Ongecompliceerde malaria (P. Falciparum):
> 5 kg: on-label
Per tablet: Artemether 20 mg Lumefantrine 120 mg
Artemether en lumefantrine hebben een bloedschizonticide werking. In de voedingsvacuole van de malariaparasiet interfereren beide stoffen waarschijnlijk met de conversie van het toxische haem tot het niet-toxische hemozoïne (malariapigment). Zowel artemether als lumefantrine hebben een secundaire werking die de nucleïnezuur- en eiwitsynthese remt binnen de malariaparasiet.
Er is hier op dit moment nog geen informatie over beschikbaar.
Ongecompliceerde malaria tropica (P. Falciparum) |
---|
|
GFR ≥10 ml/min/1.73m2: aanpassing van de dosering is niet nodig.
GFR <10 ml/min/1.73m2: een algemeen advies kan niet worden gegeven.
Kinderen > 12 jaar:
Zeer vaak (> 10%): hoofdpijn, duizeligheid. Hartkloppingen. Misselijkheid, braken, buikpijn. Vermoeidheid, asthenie, verminderde eetlust. Myalgie, artralgie.
Vaak (1-10%): paresthesie, clonus, loopstoornis. Slapeloosheid. Hoesten. Diarree. Huiduitslag, jeuk. Verlengd QT-interval (ECG).
Soms (0,1-1%): hypo-esthesie, ataxie. Slaperigheid. Urticaria. Toename leverfunctiewaarden.
Verder zijn gemeld: overgevoeligheidsreacties, angio-oedeem.
Kinderen van ≤ 12 jaar:
Zeer vaak (> 10%): hoofdpijn, verminderde eetlust (beide bij ca. 17%). Hoest (bij ca. 23%). Braken (ca. 20%), buikpijn.
Vaak (1–10%): duizeligheid. Hartkloppingen, verlengd QT-interval (ECG). Misselijkheid, diarree. Slaapstoornissen. Vermoeidheid, asthenie. Myalgie, artralgie. Huiduitslag. Toename leverfunctiewaarden.
Soms (0,1–1%): clonus. Jeuk, urticaria.
Zelden (0,01–0,1%): overgevoeligheidsreacties.
Verder is gemeld: angio-oedeem.
Meld bijwerkingen bij kinderen altijd bij Lareb
Wees voorzichtig bij ernstige lever- en nierfunctiestoornissen; het wordt aanbevolen het kaliumgehalte in het bloed en het ECG te contoleren.
Bij verslechtering van het ziektebeeld ECG-controle uitvoeren en zonodig de elektrolytenbalans corrigeren; start onmiddellijk een alternatieve behandeling tegen malaria.
Vanwege onvoldoende gegevens wordt gelijktijdig gebruik van andere malariamiddelen niet aanbevolen. Houd rekening met de lange eliminatiehalfwaardetijd van lumefantrine wanneer kinine wordt toegediend aan patiënten die eerst behandeld werden met artemether/lumefantrine. Als (i.v.) kinine na artemether/lumefantrine gegeven wordt, het ECG nauwkeurig controleren. Als artemether/lumefantrine na mefloquine of kinine gegeven wordt, de voedselinname nauwkeurig controleren (voor mefloquine) of een ECG uitvoeren (voor kinine). Bij patiënten die eerder met halofantrine behandeld werden, artemether/lumefantrine niet eerder toedienen dan een maand na de laatste halofantrinedosis.
Bij een aanhoudende aversie tegen voedsel gedurende de behandeling, de patiënt nauwkeurig vervolgen vanwege meer kans op recidieven.
Artemether induceert CYP3A4 en CYP2C19 in lichte mate, remt CYP2D6 en CYP1A2 in lichte mate en is substraat voor CYP3A4/5.
Relevant:
Afname artemether: de concentratie kan dalen door efavirenz, etravirine en nevirapine.
Toename artemether: de concentratie stijgt door tipranavir.
Niet relevant: de concentratie stijgt door krachtige CYP3A4-remmers.
Geen interactie: in de literatuur is onvoldoende onderbouwing voor interactie met hydrokinine, kinidine, kinine en middelen die het QTc-interval kunnen verlengen; de fabrikant ontraadt de combinatie.
Niet beoordeeld: combinatie met geneesmiddelen die gemetaboliseerd worden door CYP2D6 en met krachtige CYP3A4-inductoren zoals rifampicine wordt ontraden. Rifampicine verlaagt de AUC van artemether met ong. 89% en de AUC van lumefantrine met ong. 68%; inductoren dienen te worden vermeden tot ten minste 1 maand na stoppen.
Grapefruitsap kan de biologische beschikbaarheid van artemether verdubbelen door remming van CYP3A4. Gebruik van grapefruit(sap) wordt ontraden bij de combinatie van artemether en lumefantrine.