Pethidine

Stofnaam
Pethidine
Merknaam
ATC code
N02AB02
Doseringen
Nierfunctiestoornissen

Produkten, hulpstoffen, toediening en tekorten
Bijwerkingen
Contraindicaties
Waarschuwingen en voorzorgen

Interacties
Eigenschappen (PD/PK)

Registratiestatus
Middelen uit dezelfde ATC groep
Referenties
Versiebeheer

Eigenschappen Bron: ZorgInstituut Nederland - Farmacotherapeutisch Kompas

Opiaatagonist met sterk analgetische en tevens lokaal anesthetische en zwakke atropine-achtige werking. 

Farmacokinetiek bij kinderen

Na intraveneuze toediening van eenmalig 1 mg/kg vonden Pokela et al. 1992 en Hamunen et al. 1993 de volgende farmacokinetische parameters:

Leeftijd n= t½ (uur) Cl (ml/min/kg) Vd (l/kg) Referentie
6 uur-5 maanden
(waaronder 5 preterme neonaten)
21 3,3-31,7 4,1-34,9 3,3-11,0 Pokela et al. 1992
4-6 jaar 20 3,0 10,4 2,8 Hamunen et al. 1993

Daarnaast vond Jacobsen et al. 1988 na eenmalige intraveneuze toediening van 1 mg/kg aan 10 kinderen 7-13 jaar een gemiddelde Cmax van 2800 nmol/L die na gemiddeld 5 minuten (tmax) werd bereikt. Op basis van de concentratietijdcurves werd hier een t½ van 3-4 uur geschat.

Label dosisadvies Kinderformularium

Post-operatief rillen: off-label

Toon SmPC tekst Toon SmPC tekst

SmPC tekst

Hevige acute en chronische pijn: kinderen 1-2 mg/kg/dosis  Pethidine niet toedienen aan zuigelingen.

Beschikbare toedieningsvormen/sterktes

Inj.vlst. (hydrochloride) 50 mg/ml

Dit preparaat valt onder de bepalingen van de Opiumwet in zijn volle omvang.

Overige info toediening/beschikbaarheid

Informatie over geneesmiddeltekorten

Doseringen

Post-operatief rillen
  • Intraveneus
    • 1 maand tot 18 jaar
      [5]
      • 0,125 - 0,25 mg/kg/dosis, éénmalig. Zo nodig éénmaal herhalen..
      • Dient alleen te worden toegepast onder cardiorespiratoire monitoring op de PACU.

Nierfunctiestoornissen bij kinderen > 3 maanden

GFR ≥10 ml/min/1.73m2: aanpassing van de dosering is niet nodig.

GFR <10 ml/min/1.73m2: een algemeen advies kan niet worden gegeven.

Bijwerkingen bij kinderen

Kans op ademhalingsdepressie, vasodilatatie en hypotensie

Bijwerkingen algemeen Bron: ZorgInstituut Nederland - Farmacotherapeutisch Kompas

Vaak (1-10%): duizeligheid, misselijkheid, braken, droge mond, vertraagde maag-darmpassage.

Soms (0,1-1%): obstipatie, galspasme, urineretentie, uterusspasme.

Zeer zelden (< 0,01%): anafylactoïde reactie na i.v. toediening, dysforie, euforie, verwardheid, hallucinaties, nachtmerries, hoofdpijn, sedatie, miosis, bradycardie, palpitatie, tachycardie, verminderde contractiekracht van de hartspier, (orthostatische) hypotensie, hyperhidrose, erytheem, lokale huidirritatie, hypothermie.

Verder zijn gemeld: convulsies, verhoogde intracraniële druk, ademhalingsdepressie, spierrigiditeit. Verslaving, verdieping van coma.

Meld bijwerkingen bij kinderen altijd bij Lareb

  • Bij kinderen worden veel geneesmiddelen off-label gebruikt. Alle ervaringen zijn belangrijk om te melden om zo meer kennis te verzamelen en te delen
  • Ook wanneer u niet zeker weet of de bijwerking echt door het geneesmiddel komt
Meld hier

Contra-indicatie algemeen Bron: ZorgInstituut Nederland - Farmacotherapeutisch Kompas

  • hersentrauma, intracraniële laesies, verhoogde intracraniële druk;
  • delirium tremens;
  • shock;
  • coma;
  • convulsieve aandoeningen;
  • ileus;
  • na galwegoperaties;
  • cardiovasculaire aandoeningen;
  • toxische psychose;
  • hypothyreoïdie en onbehandeld myxoedeem;
  • prostaathypertrofie;
  • nierinsufficiëntie;
  • leverinsufficiëntie;
  • verminderde ademreserve zoals bij astma, emfyseem, thoraxtrauma

Waarschuwingen en voorzorgen bij kinderen

Niet langdurig geven in verband met accumulatie metaboliet met centrale prikkeling.

Waarschuwingen en voorzorgen algemeen Bron: ZorgInstituut Nederland - Farmacotherapeutisch Kompas

Voorzichtigheid is geboden bij supraventriculaire tachycardie of convulsies in de anamnese. Bij lever- en nierfunctiestoornissen, prostaathyperplasie, hypothyroïdie, shock en bij ouderen en kinderen moet de dosering worden aangepast. Het gebruik kan leiden tot gewenning en afhankelijkheid. Bij patiënten die gevoelig zijn voor verslavingsziekten is voorzichtigheid geboden. Bij postoperatieve ademhalingsdepressie kan op geleide van de reactie 0,1–0,2 mg naloxon i.v. worden toegediend; zo nodig na 2–3 min herhalen tot gewenst effect intreedt. Deze dosering kan na 45–90 min worden herhaald. De injectie s.c. of i.m. toedienen; door een langzame i.v. injectie vermeerdert de kans op, en de ernst van de bijwerkingen.

Interacties Bron: KNMP/Informatorium Medicamentorum

Relevant:
Toename pethidine: cobicistat en ritonavir remmen het metabolisme, combinatie wordt ontraden.
Overig effect: gelijktijdig gebruik met fenelzine of tranylcypromine kan leiden tot serotonerge toxiciteit, soms met fatale afloop. Gelijktijdige behandeling moet worden vermeden; aanbevolen wachttijd na staken pethidine 4 dagen.
Bij combinatie met duloxetine, moclobemide, rasagiline, selegiline, SSRI's, venlafaxine of vortioxetine is in enkele gevallen serotonerge toxiciteit gemeld.
Niet beoordeeld: fenytoïne en fenobarbital kunnen de plasmaconcentratie van de (toxische) metaboliet norpethidine verhogen.
Bij combinatie met chloorpromazine is lethargie en bloeddrukdaling waargenomen. Mogelijk treedt dit ook op bij combinatie met andere fenothiazinederivaten.

Interacties opioiden algemeen:

Relevant: bij combinatie van fentanyl, oxycodon, pethidine of tramadol met de niet-selectieve MAO-remmers fenelzine en tranylcypromine is serotonerge toxiciteit gemeld (onder andere opwinding, spierrigiditeit, hyperpyrexie, zweten, bewusteloosheid, soms ademhalingsdepressie en hypotensie). Combinatie van fentanyl of pethidine met fenelzine en tranylcypromine moet worden vermeden; bij oxycodon en tramadol moet men bedacht zijn op de symptomen.

Bij combinatie van pethidine met moclobemide of selegiline is serotonerge toxiciteit gemeld.

Bij toevoeging van een partiële agonist/antagonist, waaronder ook het ontwenningsmiddel nalmefeen, kunnen onthoudingsverschijnselen optreden. De combinatie moet worden vermeden. In geval van buprenorfinepleister kan het omgekeerde wel: een opioïdagonist kan worden toegevoegd aan een buprenorfinepleister bij chronische hevige pijn.

Naloxon en naltrexon zijn antagonisten van opioïden; bij combinatie kunnen onthoudingsverschijnselen optreden. Toevoeging van naloxon of naltrexon aan een opioïd wordt ontraden, tenzij naloxon of naltrexon bewust wordt toegepast als antidotum bij overdosering van een opioïd. Andersom kan bij toevoeging van een opioïd aan naloxon of naltrexon acute ademnood optreden.

Geen interactie: in de literatuur is onvoldoende onderbouwing voor interactie van niet-selectieve MAO-remmers met opioïden anders dan fentanyl, oxycodon, pethidine of tramadol; de meeste fabrikanten ontraden echter het gebruik tijdens of binnen 2 weken na behandeling met niet-selectieve MAO-remmers.

Er is ook onvoldoende onderbouwing voor interactie van moclobemide, rasagiline of selegiline met opioïden anders dan pethidine.

Niet beoordeeld: de sedatieve werking van alcohol en andere centraal-depressieve stoffen kan worden versterkt.

OPIOIDEN

Deze pagina geeft een overzicht van geneesmiddelen uit dezelfde ATC groep. Let op: Dit betekent niet per definitie dat deze middelen onderling uitwisselbaar zijn.

NATUURLIJKE OPIUMALKALOIDEN

Hydromorfon

Palladon, Hydagelan
N02AA03

Morfine

Oramorph, Kapanol, MS Contin, Sendolor
N02AA01

Oxycodon

Oxynorm, Oxycontin
N02AA05
FENYLPIPERIDINEDERIVATEN

Fentanyl (transdermaal en nasaal)

Durogesic (pleister), Instanyl, Pecfent
N02AB03
DIFENYLPROPYLAMINEDERIVATEN

Piritramide

Dipidolor
N02AC03
ORIPAVINEDERIVATEN

Buprenorfine

Temgesic
N02AE01
MORFINANDERIVATEN

Nalbufine

Nubain
N02AF02
OVERIGE OPIOIDEN

Tapentadol

Palexia
N02AX06

Tramadol

Tramagetic, tramal
N02AX02
OPIOIDEN MET NIET-OPIOIDE ANALGETICA
N02AJ13

Referenties

  1. Rademaker C.M.A. et al, Geneesmiddelen-formularium voor Kinderen, 2007
  2. Teva BV, SmPC Pethidine (RVG 03561) 29 oktober 2020, www.geneesmiddeleninformatiebank.nl
  3. Hamunen, K., et al, Pharmacokinetics of i.v. and rectal pethidine in children undergoing ophthalmic surgery, Br J Anaesth, 1993, 71 (6), 823-6
  4. Jacobsen, J., et al, Comparative plasma concentration profiles after i.v., i.m. and rectal administration of pethidine in children, Br J Anaesth, 1988, 60 (6), 623-6
  5. Kranke, P., et al, Postoperative shivering in children: a review on pharmacologic prevention and treatment, Paediatr Drugs, 2003, 5 (6, 373-83
  6. Pokela, M. L., et al, Pharmacokinetics and pharmacodynamics of intravenous meperidine in neonates and infants, Clin Pharmacol Ther, 1992, 52 (4, 342-9
  7. ZorgInstituut Nederland, Farmacotherapeutisch Kompas (Eigenschappen, Contra-Indicaties, Bijwerkingen, Waarschuwingen en Voorzorgen), Geraadpleegd 21 april 2021
  8. Informatorium Medicamentorum, (Interacties), Geraadpleegd 15 nov 2014

Wijzigingen

Therapeutic Drug Monitoring


Overdosering