Opiaatagonist met sterk analgetische werking. De werking treedt snel in en houdt zeer kort aan. Dit preparaat valt onder de bepalingen van de Opiumwet in zijn volle omvang.
De gemiddelde klaring en het steady-state distributievolume van remifentanil is hoger bij jongere kinderen dan bij oudere en deze waarden nemen vervolgens bij toenemende leeftijd af tot waarden van jonge gezonde volwassenen bij 17-jarigen.
De lineaire rijping van remifentanil klaring kan worden verklaard door het feit dat remifentanil wordt gemetaboliseerd door onspecifieke weefsel en plasma esterases. Rijping van hun metabolische capaciteit is echter nog niet onderzocht. (Ziesenitz 2018)
De eliminatiehalfwaardetijd van remifentanil bij neonaten en zuigelingen tot 1 jaar is vergelijkbaar met volwassenen na correctie voor een lager lichaamsgewicht. Veranderingen in het analgetisch effect volgen veranderingen in de infusiesnelheid van remifentanil snel op en zijn gelijk aan die zoals waargenomen bij jonge gezonde volwassenen (SmPC Ultiva).
Farmacokinetiek van remifentanil bij kinderen onder anesthesie die electieve chirurgie of diagnostische procedures ondergaan:
| Leeftijd | Dosering | Vd | CL | T½ | Referentie |
| <2 mnd | 5 microg/kg in 1 min | 0,452 L/kg | 3,4-5,7 min | Ross 2001 n=42 (0-18 jaar) | |
| >2 mnd | 5 microg/kg in 1 min | 0,22-0,38 L/kg | |||
| 2mnd – 2 jr | 5 microg/kg in 1 min | 90-92 mL/min/kg | |||
| >2 jr | 5 microg/kg in 1 min | 46-76 mL/min/kg | |||
| 0.74 (0.3–1.0) jr (n=7) | 16.23 L/70 kg | Standing 2010 Pop-PK schatting |
De PK tijdens postoperatieve sedatie werd beschreven door een 2-compartiment allometrisch model tijdens postoperatieve sedatie (Rigby Jones 2007)
Inductie: Off-label
Onderhoud:
> 1 jaar: On-label
< 1 jaar: Off-label
Poeder voor inj.vlst. (als hydrochloride) 1 mg, 2 mg, 5 mg
| Procedurele analgosedatie in onbeademde patienten |
|---|
|
| Analgesie als onderdeel van algehele anesthesie bij geintubeerde en beademde patienten. |
|---|
|
| Analgesie bij kunstmatige beademing bij geïntubeerde patiënten op de intensive care |
|---|
|
GFR ≥10 ml/min/1.73m2: aanpassing van de dosering is niet nodig.
GFR <10 ml/min/1.73m2: een algemeen advies kan niet worden gegeven.
Bij neonaten: spierrigiditeit van de borstkas.
Zeer vaak (> 10%): spierrigiditeit, hypotensie, misselijkheid, braken.
Vaak (1-10%): bradycardie, post-operatieve hypertensie en rillen, ademhalingsdepressie, apneu, hoest en jeuk.
Soms (0,1-1%): hypoxie, obstipatie, eerdere behoefte aan post-operatieve pijnstilling.
Zelden (< 0,1%): sedatie (tijdens herstel na algehele anesthesie), asystolie of hartstilstand (gewoonlijk voorafgegaan door bradycardie) bij combinatie met één of meer anesthetische middelen, allergische reacties (waaronder anafylaxie).
Verder zijn gemeld: afhankelijkheid en onthoudingssyndroom, convulsies, AV–blok, aritmie.
Meld bijwerkingen bij kinderen altijd bij Lareb
Overgevoeligheid voor fentanylanalogen. Aangezien de formulering glycine bevat is deze ongeschikt voor epiduraal en intrathecaal gebruik.
Snelle toediening van remifentanyl zorgt voor onvoldoende sedatie en heeft een hoger risico op rigiditeit van de borstkas in preterme neonaten ( De Kort 2017). Langzame continue toediening en toepassing van de minimale effectieve dosis verlagen dit risico (Maroni 2023)
Wees voorzichtig bij cardiovasculaire aandoeningen (niet toedienen bij een LVEF < 35%), hypovolemie, hypotensie en oudere of verzwakte patiënten.
Combineer bij inductie van anesthesie remifentanil altijd met een hypnoticum, zoals propofol, thiopental of isofluraan.
Herhaalde toediening van opioïden kan leiden tot tolerantie, lichamelijke en psychische afhankelijkheid. De kans op ontwikkeling van opioïdengebruiksstoornis (OUD) is verhoogd bij patiënten met een persoonlijke of een familiaire voorgeschiedenis van middelengebruiksstoornissen (incl. alcoholgebruiksstoornis), bij tabaksgebruikers of bij patiënten met een persoonlijke voorgeschiedenis van andere geestelijke gezondheidsstoornissen.
Herhaalde toediening met korte intervallen gedurende langere perioden kan leiden tot onthoudingssyndroom na beëindiging van de behandeling. Bij toediening > 3 dagen, zijn onthoudingsverschijnselen, waaronder tachycardie, hypertensie en agitatie gezien bij plotselinge beëindiging van de behandeling. In die gevallen opnieuw starten en dan de infusie geleidelijk verminderen. Bij kunstmatig beademde intensivecare-patiënten is gebruik langer dan 3 dagen niet aanbevolen.
Alleen toepassen indien monitoring en ondersteuning van ademhalings- en cardiovasculaire functies mogelijk is. Het vóórkomen van ademhalingsdepressie en spierrigiditeit maakt gebruik van kunstmatige ademhaling en spierrelaxantia noodzakelijk. Bij optreden van ademhalingsdepressie (die ook kan optreden tot 30 min na staken van de toediening): adequaat behandelen met naloxon (0,1–0,2 mg i.v.; zo nodig na 2–3 min herhalen) en zo nodig de infusiesnelheid met 50% verlagen of de toediening tijdelijk staken.
Patiënten met een ernstige leverfunctiestoornis kunnen gevoeliger zijn voor ademhalingsdepressie.
De incidentie van spierrigiditeit bij inductie kan worden beperkt door de bolusinjectie langzaam in > 30 s toe te dienen. Excessieve spierrigiditeit behandelen met een spierverslapper en/of toevoeging van een hypnoticum. Indien spierrigiditeit optreedt bij toepassing van remifentanil als een analgeticum de toediening staken of de toedieningssnelheid verlagen.
De kans op cardiovasculaire effecten kan worden verminderd door de infusiesnelheid van remifentanil te verminderen of de dosering van gelijktijdig toegediende anesthetica te verlagen.
Bij patiënten met een ASA III/IV-status wordt een lagere aanvangsdosis en verder optitreren op geleide van effect aanbevolen.
Bij operatieve ingrepen waarbij postoperatieve pijn wordt verwacht moeten, i.v.m. de korte werkingsduur van remifentanil, analgetica worden toegediend vóór het stopzetten van de toediening van remifentanil. Er moet voldoende tijd worden gereserveerd om het maximale effect van het langer werkende analgeticum te bereiken. Vóór staken van de behandeling zorgdragen voor voldoende analgesie en sedatie.
Bij gebruik bij kunstmatig beademde intensivecare-patiënten kunnen tolerantie en hyperalgesie voorkomen.
Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen.
Niet beoordeeld:
Bij gelijktijdig gebruik van intraveneuze anesthetica en benzodiazepineagonisten voor anesthesie kunnen de centrale effecten (sedatie, ademhalingsdepressie) worden versterkt; daarom kan de dosering van deze middelen worden verlaagd.
De cardiovasculaire effecten (hypotensie, bradycardie) kunnen worden versterkt door andere cardiosuppressiva, zoals β-blokkers en calciumantagonisten.
Opioïden algemeen:
Relevant:
Bij combinatie van fentanyl, oxycodon, pethidine of tramadol met de niet-selectieve MAO-remmers fenelzine en tranylcypromine is serotonerge toxiciteit gemeld (onder andere opwinding, spierrigiditeit, hyperpyrexie, zweten, bewusteloosheid, soms ademhalingsdepressie en hypotensie). Combinatie van fentanyl of pethidine met fenelzine en tranylcypromine moet worden vermeden; bij oxycodon en tramadol moet men bedacht zijn op de symptomen.
Bij combinatie van pethidine met moclobemide of selegiline is serotonerge toxiciteit gemeld.
Bij toevoeging van een partiële agonist/antagonist, waaronder ook het ontwenningsmiddel nalmefeen, kunnen onthoudingsverschijnselen optreden. De combinatie moet worden vermeden. In geval van buprenorfinepleister kan het omgekeerde wel: een opioïdagonist kan worden toegevoegd aan een buprenorfinepleister bij chronische hevige pijn.
Naloxon en naltrexon zijn antagonisten van opioïden; bij combinatie kunnen onthoudingsverschijnselen optreden. Toevoeging van naloxon of naltrexon aan een opioïd wordt ontraden, tenzij naloxon of naltrexon bewust wordt toegepast als antidotum bij overdosering van een opioïd. Andersom kan bij toevoeging van een opioïd aan naloxon of naltrexon acute ademnood optreden.
Niet relevant:
Gabapentine en pregabaline kunnen de werking van opioïden versterken. De depressieve werking op het centrale zenuwstelsel neemt toe, met als mogelijk gevolg een hoger risico op overmatige sedatie en ademhalingsdepressie.
Geen interactie:
In de literatuur is onvoldoende onderbouwing voor interactie van niet-selectieve MAO-remmers met opioïden anders dan fentanyl, oxycodon, pethidine of tramadol; de meeste fabrikanten ontraden echter het gebruik tijdens of binnen 2 weken na behandeling met niet-selectieve MAO-remmers.
Er is ook onvoldoende onderbouwing voor interactie van moclobemide, rasagiline of selegiline met opioïden anders dan pethidine.
Niet beoordeeld:
Bij combinatie met hydroxyboterzuur is het risico op ademhalingsdepressie en centraal-depressieve effecten verhoogd. De combinatie wordt afgeraden.
Zie verder de afzonderlijke stofmonografieën.
Deze pagina geeft een overzicht van geneesmiddelen uit dezelfde ATC groep. Let op: Dit betekent niet per definitie dat deze middelen onderling uitwisselbaar zijn.
| GEHALOGENEERDE KOOLWATERSTOFFEN | ||
|---|---|---|
|
Suprane
|
N01AB07 | |
|
Sedaconda
|
N01AB06 | |
|
Sevorane
|
N01AB08 | |
| BARBITURATEN | ||
|---|---|---|
|
Pentothal
|
N01AF03 | |
| OPIOIDE ANAESTHETICA | ||
|---|---|---|
|
Rapifen
|
N01AH02 | |
| N01AH01 | ||
|
Sufenta, Dzuveo
|
N01AH03 | |
| OVERIGE ALGEMENE ANAESTHETICA | ||
|---|---|---|
|
Ketanest S
|
N01AX14 | |
|
Etomidaat lipuro
|
N01AX07 | |
| N01AX11 | ||
|
Diprivan, Propofol Lipuro
|
N01AX10 | |