Label dosisadvies Kinderformularium

On-label

 

Eigenschappen

Farmacokinetiek

Colestyramine wordt niet geabsorbeerd.

Doseringen

Beschikbare toedieningsvormen/sterktes

Nierfunctiestoornissen bij kinderen > 3 maanden

GFR ≥10 ml/min/1.73m2: aanpassing van de dosering is niet nodig.

GFR <10 ml/min/1.73m2: een algemeen advies kan niet worden gegeven.

• HARTVAATSTELSEL
• ANTILIPAEMICA

ANTILIPAEMICA, ENKELVOUDIG

Bijwerkingen bij kinderen

De meest voorkomende bijwerking is obstipatie. Verder zijn gemeld deficiëntie van vetoplosbare vitamines (A, D, E en K) en foliumzuur, hypoprotrombinemie (ten gevolge van vitamine K-deficiëntie), daling van de serumcalciumconcentratie, hyperchloremische acidose (vooral bij kinderen), huidreacties (huiduitslag, urticaria, dermatitis) en irritatie van tong of perianaal gebied. Zelden is melding gemaakt van intestinale obstructie, inclusief twee fatale gevallen bij kinderen; urticaria en dermatitis.

Bijwerkingen algemeen

Vaak (1-10%): obstipatie (m.n. bij hoge doses of leeftijd > 60 jaar), die gewoonlijk reageert op de gebruikelijke therapie, anders de dosis verlagen of de therapie tijdelijk staken. Soms (0,1-1%): misselijkheid, braken, maagzuur, dyspepsie, anorexie, flatulentie, steatorroe en diarree. Cholelithiasis. Zelden (0,01-0,1%): ingewandenobstructie. Galblaaskoliek. Verder zijn gemeld: deficiëntie van vitamine A en D, verhoogde bloedingsneiging door hypoprotrombinemie (t.g.v. vitamine K-deficiëntie). Osteoporose, spier–of gewrichtspijn. Irritatie van de huid, tong en perianaal gebied, huiduitslag (urticaria). Gastro-intestinale of rectale bloeding, smaak-of slikstoornis, rectale pijn, oprispingen. Hoofdpijn, duizeligheid, vermoeidheid, sufheid, paresthesie. Kortademigheid. Gewichtsverandering. Tandcariës. Abnormale leverfunctiewaarden.

Meld bijwerkingen bij kinderen altijd bij Lareb

• Bij kinderen worden veel geneesmiddelen off-label gebruikt. Alle ervaringen zijn belangrijk om te melden om zo meer kennis te verzamelen en te delen
• Ook wanneer u niet zeker weet of de bijwerking echt door het geneesmiddel komt

Waarschuwingen en voorzorgen bij kinderen

Questran/Questran-A dient nooit in droge vorm te worden gebruikt. De inhoud van een sachet wordt op ongeveer 150 ml vloeistof gestrooid, na 1-2 minuten staan wordt door roeren een egaal mengsel verkregen. De voorschrijvende arts dient zich te realiseren dat de hoeveelheid vloeistof voor jongere kinderen groot kan zijn.

Om de mogelijke gastrointestinale bijwerkingen tot een minimum te beperken is het wenselijk de therapie bij kinderen met 1 dosis Questran/Questran-A te beginnen. De dosering kan geleidelijk toenemen (iedere 5-7 dagen) om het gewenste effect te verkrijgen. De mogelijkheid is aanwezig, dat langdurig gebruik van colestyramine in hoge dosering hyperchloremische acidose kan veroorzaken, aangezien colestyramine het chloride van een anionenwisselaar is. Dit zou met name kunnen gebeuren bij jongere en lichtere patiënten, bij wie de relatieve dosis hoger kan zijn. Tevens kan er bij langdurig gebruik van hoge doses de normale vetopname verstoord raken en de resorptie van vetoplosbare vitaminen verminderen. In dat geval eventueel vitaminen A en D substitueren. Chronisch gebruik van colestyramine kan een verhoogde bloedingneiging veroorzaken, die ontstaat uit een door vitamine K-deficiëntie veroorzaakte hypoprotrombinemie. Parenterale vitamine K toediening kan in dergelijke gevallen aangewezen zijn. Een vermindering van het foliumzuur gehalte in het serum of in rode bloedlichaampjes is beschreven en behandeling met foliumzuur kan in dat geval worden overwogen.

Waarschuwingen en voorzorgen algemeen

Om verslikken en slokdarmobstructie te voorkomen moet colestyramine vóór inname altijd met vloeistof worden gemengd. Vóór toepassing proberen het serumcholesterol te reguleren door geschikte dieetmaatregelen, gewichtsvermindering en de behandeling van een onderliggende aandoening die de oorzaak van hypercholesterolemie zou kunnen zijn. Vóór en tijdens de behandeling dienen cholesterol- en triglyceridenspiegels te worden bepaald; bij langdurig gebruik kan het triglyceridengehalte in serum stijgen. Een aanzienlijke stijging van de triglyceridenspiegel vormt een reden de behandeling te staken. Bij langdurig gebruik van hoge doses (24 g/dag) kan de normale vetopname verstoord raken en de resorptie van vetoplosbare vitaminen verminderen. In dat geval eventueel vitaminen A, D en K substitueren. Bij toenemende neiging tot bloeden door hypoprotrombinemie eerst parenteraal vitamine K geven, daarna oraal om herhaling te voorkomen. Terughoudend toedienen bij een voorgeschiedenis van maagulcera of actieve maagulcera, daar het deze toestand zou kunnen activeren of verergeren. Bij chronisch gebruik kan controle van het bloedbeeld wenselijk zijn in verband met een mogelijke vermindering van het foliumzuurgehalte in serum of rode bloedlichaampjes.

Interacties

Relevant: bij gelijktijdige inname met de anticonceptiepil, ciclosporine, cumarinederivaten, digoxine, ezetimib, lisdiuretica, thiaziden en thyreomimetica wordt de absorptie van deze stoffen verminderd en/of de enterohepatische circulatie verstoord. Gescheiden innemen met ten minste 4 uur tussentijd verlaagt het risico hierop, meestal wordt het middel 4 uur vóór colestyramine ingenomen.

De concentratie van deferasirox wordt verlaagd.

Niet relevant: de concentratie van teriflunomide (de actieve metaboliet van leflunomide) neemt af; de fabrikant van teriflunomide en leflunomide ontraadt de combinatie tenzij het de 'wash-out'-procedure van de actieve metaboliet teriflunomide betreft.

De absorptie van gemfibrozil, glibenclamide, hydrocortison, methotrexaat, mycofenolzuur, olmesartan, raloxifeen en valproïnezuur kan afnemen.

Niet beoordeeld: de absorptie kan worden verminderd en/of de enterohepatische circulatie kan worden verstoord van amiodaron, bezafibraat, diclofenac, fluvastatine, imipramine, metronidazol, paracetamol, piroxicam en pravastatine. Gescheiden innemen (ten minste 4 uur tussentijd) verlaagt het risico op een absorptiestoornis. Combinatie van fibraten en galzuurbindende harsen is echter niet rationeel: fibraten worden vooral toegepast bij hypertrigylceridemie terwijl galzuurbindende harsen de triglyceridenconcentratie kunnen verhogen.

Referenties

1. Farah JR, et al, Dose-effect relation of cholestryamine in children and young adults with familial hypercholesterolaemia, Lancet, 1977, 1, 59-63.
2. Glueck CJ, et al, Therapy of familial hypercholesterolemia in childhood: diet and cholestyramine resin for 24 to 36 months, Pediatrics, 1977, 59, 433-41
3. Liacouras CA, et al, Use of cholestyramine in the treatment of children with familial combined hyperlipidemia, J Pediatr., 1993, 122, 477-82
4. Bristol Myers Squibb BV, SPC Questran 04-01-2013, www.cbg-meb.nl
5. Tonstad S, et al, Efficacy and safety of cholestyramine therapy in peripubertal and prepubertal children with familial hypercholesterolemia, J Pediatr, 1996, 129, 42-9
6. Vesikari T, et al, A comparative trial of cholestyramine and loperamide for acute diarrhoea in infants treated as outpatients, Acta Paediatr Scand, 1985, 74, 650-4
7. Vesikari T, et al, Efficacy of cholestyramine in acute infantile diarrhoea: placebo-controlled double-blind trial in hospitalized children and in outpatients, J Diarrhoeal Dis Res, 1984, 2, 151-8
8. ZorgInstituut Nederland, Farmacotherapeutisch Kompas (Eigenschappen, Contra-Indicaties, Bijwerkingen, Waarschuwingen en Voorzorgen), Geraadpleegd 10 nov 2014
9. Informatorium Medicamentorum, (Interacties), Geraadpleegd 08 jan 2019

Wijzigingen

• 04 oktober 2016 10:18: Diverse toedieningsvormen met lage sterktes als beschikbare toedieningsvorm toegevoegd
• 28 januari 2015 11:25: Na herbeoordeling van de literatuur voor colestyramine zijn de indicaties aangepast.

Therapeutic Drug Monitoring

Overdosering