Kinderformularium

Esomeprazol, een gesubstitueerd benzimidazolderivaat, is de S-isomeer van omeprazol. De S- en R-isomeer van omeprazol hebben een vergelijkbare farmacodynamische activiteit. Remt selectief het maagzuurproducerende enzym H+/ K+-ATP-ase (de protonpomp) in de pariëtale cel van de maagmucosa. In de pariëtale cel wordt esomeprazol selectief geconcentreerd en ook omgezet in de actieve vorm. Zowel de basale als de gestimuleerde maagzuursecretie wordt (dosis-afhankelijk) geremd. Het effect van protonpompremmers bij de eradicatie van Helicobacter pylori berust waarschijnlijk op een verhoging van de lokale pH, waardoor de effectiviteit van antibiotica toeneemt.

Farmacokinetiek bij kinderen

De kinetiek van esomeprazol bij kinderen >5 jaar is gelijk aan die bij volwassenen. Bij jongere kinderen lijkt de kinetiek dosis- en leeftijdsafhankelijk. Het metabolisme per kg lichaamsgewicht is sneller bij kinderen van 1-5 jaar

Nog geen tweede medicijn geselecteerd.
Druk op ‘geneesmiddelen’ en vervolgens op om een geneesmiddel toe te voegen aan deze kolom.

Label dosisadvies Kinderformularium

<1 jaar: Off-label
≥ 1 jaar: On-label

Toon SmPC tekst Toon SmPC tekst

SmPC tekst

Gastro-oesofageale reflux ziekte:
1-11 jaar ≥10 kg: 10 mg/dag in 1 dosis gedurende 8 weken
>12 jaar: 20 mg/dag in 1 dosis gedurende 4 weken, onderhoud 20 mg/dag in 1 dosis

Endoscopisch vastgestelde erosieve refluxoesofagitis:
≥10 en <20 kg: 10 mg 1 dd gedurende 8 weken
≥20 kg: 10-20 mg 1 dd gedurende 8 weken
>12 jaar: 40 mg/dag in 1 dosis gedurende 4 weken, evt 4 weken extra, onderhoudsbehandeling 20 mg/dag in 1 dosis

Eradicatie van Helicobacter pylori:
>4 jaar en <30 kg: 10 mg 2dd gedurende 1 week
>4 jaar en ≥30 kg: 20 mg 2dd gedurende 1 week

Nog geen tweede medicijn geselecteerd.
Druk op ‘geneesmiddelen’ en vervolgens op om een geneesmiddel toe te voegen aan deze kolom.

Beschikbare toedieningsvormen/sterktes

Gran. voor orale susp. (als Mg-zout-3-water) 10 mg
Poeder voor inj.vlst. (als Na-zout) 40 mg
Tablet maagsapresistent (als Mg-zout-3-water) 20 mg, 40 mg
Caps maagsapresistent 20 mg, 40 mg

Overige info toediening/beschikbaarheid

Informatie over geneesmiddeltekorten

Nog geen tweede medicijn geselecteerd.
Druk op ‘geneesmiddelen’ en vervolgens op om een geneesmiddel toe te voegen aan deze kolom.

Doseringen

Gastro-oesofageale reflux ziekte
Oraal 1 maand tot 12 jaar en 5 tot 10 kg ^{[1] [7]} 5 mg/dag in 1 dosis LET OP: Vaste dosering ipv mg/kg dosering! 1 maand tot 12 jaar en ≥ 10 kg ^{[1] [7]} 10 mg/dag in 1 dosis Behandelduur: Tot 8 weken Maagsapresistente granules 12 jaar tot 18 jaar ^[1] 20 mg/dag in 1 dosis Behandelduur: Gedurende maximaal 4 weken, bij recidiverende klachten onderhoud 20 mg eenmaal per dag. Intraveneus a terme neonaat ^[3] 0,5 mg/kg/dag in 1 dosis Advies inname/toediening: Infusie in 10-30 min, injectie in minimaal 3 minuten 1 maand tot 1 jaar ^{[2] [3]} 0,5 - 1 mg/kg/dag in 1 dosis. Max: 10 mg/dag. Advies inname/toediening: Infusie in 10-30 min, injectie in minimaal 3 minuten 1 jaar tot 12 jaar ^[2] 10 mg/dag in 1 dosis Infusie in 10-30 min, injectie in minimaal 3 minuten 12 jaar tot 18 jaar ^[2] 20 mg/dag in 1 dosis Infusie in 10-30 min, injectie in minimaal 3 minuten

Gastro-oesofageale reflux ziekte

Oraal
- 1 maand tot 12 jaar en 5 tot 10 kg
  ^{[1]
  
  [7]}
  - 5 mg/dag in 1 dosis
  - LET OP: Vaste dosering ipv mg/kg dosering!
- 1 maand tot 12 jaar en ≥ 10 kg
  ^{[1]
  
  [7]}
  - 10 mg/dag in 1 dosis
  - Behandelduur:
    Tot 8 weken
  - Maagsapresistente granules
- 12 jaar tot 18 jaar
  ^[1]
  - 20 mg/dag in 1 dosis
  - Behandelduur:
    Gedurende maximaal 4 weken, bij recidiverende klachten onderhoud 20 mg eenmaal per dag.
Intraveneus
- a terme neonaat
  ^[3]
  - 0,5 mg/kg/dag in 1 dosis
  - Advies inname/toediening:
    Infusie in 10-30 min, injectie in minimaal 3 minuten
- 1 maand tot 1 jaar
  ^{[2]
  
  [3]}
  - 0,5 - 1 mg/kg/dag in 1 dosis. Max: 10 mg/dag.
  - Advies inname/toediening:
    Infusie in 10-30 min, injectie in minimaal 3 minuten
- 1 jaar tot 12 jaar
  ^[2]
  - 10 mg/dag in 1 dosis
  - Infusie in 10-30 min, injectie in minimaal 3 minuten
- 12 jaar tot 18 jaar
  ^[2]
  - 20 mg/dag in 1 dosis
  - Infusie in 10-30 min, injectie in minimaal 3 minuten

Eradicatie H.Pylori (triple therapie)
Oraal 1 maand tot 18 jaar ^[8] 1,5 - 2,5 mg/kg/dag in 2 doses. Max: 80 mg/dag. Behandelduur: 14 days Triple therapie: esomeprazol in combinatie met: - claritromycine 20-30 mg/kg/dag in 2 doses, max 1000 mg/dag OF metronidazol 20-30 mg/kg/dag in 2 doses, max 1000 mg/day - amoxicilline 50 mg/kg/dag in 2 doses, max 2000 mg/dag. Bij clarithromycine of metronidazol resistentie: 80-90 mg/kg/dag, max 3000 mg/dag

Eradicatie H.Pylori (triple therapie)

Oraal
- 1 maand tot 18 jaar
  ^[8]
  - 1,5 - 2,5 mg/kg/dag in 2 doses. Max: 80 mg/dag.
  - Behandelduur:
    14 days
  - Triple therapie: esomeprazol in combinatie met:
    - claritromycine 20-30 mg/kg/dag in 2 doses, max 1000 mg/dag OF metronidazol 20-30 mg/kg/dag in 2 doses, max 1000 mg/day
    - amoxicilline 50 mg/kg/dag in 2 doses, max 2000 mg/dag. Bij clarithromycine of metronidazol resistentie: 80-90 mg/kg/dag, max 3000 mg/dag

Reflux oesophagitis
Oraal 1 maand tot 12 jaar en 5 tot 10 kg ^{[1] [7]} 5 mg/dag in 1 dosis 1 maand tot 12 jaar en 10 tot 20 kg ^{[1] [7]} 10 mg/dag in 1 dosis 1 maand tot 12 jaar en ≥ 20 kg ^{[1] [7]} 10 - 20 mg/dag in 1 dosis Behandelduur: 8 weken Maagsapresistente granules 12 jaar tot 18 jaar ^[1] 40 mg/dag in 1 dosis Behandelduur: Behandelduur 4-8 weken. Ter voorkoming van recidieven kan een onderhoudsbehandeling van 20 mg/dag in 1 dosis gevolgd worden. Intraveneus 1 maand tot 12 jaar en 5 tot 10 kg ^[5] 5 mg/dag in 1 dosis 1 maand tot 12 jaar en 10 tot 20 kg ^[2] 10 mg/dag in 1 dosis 1 maand tot 12 jaar en ≥ 20 kg ^[2] 10 - 20 mg/dag in 1 dosis Infusie in 10-30 min, injectie in minimaal 3 minuten. 12 jaar tot 18 jaar ^[2] 40 mg/dag in 1 dosis Infusie in 10-30 min, injectie in minimaal 3 minuten.

Reflux oesophagitis

Oraal
- 1 maand tot 12 jaar en 5 tot 10 kg
  ^{[1]
  
  [7]}
  - 5 mg/dag in 1 dosis
- 1 maand tot 12 jaar en 10 tot 20 kg
  ^{[1]
  
  [7]}
  - 10 mg/dag in 1 dosis
- 1 maand tot 12 jaar en ≥ 20 kg
  ^{[1]
  
  [7]}
  - 10 - 20 mg/dag in 1 dosis
  - Behandelduur:
    8 weken
  - Maagsapresistente granules
- 12 jaar tot 18 jaar
  ^[1]
  - 40 mg/dag in 1 dosis
  - Behandelduur:
    Behandelduur 4-8 weken. Ter voorkoming van recidieven kan een onderhoudsbehandeling van 20 mg/dag in 1 dosis gevolgd worden.
Intraveneus
- 1 maand tot 12 jaar en 5 tot 10 kg
  ^[5]
  - 5 mg/dag in 1 dosis
- 1 maand tot 12 jaar en 10 tot 20 kg
  ^[2]
  - 10 mg/dag in 1 dosis
- 1 maand tot 12 jaar en ≥ 20 kg
  ^[2]
  - 10 - 20 mg/dag in 1 dosis
  - Infusie in 10-30 min, injectie in minimaal 3 minuten.
- 12 jaar tot 18 jaar
  ^[2]
  - 40 mg/dag in 1 dosis
  - Infusie in 10-30 min, injectie in minimaal 3 minuten.

Nog geen tweede medicijn geselecteerd.
Druk op ‘geneesmiddelen’ en vervolgens op om een geneesmiddel toe te voegen aan deze kolom.

Nierfunctiestoornissen bij kinderen > 3 maanden

GFR ≥10 ml/min/1.73m2: aanpassing van de dosering is niet nodig.

GFR <10 ml/min/1.73m2: een algemeen advies kan niet worden gegeven.

Nog geen tweede medicijn geselecteerd.
Druk op ‘geneesmiddelen’ en vervolgens op om een geneesmiddel toe te voegen aan deze kolom.

Bijwerkingen algemeen Bron: ZorgInstituut Nederland - Farmacotherapeutisch Kompas

Vaak (1-10%): hoofdpijn. Misselijkheid, braken, diarree, obstipatie, buikpijn en flatulentie, benigne 'fundic gland'-poliepen. Reacties op de toedieningsplaats (injectie).

Soms (0,1-1%): perifeer oedeem. Slaapstoornissen. Paresthesieën. Heup-, pols- en wervelkolomfracturen. Duizeligheid, vertigo. Dermatitis, huiduitslag, jeuk, urticaria. Droge mond. Stijging van leverenzymwaarden.

Zelden (0,01-0,1%): leukopenie, trombocytopenie. Overgevoeligheidsreacties waaronder koorts, angio-oedeem en anafylactische reactie of -shock. Hyponatriëmie. Onrust, verwardheid, depressie. Smaakstoornis. Stomatitis, gastro-intestinale candidiase. Hepatitis (met of zonder geelzucht). Alopecia, fotosensibilisatie. Gewrichtspijn, spierpijn. Malaise, toegenomen transpiratie. Bronchospasmen. Visusstoornissen.

Zeer zelden (< 0,01%): agranulocytose, pancytopenie. Agressie, hallucinaties. Leverinsufficiëntie, hepatische encefalopathie bij patiënten met een al bestaande leverziekte. Stevens-Johnsonsyndroom, erythema multiforme, toxische epidermale necrolyse, geneesmiddelenreactie met eosinofilie en systemische symptomen (DRESS). Spierzwakte. Interstitiële nefritis (soms met nierfalen). Gynaecomastie. (Ernstige) hypomagnesiëmie (vermoeidheid, tetanie, delirium, convulsies, duizeligheid, ventriculaire aritmie), in ernstige gevallen met hypocalciëmie en hypokaliëmie.

Verder zijn gemeld: onschuldige verkleuring van maaginhoud bij braken, microscopische colitis. Subacute cutane lupus erythematodes (SCLE). Ook moet rekening worden gehouden met andere bijwerkingen die zijn gemeld voor omeprazol.

Meld bijwerkingen bij kinderen altijd bij Lareb

Bij kinderen worden veel geneesmiddelen off-label gebruikt. Alle ervaringen zijn belangrijk om te melden om zo meer kennis te verzamelen en te delen
Ook wanneer u niet zeker weet of de bijwerking echt door het geneesmiddel komt

Meld hier

Nog geen tweede medicijn geselecteerd.
Druk op ‘geneesmiddelen’ en vervolgens op om een geneesmiddel toe te voegen aan deze kolom.

Contra-indicatie algemeen Bron: ZorgInstituut Nederland - Farmacotherapeutisch Kompas

overgevoeligheid voor gesubstitueerde benzimidazolen (zoals andere protonpompremmers, domperidon, albendazol).

Waarschuwingen en voorzorgen bij kinderen

BIj kinderen met ernstige leverinsufficientie is aanpassing van de dosering noodzakelijk:
1-11 jaar: max 10 mg/dag
12-18 jaar: max 20 mg/dag

Waarschuwingen en voorzorgen algemeen Bron: ZorgInstituut Nederland - Farmacotherapeutisch Kompas

Subacute cutane lupus erythematodes (SCLE): Protonpompremmers worden geassocieerd met zeer zeldzame gevallen van SCLE. Indien laesies optreden, vooral bij aan zonlicht blootgestelde huid én bij gepaardgaande gewrichtspijn, dient men direct medische hulp te zoeken en te overwegen om de behandeling te staken. Bij SCLE na behandeling met een protonpompremmer kan het risico op SCLE na gebruik van een andere protonpompremmer verhoogd zijn.

Ernstige huidreacties: Informeer patiënten om direct contact op te nemen bij symptomen van ernstige huidreacties, zoals erythema multiforme (ME), Stevens-Johnson-syndroom (SJS), toxische epidermale necrolyse (TEN) en geneesmiddelenreactie met eosinofilie en systemische symptomen (DRESS). Staak in dat geval direct en voorgoed de behandeling.

Maagcarcinoom: Bij alarmsymptomen zoals fors onbedoeld gewichtsverlies, veelvuldig braken, dysfagie, hematemese of melena) een maligne aandoening uitsluiten. Esomeprazol kan de symptomen van maagcarcinoom maskeren.

Gastro-intestinale infecties: Protonpompremmers vermeerderen de kans op gastro-intestinale bacteriële infecties, bijvoorbeeld door Salmonella, Campylobacter en Clostridioides difficile.

Hypomagnesiëmie: Bij langdurig gebruik van protonpompremmers kan ernstige hypomagnesiëmie optreden. Wees alert op tekenen van hypomagnesiëmie zoals tetanie, vermoeidheid, delier, convulsies, duizeligheid en ventriculaire aritmieën. Overweeg regelmatige controle van de magnesiumspiegel bij combinatie met digoxine of andere middelen die de magnesiumspiegel kunnen verlagen (zoals diuretica).

Fracturen: Protonpompremmers vermeerderen mogelijk de kans op heup-, pols-, en wervelkolomfracturen, met name bij ouderen of bij aanwezigheid van andere risicofactoren. Behandel patiënten met risico op osteoporose volgens de richtlijn.

Interferentie met laboratoriumtesten: De behandeling met esomeprazol tijdelijk stopzetten gedurende ten minste 5 dagen voor chromogranine A-metingen. Als de CgA- en gastrinespiegel na 5 dagen niet is genormaliseerd, deze 14 dagen na stoppen met esomeprazol opnieuw bepalen.

Vitamine B12: Net als alle zuurremmende geneesmiddelen, kan esomeprazol de absorptie van vitamine B12 verminderen als gevolg van hypo- of achloorhydrie. Neem dit in overweging bij langdurige behandeling van patiënten met verminderde lichaamsreserves of risicofactoren voor een verminderde absorptie.

'Zo nodig'-gebruik: Houd bij 'zo nodig'-gebruik rekening met interacties met andere middelen, vanwege wisselende plasmaconcentraties (zie de rubriek Interacties). Bij patiënten die met NSAID's worden behandeld en risico lopen een ulcus van maag of duodenum te ontwikkelen, is het niet aan te bevelen om 'zo nodig'- gebruik toe te passen voor het onder controle houden van de symptomen van gastro-oesofageale reflux. 'Zo nodig'- gebruik is niet onderzocht bij kinderen.

Nog geen tweede medicijn geselecteerd.
Druk op ‘geneesmiddelen’ en vervolgens op om een geneesmiddel toe te voegen aan deze kolom.

Interacties Bron: KNMP/Informatorium Medicamentorum

Esomeprazol is substraat voor CYP2C19 en CYP3A4; het remt CYP2C19.

Relevant:
Afname esomeprazol: de concentratie daalt door apalutamide, enzalutamide, hypericum, metamizol (bij eenmalig gebruik metamizol is dit niet relevant) en rifampicine.

Esomeprazol verhoogt de concentratie van: VKA's en fenytoïne.

Overig effect: het trombocytenaggregatieremmende effect van clopidogrel wordt mogelijk verminderd.

Niet relevant:
Toename esomeprazol: de concentratie stijgt door fedratinib en rucaparib.

Esomeprazol verlaagt de concentratie van: anagrelide, edoxaban, dabigatran en filgotinib.

Overig effect: de fosfaatbindende eigenschappen van sevelameer kunnen afnemen.

Niet beoordeeld:
De AUC kan verdubbelen door claritromycine en voriconazol; volgens de fabrikant is aanpassing van de dosering in het algemeen niet nodig.

De concentratie van diazepam, digoxine en tacrolimus kan stijgen.

Interacties protompompremmers algemeen:

Relevant:
Protonpompremmers verlagen de absorptie van: cefuroxim, posaconazolsuspensie, bepaalde tyrosinekinaseremmers (acalabrutinib, bosutinib, ceritinib, dacomitinib, dasatinib, erlotinib, gefitinib, lapatinib, neratinib, pazopanib, selpercatinib) sotorasib of ulipristal als noodanticonceptie (Ellaone®). De combinatie moet worden vermeden.

De absorptie van ketoconazol en itraconazolcapsules neemt af; aangeraden wordt ketoconazol of itraconazolcapsules met een zure koolzuurhoudende frisdank (zoals cola) in te nemen.

De effectiviteit van atazanavir, ledipasvir, rilpivirine of velpatasvir kan afnemen.

Overig effect: de concentratie van methotrexaat en de inactieve 7-hydroxy-metaboliet kan stijgen; dit is gemeld voor 'high dose' methotrexaat. Staak de protonpompremmer tijdelijk rondom de methotrexaatkuur.

Niet relevant:
Protonpompremmers verlagen de absorptie van: alpelisib, entrectinib, ibrutinib, mycofenolzuur, palbociclib, riociguat, ulipristal bij vleesbomen (Esmya®) en vismodegib.

Het trombocytenaggregatieremmende effect van prasugrel kan afnemen.

De binding van fosfaat aan calciumcarbonaat kan worden geremd.

Nog geen tweede medicijn geselecteerd.
Druk op ‘geneesmiddelen’ en vervolgens op om een geneesmiddel toe te voegen aan deze kolom.

H2-ANTAGONISTEN
	Cimetidine	A02BA01
	Famotidine	A02BA03
	Ranitidine	A02BA02

PROTONPOMPREMMERS
	Omeprazol Losec, Losec MUPS, Pedippi	A02BC01
	Pantoprazol Pantozol	A02BC02

OVERIGE MIDDELEN BIJ ULCUS PEPTICUM EN OESOFAGEALE REFLUX
	Alginezuur (combinatie preparaat) Gaviscon, Rennie Duo	A02BX13
	Sucralfaat Peptonorm	A02BX02

Nog geen tweede medicijn geselecteerd.
Druk op ‘geneesmiddelen’ en vervolgens op om een geneesmiddel toe te voegen aan deze kolom.

Referenties

AstraZeneca BV, SmPC Nexium sachet (RVG 101600) 17-12-2021, www.geneesmiddelinformatiebank.nl
AstraZeneca BV, SmPC Nexium IV (RVG 30091) 17-12-2021, www.geneesmiddelinformatiebank.nl
Sandström M et al, Phase I, multicenter, randomized, open-label study evaluating the pharmacokinetics and safety profile of repeated once-daily doses of intravenous esomeprazole in children 0 to 17 years of age, Clin Ther., 2012 , Aug;34(8), 1828-38
Zhao J et al, Pharmacokinetic properties of esomeprazole in children aged 1 to 11 years with symptoms of gastroesophageal reflux disease: a randomized, open-label study, Clin Ther, 2006, Nov;28(11), 1868-76
Omari T. et al, Pharmacokinetics and acid-suppressive effects of esomeprazole in infants 1-24 months old with symptoms of gastroesophageal reflux disease, J Pediatr Gastroenterol Nutr. , 2007, Nov;45(5):, 530-7
Omari T. et al, Pharmacodynamics and systemic exposure of esomeprazole in preterm infants and term neonates with gastroesophageal reflux disease, J Pediatr., 2009, 155(2), 222-8
Winter H et al., Esomeprazole for the treatment of GERD in infants ages 1-11 months, J Pediatr Gastroenterol Nutr. , 2012, Jul;55(1):, 14-20
Jones N, et al, Joint ESPGHAN/NASPGHAN Guidelines for the Management of Helicobacter pylori in Children and Adolescents (Update 2016), JPGN, 2017, 64, 991–1003
ZorgInstituut Nederland, Farmacotherapeutisch Kompas (Eigenschappen, Contra-Indicaties, Bijwerkingen, Waarschuwingen en Voorzorgen)., Geraadpleegd 29-5-2024
Informatorium Medicamentorum, Interacties, Geraadpleegd 22-8-2024

Nog geen tweede medicijn geselecteerd.
Druk op ‘geneesmiddelen’ en vervolgens op om een geneesmiddel toe te voegen aan deze kolom.

Wijzigingen

15 januari 2021 11:05: Dosering bij H. Pylori aangepast obv ESPHGAN richtlijn
03 maart 2016 14:28: Max toegevoeg obv opvolgende leeftijdscategorie
18 februari 2016 10:34: Door niet beschikbaar zijn van omeprazol IV, is de wetenschappelijke literatuur over de toepassing van het alternatief esomeprazol bij kinderen < 1 jaar beoordeeld. Dit heeft geleid tot de toevoeging van een doseeradvies voor kinderen < 1 jaar. De evidence is beperkt