Heeft selectieve postsynaptische alfa1- en niet-selectieve bèta-sympathicolytische eigenschappen (in een verhouding van 1:3 tot 1:7).
Kinetische gegevens bepaald bij cases:
T1/2= 3,1-6,8 uur en t1/2 tot 24 uur bij prematuur (1 case via de moeder)
Klaring ~28 ml/min/kg
Wordt ook toegepast bij feochromocytoom en clonidine-onttrekkingssyndroom.
Tablet (hydrochloride) 100 mg, 200 mg, 400 mg
Inj.vlst. (hydrochloride) 5 mg/ml
Capsule 5 mg, 10 mg
Hypertensie |
---|
|
Hypertensieve crisis |
---|
|
GFR ≥10 ml/min/1.73m2: aanpassing van de dosering is niet nodig.
GFR <10 ml/min/1.73m2: een algemeen advies kan niet worden gegeven.
Dyspnoe, koude acra, hypotensie, provocatie van decompensatio cordis of hypoglykemie (zonder symptomen: cave diabetes patienten) en nachtmerries. Bronchospasme.
Tabletten: bij een hoge aanvangsdosering, snelle dosisverhoging of bij behandeling met dagdoses > 1200 mg kan orthostatische hypotensie optreden.
Bij enkele patiënten zijn gemeld: hoofdpijn, duizeligheid, vermoeidheid, spierkramp, tintelende hoofdhuid. Misselijkheid, braken, epigastrische pijn, lichte diarree. Mictieklachten en acute urineretentie. Slaapstoornissen, visuele hallucinaties. Depressie, visusstoornis en ejaculatiestoornis kunnen voorkomen en zijn meestal van tijdelijke aard. Overgevoeligheidsreacties met jeuk, huiduitslag, angio–oedeem en benauwdheid. Tremor (bij behandeling van zwangerschapshypertensie).
In zeldzame gevallen: bradycardie, hartblok, hartfalen, SLE, niet met ziekte geassocieerde positieve antinucleaire antilichamen, koorts. Gestoorde leverfunctie, hepatitis, levernecrose, (hepatische/cholestatische) geelzucht (reversibel na staken). Toxische myopathie. Klachten over droge ogen zijn in verband gebracht met gebruik van β-blokkers.
Injectie/infusie: Vaak (1–10%): hartfalen met stuwing, (orthostatische) hypotensie (bij opstaan binnen 3 uur na injectie). Erectiele disfunctie. Verstopte neus (voorbijgaand). Overgevoeligheid, zoals huiduitslag, pruritus, dyspneu. Stijging van leverenzymwaarden.
Soms (0,1–1%): bronchospasmen.
Zelden (0,01–0,1%): bradycardie.
Zeer zelden (<0,01%): hartblok. Verergering van het syndroom van Raynaud. Hepatitis, hepatocellulaire/cholestatische geelzucht, levernecrose; de symptomen van lever– en galaandoeningen zijn meestal reversibel na staken van de behandeling. Overgevoeligheidsreacties zoals geneesmiddelkoorts of angio–oedeem. Tremor (bij behandeling van zwangerschapshypertensie). Klachten over droge ogen zijn in verband gebracht met gebruik van β-blokkers.
Meld bijwerkingen bij kinderen altijd bij Lareb
Sinusbradycardie, AV block, hypotensie, astma en decompensatio cordis.
Sick-sinussyndroom, tweede en derdegraads-AV-blok, langdurige hypotensie, cardiogene shock, klinisch relevante sinusbradycardie. Astma en andere obstructieve longaandoeningen. Onbehandeld hartfalen of dat niet reageert op hartglycosiden en/of diuretica. Metabole acidose.
Voorzichtigheid is geboden bij kinderen met ischemisch of traumatisch hersenletsel in verband met een verhoogd risico op hypotensie. Grote voorzichtigheid is geboden bij gelijktijdig gebruik van verapamil (Isoptin®) in verband met kans op ernstige hartritmestoornissen. Niet geven bij perifere doorbloedingsstoornissen.
Voorzichtigheid is geboden hartfalen, eerstegraads AV-blok, diabetes mellitus en perifere circulatiestoornissen (M Raynaud). Indien leverbeschadiging of geelzucht optreedt, de toediening onmiddellijk staken en niet herstarten. Met ernstig gestoorde leverfunctie dient rekening te worden gehouden. Indien de hartfrequentie afneemt tot 50–55 slagen/min, de dosering verlagen. Staken van een behandeling – ook tijdelijk – dient geleidelijk plaats te vinden gedurende 1–2 weken. Plotseling staken kan leiden tot ernstige aritmieën of verergering van angina pectoris. De adrenerge symptomen van hyperthyroïdie en hypoglykemie kunnen worden gemaskeerd. Voorzichtigheid is geboden bij ernstige overgevoeligheidsreacties in de anamnese en tijdens desensibilisatietherapie, omdat met name niet-selectieve β-blokkers de gevoeligheid voor allergenen en de ernst van anafylactoïde reacties kunnen doen toenemen. Bij voortzetting van de behandeling tijdens anesthesie dient men rekening te houden met een veranderde hemodynamische respons op stress. Labetalol kan de uitslag van MIBG-scintigrafie beïnvloeden.
Interacties β-Blokkers algemeen
Relevant:
β-Blokkers versterken het effect van: acute hypotensie kan optreden bij combinatie van een niet-selectieve α1A-blokker (alfuzosine, doxazosine, terazosine) met een β-blokker. Dit geldt met name in het begin van de behandeling of bij start van een niet-selectieve α1A-blokker.
Bij combinatie met diltiazem of verapamil kan de remmende werking op de AV-geleiding en de antihypertensieve werking worden versterkt, met als gevolg bradycardie, AV-block en hypotensie. De combinatie wordt in bepaalde gevallen bewust toegepast vanwege het synergistische effect, en wordt bij voorkeur (poli)klinisch ingesteld.
β-Blokkers verminderen het effect van: niet-selectieve β-blokkers en β-sympathicomimetica kunnen elkaars werking verminderen. Dit is van klinisch belang bij β-sympathicomimetica die bij astma of COPD worden toegepast, zie inleidende tekst Sympathicomimetica met vooral β2-effect.
Overig effect: niet-selectieve β-blokkers, en in mindere mate selectieve β-blokkers, kunnen de verschijnselen van hypoglykemie (bij gebruik van insuline, een sulfonylureumderivaat of repaglinide) maskeren en het herstel uit een hypoglykemie vertragen. Tevens kunnen ze tijdens hypoglykemie ernstige hypertensie veroorzaken. Verder kan de hypoglykemische werking van orale bloedglucoseverlagende middelen afnemen, omdat β-blokkers de door deze middelen geïnduceerde insulinesecretie uit het pancreas remmen. Een niet-selectieve β-blokker wordt bij voorkeur vermeden, maar dit is niet altijd mogelijk. Bij hogere doses blokkeren selectieve β-blokkers ook de β2-receptoren en zijn dan niet meer selectief.
β-Blokkers antagoneren de β-mimetische werking van adrenaline. Deze interactie is vooral gemeld voor niet-selectieve β-blokkers en (vrijwel) niet voor selectieve β-blokkers. Bij hogere doses blokkeren selectieve β-blokkers ook de β2-receptoren en zijn dan niet meer selectief.
NSAID's kunnen de antihypertensieve werking van de β-blokker verminderen; bij NSAID-gebruik tot 2 weken is dit effect weinig relevant. Bij overige indicaties van een β-blokker, zoals angina pectoris of tremor, is interactie met NSAID's niet beschreven.
Bij combinatie van een niet-selectieve β-blokker met clonidine kan paradoxale hypertensie optreden. Bovendien kan 'rebound'-hypertensie optreden bij staken van clonidine in aanwezigheid van een β-blokker. Bij staken van clonidine dient daarom eerst de β-blokker (tijdelijk) te worden gestaakt voordat het gebruik van clonidine geleidelijk wordt gestaakt.
Niet relevant:
Fingolimod verlaagt de hartslag; bij combinatie met een β-blokker kan de hartslag extra verlagen.
Geen interactie:
In de literatuur is onvoldoende onderbouwing voor interactie met de selectieve α1A-blokkers silodosine en tamsulosine en voor interactie van selectieve β-blokkers met β-sympathicomimetica (bij astma of COPD).
Niet beoordeeld:
Antacida kunnen de absorptie van atenolol en propranolol verminderen en de absorptie van metoprolol verhogen. Een interval van 2 uur tussen het innemen wordt aanbevolen.
Fenobarbital, primidon en rifampicine versterken het metabolisme in de lever van β-blokkers die voornamelijk door de lever worden gemetaboliseerd.
De β-mimetische werking van dopamine, efedrine en noradrenaline wordt geantagoneerd. Hierdoor blijft alleen de α-mimetische werking van deze stoffen over, waardoor hypertensie en reflexbradycardie kunnen optreden.
Cimetidine remt het metabolisme van propranolol, labetalol en metoprolol en andere β-blokkers die door de lever worden gemetaboliseerd.
Alcohol verhoogt de plasmaconcentratie van propranolol en andere β-blokkers die in de lever worden gemetaboliseerd.
Kinidine remt het metabolisme van een aantal β-blokkers, zoals carvedilol, metoprolol, nebivolol en propranolol. Bij combinatie van kinidine met één van deze β-blokkers kunnen bradycardie, verminderde hartfunctie en aritmie optreden.
De β-blokkers kunnen het metabolisme van lidocaïne remmen. Het effect zou groter zijn bij lipofiele β-blokkers. Lidocaïne kan het negatief-inotrope effect van propranolol en mogelijk ook van andere β-blokkers versterken.
β-blokkers kunnen ook het metabolisme van theofylline remmen. Verder heeft theofylline enige antagonistische farmacologische effecten.
Combinatie met digoxine kan leiden tot een verlengde AV-geleidingstijd en bradycardie.
Er zijn aanwijzingen dat gebruik van β-blokkers het risico op een anafylactoïde reactie door intraveneuze contrastmiddelen kan verhogen.
Inhalatie-anaesthetica kunnen het negatief-inotrope effect versterken.
Combinatie met amiodaron kan ritme- en geleidingsstoornissen veroorzaken, mogelijk door verhoging van de plasmaconcentratie of door additieve farmacodynamische effecten.
Combinatie van flecaïnide met propranolol kan tot verhoging van de plasmaconcentratie van beide stoffen leiden, met als gevolg versterking van het negatief-inotrope effect. In combinatie met sotalol is bradycardie en AV-block gemeld.
Gelijktijdig gebruik van donepezil, galantamine of rivastigmine kan het risico op bradycardie verhogen.
Deze pagina geeft een overzicht van geneesmiddelen uit dezelfde ATC groep. Let op: Dit betekent niet per definitie dat deze middelen onderling uitwisselbaar zijn.
NIET-SELECTIEVE BETA-BLOKKERS | ||
---|---|---|
Hemangiol
|
C07AA05 | |
Sotacor
|
C07AA07 |
SELECTIEVE BETA-BLOKKERS | ||
---|---|---|
C07AB03 | ||
Emcor
|
C07AB07 | |
C07AB09 | ||
Selokeen
|
C07AB02 |
ALFA- EN BETA-BLOKKERS | ||
---|---|---|
C07AG02 |