Specifieke serotonineheropnameremmer (SSRI). Het remt selectief de heropname van serotonine in het neuron. Een relatie tussen de plasmaconcentratie en de werking of bijwerkingen is niet aangetoond. Bij opvallend weinig werkzaamheid kan sprake zijn van een CYP2C19-polymorfisme.
Er zijn geen farmacokinetische studies bij kinderen uitgevoerd.
Metabolisering: tot weinig actieve metabolieten via o.a. CYP2C19 en CYP2D6.
Capsule 0,5 mg,1 mg, 3 mg.
Tablet omhuld (als hydrobromide) 0,5 mg, 10 mg, 20 mg, 30 mg, 40 mg
Druppels, oraal (als hydrochloride) 40 mg/ml (bevat 9.0% v/v alcohol)
Bij de keuze van de toedieningsvorm dient rekening te worden gehouden met een ca. 25% hogere biologische beschikbaarheid van de druppelvloeistof (Cipramil 40 mg/ml), vergeleken met de tablet. Als gevolg hiervan komt de dosering van de tabletten als volgt overeen met de dosering van de druppelvloeistof:
Tablet 20 mg = 16 mg (8 druppels)
Tablet 30 mg = 24 mg (12 druppels)
Tablet 40 mg = 32 mg (16 druppels)
Tablet 60 mg = 48 mg (24 druppels)
Obsessieve compulsieve stoornis, depressie en autisme spectrum stoornissen (ASS) |
---|
|
GFR ≥10 ml/min/1.73m2: aanpassing van de dosering is niet nodig.
GFR <10 ml/min/1.73m2: een algemeen advies kan niet worden gegeven.
Verminderde eetlust [Shirman], verhoogd energieniveau, ontremd, impulsief of opdringerig gedrag, hyperactiviteit, stereotype gedrag, droge huid [King], sedatie en impotentie.
Bij opvallend meer of ernstiger bijwerkingen kan sprake zijn van een CYP2C19-polymorfisme.
Zeer vaak (> 10%): misselijkheid, droge mond, slaperigheid, slapeloosheid, hyperhidrose, hoofdpijn.
Vaak (1-10%): gewichtsafname, anorexie, agitatie, nervositeit, angst, abnormale dromen, concentratiestoornissen, tremor, paresthesieën, duizeligheid, aandachtsstoornis, tinnitus, geeuwen, rinitis, sinusitis, maag-darmklachten, jeuk, spierpijn, artralgie, urineretentie, libidoverlies, erectiestoornis, ejaculatiestoornis, vermoeidheid, asthenie.
Soms (0,1-1%): gewichtstoename, meer eetlust, agressie, hallucinaties, manie, syncope, mydriase, bradycardie, tachycardie, urticaria, alopecia, huiduitslag, purpura, menorragie, oedeem.
Zelden (0,01-0,1%): hyponatriëmie, grand-mal-aanvallen, dyskinesie, dysgeusie, bloedingen, hepatitis, koorts. Bij staken kunnen onthoudingsverschijnselen optreden.
Verder is gemeld: trombocytopenie, overgevoeligheid, anafylactische reactie, SIADH (vnl. bij oudere vrouwen), hypokaliëmie, paniekaanval, tandenknarsen, rusteloosheid, suïcidaal gedrag (tijdens behandeling en vlak na stoppen), convulsie, serotoninesyndroom (met agitatie, tremor, myoklonie en hyperthermie), extrapiramidale aandoening, acathisie (m.n. in de eerste weken van de behandeling), bewegingsstoornis, afgenomen gezichtsvermogen, orthostatische hypotensie, neusbloeding, gastro-intestinale bloeding, post-partumbloeding, abnormale leverfunctietest, ecchymose, angio-oedeem, metrorragie, priapisme, galactorroe. Met name bij vrouwen, hypokaliëmie en hartziekten: verlengd QT-interval, ventriculaire aritmie incl. 'torsade de pointes'. Bij gebruik van SSRI's en TCA's neemt, vooral boven de leeftijd van 50 jaar, de kans op botfracturen toe.
Meld bijwerkingen bij kinderen altijd bij Lareb
Verlengd QT-interval
Samenvatting: Leidt tot verminderd reactie- en concentratievermogen, zorgvuldige afweging maken tussen voordelen en mogelijke risico’s bij het toepassen bij depressieve klachten, patiënten in het bijzonder hoog risico patiënten (suïcidale gedachten, suïcidepoging) nauwkeurig observeren in verband met het verhoogde risico van suïcide. Tevens dient men bij het gebruik van citalopram dient bedacht te zijn op het ontstaan van het serotoninesyndroom.
Het gebruik kan leiden tot verminderd reactie- en concentratievermogen. Vele dagelijkse bezigheden kunnen daarvan hinder ondervinden.
Voorzichtigheid is geboden bij het voorschrijven van citalopram aan kinderen en adolescenten met depressieve klachten. Dit vooral vanwege ernstige psychiatrische bijwerkingen zoals vijandigheid, agressiviteit, zelfbeschadigend gedrag, suïcidale gedachten en zelfmoordpogingen. Vóór behandeling is screening op risico van suïcide aangewezen. Antidepressieve behandeling kan het bij depressie toegenomen risico van suïcide verder vergroten gedurende de vroege stadia van herstel. Patiënten, in het bijzonder hoog-risico patiënten (suïcidale gedachten, suïcidepoging) dienen nauwkeurig gevolgd te worden tijdens behandeling met deze geneesmiddelen, in het bijzonder in het begin van de behandeling en na dosisaanpassingen. Patiënten moeten op de hoogte worden gebracht van de noodzaak om te letten op elke klinische verergering, suïcidaal gedrag of suïcidale gedachten en ongewone gedragsveranderingen en de noodzaak om onmiddellijk medisch advies in te winnen als deze symptomen zich voordoen. Patiënten dienen niet over de grote hoeveelheden van dit geneesmiddel te kunnen beschikken.
Andere psychiatrische condities waarvoor citalopram wordt voorgeschreven kunnen ook geassocieerd worden met een toegenomen risico op aan suïcide gerelateerde gebeurtenissen. Bovendien kunnen deze condities comorbide zijn met episodes van depressie in engere zin. Dezelfde voorzorgsmaatregelen die in acht worden genomen bij de behandeling van patiënten met ernstige depressieve stoornis moeten daarom in acht worden genomen bij de behandeling van patiënten met andere psychiatrische aandoeningen.
Zelden is bij SSRI’s een serotoninesyndroom gemeld; bij een combinatie van symptomen als agitatie, tremoren, myoklonieën en hyperthermie dient men hierop verdacht te zijn. Bij insulten dient de medicatie gestaakt te worden.
CYP2C19-polymorfisme: Bij opvallend weinig werkzaamheid of bij meer of ernstiger bijwerkingen kan sprake zijn van een CYP2C19-polymorfisme.
Staak SSRI-gebruik indien insulten optreden of de frequentie van insulten toeneemt.
Cardiovasculaire effecten: Wees voorzichtig bij meer kans op het ontwikkelen van 'torsade de pointes', zoals bij congestief hartfalen, recent myocardinfarct, bradyaritmieën, of risicofactoren voor hypokaliëmie of hypomagnesiëmie. Voor start van de behandeling een ECG overwegen bij patiënten met een stabiele hartaandoening. Bij tekenen van aritmie, de behandeling staken en een ECG maken.
Bloedingen: Toegenomen bloedingstijd en/of abnormale bloedingen, zoals ecchymose, gynaecologische, gastro-intestinale, cutane en mucosale en post-partumbloeding zijn gemeld bij gebruik van SSRI's. Wees voorzichtig bij een verhoogde bloedingsneiging en bij gelijktijdig gebruik van geneesmiddelen die de bloedplaatjesfunctie beïnvloeden (zie ook de rubrieken Interacties en Zwangerschap).
Hyponatriëmie: De NHG-Standaard Angst vermeldt: Bepaal bij gelijktijdig gebruik van een diureticum, 5 tot 9 dagen na starten, het natriumgehalte. Herhaal deze controle bij dosisverhoging. Bepaal het natriumgehalte ook zonder gebruik van diuretica, indien zich een intercurrente ziekte (diarree, braken) voordoet waarbij het risico op elektrolytstoornissen vergroot is.
Metabole effecten: Bij diabetes mellitus kan een SSRI de bloedsuikerspiegel doen verhogen.
Psychiatrische effecten: Een onderliggende manie kan manifest worden of verergeren. Bij paniekstoornis kunnen in het begin van de behandeling de angstgevoelens verergeren; bij een lage startdosering vermindert de kans op dit anxiogene effect.
Seksuele disfunctie: SSRI's en SNRI's kunnen symptomen van langdurige seksuele disfunctie geven met symptomen die blijven aanhouden nadat de behandeling is gestaakt.
Suïciderisico: Bij suïcidaal gedrag in de voorgeschiedenis, evenals bij patiënten jonger dan 25 jaar is extra controle aangewezen, met name in de eerste weken van de therapie (als het middel nog onvoldoende effectief is) en na dosisaanpassingen. Er is een groter suïciderisico in het vroege stadium van herstel.
Comorbiditeit: Wees voorzichtig bij een voorgeschiedenis van abnormale bloedingen, bij epilepsie, nauwe-kamerhoekglaucoom of een voorgeschiedenis van glaucoom en gelijktijdige ECT.
Afbouwen: Vanwege onthoudingsverschijnselen een behandeling niet plotseling staken, maar de dosis afbouwen gedurende ten minste 2–4 weken, zie ook de rubriek Doseringen. Bij afbouwen niet om de dag doseren, omdat door de relatief korte halfwaardetijd van dit middel dan onthoudingsverschijnselen kunnen optreden. Risicofactoren voor het krijgen van onthoudingsverschijnselen zijn: behandeling met hogere doses dan de minimale effectieve dosis; het ervaren van onthoudingsverschijnselen bij een gemiste dosis; eerdere mislukte stoppoging.
Citalopram is substraat voor CYP2C19, CYP3A4 en CYP2D6 en is een zwakke remmer van CYP2D6.
Relevant:
Afname citalopram: de concentratie daalt door carbamazepine en rifampicine.
Citalopram verhoogt de concentratie van: tricyclische antidepressiva
Overig effect: citalopram kan het QTc-interval verlengen, het risico op ernstige hartritmestoornissen is verhoogd bij combinatie met andere middelen waarbij ernstige hartritmestoornissen zoals torsade de pointes zijn gemeld.
Niet relevant:
Citalopram verhoogt de concentratie van: risperidon.
Citalopram remt de vorming van de actieve endoxifenmetaboliet van tamoxifen.
Niet beoordeeld:
CYP2C19-remmers (zoals omeprazol, esomeprazol en lansoprazol) en cimetidine kunnen de citalopramconcentratie verhogen.
Interacties serotonine-heropnameremmers algemeen
Relevant:
Bij combinatie met een MAO-remmer (ook moclobemide, rasagiline of selegiline) kan het serotoninesyndroom optreden (zie Bijwerkingen), soms met fatale afloop.
Gelijktijdige behandeling van een SSRI met een MAO-remmer wordt ontraden. Aanbevolen wachttijden zijn:
na staken niet-selectieve MAO-remmer, rasagiline of selegiline: ten minste 14 dagen;
na staken moclobemide: 1 dag;
na staken fluoxetine: 5 weken;
na staken citalopram, dapoxetine, escitalopram, fluvoxamine of paroxetine: 7 dagen;
na staken sertraline: 14 dagen.
Serotonerge toxiciteit is in enkele gevallen gemeld na toevoeging van fentanyl, oxycodon, pethidine of tramadol aan een SSRI.
Serotonerge toxiciteit is eveneens gemeld bij combinatie van een SSRI met linezolid (aanbevolen wachttijd na staken linezolid 2 dagen) of methylthionine.
Bij gebruik van een SSRI neemt het risico op een maagdarmbloeding toe als tevens een NSAID wordt gebruikt.
Bij gebruik van een SSRI kan de bloedingsneiging toenemen, hierdoor kan het effect van een VKA, acalabrutinib, ibrutinib of zanubrutinib worden versterkt.
Bij combinatie met een thiazide kan hyponatriëmie optreden.
Bij combinatie met metoclopramide neemt het risico op extrapiramidale verschijnselen toe. Bovendien verhoogt fluoxetine de plasmaconcentratie van metoclopramide.
Niet relevant:
De concentratie van almotriptan en frovatriptan kan stijgen. Theoretisch is er een verhoogd risico op het serotoninesyndroom bij combinatie met triptanen.
Geen interactie:
In de literatuur is onvoldoende onderbouwing voor interactie met tedizolid.
Niet beoordeeld:
Mogelijk is het risico op het serotoninesyndroom verhoogd bij gebruik in combinatie met amfetaminen of buprenorfine.
Deze pagina geeft een overzicht van geneesmiddelen uit dezelfde ATC groep. Let op: Dit betekent niet per definitie dat deze middelen onderling uitwisselbaar zijn.
NIET-SELECTIEVE MONOAMINE-HEROPNAMEREMMERS | ||
---|---|---|
N06AA09 | ||
N06AA04 | ||
N06AA02 | ||
Nortrilen
|
N06AA10 |
SELECTIEVE SEROTONINE-HEROPNAMEREMMERS | ||
---|---|---|
Lexapro
|
N06AB10 | |
N06AB03 | ||
Fevarin
|
N06AB08 | |
N06AB06 |
OVERIGE ANTIDEPRESSIVA | ||
---|---|---|
Oxitriptan
|
N06AX01 | |
Wellbutrin, Zyban
|
N06AX12 | |
Cymbalta
|
N06AX21 | |
Remeron
|
N06AX11 | |
Efexor
|
N06AX16 |