Synthetische opiaatagonist, μ-agonist, met sterk analgetische werking. Chemisch verwant aan fentanyl. In hoge doses (> 120 microg/kg lichaamsgewicht) induceert alfentanil slaap. Werking: max. analgetisch en ademhalingsonderdrukkend effect na 1-2 min. Werkingsduur: 10–20 min. Dit preparaat valt onder de bepalingen van de Opiumwet in zijn volle omvang.
Er zijn farmacokinetische onderzoeken gedaan met kleine groepen pasgeborenen. De resultaten variëren sterk tussen de onderzoeken. Er is ook een grote interindividuele variabiliteit binnen de onderzoeken.
Age | T1/2β (h) | CL (ml/kg/min) | Vdss (l/kg) |
Premature neonates (25-40 GA): (0-28 Days) n=68: | 0,7-8,8 | 0,9-8,4 | 0,3-1,2 |
Term neonates: (35-41 GA): (0-28 Days) n=18 | 4,1-5,5 | 1,7-3,2 | 0,5-0,8 |
Infants (28 Days up to 24 months): n=34 | 0,9-1,2 | 7,7-13,1 | 0,4-1,1 |
Children (2-12 Years): n=32 | 0,7-1,3 | 4,7-10,2 | 0,2-1,0 |
Adolescents (12-14 Years):, n=3 | 1,1-1,9 | 5,5-7,4 | 0,3-0,6 |
CL = plasmaklaring, Vdss = verdelingsvolume bij steady state, t 1/2β = halfwaardetijd in de eliminatiefase.
Gegevens voor pasgeborenen, baby's en kinderen worden gegeven als een bereik van gemiddelde waarden.
De plasma-eiwitbinding is 75% bij pasgeborenen en neemt toe tot 85% bij kinderen.
Alfentanil wordt gemetaboliseerd door CYP3A4. De CYP-3A4-activiteit bij de geboorte is laag en neemt toe tot 30-40% van het volwassen niveau na 1 maand, 45% na 6 maanden, 80% na 1 jaar en 100% na 6 jaar. (SmPC Rapifen 11/2022)
Direct effect, zeer korte werkingsduur (10-20 min). Bij kortdurende pijnlijke ingrepen of opvang na trauma.
Inj.vlst. (als hydrochloride-0-water) 0.5 mg/ml
Dit preparaat valt onder de bepalingen van de Opiumwet in zijn volle omvang.
Pijnstilling bij spontaan ademend kind |
---|
Opioïde analgesie (gecombineerd met een hypnoticum) voor inductie van anesthesie; Analgesie (gecombineerd met algehele anesthesie) voor korte- en langetermijnprocedures |
---|
GFR ≥10 ml/min/1.73m2: aanpassing van de dosering is niet nodig.
GFR <10 ml/min/1.73m2: een algemeen advies kan niet worden gegeven.
De bijwerkingen zijn qua aard en ernst vergelijkbaar met die bij volwassenen.
Bij neonaten is in klinische studies bij een klein aantal neonaten milde tot matige spierstijfheid waargenomen. Ernstige rigiditeit en stuiptrekkingen komen minder vaak voor en met name bij hoge doses alfentanil of een snelle i.v. injectiesnelheid, en gaan tijdelijk gepaard met een verminderde ademhaling (SmPC Rapifen 11/2022).
Zeer vaak (> 10%): pijn op de injectieplaats, misselijkheid, braken, slaperigheid.
Vaak (1–10%): spierrigiditeit (ook thoraxrigiditeit) vooral bij neonaten, mogelijk fatale ademhalingsdepressie, apneu, hik, niet-epileptische myoklone bewegingen, dyskinesie. Hypo- of hypertensie, bradycardie, tachycardie. Duizeligheid, vermoeidheid, rillen. Agitatie, euforie.
Soms (0,1-1%): desoriëntatie, postoperatieve verwardheid of agitatie. Hoofdpijn. Wazig of dubbel zien. Aritmie. Bronchospasme, laryngospasmen, hypercapnie, hoesten, neusbloeding. Jeuk, allergische reacties waaronder urticaria en allergische dermatitis, zweten.
Zeer zelden (> 0,01%): ademstilstand.
Verder zijn gemeld: bewustzijnsverlies (postoperatief), hartstilstand, koorts, convulsies, miose.
Meld bijwerkingen bij kinderen altijd bij Lareb
Voorzichtigheid is geboden bij verhoogde intracraniale druk en myastheen syndroom. Bij kinderen dient altijd ondersteunende beademingsapparatuur beschikbaar te zijn; bij neonaten en jonge baby's een spierrelaxans overwegen. Alle kinderen monitoren tot voldoende lang na de behandeling. [SmpC Rapifen]
Bij lever- en nierfunctiestoornissen, niet gecontroleerde hypothyroïdie, verminderde longfunctie, alcoholisme, obesitas en bij ouderen dient de dosering te worden aangepast.
Ter preventie van bradycardie en hartstilstand wordt aangeraden vlak voor de inductie i.v. (in plaats van i.m.) een parasympathicolyticum te geven als premedicatie.
Opioïden kunnen hypotensie veroorzaken, vooral bij patiënten met hypovolemie of hartfalen.
Spierrigiditeit, o.a. van de thoracale spieren, kan optreden en tot ademhalingsdepressie leiden. De incidentie hiervan kan worden verlaagd door langzame i.v. injectie. Vooraf behandelen met een benzodiazepine kan de reactie voorkomen. Als ademhalingsdepressie en spierrigiditeit optreden, behandelen met kunstmatige ademhaling en indien nodig spierrelaxantia. Omdat spierrelaxantia niet geschikt zijn voor patiënten met myasthenia gravis, alfentanil bij hen niet toepassen. Een significante ademhalingsdepressie zal optreden bij doses boven 1 mg alfentanil. Bij postoperatieve ademhalingsdepressie kan op geleide van de reactie 0,1–0,2 mg naloxon i.v. of i.m. worden toegediend; zo nodig na 2–3 min herhalen tot gewenst effect intreedt. Deze dosering kan na 45–90 min worden herhaald.
Bij ernstige leverfunctiestoornissen kan de werkingsduur verlengd zijn.
Tolerantie en lichamelijke en/of psychische afhankelijkheid kunnen optreden na herhaald gebruik van opioïden zoals alfentanil. Verslaving kan ontstaan. Misbruik kan leiden tot overdosering en/of overlijden. Het risico van een opioïdengebruiksstoornis is verhoogd bij een persoonlijke of familiegeschiedenis van middelenmisbuik (incl. alcoholmisbruik) bij rokers, of bij patiënten met een persoonlijke geschiedenis van geestelijke gezondheidsproblemen zoals ernsige depressie, angststoornis en persoonlijkheidstoornis. Bij chronisch opioïd-gebruik of een voorgeschiedenis van opioïd-verslaving kunnen hogere doses nodig zijn.
Hyperalgesie kan optreden, met name bij hoge doses; verlaag bij vermoeden hiervan de dosis.
Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.
Alfentanil wordt vooral gemetaboliseerd door CYP3A4.
Relevant:
Het metabolisme van alfentanil wordt geremd door cobicistat en HIV-proteaseremmers.
Niet beoordeeld:
De werkingsduur kan worden verlengd door remmers van CYP3A4, zoals erytromycine, cimetidine, diltiazem, fluconazol of voriconazol.
Opioïden algemeen
Relevant: bij combinatie van fentanyl, oxycodon, pethidine of tramadol met de niet-selectieve MAO-remmers fenelzine en tranylcypromine is serotonerge toxiciteit gemeld (onder andere opwinding, spierrigiditeit, hyperpyrexie, zweten, bewusteloosheid, soms ademhalingsdepressie en hypotensie). Combinatie van fentanyl of pethidine met fenelzine en tranylcypromine moet worden vermeden; bij oxycodon en tramadol moet men bedacht zijn op de symptomen.
Bij combinatie van pethidine met moclobemide of selegiline is serotonerge toxiciteit gemeld.
Bij toevoeging van een partiële agonist/antagonist, waaronder ook het ontwenningsmiddel nalmefeen, kunnen onthoudingsverschijnselen optreden. De combinatie moet worden vermeden. In geval van buprenorfinepleister kan het omgekeerde wel: een opioïdagonist kan worden toegevoegd aan een buprenorfinepleister bij chronische hevige pijn.
Naloxon en naltrexon zijn antagonisten van opioïden; bij combinatie kunnen onthoudingsverschijnselen optreden. Toevoeging van naloxon of naltrexon aan een opioïd wordt ontraden, tenzij naloxon of naltrexon bewust wordt toegepast als antidotum bij overdosering van een opioïd. Andersom kan bij toevoeging van een opioïd aan naloxon of naltrexon acute ademnood optreden.
Geen interactie: in de literatuur is onvoldoende onderbouwing voor interactie van niet-selectieve MAO-remmers met opioïden anders dan fentanyl, oxycodon, pethidine of tramadol; de meeste fabrikanten ontraden echter het gebruik tijdens of binnen 2 weken na behandeling met niet-selectieve MAO-remmers.
Er is ook onvoldoende onderbouwing voor interactie van moclobemide, rasagiline of selegiline met opioïden anders dan pethidine.
Niet beoordeeld: bij combinatie met hydroxyboterzuur is het risico op ademhalingsdepressie en centraal-depressieve effecten verhoogd. De combinatie wordt afgeraden.
Bij combinatie met gabapentinoïden (gabapentine en pregabaline) is het risico op opioïdoverdosering en ademhalingsdepressie verhoogd. Deze combinatie kan levensbedreigend zijn.
Deze pagina geeft een overzicht van geneesmiddelen uit dezelfde ATC groep. Let op: Dit betekent niet per definitie dat deze middelen onderling uitwisselbaar zijn.
GEHALOGENEERDE KOOLWATERSTOFFEN | ||
---|---|---|
Suprane
|
N01AB07 | |
Sedaconda
|
N01AB06 | |
Sevorane
|
N01AB08 |
BARBITURATEN | ||
---|---|---|
Pentothal
|
N01AF03 |
OPIOIDE ANAESTHETICA | ||
---|---|---|
N01AH01 | ||
Ultiva
|
N01AH06 | |
Sufenta, Dzuveo
|
N01AH03 |
OVERIGE ALGEMENE ANAESTHETICA | ||
---|---|---|
Ketanest S
|
N01AX14 | |
Etomidaat lipuro
|
N01AX07 | |
N01AX11 | ||
Diprivan, Propofol Lipuro
|
N01AX10 |