Esomeprazol

Stofnaam
Esomeprazol
Merknaam
Nexium
ATC code
A02BC05
Apotheek icon
Voor ouders op Apotheek.nl
Algemeen
Doseringen
Nierfunctiestoornissen
Soortgelijke geneesmiddelen
Bijwerkingen
Contraindicaties
Waarschuwingen en voorzorgen
Interacties
Referenties
Wijzigingen

Label dosisadvies Kinderformularium

<1 jaar: Off-label
≥ 1 jaar:
On-label

Toon SmPC tekst

SmPC tekst

Gastro-oesofageale reflux ziekte:
1-11 jaar ≥10 kg: 10 mg/dag in 1 dosis gedurende 8 weken
>12 jaar: 20 mg/dag in 1 dosis gedurende 4 weken, onderhoud 20 mg/dag in 1 dosis
 
 
Endoscopisch vastgestelde erosieve refluxoesofagitis: 
≥10 en <20 kg: 10 mg 1 dd gedurende 8 weken
≥20 kg:
10-20 mg 1 dd gedurende 8 weken
>12 jaar: 40 mg/dag in 1 dosis gedurende 4 weken, evt 4 weken extra, onderhoudsbehandeling 20 mg/dag in 1 dosis

Eradicatie van Helicobacter pylori:
>4 jaar en <30 kg:
10 mg 2dd gedurende 1 week
>4 jaar en ≥30 kg
: 20 mg 2dd gedurende 1 week
 

Beschikbare toedieningsvormen/sterktes

Gran. voor orale susp. (als Mg-zout-3-water) 10 mg
Poeder voor inj.vlst. (als Na-zout) 40 mg
Tablet maagsapresistent (als Mg-zout-3-water) 20 mg, 40 mg
Caps maagsapresistent 20 mg, 40 mg

Eigenschappen

Esomeprazol, een gesubstitueerd benzimidazolderivaat, is de S-isomeer van omeprazol. De S- en R-isomeer van omeprazol hebben een vergelijkbare farmacodynamische activiteit. Remt selectief het maagzuurproducerende enzym H+/ K+-ATP-ase (de zogenaamde protonpomp) in de pariëtale cel van de maagmucosa. In de pariëtale cel wordt esomeprazol selectief geconcentreerd en ook omgezet in de actieve vorm. Zowel de basale als de gestimuleerde maagzuursecretie wordt (dosis-afhankelijk) geremd. Het effect van protonpompremmers bij de eradicatie van Helicobacter pylori berust waarschijnlijk op een verhoging van de lokale pH, waardoor de effectiviteit van antibiotica toeneemt.

Kinetische gegevens

De kinetiek van esomeprazol bij kinderen >5 jaar is gelijk aan die bij volwassenen. Bij jongere kinderen lijkt de kinetiek dosis- en leeftijdsafhankelijk. Het metabolisme per kg lichaamsgewicht is sneller bij kinderen van 1-5 jaar

Doseringen

Indicatie: Gastro-oesofageale reflux ziekte
  • Oraal
    • < 1 jaar en ≥ 5 kg
      • 5 mg/dag in 1 dosis
    • 1 jaar tot 12 jaar en ≥ 10 kg
      • 10 mg/dag in 1 dosis
      • Behandelduur:

        Tot 8 weken

      • Maagsapresistente granules

    • 12 jaar tot 18 jaar
      • 20 mg/dag in 1 dosis
      • Behandelduur:

        Gedurende maximaal 4 weken, bij recidiverende klachten onderhoud 20 mg eenmaal per dag.

  • Intraveneus
    • a terme neonaat
      [5]
      • 0,5 mg/kg/dag in 1 dosis
      • Advies inname/toediening:

        Infusie in 10-30 min, injectie in minimaal 3 minuten

    • 1 maand tot 1 jaar
      [4] [5]
      • 0,5 - 1 mg/kg/dag in 1 dosis , max: 10mg/dag
      • Advies inname/toediening:

        Infusie in 10-30 min, injectie in minimaal 3 minuten

    • 1 jaar tot 12 jaar
      • 10 mg/dag in 1 dosis
      • Infusie in 10-30 min, injectie in minimaal 3 minuten

    • 12 jaar tot 18 jaar
      • 20 mg/dag in 1 dosis
      • Infusie in 10-30 min, injectie in minimaal 3 minuten

Indicatie: Eradicatie H.Pylori (triple therapie)
  • Oraal
    • 4 jaar tot 18 jaar en < 30 kg
      • 20 mg/dag in 2 doses
      • Behandelduur:

        1 week

      • Triple therapie: esomeprazol in combinatie met:
        - claritromycine 15 mg/kg/dag in 2 doses, max 1000 mg/dag
        - amoxicilline 50 mg/kg/dag in 2 doses, lichaamsgewicht 30-40 kg max 1500 mg/dag, > 40 kg max 2000 mg/dag

    • 4 jaar tot 18 jaar en ≥ 30 kg
      • 40 mg/dag in 2 doses
      • Behandelduur:

        1 week

      • Triple therapie: esomeprazol in combinatie met:
        - claritromycine 15 mg/kg/dag in 2 doses, max 1000 mg/dag
        - amoxicilline 50 mg/kg/dag in 2 doses, lichaamsgewicht 30-40 kg max 1500 mg/dag, > 40 kg max 2000 mg/dag

Indicatie: Reflux oesophagitis
  • Oraal
    • < 1 jaar en ≥ 5 kg
      • 5 mg/dag in 1 dosis
    • 1 jaar tot 12 jaar en 10 tot 20 kg
      • 10 mg/dag in 1 dosis
    • 1 jaar tot 12 jaar en ≥ 20 kg
      • 10 - 20 mg/dag in 1 dosis
      • Behandelduur:

        8 weken

      • Maagsapresistente granules

    • 12 jaar tot 18 jaar
      • 40 mg/dag in 1 dosis
      • Behandelduur:

        Behandelduur 4-8 weken. Ter voorkoming van recidieven kan een onderhoudsbehandeling van 20 mg/dag in 1 dosis gevolgd worden.

  • Intraveneus
    • 1 jaar tot 12 jaar en < 20 kg
      • 10 mg/dag in 1 dosis
    • 1 jaar tot 12 jaar en ≥ 20 kg
      • 10 - 20 mg/dag in 1 dosis
      • Infusie in 10-30 min, injectie in minimaal 3 minuten.

    • 12 jaar tot 18 jaar
      • 40 mg/dag in 1 dosis
      • Infusie in 10-30 min, injectie in minimaal 3 minuten.

Nierfunctiestoornissen bij kinderen > 3 maanden

GFR ≥10 ml/min/1.73m2: aanpassing van de dosering is niet nodig.

GFR <10 ml/min/1.73m2: een algemeen advies kan niet worden gegeven.

MIDDELEN BIJ ULCUS PEPTICUM EN GASTRO-OESOFAGEALE REFLUX

PROTONPOMPREMMERS

Omeprazol

Losec, Losec MUPS
A02BC01

Pantoprazol

Pantozol
A02BC02
OVERIGE MIDDELEN BIJ ULCUS PEPTICUM EN OESOFAGEALE REFLUX

Alginezuur (combinatie preparaat)

Gaviscon, Rennie Duo
A02BX13

Sucralfaat

Ulcogant
A02BX02
H2-ANTAGONISTEN
A02BA01

Ranitidine

Zantac
A02BA02

Bijwerkingen bij volwassenen

Vaak (1-10%): hoofdpijn, maag-darmstoornissen zoals misselijkheid, braken, diarree, obstipatie, buikpijn en flatulentie, reacties op de toedieningsplaats (injectie). Soms (0,1-1%): perifeer oedeem, slaapstoornissen, paresthesieën, heup-, pols- en wervelkolomfracturen, duizeligheid, vertigo, dermatitis, jeuk, urticaria, droge mond, stijging van leverenzymwaarden. Zelden (0,01-0,1%): leukopenie, trombocytopenie. Overgevoeligheidsreacties waaronder koorts, angio-oedeem en anafylactische reactie of -shock. Hyponatriëmie. Onrust, verwardheid, depressie. Smaakstoornis. Stomatitis, gastro-intestinale candidiasis, hepatitis. Alopecia, fotosensibilisatie, gewrichtspijn, spierpijn, malaise, toegenomen transpiratie. Bronchospasmen. Visusstoornissen. Zeer zelden (< 0,01%): agranulocytose, pancytopenie. Agressie, hallucinaties. Leverinsufficiëntie, encefalopathie bij patiënten met een al bestaande leverziekte. Stevens-Johnsonsyndroom, erythema multiforme, toxische epidermale necrolyse. Spierzwakte. Interstitiële nefritis; gelijktijdig nierfalen is gemeld. Gynaecomastie. (Ernstige) hypomagnesiëmie (vermoeidheid, tetanie, delirium, convulsies, duizeligheid, ventriculaire aritmie), in ernstige gevallen met hypocalciëmie en hypokaliëmie. Verder is gemeld: microscopische colitis. Ook moet rekening worden gehouden met andere bijwerkingen die zijn gemeld voor omeprazol.

Meld bijwerkingen bij kinderen altijd bij Lareb

  • Bij kinderen worden veel geneesmiddelen off-label gebruikt. Alle ervaringen zijn belangrijk om te melden om zo meer kennis te verzamelen en te delen
  • Ook wanneer u niet zeker weet of de bijwerking echt door het geneesmiddel komt
Meld hier

Waarschuwingen en voorzorgen bij volwassenen

Bij opvallend weinig werkzaamheid van esomeprazol kan er sprake zijn van een genetische afwijking van het CYP2C19; 

Esomeprazol kan de symptomen van maagcarcinoom maskeren. Patiënten met een onderhoudsbehandeling (vooral > 1 jaar) moeten regelmatig worden gevolgd. Bij toediening eenmaal per dag is geen accumulatie van esomeprazol waargenomen. Bij patiënten die met NSAID's worden behandeld en risico lopen een ulcus van maag of duodenum te ontwikkelen, is het niet aan te bevelen om 'zo nodig'- gebruik toe te passen voor het onder controle houden van de symptomen van gastro-oesofageale reflux. 'Zo nodig'- gebruik is niet onderzocht bij kinderen. Protonpompremmers vermeerderen de kans op gastro-intestinale bacteriële infecties, bijvoorbeeld door Salmonella, Campylobacter en Clostridium difficile. De behandeling met esomeprazol tijdelijk stopzetten gedurende ten minste 5 dagen voor chromogranine A-metingen. Als de CgA- en gastrinespiegel na 5 dagen niet is genormaliseerd, deze 14 dagen na stoppen met esomeprazol opnieuw bepalen.

Interacties

Esomeprazol remt CYP2C19 en wordt gemetaboliseerd door CYP2C19 en CYP3A4.

Relevant:
Afname esomeprazol: de plasmaconcentratie daalt door enzalutamide, hypericum, rifampicine en Viekirax® in combinatie met dasabuvir.

Esomeprazol remt het metabolisme van: cumarinederivaten en fenytoïne.

Het trombocytenaggregatieremmende effect van clopidogrel wordt mogelijk verminderd.

Niet relevant: de fosfaatbindende eigenschappen van sevelameer kunnen afnemen.

Niet beoordeeld: de AUC kan verdubbelen door claritromycine en voriconazol; volgens de fabrikant is aanpassing van de dosering in het algemeen niet nodig.

De plasmaconcentratie van diazepam, digoxine en tacrolimus kan stijgen.

Interacties protompompremmers algemeen

Relevant:

Protonpompremmers verlagen het effect van: door verhoging van de pH in de maag neemt de absorptie van cefuroxim of ulipristal af. De combinatie moet worden vermeden. Dit geldt ook voor ulipristal als noodanticonceptie (Ellaone®).

De absorptie van ketoconazol en itraconazolcapsules neemt af; aangeraden wordt ketoconazol of itraconazolcapsules met een zure koolzuurhoudende frisdank (zoals cola) in te nemen. De absorptie van posaconazolsuspensie neemt af, de combinatie moet worden vermeden.

De biologische beschikbaarheid van tyrosinekinaseremmers kan afnemen.

De effectiviteit van atazanavir, indinavir, ledipasvir, rilpivirine, tipranavir of velpatasvir kan afnemen.

Overig effect: de plasmaconcentratie van methotrexaat en de inactieve 7-hydroxy-metaboliet kan stijgen; dit is gemeld voor 'high dose' methotrexaat. Staak de protonpompremmer tijdelijk rondom de methotrexaatkuur.

Niet relevant: het trombocytenaggregatieremmende effect van prasugrel kan afnemen.

De absorptie van ibrutinib, riociguat, ulipristal bij vleesbomen (Esmya®) en vismodegib neemt af.

De binding van fosfaat aan calciumcarbonaat kan worden geremd.

De AUC van mycofenolzuur daalt.

 

Referenties

  1. AstraZeneca BV, SPC Nexium sachet 14-08-2013, www.cbg-meb.nl
  2. ZorgInstituut Nederland, Farmacotherapeutisch Kompas (Eigenschappen, Contra-Indicaties, Bijwerkingen, Waarschuwingen en Voorzorgen)., Geraadpleegd 20 okt 2014
  3. Informatorium Medicamentorum, (Interacties), Geraadpleegd 12 juni 2018
  4. AstraZeneca BV, SPC Nexium IV 14-08-2013, www.cbg-meb.nl
  5. Sandström M et al, Phase I, multicenter, randomized, open-label study evaluating the pharmacokinetics and safety profile of repeated once-daily doses of intravenous esomeprazole in children 0 to 17 years of age, Clin Ther., 2012 , Aug;34(8), 1828-38
  6. Zhao J et al, Pharmacokinetic properties of esomeprazole in children aged 1 to 11 years with symptoms of gastroesophageal reflux disease: a randomized, open-label study, Clin Ther, 2006, Nov;28(11), 1868-76
  7. Omari T. et al, Pharmacokinetics and acid-suppressive effects of esomeprazole in infants 1-24 months old with symptoms of gastroesophageal reflux disease, J Pediatr Gastroenterol Nutr. , 2007, Nov;45(5):, 530-7
  8. Omari T. et al, Pharmacodynamics and systemic exposure of esomeprazole in preterm infants and term neonates with gastroesophageal reflux disease, J Pediatr., 2009, 155(2), 222-8
  9. Winter H et al., Esomeprazole for the treatment of GERD in infants ages 1-11 months, J Pediatr Gastroenterol Nutr. , 2012, Jul;55(1):, 14-20

Wijzigingen

  • 01 maart 2016 19:49: Max toegevoeg obv opvolgende leeftijdscategorie
  • 17 februari 2016 19:28: Door niet beschikbaar zijn van omeprazol IV, is de wetenschappelijke literatuur over de toepassing van het alternatief esomeprazol bij kinderen < 1 jaar beoordeeld. Dit heeft geleid tot de toevoeging van een doseeradvies voor kinderen < 1 jaar. De evidence is beperkt