Remt de prostaglandinesynthese via irreversibele remming van het enzym cyclo-oxygenase. Salicylaat met analgetische, antipyretische en antiflogistische werking. Remt de trombocytenaggregatie.
Acetylsalicylzuur remt in deze lage dosering de trombocytenaggregatie, waardoor de bloedingstijd wordt verlengd. De antitrombotische werking berust op acetylering van het enzym cyclo-oxygenase in de trombocyt, waardoor de vorming van het prostaglandine tromboxaan A2 wordt geremd. Werkingsduur: tot 7 à 10 dagen na staken behandeling.
Carbasalaatcalcium is het calciumureumzout van acetylsalicylzuur.
Juárez Olguín et al. 2004 vond de volgende farmacokinetische parameters bij kinderen die acetylsalicylzuur 25 mg/kg/dosis oraal kregen toegediend:
JIA (n=17) | Post-streptokokken reactieve artritis (n=17) | Gezonde controles (n=15) | |
Leeftijd (jaar) | 13,5 (9,0-15,0) | 12,0 (2,70-14,0) | 14 (12-16) |
Cmax (mmol/L) | 5,20 (0,38-10,26) | 3,70 (0,26-8,30) | 5,32 (0,27-8,60) |
tmax (uur) | 3,7 (1,8-4,0) | 3,6 (1,4-4,1) | 3,7 (2,0-4,0) |
t½ (uur) | 4,44 (0,74-11,74) | 1,56 (0,76-2,04 | 4,5 (0,65-5,77) |
Cmax en t½ waren statistisch significant verschillend tussen de JIA en post-streptokokken reactieve artritis groep en tussen de post-streptokokken reactieve artritis groep en de gezonde controles, maar niet tussen de JIA groep en de gezonde controles.
Ziekte van kawasaki: Off-label
Trombocytenaggregatieremming: Off-label
Acetylsalicylzuur:
Poeder voor inj.vlst. (als lysine) 500 mg + 5 ml oplosm.
Tablet 30 mg, 80 mg ,100 mg, 500 mg
Tablet dispergeerbaar 30 mg, 80 mg
Bruistablet 324 mg, 500 mg
Tablet maagsapresistent "protect" 100 mg
Carbasalaatcalcium
Poeder 100 mg (cardio), 600 mg
Bruistablet "brisper" 38 mg, 100 mg (cardio-neuro)
100 mg acetylsalicylzuur komt overeen met 125 mg carbasalaat calcium.
Ziekte van Kawasaki |
---|
|
Profylaxe en behandeling van trombo-embolitische voorvallen (cardiaal en neurologisch) |
---|
In geval van verminderde nierfunctie geldt het volgende:
Risicofactoren zijn hartfalen, levercirrose, nefrotisch syndroom, chronische nieraandoening, oorzaken die leiden tot dehydratie (bijvoorbeeld ook zomerwarmte), gebruik van geneesmiddelen die de nierfunctie kunnen verminderen, zoals diuretica of RAAS-remmers.
NSAID's (inclusief COX-2-remmers) kunnen acute nierinsufficiëntie veroorzaken door verminderde nierperfusie (door hypovolemie). Normaal gesproken wordt een te sterke daling van de nierperfusie voorkomen door een verhoogde prostaglandinesynthese in de nieren; NSAID's verstoren dit compensatiemechanisme. Verminderde nierperfusie leidt bovendien tot water- en zoutretentie, met als gevolg verergering of het ontstaan van hypertensie en hartfalen.
Mogelijk verhogen acetylsalicylzuur en carbasalaatcalcium het risico op bloedingen bij nierfalen extra.
Hemodialyse / continue venoveneuze hemodialyse/hemo(dia)filtratie:
Patiënten die dialyse ondergaan hebben een hoger bloedingsrisico, waarschijnlijk gerelateerd aan een abnormale plaatjesfunctie. Het bloedingsrisico kan extra worden verhoogd door gebruik van een LMWH aan het begin van de hemodialyse om stolling in de extracorporale circulatie te voorkomen.
Lichte, vaak passagere, transaminase stijging, (gewoonlijk reversibel) oorsuizen.
Bij trombocytenaggregatieremming:
Vaak (1-10%): overgevoeligheidsverschijnselen bij astmapatiënten of allergieën (urticaria, huiduitslag, angio–oedeem, rinitis, bronchospasmen, anafylactische shock). Verlenging bloedingstijd.
Soms (0,1-1%): maagklachten (zoals misselijkheid, braken, diarree, flatulentie, obstipatie, dyspepsie).
Zelden (0,01-0,1%): (occult) bloedverlies in het maag-darmkanaal; bij langdurig of veelvuldig gebruik kan dit leiden tot bloedarmoede. Overgevoeligheidsreacties bij patiënten zonder astma.
Zeer zelden (< 0,01%): bloedafwijkingen zoals trombocytopenie, aplastische anemie, agranulocytose, pancytopenie. Huiduitslag met blaarvorming (incl. Stevens-Johnsonsyndroom, toxische epidermale necrolyse). Ziekte van Reye bij volwassenen. Cataract. Cerebrale of intracraniale bloeding.
Verder zijn gemeld: hemolyse, hemolytische anemie bij een ernstige variant van G6PD-deficiëntie. Hoofdpijn, duizeligheid. Oorsuizen, achteruitgang van het gehoor. (Perioperatieve) bloedingen, hematomen, tandvleesbloeding, purpura. Verminderde nierfunctie, acuut nierfalen. Epistaxis, nasale congestie. Maag-of darmzweren, perforatie. Hyperurikemie.
Meld bijwerkingen bij kinderen altijd bij Lareb
Als trombocytenaggregatieremmer:
Cave bij voorschrijven: 500 mg acetylsalicylzuur = 900 mg Aspegic (=lysine-acetylsalicylzuur).
100 mg acetysalicylzuur komt overeen met 125 mg carbasalaatcalcium.
Bij kinderen met symptomen van virale infecties die acetylsalicylzuur gebruikten, is melding gemaakt van het syndroom van Reye. In een dergelijke situatie acetylsalicylzuur alleen als uiterste behandelmogelijkheid toepassen. Langdurig overgeven, bewustzijnsverlaging of gedragsstoornissen kunnen duiden op het syndroom van Reye. Stop de behandeling wanneer deze symptomen optreden.
De uitscheiding van acetylsalicylzuur is sterk afhankelijk van de pH van de urine. Door alkaliseren van de urine kan het aandeel van onveranderd acetylsalicylzuur in de uitscheiding van ca. 10% tot ca. 80% toenemen.
Bij kinderen met obesitas wordt aangeraden om te doseren op basis van totaal lichaamsgewicht bij kortdurende oplaaddoseringen zoals bij de ziekte van Kawasaki. Bij langdurig gebruik kan vanwege een verhoogd risico op accumulatie het ideale lichaamsgewicht worden gebruikt (Ross et al. 2015). Dit kan als volgt worden berekend: (0,5 x BMI voor leeftijd) x lengte in m2.
Bij trombocytenaggregatieremming:
Voorzichtig bij nierfunctiestoornis, leverfunctiestoornis, astma, allergische aandoeningen, hypertensie en bepaalde hartaandoeningen wegens mogelijke vochtretentie en achteruitgang van de nierfunctie. Houd rekening met de mogelijkheid van provocatie van aanvallen van variant angina pectoris.
Bij sommige ingrepen waarbij meer kans op bloedingen bestaat, de behandeling tijdelijk (ca. 1 w.) staken.
Volgens de richtlijn Antitrombotica van het Kenniscentrum Mondzorg (KIMO) 2019 is staken van een enkelvoudige trombocytenaggregatieremmer (TAR) niet nodig bij extracties, parodontale ingrepen, implantaatplaatsing, biopteren, operatieve verwijdering van gebitselementen, apexresectie, sinusbodemelevatie of peri-implantaire chirurgie. Aanvullende maatregelen (zoals verkleinen van het wondoppervlak, faseren van de behandeling, inhechten resorbeerbare wondverbanden) kunnen overwogen worden bij meerdere factoren die het bloedingsrisico verhogen. Eventueel overleggen met de voorschrijver als wordt ingeschat dat deze aanvullende maatregelen mogelijk niet voldoende zijn. Bij geleidingsanesthesie hoeft een TAR niet gestaakt te worden. Voor een abcesincisie bij twijfel overleggen met een MKA-chirurg. Bij combinatie van twee TAR's of combinatie met een DOAC of LMWH overleggen met de voorschrijver of het veilig is om kortdurend de medicatie aan te passen. Bij combinatie met een vitamine K-antagonist overleggen met de trombosedienst. Zie voor meer informatie, ook over eventueel te nemen lokale maatregelen, de richtlijn Antitrombotica van het KIMO (2019).
Bij optreden van tinnitus, duizeligheid of gehoorstoornissen de behandeling staken.
Bij de eerste tekenen van huiduitslag, mucosale laesies of andere tekenen van overgevoeligheid de behandeling staken, vanwege ernstige en soms fatale huidreacties (incl. exfoliatieve dermatitis, Stevens-Johnsonsyndroom en toxische epidermale necrolyse) met NSAID's. De meeste kans op deze huidreacties is in de eerste maand van de behandeling.
Acetylsalicylzuur kan door een verminderde uitscheiding van urinezuur acute jicht veroorzaken.
Terughoudendheid is geboden bij G6PD-deficiëntie of deficiëntie van glutathionperoxidase in erytrocyten wegens het risico van iatrogene hemolyse.
Het gebruik van acetylsalicylzuur kan maagklachten veroorzaken; combinatie met een protonpompremmer overwegen.
De hieronder genoemde interacties zijn van toepassing voor acetylsalicylzuur en carbasalaatcalcium in antitrombotische dosering.
Relevant:
Afname acetylsalicylzuur: ibuprofen remt de irreversibele trombocytenaggregatieremmende werking van acetylsalicylzuur, en daarmee de tromboprofylactische werking. Ibuprofen moet worden vermeden.
Acetylsalicylzuur versterkt het effect van: VKA's. Acetylsalicylzuur verhoogt het bloedingsrisico maar beïnvloedt de INR niet. Daarom kan de trombosedienst niet 'bijsturen' door bijvoorbeeld de VKA-dosering aan te passen. Daarnaast heeft acetylsalicylzuur een ulcerogeen effect. De combinatie wordt wel tijdelijk toegepast bij acuut coronair syndroom met atriumfibrilleren. Acetylsalicylzuur versterkt ook het effect van DOAC's (direct werkende orale anticoagulantia); hierbij neemt het bloedingsrisico toe. Maagprotectie moet worden overwogen.
De bloedingsneiging neemt toe bij combinatie met acalabrutinib, ibrutinib of zanubrutinib.
Overig effect: glucocorticoïden kunnen de ulcerogene werking van acetylsalicylzuur versterken. Het risico op een peptisch ulcus neemt toe bij hogere leeftijd, hogere doses en chronisch gebruik. Maagprotectie moet worden overwogen. Dit geldt ook bij combinatie met een NSAID (exclusief ibuprofen, inclusief coxibs), een SSRI, duloxetine, venlafaxine of trazodon, hierbij neemt het risico op een maagdarmbloeding toe als tevens acetylsalicylzuur wordt gebruikt.
Niet relevant:
De bloedingsneiging kan toenemen bij combinatie met anagrelide.
De hieronder genoemde interacties zijn van toepassing voor acetylsalicylzuur en carbasalaatcalcium in analgetische dosering.
Relevant:
Acetazolamide en acetylsalicylzuur (vooral vanaf 3 g per dag) kunnen elkaars toxiciteit versterken. De interactie kan zich langzaam en sluipend ontwikkelen.
De nefrotoxiciteit van tenofovir disoproxil kan worden versterkt.
Niet relevant:
De bloedingsneiging kan toenemen bij combinatie met anagrelide.
De uricosurische werking van benzbromaron en probenecide kan afnemen.
Niet beoordeeld:
Stoffen die de urine zuur of alkalisch maken, kunnen de acetylsalicylzuurconcentratie verhogen respectievelijk verlagen.
De concentratie van valproïnezuur kan stijgen.
Deze pagina geeft een overzicht van geneesmiddelen uit dezelfde ATC groep. Let op: Dit betekent niet per definitie dat deze middelen onderling uitwisselbaar zijn.
VITAMINE K-ANTAGONISTEN | ||
---|---|---|
B01AA07 | ||
Marcoumar
|
B01AA04 |
HEPARINEGROEP | ||
---|---|---|
Fragmin
|
B01AB04 | |
Orgaran
|
B01AB09 | |
B01AB05 | ||
Heparine Leo
|
B01AB01 | |
Fraxiparine, Fraxodi
|
B01AB06 | |
Innohep
|
B01AB10 |
TROMBOCYTENAGGREGATIEREMMERS EXCL HEPARINE | ||
---|---|---|
Plavix, Grepid, Iscover
|
B01AC04 | |
Flolan, Veletri
|
B01AC09 |
ENZYMEN | ||
---|---|---|
Actilyse, Actilyse Cathflow
|
B01AD02 | |
Medacinase
|
B01AD04 |
DIRECTE TROMBINEREMMERS | ||
---|---|---|
Pradaxa
|
B01AE07 |
OVERIGE ANTITHROMBOTICA | ||
---|---|---|
Defitelio
|
B01AX01 |
DIRECTE REMMERS VAN FACTOR XA | ||
---|---|---|
Xarelto
|
B01AF01 |