Eigenschappen Bron: ZorgInstituut Nederland - Farmacotherapeutisch Kompas

Farmacokinetiek bij kinderen

Na enkelvoudige toediening van 10 mg bij gezonde adolescenten (12-17 jaar) (Rao 2007) zijn de volgende kinetische parameters gevonden:
Cmax: gemiddeld 13,1 ng/ml.
Tmax: 2,9 uur.
T1/2: 19,0 uur
Cl/F: 2,2 ml/min[4].

Label dosisadvies Kinderformularium

Off-label

Beschikbare toedieningsvormen/sterktes

Overige info toediening/beschikbaarheid

Informatie over geneesmiddeltekorten

Doseringen

Nierfunctiestoornissen bij kinderen > 3 maanden

GFR ≥10 ml/min/1.73m2: aanpassing van de dosering is niet nodig.

GFR <10 ml/min/1.73m2: een algemeen advies kan niet worden gegeven.

Bijwerkingen algemeen Bron: ZorgInstituut Nederland - Farmacotherapeutisch Kompas

Bij opvallend meer of ernstiger bijwerkingen kan sprake zijn van een CYP2C19-polymorfisme.

Zeer vaak (> 10%): hoofdpijn, misselijkheid; onthoudingsverschijnselen bij staken van de behandeling.

Vaak (1-10%): veranderde eetlust, angst, rusteloosheid, abnormaal dromen, verminderd libido, anorgasmie, slapeloosheid, slaperigheid, duizeligheid, paresthesie, tremor, sinusitis, geeuwen, diarree, obstipatie, braken, droge mond, overmatig transpireren, artralgie, myalgie, ejaculatiestoornis, erectiestoornis, vermoeidheid, koorts, gewichtstoename.

Soms (0,1–1%): tandenknarsen, agitatie, paniekaanval, verwardheid, verstoorde smaak, syncope, alopecia, visusstoornissen, tinnitus, tachycardie, neusbloeding, gastro-intestinale bloeding, huiduitslag, jeuk, menorragie, oedeem, gewichtsafname.

Zelden (0,01–0,1%): anafylactische reacties, agressie, hallucinaties, serotoninesyndroom, bradycardie.

Verder is gemeld: suïcidepogingen, trombocytopenie, vooral bij ouderen hyponatriëmie en SIADH, manie, bewegingsstoornissen, convulsies, orthostatische hypotensie, ecchymosis, angio-oedeem, urineretentie, priapisme, galactorroe, hepatitis, abnormale leverfunctietesten. Tijdens behandeling of vlak na stoppen zijn suïcidaal gedrag gemeld. Bij SSRI’s zijn verder gemeld: anorexie, acathisie of psychomotorische onrust. Met name bij vrouwen, hypokaliëmie en hartziekten: verlengd QT-interval, ventriculaire aritmie incl. 'torsade de pointes'. Bij gebruik van SSRI's en TCA's neemt, vooral boven de 50 jaar, de kans op botfracturen toe.

Meld bijwerkingen bij kinderen altijd bij Lareb

• Bij kinderen worden veel geneesmiddelen off-label gebruikt. Alle ervaringen zijn belangrijk om te melden om zo meer kennis te verzamelen en te delen
• Ook wanneer u niet zeker weet of de bijwerking echt door het geneesmiddel komt

Waarschuwingen en voorzorgen bij kinderen

Samenvatting:
Leidt tot verminderd reactie- en concentratievermogen, zorgvuldige afweging maken tussen voordelen en mogelijke risico’s bij het toepassen bij depressieve klachten, patiënten in het bijzonder hoog risico patiënten (suïcidale gedachten, suïcidepoging) nauwkeurig observeren in verband met het verhoogde risico van suïcide. Tevens dient men bij het gebruik van escitalopram dient bedacht te zijn op het ontstaan van het serotoninesyndroom.

Het gebruik kan leiden tot verminderd reactie- en concentratievermogen. Vele dagelijkse bezigheden kunnen daarvan hinder ondervinden. Voorzichtigheid is geboden bij het voorschrijven van escitalopram aan kinderen en adolescenten met depressieve klachten. Dit vooral vanwege ernstige psychiatrische bijwerkingen zoals vijandigheid, agressiviteit, zelfbeschadigend gedrag, suïcidale gedachten en zelfmoordpogingen. Vóór behandeling is screening op risico van suïcide aangewezen. Antidepressieve behandeling kan het bij depressie toegenomen risico van suïcide verder vergroten gedurende de vroege stadia van herstel. Patiënten, in het bijzonder hoog-risico patiënten (suïcidale gedachten, suïcidepoging) dienen nauwkeurig gevolgd te worden tijdens behandeling met deze geneesmiddelen, in het bijzonder in het begin van de behandeling en na dosisaanpassingen. Patiënten moeten op de hoogte worden gebracht van de noodzaak om te letten op elke klinische verergering, suïcidaal gedrag of suïcidale gedachten en ongewone gedragsveranderingen en de noodzaak om onmiddellijk medisch advies in te winnen als deze symptomen zich voordoen. Patiënten dienen niet over de grote hoeveelheden van dit geneesmiddel te kunnen beschikken. Andere psychiatrische condities waarvoor escitalopram wordt voorgeschreven kunnen ook geassocieerd worden met een toegenomen risico op aan suïcide gerelateerde gebeurtenissen. Bovendien kunnen deze condities comorbide zijn met episodes van depressie in engere zin. Dezelfde voorzorgsmaatregelen die in acht worden genomen bij de behandeling van patiënten met ernstige depressieve stoornis moeten daarom in acht worden genomen bij de behandeling van patiënten met andere psychiatrische aandoeningen. Zelden is bij SSRI’s een serotoninesyndroom gemeld; bij een combinatie van symptomen als agitatie, tremoren, myoklonieën en hyperthermie dient men hierop verdacht te zijn. Bij insulten dient de medicatie gestaakt te worden.

Waarschuwingen en voorzorgen algemeen Bron: ZorgInstituut Nederland - Farmacotherapeutisch Kompas

CYP2C19-polymorfisme: Bij opvallend weinig werkzaamheid of bij meer of ernstiger bijwerkingen kan sprake zijn van een CYP2C19-polymorfisme.

Acathisie: Indien acathisie ontstaat, kan een verhoging van de dosering schadelijk zijn.

Serotoninesyndroom: Zelden is bij SSRI's een serotoninesyndroom gemeld; bij een combinatie van symptomen als agitatie, tremor, myoklonie en hyperthermie dient men hierop verdacht te zijn en de medicatie te staken.

Psychiatrische effecten: Een onderliggende manie kan manifest worden of verergeren. Staak de behandeling bij intreden van een manie. Bij paniekstoornis kunnen in het begin van de behandeling de angstgevoelens verergeren; bij een lage startdosering vermindert de kans op dit anxiogene effect.

Suïciderisico: Bij suïcidaal gedrag in de voorgeschiedenis, evenals bij patiënten jonger dan 25 jaar is extra controle aangewezen, met name in de eerste weken van de therapie (als het middel nog onvoldoende effectief is) en na dosisaanpassingen. Er is een groter suïciderisico in het vroege stadium van herstel.

Seksuele disfunctie: SSRI's en SNRI's kunnen symptomen van langdurige seksuele disfunctie geven, met symptomen die blijven aanhouden nadat de behandeling is gestaakt.

Epilepsie: Staak de behandeling bij intreden of verergeren van convulsies. Gebruik bij epilepsie nauwgezet controleren en vermijd gebruik bij instabiele epilepsie.

Verlengde QT-tijd: Verlenging van het QT-interval en ventriculaire aritmie (als 'torsade de pointes') zijn met name gemeld bij vrouwen, bij hypokaliëmie, bestaande verlenging van het QT-interval of andere hartziektes. Wees voorzichtig bij meer kans op het ontwikkelen van aritmieën zoals bij bradycardie, congestief hartfalen, recent myocardinfarct, of (risicofactoren voor) hypokaliëmie of hypomagnesiëmie. Bij patiënten met een stabiele hartziekte vóór de start van de behandeling het maken van een ECG overwegen. Bij symptomen van een abnormaal hartritme behandeling staken en een ECG maken.

Metabole effecten: Bij diabetes mellitus kan een SSRI de bloedsuikerspiegel doen verhogen.

Comorbiditeit: Wees voorzichtig bij een voorgeschiedenis van abnormale bloedingen, bij nauwe kamerhoekglaucoom of een voorgeschiedenis van glaucoom en gelijktijdige ECT. Wees voorzichtig bij risicofactoren voor hyponatriëmie, zoals hogere leeftijd en cirrose, en bij gelijktijdig gebruik met middelen die hyponatriëmie geven.

Afbouwen: Vanwege onthoudingsverschijnselen een behandeling niet plotseling staken, maar de dosis afbouwen gedurende ten minste 2–4 weken, zie ook de rubriek Doseringen. Bij afbouwen niet om de dag doseren, omdat door de relatief korte halfwaardetijd van dit middel dan onthoudingsverschijnselen kunnen optreden. Risicofactoren voor het krijgen van onthoudingsverschijnselen zijn: behandeling met hogere doses dan de minimale effectieve dosis; het ervaren van onthoudingsverschijnselen bij een gemiste dosis; eerdere mislukte stoppoging.

Interacties Bron: KNMP/Informatorium Medicamentorum

Escitalopram is substraat voor CYP2C19 (hoofdroute), CYP2D6 en CYP3A4, en is een zwakke remmer van CYP2D6.

Relevant:
Afname escitalopram: de concentratie daalt door carbamazepine en rifampicine.

Overig effect: escitalopram kan het QTc-interval verlengen, het risico op ernstige hartritmestoornissen is verhoogd bij combinatie met andere middelen waarbij ernstige hartritmestoornissen zoals torsade de pointes zijn gemeld. 

Niet relevant:
Escitalopram verhoogt de concentratie van: risperidon.

Escitalopram remt de vorming van de actieve endoxifenmetaboliet van tamoxifen.

Niet beoordeeld:
Omeprazol verhoogt de concentratie met ong. 50%. Voorzichtigheid is geboden bij combinatie met omeprazol en andere remmers van CYP2C19, zoals esomeprazol, lansoprazol, fluconazol en fluvoxamine.

Cimetidine verhoogt de concentratie met ong. 70%.

Interacties SSRI's algemeen:

Relevant:

Bij combinatie met een MAO-remmer (ook moclobemide, rasagiline of selegiline) kan het serotoninesyndroom optreden (zie Bijwerkingen), soms met fatale afloop.

Gelijktijdige behandeling van een SSRI met een MAO-remmer wordt ontraden. Aanbevolen wachttijden zijn:

na staken niet-selectieve MAO-remmer, rasagiline of selegiline: ten minste 14 dagen;
na staken moclobemide: 1 dag;
na staken fluoxetine: 5 weken;
na staken citalopram, dapoxetine, escitalopram, fluvoxamine of paroxetine: 7 dagen;
na staken sertraline: 14 dagen.
Serotonerge toxiciteit is in enkele gevallen gemeld na toevoeging van fentanyl, oxycodon, pethidine of tramadol aan een SSRI.

Serotonerge toxiciteit is eveneens gemeld bij combinatie van een SSRI met linezolid (aanbevolen wachttijd na staken linezolid 2 dagen) of methylthionine.

Bij gebruik van een SSRI neemt het risico op een maagdarmbloeding toe als tevens een NSAID wordt gebruikt.

Bij gebruik van een SSRI kan de bloedingsneiging toenemen, hierdoor kan het effect van een VKA, acalabrutinib, ibrutinib of zanubrutinib worden versterkt.

Bij combinatie met een thiazide kan hyponatriëmie optreden.

Bij combinatie met metoclopramide neemt het risico op extrapiramidale verschijnselen toe. Bovendien verhoogt fluoxetine de plasmaconcentratie van metoclopramide.

Niet relevant:
De concentratie van almotriptan en frovatriptan kan stijgen. Theoretisch is er een verhoogd risico op het serotoninesyndroom bij combinatie met triptanen.

Geen interactie:
In de literatuur is onvoldoende onderbouwing voor interactie met tedizolid.

Niet beoordeeld:
Mogelijk is het risico op het serotoninesyndroom verhoogd bij gebruik in combinatie met amfetaminen of buprenorfine.

• ZENUWSTELSEL
• PSYCHOANALEPTICA

ANTIDEPRESSIVA

Deze pagina geeft een overzicht van geneesmiddelen uit dezelfde ATC groep. Let op: Dit betekent niet per definitie dat deze middelen onderling uitwisselbaar zijn.

Referenties

1. H. Lundbeck A/S, SmPC Lexapro (RVG 30494-30497) 05-09-2013, www.geneesmiddeleninformatiebank.nl
2. Rao N., The clinical pharmacokinetics of escitalopram, , Clin Pharmacokinet, 2007, 46, 281-90
3. Findling RL. et al, Escitalopram in the treatment of adolescent depression: a randomized, double-blind, placebo-controlled extension trial., J Child Adolesc Psychopharmacol, 2013, 23, 468-80
4. Wagner KD. et al, A double-blind, randomized, placebo-controlled trial of escitalopram in the treatment of pediatric depression., J Am Acad Child Adolesc Psychiatry. , 2006, 45, 280-8
5. Emslie GJ, et al, Escitalopram in the treatment of adolescent depression: a randomized placebo-controlled multisite trial., J Am Acad Child Adolesc Psychiatry. , 2009, 48, 721-9
6. ZorgInstituut Nederland, Farmacotherapeutisch Kompas (Eigenschappen, Contra-Indicaties, Bijwerkingen, Waarschuwingen en Voorzorgen), Geraadpleegd 18-3-2021
7. Informatorium Medicamentorum, Interacties, Geraadpleegd 5-5-2023

Wijzigingen

• 16 oktober 2017 11:15: Nieuw toegevoegd op basis van originele literatuur

Therapeutic Drug Monitoring

Overdosering