Gabapentine

Stofnaam
Gabapentine
Merknaam
Neurontin
ATC code
N03AX12
Apotheek icon
Voor ouders op Apotheek.nl
Algemeen
Doseringen
Nierfunctiestoornissen
Soortgelijke geneesmiddelen
Bijwerkingen
Contraindicaties
Waarschuwingen en voorzorgen
Interacties
Referenties
Wijzigingen

Label dosisadvies Kinderformularium

Off-label

Toon SmPC tekst

SmPC tekst

Epilepsie:
> 6 jaar: De startdosis 10 - 15 mg/kg per dag en de effectieve dosis wordt bereikt door in een periode van ongeveer drie dagen verder op te bouwen. De effectieve dosis gabapentine voor kinderen van 6 jaar en ouder is 25 tot 35 mg/kg per dag
Neuropathische pijn: Niet geregistreerd voor kinderen

Beschikbare toedieningsvormen/sterktes

Capsule 100 mg, 300 mg, 400 mg
Tablet filmomhuld 600 mg, 800 mg

Eigenschappen

Anti-epilepticum dat analogon is van de neurotransmitter GABA. Het grijpt niet aan op GABA-receptoren en wordt niet omgezet in een GABA-agonist. Hoewel het exacte werkingsmechanisme niet duidelijk is, vermindert het de neuronale gevoeligheid via binding aan een auxiliaire sub-eenheid (α2-δ) van spanningsafhankelijke calciumkanalen op centrale neuronen. Verder vermindert het de afgifte van verschillende neurotransmitters, zoals glutamaat, noradrenaline en substance-P.

Kinetische gegevens

Er is hier op dit moment nog geen informatie over beschikbaar.

Doseringen

Indicatie: Neuropathische pijn
  • Oraal
    • 1 maand tot 18 jaar
      [1] [2] [3] [4] [5]
      • Dag 1 en 2:   5 mg/kg/dag in 1 dosis, voor het naar bed gaan
        Dag 3 en 4: 10 mg/kg/dag in 2 doses
        Dag 5:        15 mg/kg/dag in 3 doses.
        Na dag 5 titreren op geleide van effect.

        Maximaal 35 mg/kg/dag in 3 doses

      • Er zijn zeer weinig gegevens bekend over het gebruik van gabapentine bij kinderen met neuropathische pijn. De gepubliceerde studies zijn met name case-reports; Jongste leeftijd patient case report is 7 jaar. Het bovenstaande doseringsadvies wordt bevestigd door een medisch specialist uit het ErasmusMC-Sophia Kinderziekenhuis, die bekend is met het gebruik van gabapentine bij neuropathische pijn bij kinderen.

Indicatie: Epilepsie
  • Oraal
    • 6 jaar tot 18 jaar
      [8]
      • Startdosering: 10 - 15 mg/kg/dag in 3 doses
      • Onderhoudsdosering: Startdosering in circa 3 dagen ophogen tot 15 - 35 mg/kg/dag in 3 doses , max: 50mg/kg/dag
      • Effectieve dosering ligt meestal tussen 25 en 35 mg/kg/dag

Nierfunctiestoornissen bij kinderen > 3 maanden

  • Bij creatinineklaring 50-80 mL/min/1,73 m2:  66,7% van de normale keerdosis en doseerinterval 8 uur
  • Bij creatinineklaring 30-50 mL/min/1,73 m2: 33% van de normale keerdosis en doseerinterval 8 uur
  • Bij creatinineklaring 10-30 mL/min/1,73 m2: 16,7% van de normale keerdosis en doseerinterval 8 uur
  • Bij creatinineklaring < 10 mL/min/1,73 m2: een algemeen advies kan niet worden gegeven

1. Opbouwfase: keerdosering aanpassen, frequentie zoals normaal in opbouwfase
2. Bij een klaring boven de 60 ml/min, kan eventueel dezelfde dosering worden aangehouden als bij een normale nierfunctie. Dit conform de Amerikaanse productinformatie.
3. Behalve in de opbouwfase, heeft een 3 maal daagse toediening van gabapentine de voorkeur om een stabiele spiegel te behalen. De halfwaardetijd neemt echter toe waardoor gabapentine bij een verminderde nierfunctie in de onderhoudsfase ook in 1 of 2 doses gegeven kan worden.

Informatie
Bij verminderde nierfunctie nemen halfwaardetijd en AUC van gabapentine toe en nemen plasmaklaring en renale klaring af. Hierdoor is het risico op bijwerkingen verhoogd

Klinische gevolgen
Bijwerkingen zijn onder andere slaperigheid, duizeligheid, ataxie, moeheid en koorts.

ANTI-EPILEPTICA

VETZUURDERIVATEN

Valproaat natrium

Depakine, Orfiril
N03AG01

Vigabatrine

Sabril
N03AG04
SUCCINIMIDEDERIVATEN

Ethosuximide

Ethymal
N03AD01
OVERIGE ANTI-EPILEPTICA

Brivaracetam

Briviact
N03AX23

Felbamaat

Taloxa
N03AX10

Lacosamide

Vimpat
N03AX18

Lamotrigine

Lamictal
N03AX09

Levetiracetam

Keppra, Kevesy, Matever
N03AX14

Perampanel

Fycompa
N03AX22

Stiripentol

Diacomit
N03AX17

Topiramaat

Topamax
N03AX11

Zonisamide

Zonegran
N03AX15
BENZODIAZEPINEDERIVATEN

Clonazepam

Rivotril
N03AE01
CARBOXAMIDEDERIVATEN

Carbamazepine

Tegretol
N03AF01

Oxcarbazepine

Trileptal
N03AF02

Rufinamide

Inovelon
N03AF03
BARBITURATEN EN VERWANTE VERBINDINGEN
N03AA02
HYDANTOINEDERIVATEN

Fenytoine

Diphantoine, Epanutin
N03AB02

Bijwerkingen bij volwassenen

Zeer vaak (> 10%): slaperigheid, duizeligheid, ataxie, virale infectie, vermoeidheid, koorts. Vaak (1-10%): longontsteking, luchtweginfectie, (urineweg)infectie en middenoorontsteking alleen bij kinderen; met name bij kinderen agressief gedrag en hyperkinesie; vermoeidheid, verwarring, angst, depressie, gewichtstoename, anorexia, toename eetlust, amnesie, hoofdpijn, slapeloosheid, tremor, dysartrie, nystagmus, paresthesie, convulsies, veranderde reflexen, diplopie, amblyopie, hoge bloeddruk, vasodilatatie, hoesten, maag-darmklachten, gingivitis, huiduitslag, jeuk, artralgie, asthenie, influenzasyndroom, spier- en rugpijn, spierschokken, gezichtsoedeem, impotentie, leukopenie, purpura, letsels. Soms (0,1-1%): hypokinesie, bewegingsafwijkingen waaronder choreoathetosis, dyskinesie, dystonie; allergische reacties, (perifeer) oedeem, stijging leverfunctiewaarden en bilirubine. Zelden (< 0,1%): palpitaties. Verder is gemeld: hallucinaties, tinnitus, pancreatitis, hepatitis, geelzucht, trombocytopenie, overgevoeligheidssyndroom, angio-oedeem, erythema multiforme, Stevens-Johnsonsyndroom, alopecia, toxicodermie met eosinofilie en systemische verschijnselen (DRESS), rabdomyolyse, myoclonus, acuut nierfalen, urine-incontinentie, hypertrofie van de borsten, gynaecomastie, onttrekkingsverschijnselen (angst, slapeloosheid, misselijkheid, pijn en transpireren), pijn op de borst; bloedglucoseschommelingen bij diabetici, verhoogde creatinekinasespiegel in het bloed; bij patiënten die hemodialyse ondergaan myopathie met verhoogde creatinekinasespiegel. Plotseling overlijden is gemeld zonder een oorzakelijk verband met gabapentine.

Meld bijwerkingen bij kinderen altijd bij Lareb

  • Bij kinderen worden veel geneesmiddelen off-label gebruikt. Alle ervaringen zijn belangrijk om te melden om zo meer kennis te verzamelen en te delen
  • Ook wanneer u niet zeker weet of de bijwerking echt door het geneesmiddel komt
Meld hier

Waarschuwingen en voorzorgen bij volwassenen

Gabapentine kan de rijvaardigheid en het vermogen machines te gebruiken beïnvloeden. Tijdens behandeling controleren op suïcidale gedachten en -gedrag. Bij ontwikkeling van pancreatitis overwegen de behandeling te staken. Bij staken van de behandeling de dosering geleidelijk gedurende minimaal 1 week onafhankelijk van de indicatie, afbouwen om rebound of status epilepticus te voorkomen. Voorzichtigheid is geboden bij epilepsiepatiënten met verschillende typen aanvallen zoals bij primair gegeneraliseerde aanvallen (waaronder absences) omdat gabapentine bij sommigen deze aanvallen kan versterken.   Bij aanwezigheid van vroege symptomen van overgevoeligheid (als koorts, lymfadenopathie) ook als geen uitslag zichtbaar is, onderzoek doen naar het DRESS-syndroom; als er geen andere reden voor de symptomen is, de behandeling staken.

Interacties

Gabapentine heeft geen enzyminducerend of enzyminhiberend effect.

Niet beoordeeld: gelijktijdige toediening van aluminium- of magnesiumhydroxidehoudende antacida verlaagt de biologische beschikbaarheid met max. 24%; de fabrikant adviseert inname met een tussenpoos van ten minste 2 uur.

Orale toediening van morfine kan de AUC met ong. 44% verhogen.

Referenties

  1. Gallowy KS et al, Pain and symptom control in terminally ill children, Pediatr Clin North Am, 2000, 47, 711-46.
  2. Haig GM, et al, Single-dose gabapentin pharmacokinetics and safety in healthy infants and children, J Clin Pharmacol, 2001, 41, 507-14
  3. Hauer JM, et al, Gabapentin successfully manages chronic unexplained irritability in children with severe neurologic impairment., Pediatrics, 2007, 119, 519-22.
  4. Lauder GR, et al, Neuropathic pain following multilevel surgery in children with cerebral palsy: a case series and review, Paediatr Anaesth, 2005, 15, 412-20
  5. Tallian KB, et al, Pharmacokinetics of gabapentin in paediatric patients with uncontrolled seizures., J Clin Pharm Ther, 2004, 29, 511-5
  6. Informatorium Medicamentorum, (Interacties), Geraadpleegd 25 okt 2014
  7. ZorgInstituut Nederland, Farmacotherapeutisch Kompas (Eigenschappen, Contra-Indicaties, Bijwerkingen, Waarschuwingen en Voorzorgen), Geraadpleegd 25 okt 2014
  8. Phizer BV, SmPC Neurontin (RVG 22481) 18 sept 2014, Geraadpleegd 25 okt 2014

Wijzigingen

  • 17 maart 2015 09:03: De klinische gevolgen bij nierfunctiestoornissen zijn toegevoegd.