Eigenschappen Bron: ZorgInstituut Nederland - Farmacotherapeutisch Kompas

Farmacokinetiek bij kinderen

De gemiddelde klaring en het steady-state distributievolume van remifentanil is hoger bij jongere kinderen dan bij oudere en deze waarden nemen vervolgens bij toenemende leeftijd af tot waarden van jonge gezonde volwassenen bij 17-jarigen. De eliminatiehalfwaardetijd van remifentanil bij neonaten is niet significant verschillend van die bij jonge gezonde volwassenen. Veranderingen in het analgetisch effect volgen veranderingen in de infusiesnelheid van remifentanil snel op en zijn gelijk aan die zoals waargenomen bij jonge gezonde volwassenen. Na correctie voor het lichaamsgewicht is de farmacokinetiek van de carboxylzuur metaboliet bij kinderen van 2 tot 17 jaar gelijk aan die van volwassenen.

Label dosisadvies Kinderformularium

Inductie: Off-label
Onderhoud:
> 1 jaar: On-label
< 1 jaar: Off-label

Beschikbare toedieningsvormen/sterktes

Overige info toediening/beschikbaarheid

Informatie over geneesmiddeltekorten

Doseringen

Nierfunctiestoornissen bij kinderen > 3 maanden

GFR ≥10 ml/min/1.73m2: aanpassing van de dosering is niet nodig.

GFR <10 ml/min/1.73m2: een algemeen advies kan niet worden gegeven.

Bijwerkingen algemeen Bron: ZorgInstituut Nederland - Farmacotherapeutisch Kompas

Zeer vaak (> 10%): spierrigiditeit, hypotensie, misselijkheid, braken. Vaak (1-10%): bradycardie, post-operatieve hypertensie en rillen, ademhalingsdepressie, apneu, jeuk. Soms (0,1-1%): hypoxie, obstipatie, eerdere behoefte aan post-operatieve pijnstilling. Zelden (< 0,1%): sedatie (tijdens herstel na algehele anesthesie), asystolie of hartstilstand (gewoonlijk voorafgegaan door bradycardie) bij combinatie met één of meer anesthetische middelen, allergische reacties (waaronder anafylaxie). Verder zijn gemeld: afhankelijkheid, convulsies, AV–blok.

Meld bijwerkingen bij kinderen altijd bij Lareb

• Bij kinderen worden veel geneesmiddelen off-label gebruikt. Alle ervaringen zijn belangrijk om te melden om zo meer kennis te verzamelen en te delen
• Ook wanneer u niet zeker weet of de bijwerking echt door het geneesmiddel komt

Waarschuwingen en voorzorgen algemeen Bron: ZorgInstituut Nederland - Farmacotherapeutisch Kompas

Voorzichtigheid is geboden bij cardiovasculaire aandoeningen (niet toedienen bij een LVEF < 35%), hypovolemie, hypotensie en oudere of verzwakte patiënten. Bij inductie van anesthesie remifentanil altijd combineren met een hypnoticum, zoals propofol, thiopental of isofluraan. Bij langere toediening, > 3 dagen, zijn onthoudingsverschijnselen, waaronder tachycardie, hypertensie en agitatie gezien bij plotselinge beëindiging van de behandeling. In die gevallen opnieuw starten en dan de infusie geleidelijk verminderen. Bij kunstmatig beademde intensivecare-patiënten is gebruik langer dan 3 dagen niet aanbevolen. Alleen toepassen indien monitoring en ondersteuning van ademhalings- en cardiovasculaire functies mogelijk is. Het voorkómen van ademhalingsdepressie en spierrigiditeit maakt gebruik van kunstmatige ademhaling en spierrelaxantia noodzakelijk. Bij optreden van ademhalingsdepressie (die ook kan optreden tot 30 min na staken van de toediening): adequaat behandelen met naloxon (0,1–0,2 mg i.v.; zo nodig na 2–3 min herhalen) en zo nodig de infusiesnelheid met 50% verlagen of de toediening tijdelijk staken. De incidentie van spierrigiditeit bij inductie kan worden beperkt door de bolusinjectie langzaam in > 30 s toe te dienen. Excessieve spierrigiditeit behandelen met een spierverslapper en/of toevoeging van een hypnoticum. Indien spierrigiditeit optreedt bij toepassing van remifentanil als een analgeticum de toediening staken of de toedieningssnelheid verlagen. De kans op cardiovasculaire effecten kan worden verminderd door de infusiesnelheid van remifentanil te verminderen of de dosering van gelijktijdig toegediende anaesthetica te verlagen. Bij operatieve ingrepen waarbij postoperatieve pijn wordt verwacht moeten, i.v.m. de korte werkingsduur van remifentanil, analgetica worden toegediend vóór het stopzetten van de toediening van remifentanil. Er moet voldoende tijd worden gereserveerd om het maximale effect van het langer werkende analgeticum te bereiken. Vóór staken van de behandeling zorgdragen voor voldoende analgesie en sedatie. Bij gebruik bij kunstmatig beademde intensivecare-patiënten kunnen tolerantie en hyperalgesie voorkomen. Het gebruik kan leiden tot verminderd reactie- en concentratievermogen. Vele dagelijkse bezigheden kunnen daarvan hinder ondervinden.

Interacties Bron: KNMP/Informatorium Medicamentorum

Niet beoordeeld: bij gelijktijdig gebruik van intraveneuze anesthetica en benzodiazepineagonisten voor anesthesie kan de dosis van deze middelen worden verlaagd.

De cardiovasculaire effecten (hypotensie, bradycardie) kunnen worden versterkt door andere cardiosuppressiva, zoals β-blokkers en calciumantagonisten.


Interacties opioiden algemeen:
Relevant: bij combinatie van fentanyl, oxycodon, pethidine of tramadol met de niet-selectieve MAO-remmers fenelzine en tranylcypromine is serotonerge toxiciteit gemeld (onder andere opwinding, spierrigiditeit, hyperpyrexie, zweten, bewusteloosheid, soms ademhalingsdepressie en hypotensie). Combinatie van fentanyl of pethidine met fenelzine en tranylcypromine moet worden vermeden; bij oxycodon en tramadol moet men bedacht zijn op de symptomen.

Bij combinatie van pethidine met moclobemide of selegiline is serotonerge toxiciteit gemeld.

Bij toevoeging van een partiële agonist/antagonist, waaronder ook het ontwenningsmiddel nalmefeen, kunnen onthoudingsverschijnselen optreden. De combinatie moet worden vermeden. In geval van buprenorfinepleister kan het omgekeerde wel: een opioïdagonist kan worden toegevoegd aan een buprenorfinepleister bij chronische hevige pijn.

Naloxon en naltrexon zijn antagonisten van opioïden; bij combinatie kunnen onthoudingsverschijnselen optreden. Toevoeging van naloxon of naltrexon aan een opioïd wordt ontraden, tenzij naloxon of naltrexon bewust wordt toegepast als antidotum bij overdosering van een opioïd. Andersom kan bij toevoeging van een opioïd aan naloxon of naltrexon acute ademnood optreden.

Geen interactie: in de literatuur is onvoldoende onderbouwing voor interactie van niet-selectieve MAO-remmers met opioïden anders dan fentanyl, oxycodon, pethidine of tramadol; de meeste fabrikanten ontraden echter het gebruik tijdens of binnen 2 weken na behandeling met niet-selectieve MAO-remmers.

Er is ook onvoldoende onderbouwing voor interactie van moclobemide, rasagiline of selegiline met opioïden anders dan pethidine.

Niet beoordeeld: de sedatieve werking van alcohol en andere centraal-depressieve stoffen kan worden versterkt.

Referenties

1. Rademaker C.M.A. et al, Geneesmiddelen-formularium voor Kinderen, 2007
2. GlaxoSmithKline BV, SPC Ultiva (RVG 20601), www.cbg-meb.nl, Geraadpleegd 07 juli 2010, http://db.cbg-meb.nl/IB-teksten/h20601.pdf
3. Informatorium Medicamentorum, (Interacties), Geraadpleegd 17 nov 2014
4. ZorgInstituut Nederand, Farmacotherapeutisch Kompas (Eigenschappen, Contra-Indicaties, Bijwerkingen, Waarschuwingen en Voorzorgen), Geraadpleegd 17 nov 2014

Wijzigingen

• 18 mei 2015 16:15: Kinetische gegevens toegevoegd op basis van SmPC
• 18 mei 2015 16:15: Registratie info aangepast op basis van SmPC Ultiva