Colestyramine

Stofnaam
Colestyramine
Merknaam
Questran, Questran A
ATC code
C10AC01
Doseringen
Nierfunctiestoornissen

Produkten, hulpstoffen, toediening en tekorten
Bijwerkingen
Contraindicaties
Waarschuwingen en voorzorgen

Interacties
Eigenschappen (PD/PK)

Registratiestatus
Middelen uit dezelfde ATC groep
Referenties
Versiebeheer

Eigenschappen Bron: ZorgInstituut Nederland - Farmacotherapeutisch Kompas

Anionenuitwisselend hars. Colestyramine onderbreekt de enterohepatische kringloop van galzuren door hiermee in de darm een onoplosbaar complex te vormen dat met de feces wordt uitgescheiden. Door de toegenomen uitscheiding van galzuren wordt in de lever de omzetting van cholesterol tot galzuren bevorderd. De biosynthese van cholesterol en het aantal LDL-receptoren in de lever zal toenemen om in deze extra behoefte aan cholesterol te voorzien. Dit laatste effect verlaagt de LDL-cholesterolplasmaspiegel. Het effect op het HDL-cholesterol is niet voorspelbaar; de triglyceridenwaarden blijven gelijk of stijgen. De werkzaamheid bij jeuk door leverziekten of galstenen is gebaseerd op het feit dat de hoeveelheid nieuw gesynthetiseerde galzuren door de lever kleiner is dan de hoeveelheid galzuren uitgescheiden door binding aan colestyramine. Hierdoor kunnen de in de huid opgeslagen galzuren terug diffunderen naar de circulatie; voorwaarde hierbij is wel dat de cholestase wordt opgeheven.

Farmacokinetiek bij kinderen

Colestyramine wordt niet geabsorbeerd.

Label dosisadvies Kinderformularium

On-label

 

Toon SmPC tekst Toon SmPC tekst

SmPC tekst

Kinderen: (gewicht in kg x dosis volwassenen)/70
Deeldoseringen van < 1 sachet zijn niet toegestaan.
Dosis opbouwen (elke 5-7 dagen) tot gewenst effect i.v.m. mogelijke bijwerkingen.
De max dosis voor kinderen <6 jaar is 4 sachets/dag.

Beschikbare toedieningsvormen/sterktes

Poeder 4 g.
Capsule 100 mg, 250 mg
Tablet 400 mg

Questran A bevat 30 mg aspartaam per sachet.

Overige info toediening/beschikbaarheid

Informatie over geneesmiddeltekorten

Doseringen

Cholestatische jeuk, hypercholesterolemie
  • Oraal
    • < 6 jaar
      • Startdosering: 1 - 4 g/dag in 1 - 2 doses. Max: 16 g/dag. Onderhoudsdosering: Zo nodig elke 5-7 dagen op geleide van effect de dosis aanpassen..
    • 6 jaar tot 18 jaar
      • Startdosering 12 - 16 g/dag in 1 - 2 doses. Max: 24 g/dag. Onderhoudsdosering: minimale effectieve dosis, op geleide van effect te bepalen..
Diarree veroorzaakt door galzouten
  • Oraal
    • < 6 jaar
      • Startdosering: 1 - 4 g/dag in 4 doses. Max: 16 g/dag. Onderhoudsdosering:  Zo nodig elke 5-7 dagen op geleide van effect de dosis aanpassen.
      • Behandelduur:

        Indien in 3 dagen geen verbetering optreedt, moet een andere therapie worden gevolgd.

    • 6 jaar tot 18 jaar
      • Startdosering 16 g/dag in 4 doses. Max: 24 g/dag. Onderhoudsdosering: minimale effectieve dosis, op geleide van effect te bepalen..
      • Behandelduur:

        Indien in 3 dagen geen verbetering optreedt, moet een andere therapie worden gevolgd.

Nierfunctiestoornissen bij kinderen > 3 maanden

GFR ≥10 ml/min/1.73m2: aanpassing van de dosering is niet nodig.

GFR <10 ml/min/1.73m2: een algemeen advies kan niet worden gegeven.

Bijwerkingen bij kinderen

De meest voorkomende bijwerking is obstipatie. Verder zijn gemeld deficiëntie van vetoplosbare vitamines (A, D, E en K) en foliumzuur, hypoprotrombinemie (ten gevolge van vitamine K-deficiëntie), daling van de serumcalciumconcentratie, hyperchloremische acidose (vooral bij kinderen), huidreacties (huiduitslag, urticaria, dermatitis) en irritatie van tong of perianaal gebied. Zelden is melding gemaakt van intestinale obstructie, inclusief twee fatale gevallen bij kinderen; urticaria en dermatitis.

Bijwerkingen algemeen Bron: ZorgInstituut Nederland - Farmacotherapeutisch Kompas

Vaak (1-10%): obstipatie (m.n. bij hoge doses of leeftijd > 60 jaar), die gewoonlijk reageert op de gebruikelijke therapie, anders de dosis verlagen of de therapie tijdelijk staken.

Soms (0,1-1%): misselijkheid, braken, maagzuur, dyspepsie, anorexie, flatulentie, steatorroe en diarree. Cholelithiasis.

Zelden (0,01-0,1%): ingewandenobstructie (inclusief twee fatale gevallen bij kinderen). Galblaaskoliek.

Verder zijn gemeld: deficiëntie van vitamine A en D, verhoogde bloedingsneiging door hypoprotrombinemie (door vitamine K-deficiëntie). Osteoporose, spier–of gewrichtspijn. Irritatie van de huid, tong en perianaal gebied, urticaria. Gastro-intestinale of rectale bloeding, smaak-of slikstoornis, rectale pijn, oprispingen. Hoofdpijn, duizeligheid, vermoeidheid, sufheid, paresthesie. Dyspneu. Gewichtsverandering. Tandcariës. Abnormale leverfunctiewaarden. Gezien het HCl-gehalte kan hyperchloremische acidose optreden, vooral bij jongere en lichtere patiënten.

Meld bijwerkingen bij kinderen altijd bij Lareb

  • Bij kinderen worden veel geneesmiddelen off-label gebruikt. Alle ervaringen zijn belangrijk om te melden om zo meer kennis te verzamelen en te delen
  • Ook wanneer u niet zeker weet of de bijwerking echt door het geneesmiddel komt
Meld hier

Contra-indicatie algemeen Bron: ZorgInstituut Nederland - Farmacotherapeutisch Kompas

  • totale obstructie van de galwegen;
  • exsudatieve of bloederige diarree.

Waarschuwingen en voorzorgen bij kinderen

Questran/Questran-A dient nooit in droge vorm te worden gebruikt. De inhoud van een sachet wordt op ongeveer 150 ml vloeistof gestrooid, na 1-2 minuten staan wordt door roeren een egaal mengsel verkregen. De voorschrijvende arts dient zich te realiseren dat de hoeveelheid vloeistof voor jongere kinderen groot kan zijn.

Om de mogelijke gastrointestinale bijwerkingen tot een minimum te beperken is het wenselijk de therapie bij kinderen met 1 dosis Questran/Questran-A te beginnen. De dosering kan geleidelijk toenemen (iedere 5-7 dagen) om het gewenste effect te verkrijgen. De mogelijkheid is aanwezig, dat langdurig gebruik van colestyramine in hoge dosering hyperchloremische acidose kan veroorzaken, aangezien colestyramine het chloride van een anionenwisselaar is. Dit zou met name kunnen gebeuren bij jongere en lichtere patiënten, bij wie de relatieve dosis hoger kan zijn. Tevens kan er bij langdurig gebruik van hoge doses de normale vetopname verstoord raken en de resorptie van vetoplosbare vitaminen verminderen. In dat geval eventueel vitaminen A en D substitueren. Chronisch gebruik van colestyramine kan een verhoogde bloedingneiging veroorzaken, die ontstaat uit een door vitamine K-deficiëntie veroorzaakte hypoprotrombinemie. Parenterale vitamine K toediening kan in dergelijke gevallen aangewezen zijn. Een vermindering van het foliumzuur gehalte in het serum of in rode bloedlichaampjes is beschreven en behandeling met foliumzuur kan in dat geval worden overwogen.

Waarschuwingen en voorzorgen algemeen Bron: ZorgInstituut Nederland - Farmacotherapeutisch Kompas

Om verslikken en slokdarmobstructie te voorkomen moet colestyramine vóór inname altijd met vloeistof worden gemengd.

Vóór en tijdens de behandeling cholesterol- en triglyceridenspiegels bepalen; bij langdurig gebruik kan het triglyceridengehalte in serum stijgen. Een aanzienlijke stijging van de triglyceridenspiegel vormt een reden de behandeling te staken.

Bij langdurig gebruik van hoge doses (24 g/dag) kan de normale vetopname verstoord raken en de absorptie van vetoplosbare vitaminen verminderen. In dat geval eventueel vitaminen A, D en K substitueren. Bij toenemende neiging tot bloeden door hypoprotrombinemie kan parenteraal vitamine K aangewezen zijn, daarna oraal om herhaling te voorkomen.

Bij chronisch gebruik kan controle van het bloedbeeld wenselijk zijn in verband met een mogelijke vermindering van het foliumzuurgehalte in serum of erytrocyten.

Terughoudend toedienen bij een voorgeschiedenis van of actieve maagulcera; de toestand kan opnieuw actief worden of verergeren.

Hulpstoffen:

Aspartaam/fenylalanine (in sommige sachets) kan schadelijk zijn voor mensen met fenylketonurie (PKU).
Wees voorzichtig met propyleenglycol (in de sachets) bij kinderen < 5 jaar, zeker in combinatie met andere middelen die propyleenglycol of ethanol bevatten. Propyleenglycol bij een nier- of leverfunctiestoornis alleen gebruiken met extra controle op achteruitgang.
Wees voorzichtig met sucrose (in sommige sachets) bij diabetes mellitus, vanwege het suikergehalte.

Interacties Bron: KNMP Kennisbank

Relevant:
Absorptie: bij gelijktijdige inname van de anticonceptiepil, ciclosporine, VKA's, digoxine, ezetimib, lisdiuretica, thiaziden en thyreomimetica wordt de absorptie van deze stoffen verminderd en/of de enterohepatische circulatie verstoord. Gescheiden innemen met ten minste 4 uur tussentijd verlaagt het risico hierop, meestal wordt het middel 4 uur vóór colestyramine ingenomen.

De concentratie van deferasirox wordt verlaagd.

Niet relevant:
Absorptie: bij gelijktijdige inname kan de absorptie van gemfibrozil, glibenclamide, hydrocortison, methotrexaat, mycofenolzuur, olmesartan, raloxifeen en valproïnezuur afnemen.

Bij gelijktijdige inname neemt de concentratie van teriflunomide (de actieve metaboliet van leflunomide) af; de fabrikant van teriflunomide en leflunomide ontraadt de combinatie tenzij het de 'wash-out'-procedure van de actieve metaboliet teriflunomide betreft.

Niet beoordeeld:
Absorptie: bij gelijktijdige inname kan de absorptie worden verminderd en/of de enterohepatische circulatie kan worden verstoord van amiodaron, bezafibraat, diclofenac, fluvastatine, imipramine, meloxicam, metronidazol, paracetamol, piroxicam en pravastatine. Gescheiden innemen (ten minste 4 uur tussentijd) verlaagt het risico op een absorptiestoornis. Combinatie van fibraten en galzuurbindende harsen is echter niet rationeel: fibraten worden vooral toegepast bij hypertrigylceridemie terwijl galzuurbindende harsen de triglyceridenconcentratie kunnen verhogen.

ANTILIPAEMICA, ENKELVOUDIG

Deze pagina geeft een overzicht van geneesmiddelen uit dezelfde ATC groep. Let op: Dit betekent niet per definitie dat deze middelen onderling uitwisselbaar zijn.

CHOLESTEROLSYNTHESEREMMERS

Atorvastatine

Lipitor
C10AA05

Pravastatine

Selektine
C10AA03

Rosuvastatine

Crestor
C10AA07

Simvastatine

Zocor
C10AA01
OVERIGE ANTILIPAEMICA

Ezetimib

Ezetrol
C10AX09

Referenties

Wijzigingen

  • 17 oktober 2016 16:08: Diverse toedieningsvormen met lage sterktes als beschikbare toedieningsvorm toegevoegd
  • 29 januari 2015 11:42: Na herbeoordeling van de literatuur voor colestyramine zijn de indicaties aangepast.

Therapeutic Drug Monitoring


Overdosering