Remt selectief de opname via de dunne darm van cholesterol en aanverwante plantsterolen afkomstig van de voeding of uit de gal, waardoor de darm minder cholesterol aan de lever geeft. Ezetimib verlaagt de totale cholesterol en LDL-cholesterol spiegel in het plasma. Tevens wordt het triglyceridengehalte enigszins verlaagd en de HDL-cholesterolspiegel enigszins verhoogd. De werking treedt in binnen een week en is maximaal na 2–4 weken.
De farmacokinetiek van ezetimibe is bij kinderen en volwassenen vergelijkbaar:
Resorptie: snel. Tmax = 1–2 uur (actieve metaboliet), 4–12 uur (ezetimibe). Plasma-eiwitbinding: 88–92% (actieve metaboliet), 99,7% (ezetimibe). Metabolisering: wordt in de darmwand en in de lever geglucuronideerd tot het actieve ezetimibeglucuronide. Ezetimibe en zijn actieve metaboliet ondergaan een enterohepatische kringloop. Eliminatie: ca. 78% met de feces, vooral als ezetimibe en ca. 11% met de urine, vooral als actieve metaboliet. T1/2el = ca. 22 uur (ezetimibe, actieve metaboliet).
Nog geen tweede medicijn geselecteerd.
Druk op ‘geneesmiddelen’ en vervolgens op om een geneesmiddel toe te voegen aan deze kolom.
Nog geen tweede medicijn geselecteerd.
Druk op ‘geneesmiddelen’ en vervolgens op om een geneesmiddel toe te voegen aan deze kolom.
Tablet 10 mg
Nog geen tweede medicijn geselecteerd.
Druk op ‘geneesmiddelen’ en vervolgens op om een geneesmiddel toe te voegen aan deze kolom.
Primaire hypercholesterolemie, Homozygote familiaire hypercholesterolemie, Homozygote sitosterolemie (Fytosterolemie) |
---|
Nog geen tweede medicijn geselecteerd.
Druk op ‘geneesmiddelen’ en vervolgens op om een geneesmiddel toe te voegen aan deze kolom.
GFR ≥10 ml/min/1.73m2: aanpassing van de dosering is niet nodig.
GFR <10 ml/min/1.73m2: een algemeen advies kan niet worden gegeven.
Nog geen tweede medicijn geselecteerd.
Druk op ‘geneesmiddelen’ en vervolgens op om een geneesmiddel toe te voegen aan deze kolom.
In een onderzoek bij kinderen (6 tot 10 jaar) met heterozygote familiaire of niet-familiaire hypercholesterolaemie (n = 138) werden verhogingen van ALT en/of AST (≥ driemaal de hoogste normale waarde achtereenvolgens) waargenomen bij 1,1% (1 patiënt) van de patiënten die ezetimibe gebruikten, vergeleken met 0% van de patiënten in de placebogroep. Er deden zich geen CPK-verhogingen (≥ tienmaal de hoogste normale waarde) voor. Er werden geen gevallen van myopathie gemeld. [SmPC Ezetrol]
Vaak (1-10%): buikpijn, diarree, winderigheid. Hoofdpijn, spierpijn. Vermoeidheid. Verhoogd ALAT en/of ASAT.
Soms (0,1-1%): hypertensie, pijn op de borst, opvliegers. Hoest. Dyspepsie, gastro-oesofageale reflux, misselijkheid, droge mond, gastritis, verminderde eetlust. Jeuk, uitslag, urticaria. Artralgie, spierspasmen, pijn (o.a. in extremiteiten, nek, rug), spierzwakte, asthenie. Paresthesie. Perifeer oedeem. Verhoogde waarde creatinekinase in bloed en γ-GT.
Verder zijn gemeld: myopathie, rabdomyolyse. Overgevoeligheid (o.a. anafylaxie, angio-oedeem). Trombocytopenie. Dyspneu. Hepatitis, cholelithiase, cholecystitis, pancreatitis, obstipatie. Duizeligheid. Erythema multiforme. Depressie.
Meld bijwerkingen bij kinderen altijd bij Lareb
Nog geen tweede medicijn geselecteerd.
Druk op ‘geneesmiddelen’ en vervolgens op om een geneesmiddel toe te voegen aan deze kolom.
De klinische ervaring bij kinderen en adolescenten (6–17 j.) is beperkt tot (homozygote en heterozygote) familiaire hypercholesterolemie en sitosterolemie. Behandeling bij kinderen dient ingesteld te worden door een gespecialiseerde arts. De lange termijn effecten bij gebruik > 33 weken bij kinderen tussen de 10–18 jaar en > 12 weken bij kinderen van 6–10 jaar zijn niet vastgesteld.
Bij combinatie met een statine volgens de aanbevelingen van dat toegepaste middel de leverfunctie controleren. De patiënt adviseren bij onverklaarde spierpijn of -zwakte onmiddellijk de arts te waarschuwen. De behandeling staken bij duidelijk verhoogde CK-spiegels (CK ≥ 10× ULN) òf bij het vaststellen van myopathie.
Vanwege het ontbreken van onderzoeksgegevens wordt het gebruik bij een matige (Child-Pughscore 7–9) of ernstige (Child-Pughscore > 9) leverinsufficiëntie niet aanbevolen. De klinische ervaring bij kinderen en adolescenten (6–17 j.) is beperkt tot (homozygote en heterozygote) familiaire hypercholesterolemie en sitosterolemie; er zijn onvoldoende gegevens om een doseringsadvies te geven. Behandeling bij kinderen dient ingesteld te worden door een gespecialiseerde arts. Er zijn geen gegevens over gebruik bij kinderen < 6 jaar.
Nog geen tweede medicijn geselecteerd.
Druk op ‘geneesmiddelen’ en vervolgens op om een geneesmiddel toe te voegen aan deze kolom.
Relevant:
Absorptie: de absorptie neemt af bij gelijktijdig innemen met colestyramine; ezetimib moet ten minste 4 uur vóór colestyramine worden ingenomen.
Niet relevant:
Afname ezetimib: de concentratie daalt door colesevelam.
Toename ezetimib: de concentratie stijgt door bempedoïnezuur, fibraten en ciclosporine; ook is stijging van de AUC van ciclosporine gemeld.
Nog geen tweede medicijn geselecteerd.
Druk op ‘geneesmiddelen’ en vervolgens op om een geneesmiddel toe te voegen aan deze kolom.
CHOLESTEROLSYNTHESEREMMERS | ||
---|---|---|
Lipitor
|
C10AA05 | |
C10AA03 | ||
Crestor
|
C10AA07 | |
Zocor
|
C10AA01 |
GALZUURBINDENDE HARSEN | ||
---|---|---|
Questran, Questran A
|
C10AC01 |
Nog geen tweede medicijn geselecteerd.
Druk op ‘geneesmiddelen’ en vervolgens op om een geneesmiddel toe te voegen aan deze kolom.
Nog geen tweede medicijn geselecteerd.
Druk op ‘geneesmiddelen’ en vervolgens op om een geneesmiddel toe te voegen aan deze kolom.