Esketamine

Stofnaam
Esketamine
Merknaam
Ketanest S
ATC code
N01AX14
Eigenschappen - PK data - Registratiestatus
Doseringen

Toedieningsvormen en hulpstoffen
Nierfunctiestoornissen
Soortgelijke geneesmiddelen
Bijwerkingen
Contraindicaties
Waarschuwingen en voorzorgen
Interacties
Referenties
Versiebeheer

Label dosisadvies Kinderformularium

Off-label

Toon SmPC tekst

SmPC tekst

Niet geregistreerd voor kinderen.

Eigenschappen

Esketamine is de linksdraaiende isomeer van het racemische mengsel ketamine. Ketamine werd in het verleden toegepast als anestheticum.
Het heeft een analgetisch en anesthetisch effect. Het analgetische effect treedt bij een lagere dosering op en houdt langer aan dan het anesthetische effect. Het werkt als een NMDA-antagonist. Het remt de stimulerende werking van glutamaat op de signaaloverdracht door niet-competitieve binding aan de NMDA-receptor.

Het heeft een relaxerend effect op de bronchusmusculatuur.

 

Farmacokinetiek

Geen informatie

Doseringen

Anesthesie
  • Intraveneus
    • a terme neonaat
      [4]
      • Startdosering: Bij de inductie van de anesthesie: 0,5 - 1 mg/kg/dosis, éénmalig.
      • Onderhoudsdosering: 0,5 - 3 mg/kg/uur, continu infuus. Alternatief: intermitterende toediening: 0,25-0,5 mg/kg/dosis elke 10-15 minuten.
    • 1 maand tot 18 jaar
      • Startdosering: Bij inductie van de anesthesie: 0,5 - 1 mg/kg/dosis, éénmalig.
      • Onderhoudsdosering: 0,5 - 3 mg/kg/uur, continu infuus. Alternatief: intermitterende toediening: 0,25-0,5 mg/kg/dosis elke 10-15 minuten..

      • In combinatie met benzodiazepinen of propofol

  • Intramusculair
    • 1 maand tot 18 jaar
      [4]
      • 2 - 4 mg/kg/dosis, éénmalig.

      • In combinatie met benzodiazepinen of propofol
Analgesie bij kunstmatige beademing (geïntubeerde patiënten op de intensieve care)
  • Intraveneus
    • 1 maand tot 18 jaar
      [4]
      • Startdosering: 0,25 mg/kg/dosis, bolus.
      • Onderhoudsdosering: 0,2 - 0,5 mg/kg/uur, continu infuus. Max: 1,5 mg/kg/uur.
Acute pijn
  • Intraveneus
    • a terme neonaat
      [4]
      • 0,125 - 0,25 mg/kg/dosis, éénmalig. Langzame injectie. .
    • 1 maand tot 18 jaar
      [4]
      • 0,125 - 0,25 mg/kg/dosis, éénmalig. Langzame injectie..
  • Intramusculair
    • a terme neonaat
      [4]
      • 0,25 - 0,5 mg/kg/dosis, éénmalig.
    • 1 maand tot 18 jaar
      [4]
      • 0,25 - 0,5 mg/kg/dosis, éénmalig.

Beschikbare toedieningsvormen/sterktes

Inj.vlst. (als hydrochloride) 5 mg/ml; 25 mg/ml
Drank, hydrochloride, 10mg/ml.

Nierfunctiestoornissen bij kinderen > 3 maanden

Er zijn geen gegevens bekend over doseeraanpassing bij nierfunctiestoornissen.

ALGEMENE ANAESTHETICA

GEHALOGENEERDE KOOLWATERSTOFFEN

Desfluraan

Suprane
N01AB07

Isofluraan

Sedaconda
N01AB06

Sevofluraan

Sevorane
N01AB08
BARBITURATEN

Thiopental

Pentothal
N01AF03
OPIOIDE ANAESTHETICA

Alfentanil

Rapifen
N01AH02
N01AH01

Remifentanil

Ultiva
N01AH06

Sufentanil

Sufenta, Dzuveo
N01AH03
OVERIGE ALGEMENE ANAESTHETICA
N01AX01

Etomidaat

Etomidaat lipuro
N01AX07
N01AX11

Propofol

Diprivan, Propofol Lipuro
N01AX10

Bijwerkingen bij kinderen

Stimulatie van de ademhaling en hartfunctie. Verhoogt de intracraniele en intraoculaire druk. Dysforie. Geeft speekselproductie.Bij toepassing bij diagnostische of therapeutische procedures in de bovenste luchtwegen zijn vooral hyperreflexie, laryngospasmen en andere vormen van luchtwegobstructie gemeld. Tijdens de herstelfase kunnen psychische stoornissen (onaangename dromen met of zonder psychomotore activiteit, irrationeel gedrag, verwardheid) voorkomen. Bij kinderen tot 15 jaar treedt dit minder vaak op dan bij volwassenen.

Bijwerkingen algemeen

Bij 1-10% van de patiënten: reversibele tachycardie, hypertensie, toename van het zuurstofverbruik en van de vaatweerstand in de pulmonale circulatie, tijdelijke ademhalingsdepressie, laryngospasmen en reacties tijdens de herstelfase, waaronder levendig dromen, nachtmerries, misselijkheid, braken, toegenomen speekselproductie, wazig zien, duizeligheid en motorische onrust.

Bij minder dan 1%: tonische en klonische bewegingen, dubbelzien, toename van de oogdruk, nystagmus, (morbilliforme) huiduitslag, en pijn en erytheem op de injectieplaats.

Zelden hartritmestoornissen, bradycardie, hypotensie en anafylaxie.

Verder zijn gemeld hallucinaties, delirium, sufheid, afwijkende leverfunctie en droge mond. Ter preventie of behandeling van hallucinaties kan haloperidol in een lage dosering worden toegevoegd.

Psychische reacties tijdens de herstelfase treden met name op als esketamine wordt gebruikt als enig anestheticum. Het risico hierop kan worden beperkt door toediening van een benzodiazepineagonist en door tijdens het ontwaken aanraking en geluid te voorkomen.

Bij hoge dosering en bij snelle intraveneuze toediening kan ademhalingsdepressie optreden.

Geneesmiddelgeïnduceerd leverletsel is gemeld bij gebruik gedurende meer dan 3 dagen.

Bij toepassing bij diagnostische of therapeutische procedures in de bovenste luchtwegen zijn vooral bij kinderen hyperreflexie en laryngospasmen gemeld.

Het kan slaapapneu verergeren doordat het de spierspanning vermindert en de ontwaakreactie onderdrukt.

Bij onvoldoende beademing is regelmatig toename van de intracraniale druk, oogdruk en spiertonus opgetreden.

Bij patiënten in shock kan de bloeddruk extra dalen.

Bij aangeboren lang-QT-intervalsyndroom is het risico op torsade de pointes verhoogd. Dit wordt veroorzaakt door stimulering van de β-receptoren, waardoor modulatie van de repolarisatie van de ventrikels optreedt.

Bij patiënten met geneesmiddelenmisbruik of geneesmiddelafhankelijkheid in de anamnese kunnen afhankelijkheid optreden.

Bij regelmatig gebruik en misbruik zijn ontsteking van het urotheel en onderliggend bindweefsel opgetreden, met mogelijk ernstige gevolgen voor de urinewegen op de lange termijn.

Meld bijwerkingen bij kinderen altijd bij Lareb

  • Bij kinderen worden veel geneesmiddelen off-label gebruikt. Alle ervaringen zijn belangrijk om te melden om zo meer kennis te verzamelen en te delen
  • Ook wanneer u niet zeker weet of de bijwerking echt door het geneesmiddel komt
Meld hier

Contra-indicatie algemeen

Overgevoeligheid, aangeboren lang-QT-intervalsyndroom, (pre)eclampsie en toepassing bij patiënten bij wie stijging van de bloeddruk of de intracraniale druk een ernstig risico vormt.
Bij Brugada-syndroom bij voorkeur vermijden omdat het kan leiden tot een afwijkend ECG.

Waarschuwingen en voorzorgen bij kinderen

Ivm speekselproductie altijd gebruiken in combinatie met atropine.

Tijdens diagnostische en behandel interventies in de bovenste luchtwegen kunnen vooral bij kinderen verhoogde reflexen en laryngospasmen optreden. Spierverslapping met beademing kunnen nodig zijn.(Duitse SmPC Ketanest)

Waarschuwingen en voorzorgen algemeen

Voorzichtigheid is geboden bij hartfalen, instabiele angina pectoris, recent myocardinfarct, onbehandelde hypertensie of hyperthyreoïdie (vanwege een risico op cardiovasculaire bijwerkingen), bij patiënten met verhoogde intracraniale druk en een beschadiging of aandoening van het centraal zenuwstelsel (vanwege een risico op verhoging van de intracranale druk), bij slaapapneu omdat dit kan verergeren, glaucoom of geperforeerd oogletsel, oogonderzoek of een chirurgische ingreep aan het oog waarbij de oogdruk niet mag stijgen (vanwege een risico op verhoging van de oogdruk), bij leverfunctiestoornissen, zoals bij cirrose (zie D.), bij alcoholintoxicatie, alcoholmisbruik, geneesmiddelenmisbruik of geneesmiddelafhankelijkheid in de anamnese, bij psychiatrische stoornissen en bij neiging tot hallucinaties (zie Bw.), en in situaties waarbij het myometrium van de uterus ontspannen dient te zijn zoals bij een dreigende ruptuur van de uterus en bij het uitzakken van de navelstreng

Interacties

Niet beoordeeld: de werkingsduur van niet-depolariserende spierrelaxantia, zoals pancuronium, en depolariserende spierrelaxantia, zoals suxamethonium, kan worden verlengd.

Combinatie met een gehalogeneerde anestheticum versterkt het anesthetische effect, waardoor een lagere dosis van het inhalatie-anestheticum nodig kan zijn.

Bij combinatie met fenobarbital, primidon of een opioïd kan verlenging van de herstelfase optreden.

Bij combinatie met sympathicomimetica of vasopressine kunnen hypertensie en tachycardie optreden.

Bij combinatie met benzodiazepineagonisten of antipsychotica kan de werkingsduur verlengd zijn.

Bij combinatie met adrenaline is het risico op hartritmestoornissen verhoogd.

Referenties

  1. Rademaker C.M.A. et al, Geneesmiddelen-Formularium voor Kinderen, 2007
  2. CBO, Richtlijn postoperatieve pijn, www.diliguide.nl, 2012, http://www.diliguide.nl/document/2995/postoperatieve-pijnstilling.html
  3. Informatorium Medicamentorum , (Bijwerkingen, Voorzorgen, Contra-indicaties, Interacties), Geraadpleegd 20 okt 2014
  4. Inresa Arzneimittel GmbH, SmPC, Esketamin Inresa 5/25 mg/ml Injektionslösung (2201536.00.00), 11/2019

Wijzigingen

  • 24 oktober 2022 14:32: Doseringen voor esketamine zijn aangepast obv SmPC Inresa. Een doseeradvies voor neonaten is toegevoegd op basis van dezelfde SmPC
  • 24 november 2020 16:01: Maximale dosering bij postoperatieve toepassing aangepast obv expert opinie
  • 12 november 2020 17:20: Rectale toepassing van esketamine is geschrapt op basis van expert opinie van de sectie Kinderanaesthesie van de NVA.
  • 20 februari 2020 15:50: Waarschuwing mbt optreden van laryngospasmen en verhoogde reflexen op basis van Duitse SmPC

Therapeutic Drug Monitoring


Overdosering