Buprenorfine

Stofnaam
Buprenorfine
Merknaam
Temgesic
ATC code
N02AE01
Algemeen
Doseringen
Nierfunctiestoornissen
Soortgelijke geneesmiddelen
Bijwerkingen
Contraindicaties
Waarschuwingen en voorzorgen
Interacties
Referenties
Wijzigingen

Label dosisadvies Kinderformularium

Neonataal abstinentiesyndroom: Off-label
Matige tot ernstige pijn:
Transdermaal: Off-label
Sublinguaal: On-label

Toon SmPC tekst

SmPC tekst

Transdermaal, parenteraal: niet geregistreerd bij kinderen
Sublinguaal: postoperatieve pijn: ≥12 jaar: 4x per dag 0,2-0,4 mg

Beschikbare toedieningsvormen/sterktes

Pleister met gereguleerde afgifte 5microg./uur, 10 microg./uur, 15 microg./uur, 20 microg./uur  35 microg./uur, 52,5 microg./uur, 70 microg./uur                                                                                             
Injectievloeistof 0,3 mg/ml                                                                                                                                               Oromucosale tablet 'SL' 0,2 mg, 2 mg, 8 mg

Voor toepassing van buprenorfine bij neonaten wordt gebruik gemaakt van sublinguale toediening van de injectievloeistof.

Eigenschappen

Semisynthetische partiële opiaatagonist die zich aan μ- en κ-receptoren in de hersenen bindt, met agonistische werking op de μ-receptor en antagonistische op de κ-receptor. Werkt sterk analgetisch. Uit de pleisters komt buprenorfine gedurende de applicatieduur met een relatief constante snelheid vrij, die bepaald wordt door de polymeergebaseerde matrix en door diffusie van buprenorfine door de huidlagen. Werking: i.v. na 15–30 min, i.m./oromucosaal na 30–60 min. Werkingsduur: 6 uur. Bij transdermale toediening kan de werking pas na 24 uur worden beoordeeld. Dit preparaat valt onder de bepalingen van de Opiumwet in zijn volle omvang.

Kinetische gegevens

De volgende farmacokinetische parameters zijn gevonden (Olkkola 1989, Barret 1993, Ng 2015):

  Toedieningsweg t½ (uur) Cl (l/uur/kg) Vd (l/kg)
Prematuren Intraveneus 20 ± 8 0,23 ± 0,07 6,2 ± 2,1
Neonaten Sublinguaal 11 3,5 -
4-7 jaar Intraveneus 1 ± 0,2 3,6 ± 1,14 3,2 ± 2,0

Doseringen

Indicatie: Neonataal Abstinentie Syndroom (NAS)
  • Sublinguaal
    • 0 maanden tot 1 maand
      [3] [4] [5]
      • Startdosering: 15 microg./kg/dag in 3 doses
      • Onderhoudsdosering:
          15 - 60
        microg./kg/dag in 3 doses
      • Advies inname/toediening:

        Na 48 uur ongewijzigde dosis: afbouwen. Geef elke dag 10% minder van deze 'ongewijzigde 48-uurs dosis' tot de startdosering is bereikt. Hierna kan de toediening worden gestaakt.

      • Bij onvoldoende effect kan een rescuedosis kan worden gegeven (50% van de laatstgegeven dosis) en de onderhoudsdosering worden verhoogd in stappen van 25% per dosis 

Indicatie: Matige tot ernstige pijn
  • Transdermaal
    • 2 jaar tot 18 jaar en < 30 kg
      [7]
      • 5 microg./uur continue afgifte , max: 140microg./uur Bij onvoldoende effect na 24 uur dosering verdubbelen tot maximaal 140 microg/uur.
    • 2 jaar tot 18 jaar en ≥ 30 kg
      [7]
      • 10 microg./uur continue afgifte , max: 140microg./uur Bij onvoldoende effect na 24 uur dosering verdubbelen tot maximaal 140 mcg/uur
Indicatie: Ernstige post-operatieve pijn
  • Sublinguaal
    • ≥ 12 jaar
      [10]
      • 0,2 - 0,4 mg/dosis zo nodig max 4 dd
      • Interval tussen twee doseringen: 6 uur. 

Nierfunctiestoornissen bij kinderen > 3 maanden

GFR ≥10 ml/min/1.73m2: aanpassing van de dosering is niet nodig.

GFR <10 ml/min/1.73m2: een algemeen advies kan niet worden gegeven.

OPIOIDEN

DIFENYLPROPYLAMINEDERIVATEN

Piritramide

Dipidolor
N02AC03
FENYLPIPERIDINEDERIVATEN

Fentanyl nasaal

Instanyl, Pecfent
N02AB03
N02AB02
OVERIGE OPIOIDEN
N02AX52

Tramadol

Tramagetic, tramal
N02AX02
NATUURLIJKE OPIUMALKALOIDEN

Morfine

Oramorph, Kapanol, MS Contin, Sendolor
N02AA01

Oxycodon

Oxynorm, Oxycontin
N02AA05
N02AA59

Bijwerkingen bij kinderen

Neonataal opioïde onthoudingssyndroom.

Bijwerkingen bij volwassenen

De frequentie en aard van de bijwerkingen kan verschillen per toedieningsvorm.

Met de injectievloeistof treden slaperigheid (bij ca. twee derde) en apathie (waardoor de postoperatieve herstelperiode kan zijn verlengd) het meest frequent op en met de pleisters zijn zeer vaak (> 10%): misselijkheid, erytheem en jeuk (vooral op toedieningsplaats) gemeld.

Vaak (1-10%): dyspneu. Braken, obstipatie, diarree, buikpijn, dyspepsie, anorexie, droge mond. Duizeligheid, hoofdpijn. Exantheem, zweten, huiduitslag, oedeem. Vermoeidheid, asthenie, sufheid.

Soms (0,1-1%): hypo- of hypertensie, syncope. Hoest. Urineretentie, urine-incontinentie, mictiestoornissen. Flatulentie. Verwardheid, depressie, slaapstoornissen, rusteloosheid, eufore stemming, emotionele labiliteit, tremor. Spierzwakte, spierpijn, spierspasmen. Tinnitus, vertigo. Koorts, griepachtige verschijnselen, uitputting. Gewichtsverlies. Verhoogde ALAT-waarden.

Zelden (0,01-0,1%): opvliegers, dehydratie, vasodilatatie, orthostatische hypotensie, circulatoire collaps. Zuurbranden, anorexie, dysgeusie, dysfagie, ileus, galkoliek, diverticulitis. Psychotomimetische effecten (hallucinaties, angst, nachtmerries), concentratiestoornissen, spraakstoornissen, gevoelloosheid, evenwichtsstoornissen, paresthesie. Libidoverlies, erectiestoornis. Droge huid, urticaria. Rinitis. Visusstoornissen, droge ogen, ooglid- en gezichtsoedeem.

Zeer zelden (< 0,01%): anafylactische shock. Tachycardie, palpitaties, angina pectoris. Hyperventilatie, hikken, kokhalzen. Ademhalingsdepressie kan optreden (vooral peri- en onmiddellijk postoperatief), verergering van astma. Stemmingsveranderingen, fasciculaties, smaaksstoornissen, miose. Oorpijn. Puisten, blaasjes. Thoracale pijn. Vertraagde overgevoeligheidsreacties met ontstekingsverschijnselen (bv. contacteczeem) kunnen optreden.

Verder zijn gemeld: convulsies. Neonataal abstinentiesyndroom. Depersonalisatie.

Meld bijwerkingen bij kinderen altijd bij Lareb

  • Bij kinderen worden veel geneesmiddelen off-label gebruikt. Alle ervaringen zijn belangrijk om te melden om zo meer kennis te verzamelen en te delen
  • Ook wanneer u niet zeker weet of de bijwerking echt door het geneesmiddel komt
Meld hier

Contraindicaties bij volwassenen

 

 

Waarschuwingen en voorzorgen bij kinderen

Het komt voor dat de pleister bij kinderen sneller leegloopt; men vermoed dat een iets verhoogde lichaamstemperatuur hiervan de oorzaak is. Dit kan tot gevolg hebben dat de pleisters eerder verwisseld moeten worden dan de fabrikant voorschrijft.

Waarschuwingen en voorzorgen bij volwassenen

De pleisters en de oromucosale tablet zijn niet geschikt voor bestrijding van acute postoperatieve pijn. Wees voorzichtig bij verzwakte patiënten, bij patiënten met cardiovasculaire aandoeningen, hypotensie, shock, aandoeningen aan de galwegen, cholelithiase, pancreatitis, gestoorde leverfunctie, prostaathypertrofie, hypothyreoïdie, onbehandeld myxoedeem, bijnierschorsinsufficiëntie, hoofdletsel, alcoholisme, toxische psychose, convulsieve aandoeningen (buprenorfine kan de drempel voor convulsies verlagen), verminderde longfunctie en/of overmatige slijmvorming in de luchtwegen.

Buprenorfine kan ademhalingsdepressie veroorzaken, met name na intraveneuze toediening. Bij postoperatieve ademhalingsdepressie kan op geleide van de reactie naloxon i.v. worden toegediend.

Bij verminderde leverfunctie zorgvuldig controleren; buprenorfine wordt via de lever afgebroken.

Het gebruik kan leiden tot gewenning en afhankelijkheid, misbruik is mogelijk; vooral bij patiënten die gevoelig zijn voor verslaving is voorzichtigheid geboden. Na langdurig gebruik kan het optreden van ontwenningsverschijnselen niet worden uitgesloten; deze treden op vanaf 2 dagen tot 2 weken na staken.

De applicatieplaats van de pleisters niet blootstellen aan externe warmtebronnen. Bij koorts en verhoogde lichaamstemperatuur kan bij gebruik van de pleister de plasmaconcentratie toenemen. De pleisters niet herhaaldelijk op dezelfde plaats aanbrengen (zie ook onder Dosering).

Het gebruik kan leiden tot verminderd reactie- en concentratievermogen. Vele dagelijkse bezigheden (bv. deelname aan het verkeer) kunnen daarvan hinder ondervinden; bij de pleisters tot ten minste 24 uur na verwijdering.

Interacties

Wordt gemetaboliseerd door CYP3A4.

Relevant:
Afname buprenorfine: de plasmaconcentratie kan dalen door efavirenz en nevirapine.
Toename buprenorfine: de plasmaconcentratie kan stijgen door atazanavir en Viekirax® in combinatie met dasabuvir.
Niet beoordeeld: ketoconazol verhoogt de Cmax en AUC.
 

Interacties Opioïden algemeen:

Relevant: bij combinatie van fentanyl, oxycodon, pethidine of tramadol met de niet-selectieve MAO-remmers fenelzine en tranylcypromine is serotonerge toxiciteit gemeld (onder andere opwinding, spierrigiditeit, hyperpyrexie, zweten, bewusteloosheid, soms ademhalingsdepressie en hypotensie). Combinatie van fentanyl of pethidine met fenelzine en tranylcypromine moet worden vermeden; bij oxycodon en tramadol moet men bedacht zijn op de symptomen.

Bij combinatie van pethidine met moclobemide of selegiline is serotonerge toxiciteit gemeld.

Bij toevoeging van een partiële agonist/antagonist, waaronder ook het ontwenningsmiddel nalmefeen, kunnen onthoudingsverschijnselen optreden. De combinatie moet worden vermeden. In geval van buprenorfinepleister kan het omgekeerde wel: een opioïdagonist kan worden toegevoegd aan een buprenorfinepleister bij chronische hevige pijn.

Naloxon en naltrexon zijn antagonisten van opioïden; bij combinatie kunnen onthoudingsverschijnselen optreden. Toevoeging van naloxon of naltrexon aan een opioïd wordt ontraden, tenzij naloxon of naltrexon bewust wordt toegepast als antidotum bij overdosering van een opioïd. Andersom kan bij toevoeging van een opioïd aan naloxon of naltrexon acute ademnood optreden.

Geen interactie: in de literatuur is onvoldoende onderbouwing voor interactie van niet-selectieve MAO-remmers met opioïden anders dan fentanyl, oxycodon, pethidine of tramadol; de meeste fabrikanten ontraden echter het gebruik tijdens of binnen 2 weken na behandeling met niet-selectieve MAO-remmers.

Er is ook onvoldoende onderbouwing voor interactie van moclobemide, rasagiline of selegiline met opioïden anders dan pethidine.

Niet beoordeeld: de sedatieve werking van alcohol en andere centraal-depressieve stoffen kan worden versterkt.

Referenties

  1. Barrett, D.A., et al, The pharmacokinetics and physiological effects of buprenorphine infusion in premature neonates. , Br J Clin Pharmacol, 1993, 36(3), 215-9.
  2. Ng, C.M., et al, Population Pharmacokinetic Model of Sublingual Buprenorphine in Neonatal Abstinence Syndrome., Pharmacotherapy, 2015, 35(7), 670-80
  3. Kraft, W.K., et al, Buprenorphine for the Treatment of the Neonatal Abstinence Syndrome., N Engl J Med, 2017, 376(24), 2341-2348
  4. Kraft, W.K., et al, Revised dose schema of sublingual buprenorphine in the treatment of the neonatal opioid abstinence syndrome. , Addiction, 2011, 106(3), 574-80
  5. Kraft, W.K., et al, Sublingual buprenorphine for treatment of neonatal abstinence syndrome: a randomized trial. , Pediatrics, 2008, 122(3), e601-7
  6. Olkkola, K.T., et al , Pharmacokinetics of intravenous buprenorphine in children., Br J Clin Pharmacol, 1989, 28(2), 202-4
  7. Ruggiero, A., et al., Efficacy and safety of transdermal buprenorphine in the management of children with cancer-related pain., Pediatr Blood Cancer, 2013, 60(3), 433-7
  8. ZorgInstituut Nederland, Farmacotherapeutisch Kompas (Eigenschappen, Contra-Indicaties, Bijwerkingen, Waarschuwingen en Voorzorgen), Geraadpleegd 08 juni 2018
  9. Informatorium Medicamentorum, (Interacties)
  10. Indivior UK Limited, SmPC Temgesic SL (RVG 11872) 15-05-2016, www.geneesmiddelinformatiebank.nl

Wijzigingen

  • 05 oktober 2018 11:47: Waarschuwing bij kinderen ten aanzien van afgifte profiel pleister aangepast
  • 05 oktober 2018 11:46: indicatie pijn toegevoegd
  • 08 juni 2018 07:51: NIEUW TOEGEVOEGD