Omeprazol

Stofnaam
Omeprazol
Merknaam
Losec, Losec MUPS
ATC code
A02BC01
Apotheek icon
Voor ouders op Apotheek.nl
Algemeen
Doseringen
Nierfunctiestoornissen
Soortgelijke geneesmiddelen
Bijwerkingen
Contraindicaties
Waarschuwingen en voorzorgen
Interacties
Referenties
Wijzigingen

Label dosisadvies Kinderformularium

Chronische erosieve oesofagitis, GERD, therapie resistente ulcera, bloedende ulcera:
> 1 jr, 10-20 kg: doseringen hoger dan 20 mg/dag:
Off-label
> 20 kg: doseringen hoger dan 40 mg/dag:
Off-label


 Ulcus duodeni veroorzaakt door H. pylori:

< 4 jaar:
Off-label
> 4 jaar:
On-label

Toon SmPC tekst

SmPC tekst

Reflux oesofagitis, GORZ,
>1 jaar: 10-20 kg: 10 mg/dag, indien nodig 20 mg
>20 kg: 20 mg/dag. Indien nodig 40 mg.

Ulcus duodeni veroorzaakt door H. pylori
> 4 jaar, 15-30 kg
: 20 mg/dag in 2 doses
> 30 kg:
40 mg/dag in 2 doses
 

Beschikbare toedieningsvormen/sterktes

 Caps. maagsapresistent 10 mg, 20 mg, 40 mg
Tablet "MUPS" maagsapresistent (als Mg-zout) 10 mg, 20 mg, 40 mg

Capsules zonder kauwen of fijnmaken met een glas water innemen. Bij slikproblemen kunnen de capsules worden geopend en kunnen de granules (zonder vermalen of kauwen!) worden ingenomen met een lichtzure vloeistof (bijv. vruchtensap, yoghurt of karnemelk). Tablet mag gehalveerd worden. Tablet mag uiteenvallen in water en door sonde (minimaal ch.8) worden toegediend.

Verpakking flacon voor injectie is nauwelijks te onderscheiden van flacon voor infusie. Er is echter een aanzienlijk verschil in PH. De infusievloeistof is agressief voor de vaten, tenzij 1 ampul verdund wordt tot 100 ml.

Omeprazol suspensie: De suspensie bevat calciumcarbonaat als buffer in een dusdanige hoeveelheid dat bijwerkingen als gevolg van de hoge dosis calcium zouden kunnen optreden. Dit is nog onvoldoende uitgezocht. Verder is er twijfel of de pH in de maag voldoende kan worden verhoogd door de zwakke bufferende capaciteit van calciumcarbonaat. De invloed van de suspensie op de pH van de maag is niet onderzocht.

Eigenschappen

Gesubstitueerd benzimidazolderivaat. Remt selectief het maagzuurproducerende enzym H+/K+-ATP-ase (de zgn. zuur- of protonpomp) in de pariëtale cel van de maagmucosa. Dit effect op de laatste stap van de maagzuurvorming is dosisafhankelijk en zorgt voor remming van zowel de basale als de gestimuleerde maagzuursecretie. Het effect van omeprazol bij de eradicatie van Helicobacter pylori berust waarschijnlijk vooral op een verhoging van de lokale pH, waardoor de effectiviteit van antibiotica toeneemt.

Kinetische gegevens

Vanaf 1 jaar:
tmax= 1,5-2 uur (soms ook uitschieters naar 6 uur)
t1/2= 0,5-2,5 uur (bij jonge kinderen korter dan oudere kinderen)
Cmax en AUC, ook na correctie voor dosis, lager bij jonge kinderen

Neonaten <10 dagen:
t1/2= 3-10 uur

Doseringen

Indicatie: Eradicatie H.Pylori (triple therapie)
  • Oraal
    • 0 jaar tot 18 jaar
      • 1 mg/kg/dag in 1 - 2 doses , max: 40mg/dag
      • Behandelduur:

        7 dagen

      • Triple therapie: omeprazol in combinatie met:
        claritromycine 15 mg/kg/dag in 2 doses OF alternatief metronidazol 20 mg/kg/dag in 2 doses
        amoxicilline 50 mg/kg/dag in 2 doses

Indicatie: Gastro oesofageale reflux ziekte (GORZ), Reflux oesofagitis, ulcus ventriculi/duodeni, bloedende ulcera. Profylaxe van stressulcera en/of hoog intestinale bloedingen bij opname op de IC
  • Oraal
    • < 1 jaar
      • 1 mg/kg/dag in 1 dosis , max: 3mg/kg/dag
        • Bij onvoldoende effect over 2 doses verdelen
        • Indien effect nog steeds onvoldoende, dosis met stappen van 0,5 mg/kg/dag ophogen tot max 3 mg/kg/dag.
    • 1 jaar tot 18 jaar
      • 1,5 - 3 mg/kg/dag in 1 - 2 doses , max: 80mg/dag

Nierfunctiestoornissen bij kinderen > 3 maanden

GFR ≥10 ml/min/1.73m2: aanpassing van de dosering is niet nodig.

GFR <10 ml/min/1.73m2: een algemeen advies kan niet worden gegeven.

MIDDELEN BIJ ULCUS PEPTICUM EN GASTRO-OESOFAGEALE REFLUX

H2-ANTAGONISTEN
A02BA01

Ranitidine

Zantac
A02BA02
PROTONPOMPREMMERS

Esomeprazol

Nexium
A02BC05

Pantoprazol

Pantozol
A02BC02
OVERIGE MIDDELEN BIJ ULCUS PEPTICUM EN OESOFAGEALE REFLUX

Alginezuur (combinatie preparaat)

Gaviscon, Rennie Duo
A02BX13

Sucralfaat

Ulcogant
A02BX02
H2-ANTAGONISTEN
A02BA01

Ranitidine

Zantac
A02BA02
PROTONPOMPREMMERS

Esomeprazol

Nexium
A02BC05

Pantoprazol

Pantozol
A02BC02
OVERIGE MIDDELEN BIJ ULCUS PEPTICUM EN OESOFAGEALE REFLUX

Alginezuur (combinatie preparaat)

Gaviscon, Rennie Duo
A02BX13

Sucralfaat

Ulcogant
A02BX02

Bijwerkingen bij kinderen

Respiratoire bijwerkingen en koorts (met name <2 jaar). Mogelijk verhoogde kans op infecties via orale route met name bij risico groep. Verder zijn de bijwerkingen gelijk aan volwassenen.

Bijwerkingen bij volwassenen

Vaak (1-10%): misselijkheid, braken, diarree, obstipatie, buikpijn en flatulentie, benigne fundic-gland poliepen. Hoofdpijn.

Soms (0,1-1%): jeuk, huiduitslag, dermatitis, urticaria. Perifeer oedeem, malaise. (Draai)duizeligheid, paresthesieën. Slapeloosheid, slaperigheid. Fracturen van heup, pols of wervelkolom. Stijging van leverenzymwaarden.

Zelden (0,01-0,1%): toegenomen transpiratie. Overgevoeligheidsreacties (vkoorts, angio-oedeem, anafylactische reactie/shock). Leukopenie, trombocytopenie. Spierpijn, gewrichtspijn. Hyponatriëmie. Rusteloosheid, verwardheid, depressie. Bronchospasme. Wazig zien. Smaakstoornis, droge mond, stomatitis, gastro-intestinale candidiasis. Hepatitis met of zonder geelzucht. Fotosensibilisatie, haaruitval. Interstitiële nefritis.

Zeer zelden (< 0,01%): pancytopenie, agranulocytose. Spierzwakte. Gynaecomastie. Hallucinaties, agressie. Leverfalen en encefalopathie bij reeds bestaande leverziekte. Erythema multiforme, Stevens-Johnsonsyndroom of toxisch epidermale necrolyse.

Verder zijn gemeld: subacute cutane lupus erythematodes (SCLE). Microscopische colitis. Hypomagnesiëmie die in ernstige gevallen kan leiden tot hypocalciëmie of hypokaliëmie.

Meld bijwerkingen bij kinderen altijd bij Lareb

  • Bij kinderen worden veel geneesmiddelen off-label gebruikt. Alle ervaringen zijn belangrijk om te melden om zo meer kennis te verzamelen en te delen
  • Ook wanneer u niet zeker weet of de bijwerking echt door het geneesmiddel komt
Meld hier

Contraindicaties bij volwassenen

Overgevoeligheid voor gesubstitueerde benzimidazolen (zoals andere protonpompremmers, domperidon, albendazol)

Waarschuwingen en voorzorgen bij kinderen

Het doel van de therapie is de pH van de maag boven de 4 te houden voor ≥ 94% van de dag. Bij twijfel aan effectiviteit van de therapie kan de pH van de maag worden bepaald, houdt daarbij rekening met fluctuaties.

Bij gebruik van omeprazol kan de maaginhoud paars verkleuren. Bij tabletten en capsules zit de omeprazol in korrels die in de tabletten en capsules zijn verwerkt. Bij de suspensie zit omeprazol in een basische vloeistof. Wanneer omeprazol te vroeg wordt afgebroken in een zure omgeving, zoals de maag, kan de maaginhoud paars verkleuren. Deze verkleuring is niet schadelijk, maar kan wel wijzen op verminderde activiteit. 

Waarschuwingen en voorzorgen bij volwassenen

Bij opvallend weinig werkzaamheid kan sprake zijn van een CYP2C19-polymorfisme.

Protonpompremmers worden geassocieerd met zeer zeldzame gevallen van subacute cutane lupus erythematosus (SCLE). Indien leasies optreden, vooral bij aan zonlicht blootgestelde huid én bij gepaardgaande gewrichtspijn, dient men direct medische hulp te zoeken en te overwegen om de behandeling te staken. Bij SCLE na behandeling met een protonpompremmer kan het risico op SCLE na gebruik van een andere protonpompremmer verhoogd zijn.

Bij alarmsymptomen zoals fors onbedoeld gewichtsverlies, veelvuldig braken, dysfagie, hematemese of melaena) een maligne aandoening uitsluiten. Omeprazol kan de symptomen van maagcarcinoom maskeren.

Bij een leverfunctiestoornis kan de biologische beschikbaarheid verhoogd zijn en de plasmahalfwaardetijd toegenomen.

Protonpompremmers vermeerderen de kans op gastro-intestinale bacteriële infecties, bijvoorbeeld door Salmonella, Campylobacter en Clostridium difficile.

Bij langdurig gebruik van protonpompremmers kan ernstige hypomagnesiëmie optreden. Wees alert op tekenen van hypomagnesiëmie zoals tetanie, vermoeidheid, delier, convulsies, duizeligheid en ventriculaire aritmieën. Overweeg regelmatige controle van de magnesiumspiegel bij combinatie met digoxine of andere middelen die de magnesiumspiegel kunnen verlagen (zoals diuretica).

Tevens kunnen de waarden van de gastrinespiegel verdubbelen en kan de absorptie van vitamine B12 verminderen als gevolg van hypo- of achloorhydrie. Bij langdurig gebruik is het advies om regelmatig te controleren.

Protonpompremmers vermeerderen mogelijk de kans op fracturen, met name bij ouderen of bij aanwezigheid van andere risicofactoren.

Een langdurige behandeling (vooral > 1 jaar) regelmatig beoordelen.

Gedurende ten minste 5 dagen voor chromogranine A (CgA)-metingen de behandeling met omeprazol tijdelijk staken. Als 5 dagen na stoppen de CgA- en gastrinespiegels niet genormaliseerd zijn, de CgA-meting 14 dagen na stoppen met omeprazol opnieuw doen.

Patiënten met herhaalde of langdurige of veranderde symptomen, ouder dan 55 jaar, met leverziekten of een maagzweer in de anamnese en die omeprazol als zelfzorgmiddel gebruiken dienen hun arts in te lichten

Interacties

Omeprazol is substraat voor CYP2C19 en CYP3A4; het induceert CYP1A2 en remt CYP2C19.

Relevant:
Afname omeprazol: de concentratie daalt door apalutamide, enzalutamide, hypericum, rifampicine en Viekirax® in combinatie met dasabuvir.

Omeprazol verhoogt de concentratie van: VKA's en fenytoïne.

Omeprazol verlaagt de concentratie van: clozapine.

Overig effect: het trombocytenaggregatieremmende effect van clopidogrel wordt mogelijk verminderd.

Niet relevant:
Afname omeprazol: de concentratie daalt door tocilizumab.

Toename omeprazol: de concentratie stijgt door rucaparib.

Overig effect: de fosfaatbindende eigenschappen van sevelameer kunnen afnemen.

Niet beoordeeld: de AUC kan bijna verviervoudigen en de Cmax verdubbelen bij combinatie met voriconazol.

De concentratie van carbamazepine, diazepam, digoxine en tacrolimus kan stijgen.


Interacties protonpompremmers algemeen:

Relevant:

Protonpompremmers verlagen het effect van: door verhoging van de pH in de maag neemt de absorptie van cefuroxim of ulipristal af. De combinatie moet worden vermeden. Dit geldt ook voor ulipristal als noodanticonceptie (Ellaone®).

De absorptie van ketoconazol en itraconazolcapsules neemt af; aangeraden wordt ketoconazol of itraconazolcapsules met een zure koolzuurhoudende frisdank (zoals cola) in te nemen. De absorptie van posaconazolsuspensie neemt af, de combinatie moet worden vermeden.

De biologische beschikbaarheid van tyrosinekinaseremmers kan afnemen.

De effectiviteit van atazanavir, indinavir, ledipasvir, rilpivirine, tipranavir of velpatasvir kan afnemen.

Overig effect: de concentratie van methotrexaat en de inactieve 7-hydroxy-metaboliet kan stijgen; dit is gemeld voor 'high dose' methotrexaat. Staak de protonpompremmer tijdelijk rondom de methotrexaatkuur.

Niet relevant: het trombocytenaggregatieremmende effect van prasugrel kan afnemen.

De absorptie van ibrutinib, palbociclib, riociguat, ulipristal bij vleesbomen (Esmya®) en vismodegib neemt af.

De binding van fosfaat aan calciumcarbonaat kan worden geremd.

De AUC van mycofenolzuur daalt.

Referenties

  1. ZorgInstituut Nederland, Farmacotherapeutisch Kompas (Eigenschappen, Contra-Indicaties, Bijwerkingen, Waarschuwingen en Voorzorgen), Geraadpleegd 05 juli 2019
  2. Informatorium Medicamentorum, (Interacties), Geraadpleegd 05 juli 2019
  3. Andersson T, et al, Pharmacokinetics of orally administered omeprazole in children. International Pediatric Omeprazole Pharmacokinetic Group. , Am J Gastroenterol., 2000, Nov;95(11), 3101-6
  4. Marier JF, et al, Pharmacokinetics of omeprazole in healthy adults and in children with gastroesophageal reflux disease. , Ther Drug Monit., 2004, Feb;26(1), 3-8
  5. Jacqz-Aigrain E, et al, Pharmacokinetics of intravenous omeprazole in children., Eur J Clin Pharmacol, 1994, 47(2), 181-5
  6. Hassall E, et al, Omeprazole for treatment of chronic erosive esophagitis in children: a multicenter study of efficacy, safety, tolerability and dose requirements. International Pediatric Omeprazole Study Group, J Pediatr, 2000, Dec;137(6), 800-7
  7. Boccia G, et al, Maintenance therapy for erosive esophagitis in children after healing by omeprazole: is it advisable?, Am J Gastroenterol, 2007, Jun;102(6), 1291-7
  8. Faure C, et al, Intravenous omeprazole in children: pharmacokinetics and effect on 24-hour intragastric pH, J Pediatr Gastroenterol Nutr, 2001, Aug;33(2), 144-8
  9. Litalien C, et al, Pharmacokinetics of proton pump inhibitors in children, Clin Pharmacokinet, 2005, 44(5), 441-66
  10. Kaufman SS, et al, Omeprozole therapy in pediatric patients after liver and intestinal transplantation., J Pediatr Gastroenterol Nutr, 2002, Feb;34(2), 194-8
  11. Bahremand S, et al, Evaluation of triple and quadruple Helicobacter pylori eradication therapies in Iranian children: a randomized clinical trial. , Eur J Gastroenterol Hepatol., 2006, May;18(5), 511-4
  12. Francavilla R, et al , Improved efficacy of 10-Day sequential treatment for Helicobacter pylori eradication in children: a randomized trial., Gastroenterology, 2005, Nov;129(5), 1414-9
  13. Gottrand F, et al, Omeprazole combined with amoxicillin and clarithromycin in the eradication of Helicobacter pylori in children with gastritis: A prospective randomized double-blind trial., J Pediatr. , 2001, Nov;139(5), 664-8
  14. Behrens R, et al, Dual versus triple therapy of Helicobacter pylori infection: results of a multicentre trial., Arch Dis Child. , 1999, Jul;81(1), 68-70
  15. AstraZeneca BV. , SPC Losec MUPS en Losec Infuus. 21-5-2013, www.CBG-MEB.nl
  16. Bishop J, et al, Omeprazole for gastroesophageal reflux disease in the first 2 years of life: a dose-finding study with dual-channel pH monitoring, J Pediatr Gastroenterol Nutr, 2007, Jul;45(1), 50-5
  17. Solana MJ, et al, 0.5 mg/kg versus 1 mg/kg of intravenous omeprazole for the prophylaxis of gastrointestinal bleeding in critically ill children: a randomized study, J Pediatr, 2013, Apr 162(4), 776-782
  18. Ummarino D, et al, Impact of antisecretory treatment on respiratory symptoms of gastroesophageal reflux disease in children, Dis Esophagus, 2012, Nov-Dec;25(8), 671-7
  19. P.Bestebreurtje, Expertopinie dosering omeprazol < 1 jaar., 04 feb 2014
  20. NVK. , Richtlijn Helicobacter Pylori-infectie bij kinderen van 0-18 jaar., 2012
  21. Lareb Signalering, Omeprazole suspension and regurgitated gastric content discoloured, www.lareb.nl, 01 november 2017

Wijzigingen

  • 13 juli 2018 12:08: Geen IV produkten meer beschikbaar, volledig over op esomeprazole/pantoprazol
  • 25 juni 2018 07:13: De indicatie 'Therapie resistente ulcera' is vervangen door ulcus duodeni/ventriculum
  • 09 januari 2018 10:49: maximale dosering op basis van volwassen dosering toegevoegd
  • 12 december 2017 07:53: Waarschuwing opgenomen tav paarse verkleuring maaginhoud na gebruik omeprazol nav melding LAREB.
  • 06 juli 2017 11:27: Correctie: Calcium is als buffer toegevoegd om de PH in de maag te verhogen ( ipv verlagen) opdat de omeprazol suspensie niet in het zure milieu van de maag wordt afgebroken.