On-label
Toon SmPC tekstTablet (als mesilaat) 100 mg, 400 mg
Proteïne-tyrosine kinaseremmer. Remt op selectieve wijze de proliferatie en induceert apoptose, zowel bij Bcr-Abl-positieve cellijnen (in vitro) als bij leukemische cellen van Philadelphia-chromosoom positieve (Ph+) chronische myeloïde leukemie (CML), acute lymfatische leukemie (ALL) en daarnaast bij gastro-intestinale stromale tumorcellen (GIST) met kit-expressie. Daarnaast is imatinib een krachtige remmer van receptorkinasen gericht op de 'platelet derived growth factor' (PDGF), de stam cel factor (SCF) en 'C-kit', en remt het PDGF- en SCF-aangestuurde cellulaire processen
Er is hier op dit moment nog geen informatie over beschikbaar.
Nog geen tweede medicijn geselecteerd.
Druk op ‘geneesmiddelen’ en vervolgens op om een geneesmiddel toe te voegen aan deze kolom.
Indicatie: Oncologische aandoeningen |
---|
|
Nog geen tweede medicijn geselecteerd.
Druk op ‘geneesmiddelen’ en vervolgens op om een geneesmiddel toe te voegen aan deze kolom.
METHYLHYDRAZINEN | ||
---|---|---|
Natulan
|
L01XB01 |
MONOKLONALE ANTILICHAMEN | ||
---|---|---|
Blincyto
|
L01XC19 | |
Qarziba
|
L01XC | |
Yervoy
|
L01XC11 | |
Mabthera
|
L01XC02 |
PROTEINEKINASEREMMERS | ||
---|---|---|
Sprycel
|
L01XE06 | |
Tasigna
|
L01XE08 | |
Caprelsa
|
L01XE12 |
OVERIGE ONCOLYTICA | ||
---|---|---|
Amsidine
|
L01XX01 | |
Spectrila (colaspase), Erwinase (crisantaspase)
|
L01XX02 | |
Velcade
|
L01XX32 | |
Siklos
|
L01XX05 | |
L01XX19 | ||
Lysodren
|
L01XX23 | |
Oncaspar
|
L01XX24 | |
Vesanoid
|
L01XX14 |
Nog geen tweede medicijn geselecteerd.
Druk op ‘geneesmiddelen’ en vervolgens op om een geneesmiddel toe te voegen aan deze kolom.
Groeivertraging bij kinderen.
De bijwerkingen bij behandeling zijn bij de verschillende indicaties vergelijkbaar, met uitzondering van beenmergremming (vaker bij CML) en gastro-intestinale en/of intratumorale bloedingen (vaker (5%) bij GIST).
Zeer vaak (> 10%): hoofdpijn. Misselijkheid, braken, diarree, dyspepsie, buikpijn. Periorbitaal oedeem, huiduitslag (o.a. dermatitis en eczeem). Spierspasme en -kramp, spierpijn, gewrichtspijn, botpijn. Vermoeidheid, vochtretentie, gewichtstoename. Vaak (1-10%): febriele neutropenie, pancytopenie. Duizeligheid, smaakstoornis, hypo–esthesie. Slapeloosheid. Ooglidoedeem, conjunctivitis, oogbloeding, toegenomen traanafscheiding, droge ogen, troebel zicht. Blozen. Neusbloeding, hoest, dyspneu. Anorexie, droge mond, gastro-oesofageale reflux, gastritis, obstipatie, opgezette buik, winderigheid. Gezichtsoedeem, droge huid, jeuk, erytheem, lichtovergevoeligheidsreactie, alopecia, (nachtelijk) zweten. Gewrichtszwelling. Koorts, koude rillingen, zwakte, gegeneraliseerd oedeem. Stijging van leverenzymwaarden. Gewichtsafname. Soms (0,1-1%): sepsis, herpes–infecties, infectie van de bovenste luchtwegen, pneumonie, influenza, gastro-enteritis, urineweginfectie, cellulitis. Trombocytose, eosinofilie, lymfopenie, beenmergdepressie, lymfadenopathie. Depressie, verminderd libido, angstgevoel. Migraine, slaperigheid, flauwvallen, perifere neuropathie, geheugenstoornis, ischias, 'restless-legs'-syndroom, tremor, hersenbloeding. Oogirritatie, oogpijn, blefaritis, macula-oedeem. Vertigo, oorsuizen, gehoorverlies. Hartkloppingen, tachycardie, congestief hartfalen, longoedeem. Hyper- of hypotensie, (subduraal) hematoom, perifeer koudegevoel, Raynaudfenomeen. Pleurale effusie. Eetlustverandering, cheilitis, stomatitis, ulceratie van de mond, oesofagitis, keelpijn, dysfagie, gastro-intestinale bloeding, maagzweer, haematemesis, pancreatitis, melaena. Hepatitis, geelzucht. Urticaria, bulleuze erupties, hypotrichose, hypo- of hyperpigmentatie van de huid, het breken van nagels, folliculitis, petechiën, purpura, psoriasis. Dehydratie. Hyperbilirubinemie, hypokaliëmie, hypofosfatemie, hyponatriëmie, hyperurikemie, jicht, hypercalciëmie, hyperglykemie. Stijve gewrichten en spieren. Nierpijn, hematurie, acuut nierfalen, frequenter urineren. Tepelpijn, vergroting van de borst, gynaecomastie, scrotumoedeem, erectiele disfunctie, seksuele disfunctie, menorragie, onregelmatige menstruatie. Malaise, pijn op de borst. Verhoogde waarden: creatinine in het bloed, creatinekinase, lactaatdehydrogenase, alkalische fosfatase. Zelden (0,01-0,1%): schimmelinfectie. Tumorlysissyndroom. Hemolytische anemie. Hyperkaliëmie, hypomagnesiëmie. Verwardheid. Verhoogde intracraniële druk, convulsies, optische neuritis. Cataract, glaucoom, papiloedeem. Aritmie incl. atriumfibrilleren, angina pectoris, myocardinfarct, pericardiale effusie, hartstilstand. Pulmonale hypertensie, longbloeding, pleurapijn, longfibrose. Chronische darmontsteking, colitis, ileus. Leverfalen, levernecrose (fatale afloop is gemeld). Acute febriele neutrofiele dermatose (Sweet-syndroom), Stevens-Johnsonsyndroom, acute gegeneraliseerde exanthemateuze pustulose (AGEP), angio-oedeem, erythema multiforme, leukocytoclastische vasculitis, nagelverkleuring. Artritis, spierzwakte, rabdomyolyse, myopathie. Corpus luteumbloeding, ovariumcystebloeding. Verhoogde amylase in bloed. Verder zijn gemeld: tumorbloeding, tumornecrose. Anafylactische shock. Cerebraal oedeem. Glasvochtbloeding. Pericarditis, harttamponade. Trombose, embolie. Acuut longfalen, interstitiële longziekte. Gastro-intestinale perforatie, diverticulitis. Hand-voetsyndroom, lichen planus, lichenoïde keratose, toxische epidermale necrolyse, toxicodermie met eosinofilie en systemische verschijnselen (DRESS). Avasculaire necrose van de heup.
Meld bijwerkingen bij kinderen altijd bij Lareb
Nog geen tweede medicijn geselecteerd.
Druk op ‘geneesmiddelen’ en vervolgens op om een geneesmiddel toe te voegen aan deze kolom.
Bij het gebruik van bepaalde tyrosinekinaseremmers kan bij patiënten die hepatitis B hebben gehad, de infectie opnieuw gaan opspelen. Deze re-activatie kan op ieder moment tijdens de TKI-behandeling optreden. Bij sommige patiënten ontstaat hierdoor acuut leverfalen. Daarom moeten patienten voor de behandeling getest worden op HBV-infectie. Controleer patiënten die drager zijn van HBV op signalen en symptomen van een actieve HBV-infectie tijdens en gedurende enkele maanden na afloop van de behandeling met TKI’s.
Corrigeer vóór starten met imatinib dehydratie of hoge urinezuurwaarden, in verband met de kans op tumorlysissyndroom. Beoordeel het ECG, bepaal het troponine in serum en consulteer vóór beginnen met imatinib een cardioloog bij patiënten met HES/CEL of MDS/MPD met een hoge eosinofielconcentratie; overweeg bij afwijkingen profylactisch 1–2 weken gebruik van corticosteroïden naast imatinib. Beenmergremming, vooral neutropenie en trombocytopenie met een mediane duur van resp. 2–3 en 3–4 weken, treedt bij CML (met name tijdens de acceleratiefase of in de blastencrisis) vaker op dan bij GIST. Controleer regelmatig het bloedbeeld in verband met beenmergremming en de leverfunctiewaarden; beide vaker bij een gestoorde leverfunctie en bij combinatie met chemotherapie. Volg bij patiënten met GIST de standaardprocedures voor monitoring en behandeling van bloedingen, in verband met de toegenomen vascularisatie en neiging tot bloeden. Controleer regelmatig de TSH-spiegel bij patiënten die geen schildklier hebben en met levothyroxinevervangende therapie worden behandeld. Controleer regelmatig het lichaamsgewicht in verband met een mogelijke ernstige ophoping van vocht in de buik, longen of rond het hart, die vooral bij ouderen en patiënten met een hartaandoening kan optreden. Controleer patiënten met een (toegenomen kans op een) hartaandoening regelmatig op symptomen van hartfalen. Bij een gestoorde nierfunctie is de plasmaspiegel van imatinib verhoogd; voorzichtig bij ernstige nierfunctiestoornissen.
Nog geen tweede medicijn geselecteerd.
Druk op ‘geneesmiddelen’ en vervolgens op om een geneesmiddel toe te voegen aan deze kolom.
Imatinib is substraat voor CYP3A4 en P-gp. Het remt CYP3A4, CYP2D6 en CYP2C9.
Relevant:
Afname imatinib: de concentratie daalt door krachtige CYP3A4-inductoren en etravirine. Vervang de CYP3A4-inductor, anders dosering aanpassen, zie D.
Imatinib remt het metabolisme van: ciclosporine, everolimus en simvastatine.
Niet relevant:
Afname imatinib: de concentratie van imatinib en de actieve metaboliet daalt door gemfibrozil.
Toename imatinib: de concentratie stijgt door krachtige CYP3A4-remmers.
Imatinib remt het metabolisme van: metoprolol.
Geen interactie: in de literatuur is onvoldoende onderbouwing voor interactie met cumarinederivaten of tacrolimus.
Niet beoordeeld: klinische gevallen van hypothyreoïdie zijn gemeld bij patiënten die een thyreoïdectomie hebben ondergaan en levothyroxinevervangende therapie hebben gekregen. Extra controle van de TSH-concentraties wordt geadviseerd.
Interacties tyrosinekinaseremmers algemeen
Relevant:
Levende vaccins: tijdens het gebruik van tyrosinekinaseremmers met immunosuppressieve werking (axitinib, bosutinib, cabozantinib, cobimetinib, dasatinib, ibrutinib, imatinib, midostaurine, nilotinib, nintedanib, pazopanib, ponatinib, regorafenib, ruxolitinib, sorafenib, sunitinib, trametinib en vandetanib) kan vaccinatie met levende micro-organismen een gegeneraliseerde infectie veroorzaken. De combinatie wordt bij voorkeur vermeden.
Niet-levende vaccins: tijdens gebruik van tyrosinekinaseremmers met immunosuppressieve werking kunnen vaccinaties met gedode verwekker of afgeleid antigeen minder effectief zijn door een verminderde immuunrespons. In sommige gevallen kan het vaccin herhaald worden toegediend of kan een titerbepaling worden gedaan.
Geen interactie: in de literatuur is onvoldoende onderbouwing voor interactie met allergenen van natuurlijke oorsprong.
Interacties oncolytica algemeen
Relevant: de meeste cytostatische oncolytica (niet de tyrosinekinaseremmers en de monoklonale antilichamen) kunnen het effect van cumarinederivaten op vele manireren beïnvloeden. Hierdoor kan/zal de verlenging van de stollingstijd sterker fluctueren. Bovendien kan chemotherapie trombocytopenie veroorzaken. Trombocytopenie bij gebruik van cumarines geeft een extra verhoogde bloedingsneiging. Voor de meeste cytostatische oncolytica is toename van de werking van het cumarinederivaat gemeld, voor mercaptopurine en mitotaan is afname van de werking gemeld. Behalve enzymremming spelen ook andere factoren een rol, zoals de ziekte kanker zelf en chemotherapie gerelateerde factoren, zoals braken en leverinsufficiëntie door metastasen.
Levende vaccins: vanwege de immunosuppressieve werking van veel oncolytica kan vaccinatie met levende micro-organismen een gegeneraliseerde infectie veroorzaken. Dit geldt ook voor de monoklonale antilichamen en de tyrosinekinaseremmers met immunosuppressieve werking (zie aldaar). De combinatie moet worden vermeden.
Niet-levende vaccins: tijdens gebruik van oncolytica die immunosuppressief werken kunnen vaccinaties met gedode verwekker of afgeleid antigeen minder effectief zijn door een verminderde immuunrespons. In sommige gevallen kan het vaccin herhaald worden toegediend of kan een titerbepaling worden gedaan.
Geen interactie: in de literatuur is onvoldoende onderbouwing voor interactie met allergenen van natuurlijke oorsprong.
Niet beoordeeld: omega-3-vetzuren verminderen de effectiviteit van sommige oncolytica. KWF Kankerbestrijding ontraadt visoliesupplementen of vette vis te gebruiken vanaf 24 uur voorafgaand aan chemotherapie met irinotecan of platinaverbindingen tot en met 24 uur daarna.
Nog geen tweede medicijn geselecteerd.
Druk op ‘geneesmiddelen’ en vervolgens op om een geneesmiddel toe te voegen aan deze kolom.
Nog geen tweede medicijn geselecteerd.
Druk op ‘geneesmiddelen’ en vervolgens op om een geneesmiddel toe te voegen aan deze kolom.
GFR ≥10 ml/min/1.73m2: aanpassing van de dosering is niet nodig.
GFR <10 ml/min/1.73m2: een algemeen advies kan niet worden gegeven.
Nog geen tweede medicijn geselecteerd.
Druk op ‘geneesmiddelen’ en vervolgens op om een geneesmiddel toe te voegen aan deze kolom.