Oxycodon

Stofnaam
Oxycodon
Merknaam
Oxynorm, Oxycontin
ATC code
N02AA05
Apotheek icon
Voor ouders op Apotheek.nl
Algemeen
Doseringen
Nierfunctiestoornissen
Soortgelijke geneesmiddelen
Bijwerkingen
Contraindicaties
Waarschuwingen en voorzorgen
Interacties
Referenties
Wijzigingen

Label dosisadvies Kinderformularium

Postoperatieve pijn:
6-12 jaar:
Off-label
> 12 jaar:
On-label
Ernstige pijn:

> 12 jaar:
on-label

Toon SmPC tekst

SmPC tekst

Ernstige pijn:
>12 jaar:
NORMALE TABLET:
 Start 20-30 mg/dag in 4-6 doses. Vervolgens moet de dosering zorgvuldig, indien nodig zelfs éénmaal per dag, worden opgevoerd tot de pijn wordt gestild. Voor het merendeel van de patiënten bedraagt de maximum dagdosis 400 mg
TABLET VERLENGDE AFGIFTE:
opoid naive patienten: aanvangsdosis 20 mg/dag in 2 doses. Zo nodig dosering verhogen in stappen van 25% -50%. Voor het merendeel van de patiënten bedraagt de maximum dagdosis 400 mg

Beschikbare toedieningsvormen/sterktes

Capsule 5 mg, 10 mg, 20 mg
Tablet 5 mg, 10 mg
Drank 1 mg/ml, 10 mg/ml
Smelttablet "instant"  5 mg, 10 mg, 20 mg
Tablet met verlengde afgifte: 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg, 30 mg, 40 mg, 60 mg, 80 mg, 120 mg, 160 mg

10 mg orale oxycodon is gelijk aan ongeveer 20 mg orale morfine en 10 mg morifine IV
 

Eigenschappen

Opioïd. Agonist voor de μ-, ?- en δ-receptor. De farmacologische werking wijkt weinig af van die van morfine; het heeft een analgetische, anxiolytische en sedatieve werking. Uit klinisch onderzoek zijn er aanwijzingen dat aanvullende analgetische medicatie frequenter nodig was dan bij een vergelijkbaar morfinepreparaat. Dit preparaat valt onder de bepalingen van de Opiumwet in zijn volle omvang

Kinetische gegevens

Geen informatie

Doseringen

Indicatie: Ernstige pijn
  • Oraal
    • Normaal preparaat (geen gereguleerde of verlengde afgifte)
      • 12 jaar tot 18 jaar
        • 20 - 30 mg/dag in 4 - 6 doses , max: 400mg/dag
        • Zo nodig ophogen (indien nodig zelfs éénmaal per dag) tot de pijn wordt gestild.
          In incidentele gevallen kunnen hogere doses noodzakelijk zijn.

    • Tablet met verlengde afgifte
      • 12 jaar tot 18 jaar
        • Start (bij opoid naieve patienten: 20 mg/dag in 2 doses , max: 400mg/dag
        • Zo nodig ophogen (indien nodig zelfs éénmaal per dag) tot de pijn afdoende wordt gestild. In incidentele gevallen kunnen hogere doses noodzakelijk zijn.

          Bij patiënten die reeds orale morfine toegediend kregen: dagelijkse dosering omrekenen volgens volgende verhouding:
          20 mg morfine = 10 mg orale oxycodon

          Omdat er individuele variatie bestaat in de gevoeligheid voor verschillende opioiden, dient er bij overschakelen naar oxycodon bij het begin van de oxycodontherapie slechts 1/2 tot 2/3 van de berekende dosis te worden toegediend.

Indicatie: Ernstige post-operatieve pijn
  • Oraal
    • Normaal preparaat (geen gereguleerde of verlengde afgifte)
      • 6 jaar tot 18 jaar
        • 0,6 - 1,2 mg/kg/dag in 4 - 6 doses Maximale dosering per gift: 5mg/dosis
    • Tablet met verlengde afgifte
      • 6 jaar tot 18 jaar
        • 0,6 - 1,2 mg/kg/dag in 2 doses

Nierfunctiestoornissen bij kinderen > 3 maanden

GFR ≥10 ml/min/1.73m2: aanpassing van de dosering is niet nodig.

GFR <10 ml/min/1.73m2: een algemeen advies kan niet worden gegeven.

OPIOIDEN

NATUURLIJKE OPIUMALKALOIDEN

Morfine

Oramorph, Kapanol, MS Contin, Sendolor
N02AA01
N02AA59
FENYLPIPERIDINEDERIVATEN

Fentanyl nasaal

Instanyl, Pecfent
N02AB03
N02AB02
DIFENYLPROPYLAMINEDERIVATEN

Piritramide

Dipidolor
N02AC03
ORIPAVINEDERIVATEN

Buprenorfine

Temgesic
N02AE01
OVERIGE OPIOIDEN
N02AX52

Tramadol

Tramagetic, tramal
N02AX02
NATUURLIJKE OPIUMALKALOIDEN

Morfine

Oramorph, Kapanol, MS Contin, Sendolor
N02AA01
N02AA59
FENYLPIPERIDINEDERIVATEN

Fentanyl nasaal

Instanyl, Pecfent
N02AB03
N02AB02
DIFENYLPROPYLAMINEDERIVATEN

Piritramide

Dipidolor
N02AC03
ORIPAVINEDERIVATEN

Buprenorfine

Temgesic
N02AE01
OVERIGE OPIOIDEN
N02AX52

Tramadol

Tramagetic, tramal
N02AX02

Bijwerkingen bij volwassenen

Zeer vaak (> 10%): sedering of sufheid, obstipatie, misselijkheid en braken, hoofdpijn, jeuk Vaak (1–10%): anorexie, diarree, buikpijn, dyspepsie, droge mond, duizeligheid, , tremor, nervositeit, slapeloosheid, angst, verwardheid, abnormale gedachten en dromen depressie, dyspneu, huiduitslag, zweten, asthenie, koorts. Soms ( 0,1–1%): droge huid, desoriëntatie, euforie, agitatie, stemmingsveranderingen, hallucinaties, nachtmerries, visusstoornissen, miosis, vertigo, palpitaties (als ontwenningsverschijnsel), syncope, vasodilatatie, convulsies, paresthesie, spiertrekkingen, smaak– en spraakstoornis, amnesie, hypertonie, hypo-esthesie, dorst, dehydratie, urineretentie, oedeem, stijging van leverenzymwaarden. Dysfagie, gastritis, oprispingen, flatulentie, maardarmstoornissen, ileus, de hik, rillingen. Verminderd libido, erectiestoornis, hypogonadisme, malaise. Ademhalingsdepressie en lichamelijke afhankelijkheid kan optreden. Zelden (0,01–0,1%): urticaria, Frequentie onbekend: allergische reacties, anafylaxie, tandbederf, (orthostatische) hypotensie (bij parenterale toediening vaak), spasmen van de galwegen of urethra, cholestasis, amenorroe. Gemeld zijn agressie en met name bij hoge doseringen, hyperalgesie.

Meld bijwerkingen bij kinderen altijd bij Lareb

  • Bij kinderen worden veel geneesmiddelen off-label gebruikt. Alle ervaringen zijn belangrijk om te melden om zo meer kennis te verzamelen en te delen
  • Ook wanneer u niet zeker weet of de bijwerking echt door het geneesmiddel komt
Meld hier

Contraindicaties bij volwassenen

Ernstige ademhalingsdepressie met hypoxie, astma en COPD, cor pulmonale, cyanose, verhoogde CO2-spiegels (hypercapnie). Hersentrauma, verhoogde intracraniële druk. Delirium tremens. Coma, convulsieve aandoeningen. Acute leveraandoeningen, ernstige gestoorde lever- of nierfunctie (creatinineklaring < 10 ml/min), chronische obstipatie, ileusverschijnselen.

Waarschuwingen en voorzorgen bij volwassenen

Voorzichtigheid is geboden bij oudere en verzwakte patiënten, bij cardiovasculaire aandoeningen, hypotensie, hypovolemie, aandoeningen aan de galwegen, pancreatitis, ontsteking aan de darmen, prostaathyperplasie, prostaathypertrofie, cholelithiasis, pancreatitis, ziekte van Addison, bijnierschorsinsufficiëntie, alcoholisme, delirium tremens, toxische psychose, een recente operatie aan hun maag-darmkanaal of urinewegen, ernstig verminderde longfunctie en/of overmatige slijmvorming in de luchtwegen, hoofdletsel of verhoogde intracraniële druk. De begindosering moet worden aangepast bij matig gestoorde leverfunctie en licht tot matig gestoorde nierfunctie, hypothyroïdie of myxoedeem. Bij paralytische ileus het gebruik onmiddellijk staken. Het gebruik kan leiden tot gewenning (hogere doseringen kunnen nodig zijn voor adequate pijnstilling) en afhankelijkheid. Bij voor verslaving gevoelige patiënten is voorzichtigheid geboden. Bij abrupt staken van een chronische behandeling kunnen ontwenningsverschijnselen (geeuwen, zweten, angst, agitatie, convulsies, slapeloosheid, mydriasis, tranenvloed, loopneus, spiertrillingen) optreden. Het gebruik dient zes uur (capsule/tablet/injectie) dan wel 24 uur (tablet met gereguleerde afgifte) vóór een pijnverlichtende operatie te worden gestaakt. Indien nodig kan na de operatie de dosering aan de nieuwe behoefte worden aangepast. Het gebruik kan leiden tot verminderd reactie- en concentratievermogen afhankelijk van de dosis en de gevoeligheid van de individuele patiënt. Autorijden en het bedienen van machines wordt ontraden bij patiënten die invloed van oxycodon ondervinden. Bij CYP2D6-polymorfismen kan bij trage en normale metaboliseerders de plasmaconcentratie van oxycodon kan verhoogd en die van de actieve metaboliet verlaagd zijn; bij snelle metaboliseerders kan de plasmaconcentratie van oxycodon verlaagd zijn en die van de actieve metaboliet verhoogd zijn. Een alternatief of monitoring wordt aanbevolen.

Oxynorm capsule 5 mg en drank bevatten zonnegeel (E 110) wat allergische reacties kan veroorzaken (m.n. bij voor acetylsalicylzuur allergische personen).

 

Interacties

Oxycodon is substraat voor CYP3A4 en CYP2D6.
Relevant:

Afname oxycodon: de concentratie daalt door krachtige CYP3A4-inductoren, lopinavir en ritonavir.

Overig effect: bij combinatie met fenelzine, tranylcypromine, SSRI's, venlafaxine, vortioxetine of duloxetine kan serotonerge toxiciteit optreden.
Niet beoordeeld: cimetidine kan het metabolisme remmen.
Kinidine remt de vorming van oxymorfon door CYP2D6 vrijwel volledig.
Alcohol kan de afgifte van oxycodon uit een preparaat met gereguleerde afgifte versnellen. Gebruik van alcohol wordt ontraden.

Grapefruitsap kan de biologische beschikbaarheid verhogen door remming van CYP3A4. Bij kortdurend gebruik van 1 glas of 2 grapefruits per dag is het risico op bijwerkingen laag.

Interacties opoiden algemeen:

Relevant: bij combinatie van fentanyl, oxycodon, pethidine of tramadol met de niet-selectieve MAO-remmers fenelzine en tranylcypromine is serotonerge toxiciteit gemeld (onder andere opwinding, spierrigiditeit, hyperpyrexie, zweten, bewusteloosheid, soms ademhalingsdepressie en hypotensie). Combinatie van fentanyl of pethidine met fenelzine en tranylcypromine moet worden vermeden; bij oxycodon en tramadol moet men bedacht zijn op de symptomen.

Bij combinatie van pethidine met moclobemide of selegiline is serotonerge toxiciteit gemeld.

Bij toevoeging van een partiële agonist/antagonist, waaronder ook het ontwenningsmiddel nalmefeen, kunnen onthoudingsverschijnselen optreden. De combinatie moet worden vermeden. In geval van buprenorfinepleister kan het omgekeerde wel: een opioïdagonist kan worden toegevoegd aan een buprenorfinepleister bij chronische hevige pijn.

Naloxon en naltrexon zijn antagonisten van opioïden; bij combinatie kunnen onthoudingsverschijnselen optreden. Toevoeging van naloxon of naltrexon aan een opioïd wordt ontraden, tenzij naloxon of naltrexon bewust wordt toegepast als antidotum bij overdosering van een opioïd. Andersom kan bij toevoeging van een opioïd aan naloxon of naltrexon acute ademnood optreden.

Geen interactie: in de literatuur is onvoldoende onderbouwing voor interactie van niet-selectieve MAO-remmers met opioïden anders dan fentanyl, oxycodon, pethidine of tramadol; de meeste fabrikanten ontraden echter het gebruik tijdens of binnen 2 weken na behandeling met niet-selectieve MAO-remmers.

Er is ook onvoldoende onderbouwing voor interactie van moclobemide, rasagiline of selegiline met opioïden anders dan pethidine.

Niet beoordeeld: de sedatieve werking van alcohol en andere centraal-depressieve stoffen kan worden versterkt.

Referenties

  1. CBO, Richtlijn postoperatieve pijn, www.diliguide.nl, 2012, http://www.diliguide.nl/document/2995/postoperatieve-pijnstilling.html
  2. ZorgInstituut Nederand, Farmacotherapeutisch Kompas ( Eigenschappen, Contra-Indicaties, Bijwerkingen, Waarschuwingen en Voorzorgen)., Geraadpleegd 13 nov 2014
  3. InformatoriumMedicamentorum, Interacties, Geraadpleegd 12 feb 2019
  4. Mundipharma Pharmaceuticals BV, SPC Oxynorm (RVG 27509 / 27939), ww.cbg-meb.nl, http://db.cbg-meb.nl/IB-teksten/h27509.pdf
  5. Mundipharma Pharmaceuticals BV, SPC Oxycontin (RVG 22107), www.cbg-meb.nl, Geraadpleegd 02 december 2013, http://db.cbg-meb.nl/IB-teksten/h22107.pdf

Wijzigingen