Sufentanil is een opiaat, agonist van de μ-receptor, met sterk analgetische werking (ca. 10× sterker dan fentanyl). Werking: i.v.: onmiddellijk; epiduraal: na 5–10 min (volwassenen), circa 3 min (kinderen 4–12 j.). Werkingsduur: dosisafhankelijk, bij volwassenen bij 0,5–1 microg/kg lichaamsgewicht i.v.: ca. 30–60 min, bij kinderen 4–12 jaar epiduraal 0,75 microg/kg: ca. 200 min. Dit preparaat valt onder de bepalingen van de Opiumwet in zijn volle omvang.
De plasma-eiwitbinding is lager bij kinderen dan bij volwassenen en neemt toe met de leeftijd. Bij pasgeborenen is sufentanil voor ongeveer 80,5% eiwitgebonden, vergeleken met 88,5% bij zuigelingen (n=13) en 91,9% bij kinderen. De klinische relevantie van verminderde eiwitbinding bij neonaten en zuigelingen is onbekend.
De farmacokinetiek van sufentanil na toediening van een intraveneuze bolus van 10-15 mcg/kg aan pediatrische patiënten die een hartoperatie ondergaan, kan net als bij volwassenen worden beschreven door een driefasenplasmaconcentratiecurve (zie onderstaande tabel). Farmacodynamische verschillen als gevolg van verschillen in farmacokinetische parameters kunnen groter zijn als rekening wordt gehouden met de ongebonden fractie.
PK parameters van sufentanil bij kinderen:
Leeftijd | Plasma proteine binding % | Vd (l/kg) | CL (ml/kg/min) |
T1/2β (min) | Referentie |
---|---|---|---|---|---|
Neonaten (GA 39 (37-40) weeks, PNA 9(2-30)h, BW 3,18 (2,89-3,86) kg, N=12)a | - | 4,7 (4,1-5,4)a* | 10,85 (7,22-12,52)a | 798 (564-1002)a | Pokorna 2021 |
Neonaten (0-8 dgn N=3)b | - | 2,7 | 4,2 | 635 | Greely 1988 |
Neonates (1-30 dgn, N=9)b | 80,5 | 4,15 (1,01) | 6,7 (6,1) | 737 (346) | SmPC Piramal; Greely 1987 |
Neonaten (20-28 dgn, N=3)b | - | 3,4 | 17,3 | 217 | Greely 1988 |
Zuigelingen (1-23 mnd, N=7)b | 88,5 | 3,09 (0,95) | 18,1 (2,8) | 214 (41) | SmPC Piramal; Greely 1987 |
Kinderen (3-11 jaar, N=7)b | 91,9 | 2,73 (0,50) | 16,9 (3,2) | 140 (30) | SmPC Piramal; Greely 1987 |
Adolescenten (12-18 jaar, N=5)b | 2,75 (0,53) | 13,1 (3,6) | 209 (23) | SmPC Piramal; Greely 1987 |
Alle farmacokinetische waarden worden weergegeven als gemiddelde (SD), tenzij anders aangegeven.
ᵃ mediaan [IQR], ᵇ cardiovasculaire patiënten, die een operatie ondergaan, *Vdc
Perioperatieve pijnbestrijiding
≥ 1 maand: intraveneus: on label
Epiduraal, > 1 jaar: On-label (alternatieve dosering is off-label)
Inj.vlst. (als citraat) 5 µg/ml; 50 µg/ml
Tablet sublinguaal 30 mcg
Perioperatieve pijnbestrijding |
---|
|
Analgosedatie in kunstmatig beademde patienten |
---|
|
Procedurele analgosedatie tijdens intubatie |
---|
|
GFR ≥10 ml/min/1.73m2: aanpassing van de dosering is niet nodig.
GFR <10 ml/min/1.73m2: een algemeen advies kan niet worden gegeven.
Zeer vaak (> 10%): misselijkheid, braken. Koorts.
Vaak (1-10%): verhoogde hartfrequentie. Verhoogde of verlaagde bloeddruk. Ademhalingsdepressie. Verwarde toestand. Duizeligheid, hoofdpijn, sedatie. Obstipatie, dyspepsie. Jeuk. Onwillekeurige spierspasmen. Urineretentie.
Soms (0,1-1%): overgevoeligheid. Verlaagde hartfrequentie. Benauwdheid. Apathie, zenuwachtigheid. Slaperigheid, paresthesie, ataxie, dystonie, hyperreflexie. Visusstoornissen. Droge mond. Hyperhidrose, huiduitslag, droge huid. Koude rillingen, asthenie.
Verder zijn gemeld: anafylactische shock. Ademhalingsstilstand. Convulsies, coma. Miose. Erytheem. Abstinentiesyndroom
Meld bijwerkingen bij kinderen altijd bij Lareb
Voorzichtigheid is geboden bij een gestoorde ademhalingsfunctie en bij een slechte foetale conditie.
Cave vagotonie, spierrigiditeit en ademhalingsdepressie. Voorzichtig bij verhoogde intracraniele druk, myasthenia gravis.
Bij neonaten is er een risico op over- of onderdosering na i.v. toediening vanwege grote variatie in farmacokinetiek.
Tolerantie en lichamelijke en/of psychische afhankelijkheid kunnen optreden na herhaald gebruik van opioïden. Van sufentanil kan op dezelfde manier misbruik gemaakt worden als van andere opioïden; het risico neemt toe bij mensen met een persoonlijke of familiegeschiedenis van middelenmisbruik (incl. alcohol en roken), of bij mensen met een geschiedenis van geestelijke gezondheidsproblemen (depressie, angststoornis, persoonlijkheidsstoornis).
In het algemeen de totale dosis voorzichtig intraveneus titreren na hartchirurgie en bij (niet gecontroleerde) hypothyroïdie, longziekte, verminderde respiratoire reserve, obesitas of alcoholisme. Bij oudere en verzwakte patiënten en bij mensen met een ernstige lever- of nierfunctiestoornis, lagere doses toepassen. Voorzichtig toepassen bij patiënten die gevoelig zijn voor cerebrale effecten van CO2-retentie, of die hoofdletsel hebben of een hersentumor, of een galwegaandoening. Sufentanil kan bradycardie en hypotensie veroorzaken en de gastro-intestinale motiliteit verminderen. Ter preventie van bradycardie kan een kleine hoeveelheid anticholinergicum i.v. worden toegediend direct voor de inductie.
Bij staken of overstap naar een minder sterk opioïd of toediening van een opioïd-antagonist kunnen onthoudingsverschijnselen optreden, incl. het neonataal abstinentiesyndroom. Verschijnselen zijn een verstoorde psychische balans, tremor, angst, braken, diarree en/of een verhoogde bloeddruk.
Pas niet langer dan drie dagen toe bij patiëntendie kunstmatig beademd worden op een IC-afdeling. Plotseling staken vanaf drie dagen kan klachten veroorzaken zoals tachycardie, hypertensie en agitatie.
Opioïden kunnen centrale slaapapneu (CSA) en slaapgerelateerde hypoxemie veroorzaken. Overweeg dosisverlaging bij patiënten met CSA; de kans op CSA is dosisafhankelijk en neemt toe bij hogere dosering van opioïden.
Het optreden van ademhalingsdepressie en spierrigiditeit maakt beschikbaarheid van kunstmatige beademing en spierrelaxantia noodzakelijk. De mate en ernst van ademhalingsdepressie is dosisgerelateerd. Een significante ademhalingsdepressie zal optreden bij doses ≥ 8 microg sufentanil. Door langzame intraveneuze injectie kan de incidentie van ademhalingsdepressie en spierrigiditeit worden verlaagd . Analgetische i.v.-anesthesie alleen toepassen indien langdurige postoperatieve observatie in 'intensive care'-setting mogelijk is. Epiduraal toegediend sufentanil kan zowel vroege als vertraagde ademhalingsdepressie veroorzaken; de patiënt ten minste twee uur na toediening bewaken. Bij postoperatieve ademhalingsdepressie kan op geleide van de reactie 0,1–0,2 mg naloxon i.v. worden toegediend; zo nodig na 2–3 min herhalen tot gewenst effect intreedt. Deze dosering kan na 45–90 min worden herhaald. Eventueel kan naloxon per infuus worden toegediend in een dosering van max. 5 mg/uur. Bij epidurale toediening verlengt gelijktijdige toediening van 50–75 microg adrenaline de analgesieduur en vermindert de incidentie van vroege ademhalingsdepressie.
De gastro-intestinale motiliteit kan afnemen. Wees voorzichtig bij een toegenomen kans op ileus.
Spasme van de sfincter van Oddi kan optreden. Wees voorzichtig bij patiënten met galwegaandoeningen, incl. acute pancreatitis.
Hyperalgesie kan optreden. Verlaag de dosering of bouw de behandeling af.
De veiligheid en effectiviteit bij kinderen < 1 jaar zijn niet vastgesteld. Bij pasgeborenen is er kans op over- of onderdosering na i.v.-toediening vanwege grote variatie in farmacokinetiek.
Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.
Sufentanil is substraat voor CYP3A4.
Niet relevant:
De plasmaconcentratie stijgt door krachtige CYP3A4-remmers.
Interacties opoiden algemeen
Relevant: bij combinatie van fentanyl, oxycodon, pethidine of tramadol met de niet-selectieve MAO-remmers fenelzine en tranylcypromine is serotonerge toxiciteit gemeld (onder andere opwinding, spierrigiditeit, hyperpyrexie, zweten, bewusteloosheid, soms ademhalingsdepressie en hypotensie). Combinatie van fentanyl of pethidine met fenelzine en tranylcypromine moet worden vermeden; bij oxycodon en tramadol moet men bedacht zijn op de symptomen.
Bij combinatie van pethidine met moclobemide of selegiline is serotonerge toxiciteit gemeld.
Bij toevoeging van een partiële agonist/antagonist, waaronder ook het ontwenningsmiddel nalmefeen, kunnen onthoudingsverschijnselen optreden. De combinatie moet worden vermeden. In geval van buprenorfinepleister kan het omgekeerde wel: een opioïdagonist kan worden toegevoegd aan een buprenorfinepleister bij chronische hevige pijn.
Naloxon en naltrexon zijn antagonisten van opioïden; bij combinatie kunnen onthoudingsverschijnselen optreden. Toevoeging van naloxon of naltrexon aan een opioïd wordt ontraden, tenzij naloxon of naltrexon bewust wordt toegepast als antidotum bij overdosering van een opioïd. Andersom kan bij toevoeging van een opioïd aan naloxon of naltrexon acute ademnood optreden.
Geen interactie: in de literatuur is onvoldoende onderbouwing voor interactie van niet-selectieve MAO-remmers met opioïden anders dan fentanyl, oxycodon, pethidine of tramadol; de meeste fabrikanten ontraden echter het gebruik tijdens of binnen 2 weken na behandeling met niet-selectieve MAO-remmers.
Er is ook onvoldoende onderbouwing voor interactie van moclobemide, rasagiline of selegiline met opioïden anders dan pethidine.
Niet beoordeeld: bij combinatie met hydroxyboterzuur is het risico op ademhalingsdepressie en centraal-depressieve effecten verhoogd. De combinatie wordt afgeraden.
Deze pagina geeft een overzicht van geneesmiddelen uit dezelfde ATC groep. Let op: Dit betekent niet per definitie dat deze middelen onderling uitwisselbaar zijn.
GEHALOGENEERDE KOOLWATERSTOFFEN | ||
---|---|---|
Suprane
|
N01AB07 | |
Sedaconda
|
N01AB06 | |
Sevorane
|
N01AB08 |
BARBITURATEN | ||
---|---|---|
Pentothal
|
N01AF03 |
OPIOIDE ANAESTHETICA | ||
---|---|---|
Rapifen
|
N01AH02 | |
N01AH01 | ||
Ultiva
|
N01AH06 |
OVERIGE ALGEMENE ANAESTHETICA | ||
---|---|---|
Ketanest S
|
N01AX14 | |
Etomidaat lipuro
|
N01AX07 | |
N01AX11 | ||
Diprivan, Propofol Lipuro
|
N01AX10 |