Chloroquine

Stofnaam
Chloroquine
Merknaam
A-CQ100
ATC code
P01BA01
Algemeen
Doseringen
Nierfunctiestoornissen
Soortgelijke geneesmiddelen
Bijwerkingen
Contraindicaties
Waarschuwingen en voorzorgen
Interacties
Referenties
Wijzigingen

Label dosisadvies Kinderformularium

On-label

Toon SmPC tekst

SmPC tekst

Profylaxe malaria: >10 kg: 5 mg/kg/dag
Behandeling malaria: >10 kg: start 10 mg/kg, na 6 uur een dosis van 5 mg/kg, daarna 5 mg/kg/dag in 1 dosis.

Beschikbare toedieningsvormen/sterktes

Tablet (als difosfaat) 100 mg

Eigenschappen

Malariamiddel. Het heeft een bloedschizonticide werking waardoor de aseksuele erytrocytaire vormen van Plasmodium worden gedood. Afhankelijk van de geografische ligging komt wel of niet resistentie voor. Chloroquine is ook werkzaam tegen de extraintestinale vorm van Entamoeba histolytica (weefselamoebicide werking). Daarnaast heeft chloroquine ook anti-inflammatoire eigenschappen. Het werkingsmechanisme bij malaria is onbekend. Mogelijk berust het op de vorming van een eiwitcomplex dat toxisch is voor de celmembranen van de malariaparasiet. Een andere mogelijkheid is dat chloroquine cumuleert in de vacuolen van parasieten en zo het vermogen van de parasiet om het hemoglobine van erytrocyten af te breken verhindert.

Kinetische gegevens

Er is hier op dit moment nog geen informatie over beschikbaar.

Doseringen

Indicatie: Profylaxe malaria
  • Oraal
    • 10 tot 45 kg
      [1] [2]
      • Startdosering: Op dag 1 en 2 voor vertrek naar endemisch gebied: 5 mg/kg/dag in 1 dosis
      • Onderhoudsdosering: 5 mg/kg/dag in 1 dosis per week
      • Behandelduur:

        De profylaxe moet tenminste 4-8 weken na vertrek uit een malariagebied voortgezet worden.

      • Advies inname/toediening:

        Tijdens of na de maaltijd innemen

    • ≥ 45 kg
      [1] [2]
      • Startdosering: Op dag 1 en 2 voor vertrek naar endemisch gebied: 300 mg/dosis/dag in 1 dosis
      • Onderhoudsdosering: 300 mg/dosis/dag in 1 dosis per week
      • Behandelduur:

        De profylaxe moet tenminste 4-8 weken na vertrek uit een malariagebied voortgezet worden.

      • Advies inname/toediening:

        Tijdens of na de maaltijd innemen

Indicatie: Behandeling malaria
  • Oraal
    • ≥ 10 kg
      [1]
      • Startdosering: 10 mg/kg/dosis éénmalig
      • Onderhoudsdosering: 6 uur na startdosis en vervolgens gedurende 2 dagen: 5 mg/kg/dag in 1 dosis Daarna overgaan op profylactische dosering (5 mg/kg 1 x per week)

Nierfunctiestoornissen bij kinderen > 3 maanden

Aanpassingen als volgt:

GFR 50-80 ml/min/1.73 m2
Aanpassing niet nodig
GFR 30-50 ml/min/1.73 m2
Aanpassing niet nodig
GFR 10-30 ml/min/1.73 m2
Een algemeen advies kan niet worden gegeven. Het risico op toxiciteit moet worden afgewogen tegen het beoogde effect.
GFR < 10 ml/min/1.73 m2
Een algemeen advies kan niet worden gegeven.
Klinische gevolgen

Bij verminderde nierfunctie is de halfwaardetijd van chloroquine verlengd. Chloroquine kan, met name bij langdurig gebruik, ernstige bijwerkingen veroorzaken.

MALARIAMIDDELEN

BIGUANIDEN

Atovaquon+proguanil

Malarone, Malarone junior
P01BB51

Proguanil

Paludrine
P01BB01
ARTEMISININE EN AFGELEIDE VERBINDINGEN

Artesunaat

Malacef
P01BE03
DIAMINOPYRIMIDINES

Pyrimethamine

Daraprim
P01BD01
METHANOLCHINOLINEN

Kinine

A–QS 200
P01BC01

Mefloquine

Lariam
P01BC02
AMINOCHINOLINES

Hydroxychloroquine

Plaquenil
P01BA02

Bijwerkingen bij volwassenen

Vooral bij hoge doseringen en bij langdurig gebruik moet men bedacht zijn op bijwerkingen, ook bij de behandeling en profylaxe van malaria. Maag-darmstoornissen zoals misselijkheid, braken en diarree. Hypoglykemie. Hoofdpijn. Psychische stoornissen zoals angst, agitatie, slapeloosheid, verwarring, hallucinatie, psychose, delirium. Convulsies, polyneuritis en (neuro)myopathie. Spierzwakte. Tijdens langdurige behandeling met hoge doseringen cardiomyopathie en mogelijk optreden van zeldzame hartritmestoornissen, T-top afwijkingen ecg. Oogafwijkingen: reversibele keratopathie (bij minder dan 50% gepaard gaand met klachten) met als symptomen: schemeren voor de ogen, waarneming van een kleurloze kring rondom lichtbronnen, fotofobie, accommodatiestoornissen; irreversibele retinopathie met als mogelijke symptomen: vermindering van het kleuren zien, scotomen, lichtflitsen, moeilijkheden met lezen. Bij optreden van retinopathie de behandeling stoppen. Tinnitus, verminderd gehoor, doofheid. Afwijkingen in het bloedbeeld (leukopenie, agranulocytose, neutropenie, trombopenie, pancytopenie, aplastische anemie). Leverfunctiestoornissen, hepatitis. Anafylactoïde reacties, inclusief angio-oedeem. Huiduitslag, jeuk, urticaria, haaruitval, lichen planusachtige huidreacties, pigmentveranderingen van de huid en slijmvliezen, verergering van de symptomen van psoriasis. Incidenteel toxische epidermale necrolyse, erythema multiforme en Stevens-Johnsonsyndroom.

Meld bijwerkingen bij kinderen altijd bij Lareb

  • Bij kinderen worden veel geneesmiddelen off-label gebruikt. Alle ervaringen zijn belangrijk om te melden om zo meer kennis te verzamelen en te delen
  • Ook wanneer u niet zeker weet of de bijwerking echt door het geneesmiddel komt
Meld hier

Contraindicaties bij volwassenen

Myasthenia gravis. Retinopathie (behalve bij de behandeling van malaria). Overgevoeligheid voor 4-aminochinolinederivaten.

Waarschuwingen en voorzorgen bij volwassenen

Chloroquine voorkomt niet de recidieven van malaria tertiana veroorzaakt door P. vivax en P. ovale. Kruisresistentie met proguanil en pyrimethamine is opgetreden. Wees voorzichtig bij lever- en nierfunctiestoornissen; ernstige gastro-intestinale, neurologische (waaronder epilepsie) of hematologische aandoeningen; psoriasis; porfyrie; G6PD-deficiëntie of overgevoeligheid voor kinine. Bij langdurige behandeling regelmatig het bloedbeeld controleren. Vooral jonge kinderen zijn gevoelig voor 4-aminochinolinederivaten en betrekkelijk geringe doses kunnen zeer ernstige intoxicaties (zoals dodelijk verlopende ademhaling- en circulatie-insufficiëntie) met zich meebrengen. Vóór en tijdens de behandeling wordt oogheelkundig onderzoek aangeraden (bv. iedere 3 tot 6 mnd.). Bij de eerste tekenen van retinopathie de behandeling onmiddellijk stoppen. Ook moeten patiënten gewaarschuwd worden dat kortdurende stoornissen in het gezichtsvermogen kunnen optreden. Chloroquine kan ernstige hypoglykemie veroorzaken, zowel bij patiënten met als zonder diabetes mellitus; wees alert op symptomen hiervan en heroverweeg de behandeling bij optreden van hypoglykemie.

Interacties

Relevant:
Toename chloroquine: ritonavir remt het metabolisme.

Overig effect: chloroquine kan het QTc-interval verlengen, het risico op ernstige hartritmestoornissen is verhoogd bij combinatie met andere middelen waarbij ernstige hartritmestoornissen zoals torsade de pointes zijn gemeld. 

De plasmaconcentratie van digoxine kan stijgen.

Geen interactie: in de literatuur is onvoldoende onderbouwing voor interactie met mefloquine.

Niet beoordeeld: de plasmaconcentratie van ciclosporine en paracetamol kan stijgen.

Geactiveerde kool en magnesiumbevattende antacida kunnen de absorptie van chloroquine verminderen. Aangeraden wordt ze in te nemen met een tussenpoos van 4 uur.

De plasmaconcentratie kan stijgen door cimetidine.

De combinatie met goudverbindingen of fenylbutazon wordt ontraden vanwege een verhoogd risico op dermatitis.

Referenties

  1. Artecef BV, SmPC A-CQ100 (RVG 106659) 31-07-2014, www.geneesmiddeleninformatiebank.nl
  2. LCR, Malaria protocol, 2018, maart
  3. Informatorium Medicamentorum, (Interacties, nierfunctiestoornissen), Geraadpleegd 10 april 2018
  4. ZorgInstituut Nederland, Farmacotherapeutisch Kompas (Eigenschappen, bijwerkingen, contra-indicaties, waarschuwingen en voorzorgen), Geraadpleegd 10 nov 2015

Wijzigingen

  • 10 november 2015 18:56: NIEUW TOEGEVOEGD