Ethinylestradiol

Stofnaam
Ethinylestradiol
Merknaam
Acelyn
ATC code
G03CA01
Doseringen
Nierfunctiestoornissen

Produkten, hulpstoffen, toediening en tekorten
Bijwerkingen
Contraindicaties
Waarschuwingen en voorzorgen

Interacties

Voor ouders op Apotheek.nl
Eigenschappen (PD/PK)

Registratiestatus
Middelen uit dezelfde ATC groep
Referenties
Versiebeheer

Eigenschappen Bron: ZorgInstituut Nederland - Farmacotherapeutisch Kompas

Synthetisch oestrogeen, waarvan de werking vergelijkbaar is met die van estradiol. Onderdrukt de gonadotrofine spiegels zeer krachtig. In hogere doseringen veroorzaakt het groeiremming en het voortijdig sluiten van de epifysairschijven.

Farmacokinetiek bij kinderen

Geen informatie

Label dosisadvies Kinderformularium

Constitutioneel lange lengte bij meisjes: On-label
Puberteitsinductie bij Turner: Off-label
Puberteitsinductie: Off-label
Priming voorafgaand aan groeihormoontest: Off-label

Toon SmPC tekst Toon SmPC tekst

SmPC tekst

Constitutioneel lange lengte bij meisjes:
> 9 jaar: na een individueel opklimschema in een periode van enkele weken tot maanden: 0,2 mg/dag

Beschikbare toedieningsvormen/sterktes

Tablet 0.05 mg

Overige info toediening/beschikbaarheid

Informatie over geneesmiddeltekorten

Doseringen

Constitutioneel lange lengte bij meisjes
  • Oraal
    • ≥ 9 jaar
      [1] [3] [4]
      • Startdosering: Medicamenteuze behandeling heeft bij deze indicatie niet de voorkeur, vanwege de lange termijn bijwerkingen tav fertiliteit. In individuele gevallen kan het na zorgvuldige afweging worden voorgeschreven door een kinderarts endocrinoloog, nadat de ouders geinformeerd zijn.  50 microg./dag in 1 dosis Gedurende 1 week.
      • Onderhoudsdosering: Na 1e week opklimmen tot 100 - 200 microg./dag in 1 dosis. Max: 200 microg./dag.
      • Behandelduur:

        Behandeling voortzetten totdat epifysairschijven volledig gesloten zijn.

      • De eerste 10-14 dagen van de maand in combinatie met medroxyprogesteron, 10 mg/dag in 1 dosis.
Puberteitsinductie bij meisjes met syndroom van Turner
  • Oraal
    • Vanaf botleeftijd van ≥ 12 jaar
      [2]
      • Startdosering: 0,05 microg./kg/dag in 1 dosis
      • Onderhoudsdosering: Langzame toename PER JAAR met 0,05 microg./kg/dag in 1 dosis
Puberteitsinductie bij hypogonadisme
  • Oraal
    • ≥ 11 jaar
      [3]
      • 0,05 microg./kg/dag in 1 dosis
        • Elke 6-9 maanden verhogen tot doorbraakbloeding onstaat.
        • Opklimschema: 2 microg., 5 microg, 10 microg, 15 microg, 20 microg.
        • Medroxyprogestron toevoegen bij doorbraakbloeding of na 1-2 jaar. Als de volwassen dosering van 20 microg. ethinylestradiol is bereikt wordt overgegaan op een combinatiepil of een anticonceptie pil.

Nierfunctiestoornissen bij kinderen > 3 maanden

Er zijn geen gegevens bekend over doseeraanpassing bij nierfunctiestoornissen.

Bijwerkingen algemeen Bron: ZorgInstituut Nederland - Farmacotherapeutisch Kompas

Frequentie onbekend: misselijkheid, braken. Gevoelige of pijnlijke borsten, vergroting borsten, afscheiding uit de tepels, pigmentatie van de areola en tepels. Vaginale bloedingen, endometriumproliferatie, overvloedige productie van cervixslijm. Erythema nodosum, exantheem. Irritatie van de cornea bij het dragen van contactlenzen. Hoofdpijn, migraine, stemmingswisselingen. Vochtretentie, verandering van lichaamsgewicht, nachtelijke beenkrampen.

Bij hoge doseringen en langdurig gebruik kunnen psychische stoornissen optreden.

Verder zijn bij gebruik van vrouwelijke geslachtshormonen gemeld: veneuze en arteriële trombo–embolie. Hypertensie. Pancreatitis. Baarmoederhalskanker, levertumoren. Abnormale leverfunctiewaarden. Optreden of toename van uterusfibromyomen, fibrocysteuze mastopathie, endometriose, de ziekte van Crohn, geelzucht, chloasma.

Meld bijwerkingen bij kinderen altijd bij Lareb

  • Bij kinderen worden veel geneesmiddelen off-label gebruikt. Alle ervaringen zijn belangrijk om te melden om zo meer kennis te verzamelen en te delen
  • Ook wanneer u niet zeker weet of de bijwerking echt door het geneesmiddel komt
Meld hier

Contra-indicatie algemeen Bron: ZorgInstituut Nederland - Farmacotherapeutisch Kompas

  • Manifeste of eerder doorgemaakte veneuze trombose al dan niet gepaard gaand met longembolie;
  • Manifeste of eerder doorgemaakte occlusieve arteriële vaataandoening (zoals CVA, myocardinfarct) of prodromale aandoeningen (zoals angina pectoris, TIA);
  • Aanwezigheid van risicofactoren voor het ontstaan van arteriële trombose zoals diabetes mellitus met vasculaire symptomen, ernstige hypertensie of ernstige dyslipoproteïnemie;
  • Al dan niet erfelijke predispositie voor veneuze of arteriële trombose, zoals geactiveerd proteïne C-resistentie, proteïne C–, proteïne S– of antitrombinedeficiëntie, hyperhomocysteïnemie en aanwezigheid van anti-fosfolipide-antilichamen;
  • (Verdenking op) mammacarcinoom, of een verleden hiervan, dan wel mammacarcinoom bij een eerstegraads familielid;
  • (Vermoeden van) geslachtshormoonafhankelijke maligne aandoeningen;
    Bestaande of eerder doorgemaakte ernstige leveraandoeningen zolang de leverfunctiewaarden niet zijn genormaliseerd;
  • Onverklaarde vaginale bloedingen;
  • Hyperplasie van het endometrium;
  • Excessieve lengtegroei secundair aan een onderliggende ziekte.

Waarschuwingen en voorzorgen bij kinderen

De behandeling voor contitutioneel lange lengte bij vrouwen geeft een verhoogd risico op vruchtbaarheidsstoornissen en ongewenste kinderloosheid. Alleen in individuele gevallen voorschrijven door een (kinderarts-)endocrinoloog, na zorgvuldige afweging van de risico's en na overleg met ouders over de risico's.

Voorafgaande aan de behandeling dient de skeletleeftijd te worden bepaald en een nauwkeurige volwassen eindlengteprognose te worden berekend. Tijdens de behandeling wordt een periodieke controle (bv. tweemaal per jaar) van de epifysairschijven door middel van röntgenfoto's van de niet-dominante hand en pols aanbevolen. 

Waarschuwingen en voorzorgen algemeen Bron: ZorgInstituut Nederland - Farmacotherapeutisch Kompas

Gebruik bij jonge meisjes: Bij de afweging om al dan niet te behandelen rekening houden met de toenemende kans op trombose, mogelijk effect op de vruchtbaarheid (zie het onderdeel Zwangerschap), de onbekende langetermijngevolgen op het ontstaan van (m.n. borst)tumoren en de onzekerheid ten aanzien van de uiteindelijk te bereiken reductie in de volwassen eindlengte. Voorafgaande aan de behandeling de skeletleeftijd bepalen en een volwassen eindlengteprognose berekenen. Tijdens de behandeling een periodieke controle uitvoeren (bv. tweemaal per jaar) van de epifysairschijven door middel van röntgenfoto's van de niet-dominante hand en pols. Na staken van het gebruik kan langdurige (> 6 maanden) amenorroe optreden. De anticonceptieve werking van deze behandeling is niet onderzocht; indien anticonceptie gewenst is, een niet-hormonaal anticonceptivum gebruiken.

Algemeen: Bij aanwezigheid van risicofactoren voor veneuze of arteriële aandoeningen, het gebruik afwegen. Bij verdenking op een erfelijke predispositie voor veneuze of arteriële trombo-embolieën de vrouw doorverwijzen voor verder onderzoek. De kans op veneuze trombo-embolische complicaties neemt toe bij hogere leeftijd, positieve familie-anamnese (veneuze trombo-embolie op lage leeftijd bij een eerstegraads familielid), bij immobilisatie, operatie (m.n. van de benen), grote traumata, recente bevalling of miskraam in het tweede trimester, obesitas (BMI > 30 kg/m²) en mogelijk bij oppervlakkige flebitis en varicosis. De kans op arteriële complicaties neemt toe bij hogere leeftijd, roken (m.n. bij vrouwen > 35 j.), dyslipoproteïnemie, obesitas (BMI > 30 kg/m²), hypertensie, migraine (met name met focale neurologische symptomen), positieve familie-anamnese (arteriële trombo-embolie op lage leeftijd bij een eerstegraads familielid), valvulaire hartaandoening en atriumfibrilleren. In epidemiologisch onderzoek is toename van de kans op borstkanker gerapporteerd, alsmede van optreden van cervixcarcinoom bij langer durend gebruik. Deze toegenomen kans verdwijnt binnen 10 jaar na staken van de inname. Bij hevige pijn in de bovenbuik, leververgroting of symptomen van een abdominale bloeding de mogelijkheid van een levertumor in de diagnosestelling betrekken. De toediening staken bij voor het eerst optreden of verergeren van migraineuze hoofdpijn, bij de eerste symptomen van tromboflebitis of trombo-embolie, bij stijging van de bloeddruk die onvoldoende op antihypertensieve therapie reageert, bij geelzucht (cholestase), hepatitis en gegeneraliseerde pruritus en bij een ernstige klinische depressie. Bij abnormale leverfunctiewaarden de toediening onderbreken totdat normalisatie optreedt. Bij reeds bestaande hypertriglyceridemie heeft oestrogeentherapie in zeldzame gevallen geleid tot een sterke stijging van de plasmatriglyceriden met pancreatitis tot gevolg. Erfelijk angio–oedeem kan verergeren door exogene oestrogenen. Bij diabetes mellitus met name in het begin van het gebruik zorgvuldig controleren, omdat de perifere insulineresistentie en glucosetolerantie kan worden beïnvloed. Bij predispositie voor melasma blootstelling aan zonlicht of UV-straling vermijden.

Interacties Bron: KNMP/Informatorium Medicamentorum

Ethinylestradiol remt CYP2C19, CYP1A1, CYP1A2, CYP3A4/5, CYP2C8 en CYP2J2.

Relevant:
Ethinylestradiol en aromataseremmers, fulvestrant of tamoxifen kunnen elkaars werking verminderen.

Niet relevant:
Ethinylestradiolverhoogt de concentratie van: agomelatine.

Niet beoordeeld:
Toename ethinylestradiol: combinatie met ketoconazol geeft een 1.4-voudige toename van de AUC.

Etoricoxib kan de concentratie van ethinylestradiol met ong. 50% verhogen.

OESTROGENEN

Deze pagina geeft een overzicht van geneesmiddelen uit dezelfde ATC groep. Let op: Dit betekent niet per definitie dat deze middelen onderling uitwisselbaar zijn.

NATUURLIJKE EN SEMISYNTHETISCHE OESTROGENEN

Estradiol

Zumenon, Estrofem, Systen, Cetura, Progynova
G03CA03

Estriol

Synapause
G03CA04
G03CA57

Referenties

  1. NV Organon, SPC Lynoral (RVG 00022), www.cbg-meb.nl, Geraadpleegd 14 juli 2010, http://db.cbg-meb.nl/IB-teksten/h00022.pdf
  2. Nederlandse Groeistichting en de Adviesgroep Groeihormoon van de Nederlandse Vereniging Kindergeneeskunde, Behandeling van kleine lengte bij meisjes met Turner syndroom, www.nvk.nl, mei 2005, http://www.nvk.nl/Kwaliteit/Richtlijnenenindicatoren/Richtlijnen/Turnersyndroomvan/tabid/370/language/nl-NL/Default.aspx
  3. Noordam C et al, Werkboek Kinderendocrinologie, digitale publicatie op www,nvk.nl (alleen leden), 2010
  4. Hendriks AEJ, et al, Fertility and Ovarian Function in High-Dose Estrogen- Treated Tall Women, J Clin Endocrinol Metab, 2011, Apr 96 (4), 1098-105
  5. ZorgInstituut Nederland, Farmacotherapeutisch Kompas (Eigenschappen, Contra-Indicaties, Bijwerkingen, Waarschuwingen en Voorzorgen)., Geraadpleegd 26-10-2024
  6. Informatorium Medicamentorum, Interacties, Geraadpleegd 26-10-2024

Wijzigingen

  • 31 oktober 2024 10:06: Op advies van de NVK werkgroep groeihormoon is de indicatie Priming voor groeihormoon secretietest uit het Kinderformularium verwijderd. Hiervoor wordt uitsluitend nog estradiol gebruikt
  • 26 oktober 2017 09:57: Waarschuwing tav vruchtbaarheidsproblemen opgenomen bij behandeling van constitutioneel lange lengte bij meisjes.

Therapeutic Drug Monitoring


Overdosering