Nifedipine

Stofnaam
Nifedipine
Merknaam
Adalat
ATC code
C08CA05
Apotheek icon
Voor ouders op Apotheek.nl
Algemeen
Doseringen
Nierfunctiestoornissen
Soortgelijke geneesmiddelen
Bijwerkingen
Contraindicaties
Waarschuwingen en voorzorgen
Interacties
Referenties
Wijzigingen

Label dosisadvies Kinderformularium

Off-label

Toon SmPC tekst

SmPC tekst

Niet geregistreerd voor kinderen.

Beschikbare toedieningsvormen/sterktes

Tablet met gereguleerde afgifte "OROS" 30 mg, 60 mg
Tablet met gereguleerde afgifte "retard" 30 mg, 60 mg
Tablet "retard" 10 mg, 20 mg.

De tablet retard (10 en 20 mg) is geen tablet met gereguleerde afgifte, maar wordt zo genoemd omdat nifedipine langzaam oplost vanuit de tablet. De retard tabletten (10 en 20 mg) kunnen worden vermalen (de tabletten met gereguleerde afgifte (30 en 60 mg) niet!).

Eigenschappen

Calciumantagonist met dihydropyridinestructuur. Het heeft een spasmolytisch effect op de vaatwand van met name de coronairarteriën, waardoor het zuurstofaanbod aan de hartspier verbetert. Als arteriële vaatverwijder verlaagt nifedipine de perifere weerstand, waardoor de perifere doorbloeding verbetert en de belasting van het hart (afterload) vermindert.

Kinetische gegevens

Geen informatie

Doseringen

Indicatie: Hypertensie
  • Oraal
    • Tablet
      • 1 maand tot 18 jaar
        [1] [4] [8]
        • Startdosering: 0,1 mg/kg/dosis éénmalig
        • Onderhoudsdosering: 0,25 - 0,5 mg/kg/dag in 1 - 4 doses , max: 1mg/kg/dag    
        • Onderhouds Doseerfrequentie: Tablet met gereguleerde afgifte: in 1 dosis; Retardtablet in 2-4 doses.
          In uitzonderlijke gevallen- uitsluitend na overleg met een kindernefroloog- kan een dosering tot maximaal 3 mg/kg nodig zijn.

Indicatie: Fenomeen van Raynaud
  • Oraal
    • circa ≥ 2 jaar
      [5] [6] [7]
      • Geen dosisadvies:
        Er zijn slechts enkele case beschrijvingen beschikbaar over het gebruik van nifedipine bij fenomeen van Raynaud bij kinderen. Een goed onderbouwd dosisadvies kan daarom niet worden gegeven. Daarom volgt een beschrijving van de cases:

        • 29 maanden oud meisje, 2,5 mg 2 dd. Nifedipine werd goed verdragen, geen andere bijwerkingen dan flushing. (Herrick 1991)
        • 6-jarige meisje en 8 jarige jongen, 10-13 mg/dag (Matucci 1985)
        • 3 meisjes (10, 13 en 13,5 jaar), 0,25 mg/kg 2 dd, veilig en effectief, geen bijwerkingen (Kaya, 1989)

Nierfunctiestoornissen bij kinderen > 3 maanden

GFR ≥10 ml/min/1.73m2: aanpassing van de dosering is niet nodig.

GFR <10 ml/min/1.73m2: een algemeen advies kan niet worden gegeven.

SELECTIEVE CALCIUMANTAGONISTEN MET VNL VASCULAIRE WERKING

DIHYDROPYRIDINEDERIVATEN

Amlodipine

Norvasc
C08CA01

Nicardipine

Cardene
C08CA04

Bijwerkingen bij kinderen

Flushing, duizeligheid, oedeem, bij chronisch gebruik tandvleeshypertrofie.

Bijwerkingen bij volwassenen

Vaak (1–10%): hoofdpijn. Oedeem, vasodilatatie, roodkleuring van het gezicht. Obstipatie. Onwel voelen. Vermoeidheid. Congestief hartfalen.

Soms (0,1–1%): allergische reactie, allergisch (angio–)oedeem (incl. larynxoedeem). Angstreacties, slaapstoornissen. Vertigo, migraine, tremor. Afwijkingen in het gezichtsvermogen. Tachycardie, palpitaties, (supra)ventriculaire aritmieën, geleidingsstoornissen. (Orthostatische) hypotensie, syncope. Verergering van het fenomeen van Raynaud. Neusbloeding, neusverstopping. Misselijkheid, dyspepsie, flatulentie, maag-darm– of buikpijn, droge mond. Koorts (eerste dagen van de behandeling). Voorbijgaande stijging van leverenzymwaarden, allergische hepatitis. Erytheem, oedeem in het gezicht. Spierkrampen, rillingen. Polyurie, dysurie. Erectiestoornis.

Zelden (0,01–0,1%): huiduitslag (urticaria), jeuk, dermatitis exfoliativa. Paresthesieën, dysesthesieën. Gingivahyperplasie (na langdurig gebruik, reversibel), gingivitis. Diarree. Reversibele gynaecomastie (bij mannen > 50 j.). Intrahepatische cholestase.

Zeer zelden (< 0,01%): depressie. Oorsuizen. Hartblokkade. Pemphigus, Stevens-Johnsonsyndroom, erythema multiforme, 'fixed drug eruption', aplastische anemie. Enuresis nocturna, acute reversibele verslechtering van de nierfunctie (bij chronische nierinsufficiëntie).

Verder zijn gemeld: agranulocytose, leukopenie. Anafylactische of anafylactoïde reactie. Hyperglykemie, gewichtsverlies. Hypesthesie, somnolentie. Oogpijn. Pijn op de borst (angina pectoris). Dyspneu. Bezoar, slikstoornis, darmobstructie, darmzweer, braken, insufficiëntie van de onderste slokdarmsfincter. Geelzucht. Toxische epidermale necrose, fotosensibilisatie, palpabele purpura. Spierpijn, gewrichtspijn. Gynaecomastie, menorragie.

Meld bijwerkingen bij kinderen altijd bij Lareb

  • Bij kinderen worden veel geneesmiddelen off-label gebruikt. Alle ervaringen zijn belangrijk om te melden om zo meer kennis te verzamelen en te delen
  • Ook wanneer u niet zeker weet of de bijwerking echt door het geneesmiddel komt
Meld hier

Contraindicaties bij volwassenen

Hypotensie en shock. OROS-tablet/tablet met gereguleerde afgifte 'retard'/tablet 'retard' niet toedienen bij ernstige gastro-intestinale vernauwing of een Kock-stoma (ook wel 'Kock pouch', ileostomie na proctocolectomie). Capsule: Instabiele angina pectoris en binnen 4 weken na een acuut myocardinfarct.

Waarschuwingen en voorzorgen bij kinderen

Let op de verschillende preparaten. De tablet "retard" is geen tablet met gereguleerde afgifte, maar wordt zo genoemd omdat nifedipine langzaam oplost vanuit de tablet.Er is geen plaats meer voor het snelwerkende preparaat (de capsule) in de behandeling.
Verschillen tussen ‘OROS’ en retard, ontleend aan farmacotherapeutisch kompas: bij volwassenen:
Tmax: OROS 6 uur; Retard 1,6-4 uur.
Aangegeven doseerfrequentie: OROS 1dd; Retard 2dd.

 

Waarschuwingen en voorzorgen bij volwassenen

Behandeling met capsules (directe afgifte) kan een sterke bloeddrukdaling veroorzaken met reflex tachycardie, wat kan leiden tot cardiovasculaire complicaties. Voorzichtig bij ernstige hypotensie (systolische bloeddruk < 90 mmHg), manifest hartfalen en bij ernstige aortastenose; nifedipine kan bestaand hartfalen verergeren. In uitzonderingsgevallen kan nifedipine binnen 1–4 uur na starten van de behandeling door snelle bloeddrukdaling met tachycardie aanleiding geven tot angina pectorisachtige klachten; dan moet de behandeling worden gestaakt. Gebruik van de capsules wordt afgeraden bij hypertensieve crises, omdat bij een te snelle bloeddrukdaling hersenischemie of een myocardinfarct kan optreden. Voorzichtigheid is geboden bij dialysepatiënten met maligne hypertensie en hypovolemie, omdat door vasodilatatie de bloeddruk ernstig kan dalen. Terughoudendheid is geboden bij (dreigende) ischemie van vingers en/of tenen. De semi-permeabele wand van de OROS-tablet wordt niet verteerd en kan in de feces worden aangetroffen. Incidenteel kunnen onverteerbare tablethulzen in het maag-darmkanaal aanleiding geven tot obstructie of een bezoar, waardoor operatief ingrijpen noodzakelijk is. Nifedipine niet toepassen bij een ernstige gastro–intestinale vernauwing omdat obstructie kan optreden; symptomen van obstructie zijn ook beschreven zonder dat een gastro-intestinale vernauwing is waargenomen. Bij diarree kan de werkingsduur van de OROS-tablet of de 'retard–tablet met gereguleerde afgifte' verkort zijn.

Interacties

Relevant: de tacrolimusconcentratie kan stijgen.

Niet relevant: de AUC kan toenemen door micafungine.

De theofyllineconcentratie kan stijgen.

De klaring van vincristine neemt af.

Niet beoordeeld: rifampicine en fenytoïne verlagen de biologische beschikbaarheid door inductie van CYP3A4; de fabrikant ontraadt combinatie met rifampicine.

In combinatie met intraveneus magnesiumsulfaat is in incidentele gevallen neuromusculaire blokkade waargenomen.

Kinidine kan de plasmaconcentratie van nifedipine verhogen en nifedipine kan de plasmaconcentratie van kinidine verlagen.

Grapefruitsap kan de biologische beschikbaarheid verhogen door remming van CYP3A4. Bij kortdurend gebruik van 1 glas of 2 grapefruits per dag is het risico op bijwerkingen laag. De fabrikant ontraadt echter gebruik van grapefruitsap.


Interacties calciumantagonisten algemeen:

Dihydropyridines worden gemetaboliseerd door CYP3A4. Dit geldt ook voor verapamil en diltiazem, bovendien zijn deze stoffen ook remmers van CYP3A4.

De hier genoemde interacties zijn van toepassing voor de dihydropyridines. Zie verder de afzonderlijke stofmonografieën van diltiazem, verapamil en de dihydropyridines.

Dihydropyridines

Relevant:

Toename dihydropyridine: het metabolisme wordt geremd door cimetidine, cobicistat, krachtige CYP3A4-remmers, fluconazol, fluoxetine, HCV-middelen en HIV-proteaseremmers.

Overig effect: bij de eerste dosis van een niet-selectieve α1A-blokker kan acute hypotensie optreden; bij toevoeging van de α-blokker aan de behandeling met een calciumantagonist kan dit effect worden versterkt.

Geen interactie: in de literatuur is onvoldoende onderbouwing voor interactie met silodosine, tamsulosine en posaconazol.

Niet beoordeeld: bij combinatie van een dihydropyridine en een β-blokker treedt vooral hypotensie op de voorgrond.

Bij combinatie van een calciumantagonist met een oraal toegediend calciumzout zijn geen problemen te verwachten; bij combinatie van een calciumantagonist met een intraveneus toegediend calciumzout kan de vaatverwijdende werking worden afgezwakt.

Grapefruitsap kan in verschillende mate de biologische beschikbaarheid van calciumantagonisten verhogen door remming van CYP3A4. Gebruik van grapefruitsap tijdens behandeling met verapamil wordt ontraden. Voor dihydropyridines (behalve amlodipine) geldt dat bij kortdurend gebruik van 1 glas grapefruitsap per dag het risico op bijwerkingen laag is. Voor de combinatie van amlodipine of diltiazem met grapefruitsap is geen klinisch relevant effect aangetoond.

 

Referenties

  1. Blaszak RT, et al, The use of short-acting nifedipine in pediatric patients with hypertension, J Pediatr., 2001, Jul;139(1), 34-7
  2. Informatorium Medicamentorum, (Interacties), Geraadpleegd 03 nov 2015
  3. ZorgInstituut Nederland, Farmacotherapeutisch Kompas (Eigenschappen, Contra-Indicaties, Bijwerkingen, Waarschuwingen en Voorzorgen), Geraadpleegd 09 nov 2014
  4. Egger DW, et al, Evaluation of the safety of short-acting nifedipine in children with hypertension, Pediatr Nephrol, 2002, Jan;17(1), 35-40
  5. Herrick AL et al, Primary Raynaud's phenomenon in early childhood, Br J Rheumatol, 1991, Jun; 30 (3), 223-5
  6. Matucci M, Nifedipine treatment of Raynaud's phenomenon in an pediatric age, Int J Clin Pharmacol Res, 1985, 5(1), 67-9
  7. Kaya IS et al, Nifedipine in the treatment of Raynaud's disease in childhood, Lancet, 1989, 20;1(8647), 1136
  8. Lurbe E, et al, Management of high blood pressure in children and adolescents: recommendations of the European Society of Hypertension, J Hypertens, 2009, Sep;27(9), 1719-42

Wijzigingen

  • 15 april 2016 11:33: Specificatie toedieningsvorm verwijderd, wordt duidelijk uit doseerfrequentie
  • 08 januari 2016 11:39: De wetenschappelijke literatuur over de toepassing van nifedipine bij kinderen is opnieuw beoordeeld. Dit heeft geleid tot een uitbreiding van de doseerfrequentie.