Kinderformularium

Remt selectief de opname via de dunne darm van cholesterol en aanverwante plantsterolen afkomstig van de voeding of uit de gal, waardoor de darm minder cholesterol aan de lever geeft. Het verlaagt de totale cholesterol en LDL-cholesterol spiegel in het plasma. Tevens wordt het triglyceridengehalte enigszins verlaagd en de HDL-cholesterolspiegel enigszins verhoogd. De werking treedt in binnen een week en is maximaal na 2–4 weken.

Farmacokinetiek

De farmacokinetiek van ezetimibe is bij kinderen en volwassenen vergelijkbaar:
Resorptie: snel. Tmax = 1–2 uur (actieve metaboliet), 4–12 uur (ezetimibe). Plasma-eiwitbinding: 88–92% (actieve metaboliet), 99,7% (ezetimibe). Metabolisering: wordt in de darmwand en in de lever geglucuronideerd tot het actieve ezetimibeglucuronide. Ezetimibe en zijn actieve metaboliet ondergaan een enterohepatische kringloop. Eliminatie: ca. 78% met de feces, vooral als ezetimibe en ca. 11% met de urine, vooral als actieve metaboliet. T1/2el = ca. 22 uur (ezetimibe, actieve metaboliet).

Nog geen tweede medicijn geselecteerd.
Druk op ‘geneesmiddelen’ en vervolgens op om een geneesmiddel toe te voegen aan deze kolom.

Label dosisadvies Kinderformularium

Off-label

Toon SmPC tekst Toon SmPC tekst

SmPC tekst

Aanvulling op het dieet bij primaire (heterozygote familiaire en niet-familiaire) hypercholesterolemie, indien een cholesterolsyntheseremmer alleen onvoldoende is of niet in aanmerking komt. In combinatie met een cholesterolsyntheseremmer als aanvulling op het dieet bij homozygote familiaire hypercholesterolemie. Aanvulling op het dieet bij homozygote familiaire sitosterolemie:
Geen doseeradvies voor kinderen opgenomen in rubriek 4.2 in de laatste versie van de SmPC (05-02-2016) In een eerdere versie was een doseeradvies voor kinderen >10 jaar opgenomen: 10 mg/dag

Nog geen tweede medicijn geselecteerd.
Druk op ‘geneesmiddelen’ en vervolgens op om een geneesmiddel toe te voegen aan deze kolom.

Beschikbare toedieningsvormen/sterktes

Tablet 10 mg

Overige info toediening/beschikbaarheid

Informatie over geneesmiddeltekorten

Nog geen tweede medicijn geselecteerd.
Druk op ‘geneesmiddelen’ en vervolgens op om een geneesmiddel toe te voegen aan deze kolom.

Doseringen

Primaire hypercholesterolemie, Homozygote familiaire hypercholesterolemie, Homozygote sitosterolemie (Fytosterolemie)
Oraal 6 jaar tot 18 jaar ^{[1] [4]} 10 mg/dag in 1 dosis Als aanvulling op dieet

Nog geen tweede medicijn geselecteerd.
Druk op ‘geneesmiddelen’ en vervolgens op om een geneesmiddel toe te voegen aan deze kolom.

Nierfunctiestoornissen bij kinderen > 3 maanden

GFR ≥10 ml/min/1.73m2: aanpassing van de dosering is niet nodig.

GFR <10 ml/min/1.73m2: een algemeen advies kan niet worden gegeven.

Nog geen tweede medicijn geselecteerd.
Druk op ‘geneesmiddelen’ en vervolgens op om een geneesmiddel toe te voegen aan deze kolom.

Bijwerkingen bij kinderen

In een onderzoek bij kinderen (6 tot 10 jaar) met heterozygote familiaire of niet-familiaire hypercholesterolaemie (n = 138) werden verhogingen van ALT en/of AST (≥ driemaal de hoogste normale waarde achtereenvolgens) waargenomen bij 1,1% (1 patiënt) van de patiënten die ezetimibe gebruikten, vergeleken met 0% van de patiënten in de placebogroep. Er deden zich geen CPK-verhogingen (≥ tienmaal de hoogste normale waarde) voor. Er werden geen gevallen van myopathie gemeld. [SmPC Ezetrol]

Bijwerkingen algemeen

Als monotherapie en vooral in combinatie met een statine zijn er gevallen van rabdomyolyse gemeld.

Als monotherapie: Vaak (1-10%): buikpijn, diarree, winderigheid. Vermoeidheid. Soms (0,1-1%): Hoest. Dyspepsie, reflux, misselijkheid, verminderde eetlust. Artralgie, spierspasmen, nekpijn. Opvliegers, hypertensie, pijn op de borst. Verhoogd ALAT en/of ASAT, bloed-CPK en gamma-GT.

Additionele bijwerkingen in combinatie met een statine: Vaak (1-10%): hoofdpijn, spierpijn. Soms (0,1-1%): paresthesie. Droge mond, gastritis. Pruritus, uitslag, urticaria. Rugpijn, pijn in extremiteiten, spierzwakte, asthenie. Perifeer oedeem.

Verder zijn gemeld: trombocytopenie, constipatie, duizeligheid, dyspneu, erythema multiforme, overgevoeligheid (waaronder anafylaxie, angio-oedeem), hepatitis, cholelithiasis, cholecystitis, pancreatitis, depressie.

Meld bijwerkingen bij kinderen altijd bij Lareb

Bij kinderen worden veel geneesmiddelen off-label gebruikt. Alle ervaringen zijn belangrijk om te melden om zo meer kennis te verzamelen en te delen
Ook wanneer u niet zeker weet of de bijwerking echt door het geneesmiddel komt

Meld hier

Nog geen tweede medicijn geselecteerd.
Druk op ‘geneesmiddelen’ en vervolgens op om een geneesmiddel toe te voegen aan deze kolom.

Waarschuwingen en voorzorgen bij kinderen

De klinische ervaring bij kinderen en adolescenten (6–17 j.) is beperkt tot (homozygote en heterozygote) familiaire hypercholesterolemie en sitosterolemie. Behandeling bij kinderen dient ingesteld te worden door een gespecialiseerde arts. De lange termijn effecten bij gebruik > 33 weken bij kinderen tussen de 10–18 jaar en > 12 weken bij kinderen van 6–10 jaar zijn niet vastgesteld.

Waarschuwingen en voorzorgen algemeen

Bij combinatie met een statine volgens de aanbevelingen van dat toegepaste middel de leverfunctie controleren. De patiënt dient het advies te krijgen bij onverklaarde spierpijn of -zwakte onmiddellijk de arts te waarschuwen. De behandeling staken bij duidelijk verhoogde CPK-spiegels (CPK ≥ 10× ULN) òf bij het vaststellen van myopathie. Vanwege het ontbreken van onderzoeksgegevens wordt het gebruik bij een matige (Child-Pughscore 7–9) of ernstige (Child-Pughscore > 9) leverinsufficiëntie niet aanbevolen.

Nog geen tweede medicijn geselecteerd.
Druk op ‘geneesmiddelen’ en vervolgens op om een geneesmiddel toe te voegen aan deze kolom.

Interacties

Relevant: colestyramine verlaagt de AUC met ong. 55%; gescheiden innemen (ten minste 4 uur tussentijd) met colestyramine verlaagt het risico op een absorptiestoornis.

Niet relevant: de plasmaconcentratie kan stijgen door fibraten.

De AUC van ezetimib kan stijgen door ciclosporine; ook is stijging van de AUC van ciclosporine gemeld.

De plasmaconcentratie kan dalen door colesevelam.

Niet beoordeeld: de werking van cumarinederivaten kan worden versterkt.

Nog geen tweede medicijn geselecteerd.
Druk op ‘geneesmiddelen’ en vervolgens op om een geneesmiddel toe te voegen aan deze kolom.

CHOLESTEROLSYNTHESEREMMERS
	Atorvastatine Lipitor	C10AA05
	Pravastatine Selektine	C10AA03
	Rosuvastatine Crestor	C10AA07
	Simvastatine Zocor	C10AA01

GALZUURBINDENDE HARSEN
	Colestyramine Questran, Questran A	C10AC01

Nog geen tweede medicijn geselecteerd.
Druk op ‘geneesmiddelen’ en vervolgens op om een geneesmiddel toe te voegen aan deze kolom.

Referenties

MSD, SPC Ezetrol (RVG 28626) 05-02-2016, www.geneesmiddeleninformatiebank.nl
ZorgInstituut Nederland, Farmacotherapeutisch Kompas ( Eigenschappen, Contra-Indicaties, Bijwerkingen, Waarschuwingen en Voorzorgen)., Geraadpleegd 21 okt 2014
InformatoriumMedicamentorum, Interacties, Geraadpleegd 21 okt 2014, Geraadpleegd 28-11-13
Kusters D et al, Efficacy and Safety of Ezetimibe Monotherapy in Children with Heterozygous Familial or Nonfamilial Hypercholesterolemia, J Pediatr., 2015, Jun;166(6), 1377-84

Nog geen tweede medicijn geselecteerd.
Druk op ‘geneesmiddelen’ en vervolgens op om een geneesmiddel toe te voegen aan deze kolom.

Wijzigingen

24 oktober 2022 14:15: Aanpassing advies bij nierfunctiestoornissen obv SmPC. Info bijwerkingen bij kinderen toegevoegd (bron SmPC)
25 april 2016 12:34: De leeftijudscategorie is uitgebreid naar kinderen vanaf 6 jaar op basis van de studie van Kusters