. vivax en P. ovale. Kruisresistentie met proguanil en pyrimethamine is opgetreden.

Wees voorzichtig bij:

  • aangeboren of gedocumenteerd verworven verlengde QT-tijd en/of bekende risicofactoren voor verlenging van het QT-interval (gezien kanstoename op ventriculaire ritmestoornissen, soms met fatale afloop) zoals:hartaandoeningen, zoals hartfalen of na een
  • myocardinfarct;
  • proaritmische aandoeningen, bv. bradycardie < 50 slagen/min;
  • een voorgeschiedenis van ventriculaire ritmestoornissen;
  • niet-gereguleerde hypokaliëmie en/of hypomagnesiëmie;
  • gelijktijdige toediening van QT-tijd verlengde geneesmiddelen (zie ook rubriek Interacties).
  • gestoorde lever- of nierfunctie;
  • ernstige gastro-intestinale -, neurologische (waaronder epilepsie, omdat convulsies zijn gemeld) - of hematologische aandoeningen;
  • psoriasis (mogelijke verslechtering van de laesies);
  • porfyrie (mogelijk optreden van een acute episode);
  • G6PD-deficiëntie;
  • overgevoeligheid voor kinine.

QT-verlenging: de grootte van de verlenging van de QT-tijd kan stijgen met toenemende concentratie van chloroquine. Bij het optreden van tekenen van hartritmestoornissen de behandeling staken en een ECG maken.

Cardiomyopathie: gevallen van cardiomyopathie leidend tot hartfalen zijn gemeld, soms met fatale afloop. Bij het tijdens de behandeling voordoen van tekenen en symptomen van cardiomyopathie de behandeling staken.

Bloedbeeld: Bij langdurige behandeling regelmatig het bloedbeeld controleren.

Oogheelkundig onderzoek: Vóór en tijdens de behandeling wordt oogheelkundig onderzoek aangeraden (bv. iedere 3 tot 6 mnd.). Bij de eerste tekenen van retinopathie de behandeling onmiddellijk stoppen. Ook moeten patiënten gewaarschuwd worden dat kortdurende stoornissen in het gezichtsvermogen kunnen optreden.

Chloroquine kan ernstige hypoglykemie veroorzaken, zowel bij patiënten met als zonder diabetes mellitus; wees alert op symptomen hiervan en heroverweeg de behandeling bij optreden van hypoglykemie.

Chloroquine niet gebruiken bij kinderen met een lichaamsgewicht < 10 kg

Interacties

Relevant:
Toename chloroquine: ritonavir remt het metabolisme.

Chloroquine verhoogt de concentratie van: digoxine.

Overig effect: chloroquine kan het QTc-interval verlengen, het risico op ernstige hartritmestoornissen is verhoogd bij combinatie met andere middelen waarbij ernstige hartritmestoornissen zoals torsade de pointes zijn gemeld. Zie verder inleidende tekst Interactielijsten, QTc-verlengers.

Tamoxifen verhoogt het risico op retinale toxiciteit met een factor 5.

Geen interactie: in de literatuur is onvoldoende onderbouwing voor interactie met mefloquine.

Niet beoordeeld:
Absorptie: geactiveerde kool en magnesiumbevattende antacida kunnen de absorptie verminderen. Aangeraden wordt ze in te nemen met een tussenpoos van 4 uur.

Toename chloroquine: de concentratie kan stijgen door cimetidine.

Chloroquine verhoogt de concentratie van: ciclosporine en paracetamol.

Overig effect: de combinatie met goudverbindingen of fenylbutazon wordt ontraden vanwege een verhoogd risico op dermatitis.

Referenties

  1. Artecef BV, SmPC A-CQ100 (RVG 106659) 31-07-2014, www.geneesmiddeleninformatiebank.nl
  2. LCR, Malaria protocol, 2018, maart
  3. Informatorium Medicamentorum, (Interacties, nierfunctiestoornissen), Geraadpleegd 02 juli 2019
  4. ZorgInstituut Nederland, Farmacotherapeutisch Kompas (Eigenschappen, bijwerkingen, contra-indicaties, waarschuwingen en voorzorgen), Geraadpleegd 02 juli 2019

Wijzigingen

  • 10 november 2015 18:56: NIEUW TOEGEVOEGD