Artesunaat

Stofnaam
Artesunaat
Merknaam
Malacef
ATC code
P01BE03
Eigenschappen - PK data - Registratiestatus
Doseringen

Toedieningsvormen en hulpstoffen
Nierfunctiestoornissen
Soortgelijke geneesmiddelen
Bijwerkingen
Contraindicaties
Waarschuwingen en voorzorgen
Interacties
Referenties
Versiebeheer

Label dosisadvies Kinderformularium

Unlicensed

Toon SmPC tekst

SmPC tekst

Niet geregistreerd in Nederland

Eigenschappen

Antimalariamiddel. Hemisuccinaatderivaat van het natuurlijk voorkomende artemisinine (prodrug). Artesunaat heeft een bloedschizonticide werking. Na snelle metabolisering omgezet in het actieve dihydroartemisinine (DHA). Artesunaat bezit activiteit tegen alle erytrocytaire aseksuele vormen van de malariaparasiet. Ook actief bij resistentie van de parasiet tegen chloroquine. Het exacte werkingsmechanisme is niet bekend. Hypothesen zijn: in interactie met humaan haem leidt het tot vrijkomen van vrije radicalen en daarmee tot vernietiging van de parasitaire membraan, leidend tot de dood van de parasiet; ook is mogelijk sprake van de remming van het voor de parasiet essentiële calcium adenosine trifosfatase. De werking is beperkt tot de Plasmodium falciparum en Plasmodium vivax parasieten.

Farmacokinetiek

Er is hier op dit moment nog geen informatie over beschikbaar.

Doseringen

Ernstige malaria tropica (P.falciparum)
  • Intraveneus
    • < 20 kg
      [1]
      • 3 mg/kg/dosis op 0, 12 en 24 uur, daarna 1 dd..

      • IV toediening gedurende minimaal 24 uur, daarna kan geswitched worden naar orale therapie.

    • ≥ 20 kg
      [1]
      • 2,4 mg/kg/dosis op 0, 12 en 24 uur, daarna 1 dd..

      • IV toediening gedurende minimaal 24 uur, daarna kan geswitched worden naar orale therapie.

Beschikbare toedieningsvormen/sterktes

Poeder voor inj.vlst. 60 mg + 1 ml oplosm. (alleen met artsenverklaring)

Nierfunctiestoornissen bij kinderen > 3 maanden

Er zijn geen gegevens bekend over doseeraanpassing bij nierfunctiestoornissen.

MALARIAMIDDELEN

AMINOCHINOLINES

Chloroquine

A-CQ100
P01BA01

Hydroxychloroquine

Plaquenil
P01BA02
BIGUANIDEN

Atovaquon+proguanil

Malarone, Malarone junior
P01BB51

Proguanil

Paludrine
P01BB01
METHANOLCHINOLINEN

Kinine

AQS 200
P01BC01

Mefloquine

Lariam
P01BC02
DIAMINOPYRIMIDINES

Pyrimethamine

Daraprim
P01BD01
ARTEMISININE EN AFGELEIDE VERBINDINGEN, COMBINATIEPREP.
P01BF01
P01BF05

Bijwerkingen bij kinderen

Reversibele bloedbeeldafwijkingen: een vertraagde of persisterende hemolytische anemie (toegenomen kans bij hyperparasitemie en bij jonge kinderen (bij 6 mnd.–10 jaar; ca. 7%).

Bijwerkingen algemeen

Vaak (1–10%): hoofdpijn, duizeligheid, licht gevoel in het hoofd, slapeloosheid. Oorsuizen met of zonder gehoorverlies. Bittere/veranderde smaak, misselijkheid, braken, buikpijn of krampen, diarree. Vermoeidheid, malaise, koorts. Pijn op de injectieplaats.

Soms (0,1–1%): overgevoeligheid. Hoesten, neusverstopping. Huiduitslag, alopecia. Artralgie, spieraandoeningen. Anemie en neutropenie (beide soms ernstig), trombocytopenie. Voorbijgaande stijging van ASAT, ALAT.

Zelden (0,01–0,1%): allergische reactie (met urticaria, oedeem, hypotensie en/of dyspneu). Hepatitis. Pancreatitis. Verhoogde waarde van serumamylase.

Zeer zelden (< 0,01%): perifere neuropathie, paresthesie. Erytroblastopenie. 'Pure red cell'-aplasie.

Gemeld zijn: convulsies. Bradycardie, verlenging QT-interval. Flatulentie, anorexie. Jeuk. Toegenomen urineproductie. Geneesmiddelenkoorts.  Hypoglykemie na de behandeling.

Meld bijwerkingen bij kinderen altijd bij Lareb

  • Bij kinderen worden veel geneesmiddelen off-label gebruikt. Alle ervaringen zijn belangrijk om te melden om zo meer kennis te verzamelen en te delen
  • Ook wanneer u niet zeker weet of de bijwerking echt door het geneesmiddel komt
Meld hier

Contra-indicatie algemeen

  • allergie voor artemisinine-derivaten.

Waarschuwingen en voorzorgen bij kinderen

Omdat hemolyse en anemie nog 14–28 dagen ná de behandeling met artesunaat kan optreden, na de behandeling nog gedurende 4 weken het hemoglobine-gehalte controleren.

Waarschuwingen en voorzorgen algemeen

In de kritieke fase van de Plasmodium falciparum-infectie wekelijks het bloed controleren op aanwezigheid van (en de kwantiteit van) deze malariaparasieten. Als er sprake is van een (vermoeden van) menginfectie met Plasmodium vivax, zijn ook andere malariamiddelen geïndiceerd. Bij herinfectie of bij het opnieuw optreden van symptomen na eerder herstel moet behandeld worden met een ander antimalariamiddel. De werking van artesunaat bij Plasmodium malariae of Plasmodium ovale is niet vastgesteld.

Omdat hemolyse en anemie nog 14–28 dagen ná de behandeling met artesunaat kan optreden, na de behandeling nog gedurende 4 weken het hemoglobine-gehalte controleren. Bij verslechtering of onvoldoende verbetering ook andere parameters voor hemolytische anemie controleren.

Interacties

Niet beoordeeld: de werking van artemisinine-derivaten wordt verminderd door vrije-radicaalvangers, zoals vitamine C en E. Chloroquine- en artemisinine-derivaten beïnvloeden elkaars werking. Artemisinine-derivaten versnellen de eliminatie van omeprazol.

Referenties

  1. WHO, Guidelines for the treatment of malaria., www.who.int, 2015, 3rd edition
  2. Informatorium Medicamentorum, (Interacties, bijwerkingen, nierfunctiestoornissen, contra-indicaties), Geraadpleegd 25 aug 2017
  3. ZorgInstituut Nederland, Farmacotherapeutisch Kompas (eigenschappen, bijwerkingen, contra-indicaties, waarschuwingen en voorzorgen), Geraadpleegd 6-6-2021

Wijzigingen

  • 25 augustus 2017 09:06: NIEUW TOEGEVEOEGD

Therapeutic Drug Monitoring


Overdosering