Benzathinebenzylpenicilline

Stofnaam
Benzathinebenzylpenicilline
Merknaam
ATC code
J01CE08
Vergelijk met … Reageer

Benzathinebenzylpenicilline

Eigenschappen - PK data - Registratiestatus
Doseringen
Nierfunctiestoornissen
Soortgelijke geneesmiddelen
Bijwerkingen
Contraindicaties
Waarschuwingen en voorzorgen
Interacties
Referenties
Wijzigingen

Label dosisadvies Kinderformularium

Hemolytische streptokokken Groep A (acuut reuma):
< 30 kg: Off-label
> 30 kg: On-label
Pneumonie obv S. pneumoniae: Off-label
Congenitale syfilis: On-label

Toon SmPC tekst

SmPC tekst

Kinderen
Profylaxe van acuut reuma:1 injectie à 1,2 miljoen I.E. om de 3-4 weken.
Primaire en secundaire syfilis:2,4 miljoen I.E. als eenmalige dosis, verdeeld over twee nates.
Framboesia, bejel en pinta: Een eenmalige injectie à 1,2 miljoen I.E.
Congenitale syfilis bij oudere kinderen (geen neurosyfilis): 50.000 I.E./kg tot maximaal 2,4 miljoen I.E.
 

Beschikbare toedieningsvormen/sterktes

Poeder voor inj.vlst. (benzathine-4-water) 1.200.000 IE + 5 ml oplosm. 

Dit product is niet beschikbaar. Alternatieven kunnen geimporteerd worden (zie KNMP Farmanco). Let op! Enkele alternatieve produkten bevatten lidocaine als oplosmiddel, waarbij bij jongere kinderen therapeutische hoeveelheden lidocaine bereikt worden.

 

Eigenschappen

Bactericide bèta–lactam antibioticum. Benzathinebenzylpenicilline is een zout van benzylpenicilline. Remt de crosslinking van peptidoglycanen in de celwand van de bacterie, wat uiteindelijk leidt tot lysis en celdood. Het werkingsspectrum is smal. Doorgaans gevoelig zijn o.a.: Staphylococcus aureus (uitgezonderd de penicillinasevormende stammen), Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Neisseria gonorrhoeae (uitgezonderd de penicillinasevormende stammen) en Treponema pallidum. Minder gevoelig zijn: Enterococcus faecalis, Haemophilus influenzae en Neisseria meningitidis. Ongevoelig zijn: penicillinasevormende bacteriën zoals enkele stammen van Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae en Neisseria gonorrhoeae en verder Chlamydia spp., Mycoplasma spp. (PPLO), Mycobacterium spp. en Rickettsia spp.

Kinetische gegevens

Geen informatie

Algemene opmerkingen

Na intramusculaire toediening van benzathinepenicilline wordt uit het weefseldepot gedurende lange tijd benzylpenicilline aan het bloed afgegeven.

Doseringen

Indicatie: Infectie groep A hemolytische streptokokken (GABHS), pneumonie op basis van S. pneumoniae
Indicatie: Profylaxe infectie GABHS
  • Intramusculair
Indicatie: Congenitale syfilis
  • Intramusculair
    • 0 jaar tot 18 jaar
      [13]
      • 50.000 IE/kg/dosis, éénmalig. Maximale dosering per gift: 2.400.000 IE/dosis.

      • De voorkeur gaat uit naar IV behandeling. Alleen gebruiken in overleg met een infectioloog.

Nierfunctiestoornissen bij kinderen > 3 maanden

Aanpassingen als volgt:

GFR 50-80 ml/min/1.73 m2
Aanpassing niet nodig
GFR 30-50 ml/min/1.73 m2
Aanpassing niet nodig
GFR 10-30 ml/min/1.73 m2
een algemeen advies kan niet worden gegeven. Per patiënt moet een afweging worden gemaakt tussen het beoogde effect, de risico's van bijwerkingen bij overdosering en therapiefalen bij onderdosering.
GFR < 10 ml/min/1.73 m2
een algemeen advies kan niet worden gegeven. Per patiënt moet een afweging worden gemaakt tussen het beoogde effect, de risico's van bijwerkingen bij overdosering en therapiefalen bij onderdosering.

BETALACTAM-ANTIBIOTICA, PENICILLINES

PENICILLINES MET BREED SPECTRUM
J01CA04
BETALACTAMASE-GEVOELIGE PENICILLINES

Benzylpenicilline

Penicilline G
J01CE01

Feneticilline

Broxil
J01CE05
J01CE02
BETALACTAMASE-RESISTENTE PENICILLINES

Flucloxacilline

Floxapen
J01CF05
COMBINATIEPREPARATEN
J01CR02
J01CR05

Bijwerkingen bij kinderen

Bijwerkingen algemeen

Overgevoeligheidsreacties zoals urticaria, exfoliatieve dermatitis, soms oedeem van de larynx, zelden anafylactische shock, serumziekte, vasculitis, remming van stollingsfactoren met bloedingen. Bij hoge doseringen: interstitiële nefritis, veranderingen in het bloedbeeld (agranulocytose, leukopenie, hemolytische anemie), stollingsstoornissen. Bij de behandeling van syfilis kan binnen enkele uren na toediening de Jarisch-Herxheimer reactie optreden met koorts, rillingen, hoofd- en spierpijn, rigor, vasodilatatie, tachycardie, hypotensie. Pijn en ontsteking op de plaats van injectie, spiernecrose.

Meld bijwerkingen bij kinderen altijd bij Lareb

  • Bij kinderen worden veel geneesmiddelen off-label gebruikt. Alle ervaringen zijn belangrijk om te melden om zo meer kennis te verzamelen en te delen
  • Ook wanneer u niet zeker weet of de bijwerking echt door het geneesmiddel komt
Meld hier

Contra-indicatie algemeen

Overgevoeligheid voor penicillinen.

Waarschuwingen en voorzorgen bij kinderen

Toedieningen zijn intramusculair en niet intraveneus.

Pijn bij injectie. Dit kan worden verminderd door optimale naald grootte (22-gauge), volume penicilline te verhogen van 2,5 naar 3,5 ml (gebruikelijk oplosmiddel: water voor injectie) en wachten tot de gebruikte alcohol ter desinfectie van de huid is verdampt. Groot volume (4ml) geeft ook problemen.

In het onderzoek van Amir (1998) wordt benzathinebenzylpenicilline toegediend in een lidocaine oplossing 1% ter vermindering van de pijn. 

Uitsluitend diep i.m. langzaam inspuiten, bij voorkeur in m. gluteus; bij kinderen jonger dan 2 jaar bij voorkeur midlateraal in de dij.

Waarschuwingen en voorzorgen algemeen

Wees voorzichtig bij overgevoeligheid voor andere bèta–lactam antibiotica zoals cefalosporinen. Tussen penicillinen onderling en (in mindere mate) penicillinen en cefalosporinen kan kruisovergevoeligheid en kruisresistentie voorkomen. Wees voorzichtig bij astma of ernstige allergische reactie in de anamnese. Reacties van huid en/of slijmvliezen kunnen soms pas na 48 uur optreden; in deze gevallen de therapie staken en een behandeling met antihistaminica instellen. Overgroei van niet-gevoelige micro-organismen komt voor. Bij syfilis is periodieke controle en serologische follow-up aangewezen. Hoge doses penicillinen kunnen fout-positieve reacties veroorzaken bij een aantal testen op glucose in de urine (Benedict, Clinitest). 

Interacties

Relevant: tetracyclines (bacteriostatisch effect) kunnen in vitro het bactericide effect van penicillines antagoneren. Dit berust op de aanname dat bactericide antibiotica uitsluitend groeiende bacteriën kunnen doden. Het klinische belang daarvan is alleen aannemelijk gemaakt bij meningitis, endocarditis en bij patiënten met ernstige neutropenie. Bij deze levensbedreigende infecties moet de combinatie worden vermeden.

Niet beoordeeld: probenecide, fenylbutazon, acetylsalicylzuur en indometacine kunnen de halfwaardetijd van benzylpenicilline verlengen, doordat ze de tubulaire secretie van benzylpenicilline remmen.

Combinatie van penicillines met aminoglycosiden kan een synergistische werking hebben.

Referenties

  1. Aksit S, et al, Seasonal benzathine penicillin G prophylaxis for recurrent streptococcal pharyngitis in children, Acta Paediatr Jpn, 1998, Jun;40(3), 256-8
  2. College voor zorgverzekeringen (CVZ), Farmacotherapeutisch Kompas (Eigenschappen, Contra-Indicaties, Bijwerkingen, Waarschuwingen en Voorzorgen), Geraadpleegd 09 okt 2014
  3. Astellas Pharma BV, SPC Penidural (RVG 03330) 17-1-2014, www.cbg-meb.nl
  4. Franssen MJAM et al, Werkboek Kinderreumatologie, VU Uitgeverij, 2008, 2e druk
  5. Lue HC, et al, Long-term outcome of patients with rheumatic fever receiving benzathine penicillin G prophylaxis every three weeks versus every four weeks, J Pediatr, 1994, Nov;125(5 Pt 1), 812-6
  6. Ginsburg CM, et al, Serum penicillin concentrations after intramuscular administration of benzathine penicillin G in children, Pediatrics, 1982, Apr;69(4), 452-4
  7. Kassem AS, et al, Rheumatic fever prophylaxis using benzathine penicillin G (BPG): two- week versus four-week regimens: comparison of two brands of BPG, Pediatrics, 1996, Jun;97(6 Pt 2, 992-5
  8. Lagos R, et al, Benzathine penicillin G and miocamycin in the treatment of children with streptococcal pharyngitis: a controlled therapeutic trial] Penicilina G benzatina y miocamicina en el tratamiento de ninos con faringitis estreptococica: ensayo terapeutico cont, Rev Med Chil, 1993, Nov;121(11), 1274-9
  9. Camargos PA, et al, Benzathine penicillin for unilateral lobar or segmental infiltrates presumptively caused by Streptococcus pneumoniae in children 2-12 years old, J Trop Pediatr, 1997, Dec;43(6), 353-60
  10. Paryani SG, et al, Treatment of asymptomatic congenital syphilis: benzathine versus procaine penicillin G therapy., J Pediatr, 1994, Sep;125(3), 471-5.
  11. Amir J, et al, Lidocaine as a diluent for administration of benzathine penicillin G, Pediatr Infect Dis J, 1998, Oct;17(10), 890-3
  12. HJC de Vries et al, Richtlijn SOA voor de tweede lijn, Nederlandse Vereniging voor Dermatologie en Venereologie (NVDV). , www.huidarts.info, 2012, 102
  13. LCI, LCI-richtlijn Syfilis, www.lci.nl, 04-05-2011

Wijzigingen

  • 27 januari 2015 12:05: Een herbeoordeling van de literatuur heeft geleid tot een aanpassing van het doseeradvies. De leeftijdscategorien en de doseerfrequentie zijn aangepast

Therapeutic Drug Monitoring


Overdosering