Atenolol

Stofnaam
Atenolol
Merknaam
ATC code
C07AB03
Apotheek icon
Voor ouders op Apotheek.nl
Algemeen
Doseringen
Nierfunctiestoornissen
Soortgelijke geneesmiddelen
Bijwerkingen
Contraindicaties
Waarschuwingen en voorzorgen
Interacties
Referenties
Wijzigingen

Label dosisadvies Kinderformularium

Off-label

Toon SmPC tekst

SmPC tekst

Niet geregistreerd voor kinderen.

Beschikbare toedieningsvormen/sterktes

Minitablet 1 mg
Tablet 12,5 mg (doorgeleverde bereiding) 25 mg, 50 mg, 100 mg
Drank 1 mg/ml, 10 mg/ml (doorgeleverde bereiding)

Eigenschappen

Hydrofiele selectieve bèta1-blokker zonder intrinsieke sympathicomimetische activiteit (ISA) of membraanstabiliserende eigenschappen. Het vermindert de invloed van adrenerge prikkels op het hart. Het hartminuutvolume en het cardiale zuurstofverbruik nemen af. Tevens wordt de AV-geleiding vertraagd en treedt een antihypertensief effect op. Verder wordt de plasmarenine-activiteit onderdrukt.

Kinetische gegevens

Eliminatie halfwaardetijd bij kinderen ouder dan 5 jaar bedraagt gemiddeld tussen de 3.5 – 7 uur (Buck et al). Bij neonaten tussen 10.5 – 34.6 uur (Rubin et al).

Doseringen

Indicatie: Hypertensie, supraventriculaire aritmieën, Marfan syndroom
Indicatie: Hemangiomen

Nierfunctiestoornissen bij kinderen > 3 maanden

Aanpassingen als volgt:

GFR 50-80 ml/min/1.73 m2
Aanpassing niet nodig.
GFR 30-50 ml/min/1.73 m2
Aanpassing niet nodig.
GFR 10-30 ml/min/1.73 m2
50 % van normale keerdosis en interval tussen twee doseringen: 12 tot 24 uur
GFR < 10 ml/min/1.73 m2
Een algemeen advies kan niet worden gegeven

BETA-BLOKKERS

SELECTIEVE BETA-BLOKKERS
C07AB09

Metoprolol

Selokeen
C07AB02
ALFA- EN BETA-BLOKKERS
C07AG02

Labetalol

Trandate
C07AG01
NIET-SELECTIEVE BETA-BLOKKERS
C07AA05
C07AA07

Bijwerkingen bij kinderen

Dyspnoe, koude acra, provocatie van decompensatio cordis of hypoglykemie (zonder symptomen: cave diabetes patienten)en nachtmerries. Weinig centrale bijwerkingen.

Bijwerkingen bij volwassenen

Vaak (1–10%): bradycardie. Koude of cyanotische extremiteiten. Maag-darmklachten, zoals misselijkheid, braken, diarree. Vermoeidheid.

Soms (0,1–1%): slaapstoornissen. Verhoging van transaminasen.

Zelden (0,01–0,1%): hypotensie, fenomeen van Raynaud, verergering van claudicatio intermittens. Trage AV-geleiding, toename AV-blok, hartfalen. Hoofdpijn, duizeligheid, paresthesie. Visusstoornissen, droge ogen. Bronchospasmen (bij astmatische klachten in de anamnese). Droge mond. Hepatotoxiciteit (intrahepatische cholestase). Huiduitslag (psoriasisachtige huidreacties, purpura), verergering van psoriasis, alopecia. Impotentie. Trombocytopenie. Hallucinaties, psychosen, verwardheid, stemmingsveranderingen, depressie, nachtmerries.

Zeer zelden (< 0,01%): toename van antinucleaire antilichamen.

Verder zijn gemeld: overgevoeligheidsreacties, zoals urticaria, exantheem en angio–oedeem. Maskeren van de adrenerge symptomen van hypoglykemie en thyrotoxicose.

Meld bijwerkingen bij kinderen altijd bij Lareb

  • Bij kinderen worden veel geneesmiddelen off-label gebruikt. Alle ervaringen zijn belangrijk om te melden om zo meer kennis te verzamelen en te delen
  • Ook wanneer u niet zeker weet of de bijwerking echt door het geneesmiddel komt
Meld hier

Contraindicaties bij kinderen

Sinusbradycardie, AV-block, hypotensie, astma en decompensatio cordis.

Contraindicaties bij volwassenen

Sick-sinussyndroom, tweede- en derdegraads AV-blok, cardiogene shock, klinisch relevante sinusbradycardie (< 50 slagen/min voor het begin van de behandeling). Onbehandeld hartfalen. Hypotensie. Ernstige perifere arteriële circulatiestoornissen. Onbehandeld feochromocytoom. Metabole acidose.

Waarschuwingen en voorzorgen bij kinderen

Grote voorzichtigheid is geboden bij gelijktijdig gebruik van verapamil (Isoptin) in verband met de kans op hartritmestoornissen. Bij hypertensie beginnen met een lage dosis en ophogen op geleide van bloeddruk. Na een half jaar succes dosis proberen te halveren. De dosering altijd uitsluipen.

Waarschuwingen en voorzorgen bij volwassenen

Voorzichtigheid is geboden bij astma en andere obstructieve longaandoeningen, eerstegraads AV-blok, langdurig vasten, chronische nierinsufficiëntie, ouderen, myasthenia gravis en perifere circulatiestoornissen (fenomeen van Raynaud). Instelling dient onder controle van de polsslag te geschieden (bv. 1×/w. gedurende 3–4 weken). Indien de hartfrequentie afneemt tot 50–55 slagen/min de dosering verlagen. Bij 'ernstiger' bradycardie (< 50 slagen/min) de toediening staken. Beëindiging – ook tijdelijk – van een behandeling met β-blokkers dient, zo mogelijk, geleidelijk plaats te vinden gedurende 1–2 weken. Plotseling staken kan leiden tot ernstige aritmieën of verergering van angina pectoris. β-Blokkers kunnen de adrenerge symptomen van hyperthyroïdie en van hypoglykemie maskeren. Herstel van de glucosespiegel na hypoglykemie kan worden vertraagd; de selectieve β-blokkers hebben dit effect in veel mindere mate. Bij onderbreking van de therapie met een β-blokker vanwege een operatieve ingreep, de β-blokker minimaal 24 uur voor de ingreep stoppen. Voorzichtigheid is geboden bij ernstige overgevoeligheidsreacties in de anamnese en tijdens desensibilisatietherapie, omdat met name niet-selectieve β-blokkers de gevoeligheid voor allergenen en de ernst van anafylactoïde reacties kunnen doen toenemen. Bij een voorgeschiedenis van psoriasis is terughoudendheid met β-blokkers geboden.

Interacties

Interacties Sympathicolytica β-Blokkers algemeen

β-Blokkers versterken het effect van: bij de eerste dosis van een niet-selectieve α1A-blokker (alfuzosine, doxazosine, terazosine) kan acute hypotensie optreden; dit kan worden verergerd bij toevoegen van de α-blokker aan de behandeling met een β-blokker.

Bij combinatie met diltiazem of verapamil kan de remmende werking op de AV-geleiding en de antihypertensieve werking worden versterkt, met als gevolg bradycardie, AV-block en hypotensie. De combinatie wordt in bepaalde gevallen bewust toegepast vanwege het synergistische effect, en wordt bij voorkeur (poli)klinisch ingesteld.

β-Blokkers verminderen het effect van: niet-selectieve β-blokkers en β-sympathicomimetica kunnen elkaars werking verminderen. Dit is van klinisch belang bij β-sympathicomimetica die bij astma of COPD worden toegepast, zie inleidende tekst Sympathicomimetica met vooral β2-effect. Bij voorkeur wordt de niet-selectieve β-blokker vervangen.

Overig effect: niet-selectieve β-blokkers, en in mindere mate selectieve β-blokkers, kunnen de verschijnselen van hypoglykemie (bij gebruik van insuline, een sulfonylureumderivaat of repaglinide) maskeren en het herstel uit een hypoglykemie vertragen. Tevens kunnen ze tijdens hypoglykemie ernstige hypertensie veroorzaken. Tijdens hypoglykemie komt adrenaline vrij dat direct α-receptoren stimuleert (gevolg onder andere vasoconstrictie) en β-receptoren stimuleert (gevolg onder andere vasodilatatie); door toediening van een β-blokker wordt vasoconstrictie niet langer tegengewerkt. Verder kan de hypoglykemische werking van orale bloedglucoseverlagende middelen afnemen, omdat β-blokkers de door deze middelen geïnduceerde insulinesecretie uit het pancreas remmen.

Een niet-selectieve β-blokker wordt bij voorkeur vermeden, maar dit is niet altijd mogelijk. De 'veiligheid' van een selectieve β-blokker is relatief; bij hoge doses kan de selectiviteit verloren gaan.

β-Blokkers antagoneren de β-mimetische werking van adrenaline, dit is met name riskant bij anafylaxie (verminderde bronchusverwijding en verminderde hemodynamische werking). Deze interactie is vooral gemeld voor niet-selectieve β-blokkers en (vrijwel) niet voor selectieve β-blokkers.

NSAID's kunnen de antihypertensieve werking van de β-blokker verminderen; bij NSAID-gebruik tot 2 weken is dit effect weinig relevant. Bij overige indicaties van een β-blokker, zoals angina pectoris of tremor, is interactie met NSAID's niet beschreven.

Niet relevant: fingolimod verlaagt de hartslag; bij combinatie met een β-blokker kan de hartslag extra verlagen.

Geen interactie: in de literatuur is onvoldoende onderbouwing voor interactie met de selectieve α1A-blokkers silodosine en tamsulosine en voor interactie van selectieve β-blokkers met β-sympathicomimetica (bij astma of COPD).

Niet beoordeeld: antacida kunnen de absorptie van β-blokkers verminderen. Een interval van 2 uur tussen het innemen wordt aanbevolen.

Fenobarbital, primidon en rifampicine versterken het metabolisme in de lever van β-blokkers die voornamelijk door de lever worden gemetaboliseerd.

De β-mimetische werking van dopamine, efedrine en noradrenaline wordt geantagoneerd. Hierdoor blijft alleen de α-mimetische werking van deze stoffen over, waardoor hypertensie en reflexbradycardie kunnen optreden.

Cimetidine remt het metabolisme van propranolol, labetalol en metoprolol en andere β-blokkers die door de lever worden gemetaboliseerd.

Hydralazine en alcohol verhogen de plasmaconcentratie van propranolol en andere β-blokkers die in de lever worden gemetaboliseerd.

Kinidine remt het metabolisme van een aantal β-blokkers, zoals carvedilol, metoprolol, nebivolol en propranolol. Bij combinatie van kinidine met één van deze β-blokkers kunnen bradycardie, verminderde hartfunctie en aritmie optreden.

De β-blokkers kunnen het metabolisme van lidocaïne remmen. Het effect zou groter zijn bij lipofiele β-blokkers. Lidocaïne kan het negatief-inotrope effect van propranolol en mogelijk ook van andere β-blokkers versterken.

Ze kunnen ook het metabolisme van theofylline remmen. Verder heeft theofylline enige antagonistische farmacologische effecten.

Combinatie met clonidine kan het risico op een 'rebound'-hypertensie vergroten. Het gebruik van β-blokkers dient daarom te worden gestaakt voordat het gebruik van clonidine wordt gestaakt.

Combinatie met digoxine kan leiden tot een verlengde AV-geleidingstijd en bradycardie.

Er zijn aanwijzingen dat gebruik van β-blokkers het risico op een anafylactoïde reactie door intraveneuze contrastmiddelen kan verhogen.

Inhalatie-anaesthetica kunnen het negatief-inotrope effect versterken.

Antihypertensiva, fenobarbital, fenothiazines, niet-selectieve MAO-remmers, MAO-B-remmers, primidon en tricyclische antidepressiva kunnen het risico op hypotensie verhogen. Bovendien kunnen MAO-remmers het risico op een hypertensieve crisis verhogen.

Combinatie met amiodaron kan ritme- en geleidingsstoornissen veroorzaken, mogelijk door verhoging van de plasmaconcentratie of door additieve farmacodynamische effecten.

Combinatie van flecaïnide met propranolol en kan tot verhoging van de plasmaconcentratie van beide stoffen leiden, met als gevolg versterking van het negatief-inotrope effect. In combinatie met sotalol is bradycardie en AV-block gemeld.

Referenties

  1. Rademaker C.M.A. et al, Geneesmiddelen-Formularium voor Kinderen, 2007
  2. ZorgInstituut Nederland, Farmacotherapeutisch Kompas (Eigenschappen, Contra-Indicaties, Bijwerkingen, Waarschuwingen en Voorzorgen), Geraadpleegd 12 okt 2015
  3. Informatorium Medicamentorum, (Interacties), Geraadpleegd 12 okt 2015
  4. National High Blood Pressure Education Program Working Group on High Blood Pressure in Children and Adolescents., The fourth report on the diagnosis, evaluation, and treatment of high blood pressure in children and adolescents., Pediatrics, 2004, Aug;114(2 Suppl 4th Report), 555-76
  5. Ko JK, et al, Long-term efficacy of atenolol for atrioventricular reciprocating tachycardia in children less than 5 years old, Pediatr Cardiol, 2004, Mar-Apr;25(2), 97-101
  6. Mehta AV, et al, Long-term efficacy and safety of atenolol for supraventricular tachycardia in children, Pediatr Cardiol, 1996, Jul-Aug;17(4), 231-6
  7. Trippel DL, et al, Atenolol in children with ventricular arrhythmias, Am Heart J, 1990, Jun;119(6), 1312-6
  8. Buck ML, et al, Pharmacokinetics and pharmacodynamics of atenolol in children, Clin Pharmacol Ther., 1989, Dec;46(6, 629-33
  9. Trippel DL, et al, Atenolol in children with supraventricular tachycardia, Am J Cardiol, 1989, Jul 15;64(3), 233-6
  10. Rubin PC, et al, Atenolol elimination in the neonate, Br J Clin Pharmacol, 1983, Dec;16(6), 659-62
  11. Lacro RV et al., Atenolol versus losartan in children and young adults with Marfan’s syndrome, N Eng J Med, 2014, Nov;371(22), 2061-71
  12. Ábarzúa-Araya A, et al, Atenolol versus propranolol for the treatment of infantile hemangiomas: a randomized controlled study, J Am Acad Dermatol, 2014, Jun;70(6), 1045-9
  13. Raphaël MF, et al, Atenolol: a promising alternative to propranolol for the treatment of hemangiomas., J Am Acad Dermatol, 2011, 2011, Aug;65(2), 420-1
  14. Lurbe E, et al, Management of high blood pressure in children and adolescents: recommendations of the European Society of Hypertension, J Hypertens, 2009, Sep;27(9), , 1719-42
  15. Ruitenberg G et al, Ulcerated infantile haemangiomas: the effect of the selective beta-blocker atenolol on wound healing, Br J Dermatol, 2016, 175, 1357-1360
  16. Di Salvo G, et al. , Atenolol vs enalapril in young hypertensive patients after successful repair of aortic coarctation, J Hum Hypertens, 2016, 30, 363-7
  17. Bayart CB, et al. , Atenolol versus propranolol for treatment of infantile hemangiomas during the proliferative phase: a retrospective noninferiority study, Pediatr Dermatol , 2017, 34, 413-21
  18. Tasani M, et al., Atenolol treatment for infantile haemangioma, Br J Dermatol, 2017, 176, 1400-2

Wijzigingen

  • 12 oktober 2015 07:55: De beschikbare literatuur voor de toepassing van atenolol bij kinderen is opnieuw beoordeeld. Dit heeft geleid tot een wijziging in de dosering bij de indicatie hypertensie, supraventriculaire aritmien, marfan syndroom en de toevoeging van de indicatie hemangiomen.