Tadalafil
Stofnaam
Tadalafil
Merknaam
Adcirca
ATC code
G04BE08
- Doseringen
- Nierfunctiestoornissen
-
Produkten, hulpstoffen, toediening en tekorten - Bijwerkingen
-
Contraindicaties
Waarschuwingen en voorzorgen -
Interacties - Eigenschappen (PD/PK)
-
Registratiestatus - Middelen uit dezelfde ATC groep
- Referenties
- Versiebeheer
Eigenschappen Bron: ZorgInstituut Nederland - Farmacotherapeutisch Kompas
Tadalafil is een selectieve, reversibele remmer van het enzym cGMP-specifieke fosfodi-esterase type 5 (PDE5). Dit enzym is verantwoordelijk voor de afbraak van cyclisch–guanosinemonofosfaat (cGMP). Tadalafil zorgt hiermee voor een verhoging van de cGMP-concentratie in het corpus cavernosum. cGMP ontstaat door vrijgekomen stikstofmonoxide (NO) tijdens seksuele stimulatie en veroorzaakt een verslapping van de gladde spieren in het corpus cavernosum, waardoor dit zich kan vullen met bloed. PDE5-remming heeft ook effect op de cGMP-concentratie in het gladde spierweefsel van de prostaat, de blaas en het bijbehorende vaatsysteem. In het pulmonale vaatstelsel zorgt cGMP voor relaxatie van de gladde spiercellen van de longvaten met als gevolg vasodilatatie van het pulmonale vaatbed en in mindere mate van de systemische circulatie.
Farmacokinetiek bij kinderen
| T½ | 13,6-24,2 uur |
| Tmax | 4 uur |
Beschikbare toedieningsvormen/sterktes
Tablet 5 mg, 10 mg, 20 mg
Doseringen
Nierfunctiestoornissen bij kinderen > 3 maanden
Er zijn geen gegevens bekend over doseeraanpassing bij nierfunctiestoornissen.
Bijwerkingen algemeen Bron: ZorgInstituut Nederland - Farmacotherapeutisch Kompas
Bij pulmonale hypertensie
Vaak (1-10%): overgevoeligheidsreacties. Hypotensie. Braken, wazig zien, bloedneus, toegenomen uterusbloeding. Migraine, hoofdpijn. Pijn op de borst, palpitaties. Gastro-oesofageale reflux. Huiduitslag. Gezichtsoedeem.
Soms (0,1-1%): convulsies, voorbijgaande amnesie. Hypertensie, tachycardie, plotselinge hartdood. Hyperhidrose. Urticaria. Priapisme. Hematurie, bloeding van de penis, hematospermie.
Verder zijn gemeld: instabiele angina pectoris, ventriculaire aritmie, myocardinfarct. Beroerte. Gezichtsvelddefect, niet-arteriële anterieur ischemisch oogzenuwlijden ('non-arteritic anterior ischaemic optic neuropathy' (NAION)), retinale bloedvatafsluiting. Stevens-Johnsonsyndroom, exfoliatieve dermatitis. Langdurige erecties. Plotseling gehoorverlies.
Meld bijwerkingen bij kinderen altijd bij Lareb
- Bij kinderen worden veel geneesmiddelen off-label gebruikt. Alle ervaringen zijn belangrijk om te melden om zo meer kennis te verzamelen en te delen
- Ook wanneer u niet zeker weet of de bijwerking echt door het geneesmiddel komt
Waarschuwingen en voorzorgen algemeen Bron: ZorgInstituut Nederland - Farmacotherapeutisch Kompas
Wees voorzichtig bij anatomische deformatie van de penis (angulatie, fibrose, ziekte van Peyronie) en bij ziekten die predisponeren tot priapisme (sikkelcelanemie, multipel myeloom, leukemie). Instrueer om bij een erectie die langer dan 4 uur aanhoudt medische hulp te zoeken. Wees voorzichtig bij hogere gevoeligheid voor vaatverwijders (zoals bij vochtdepletie, autonome disfunctie, linker ventrikel uitstroom-obstructie, multipel systeem atrofie).
Laat de patiënt zich direct melden bij het optreden van plotselinge visusstoornissen; staak de behandeling en verricht onmiddellijk specialistisch oogonderzoek. Gebruik wordt niet aanbevolen bij patiënten met erfelijke degeneratieve aandoeningen aan de retina, wegens ontbreken van gegevens.
Laat de patiënt zich direct melden bij plotseling optredend verminderd gehoor. Plotselinge doofheid is gemeld; in een aantal gevallen was er sprake van andere risicofactoren zoals gevorderde leeftijd, diabetes mellitus, hypertensie, geassocieerde bindweefselaandoeningen en eerder voorgekomen gehoorverlies.
Voorafgaand aan de behandeling vanwege erectiele disfunctie of benigne prostaathypertrofie, de cardiovasculaire status beoordelen. Dagelijks gebruik wordt niet aanbevolen bij ernstig gestoorde nierfunctie (creatinineklaring ≤ 30 ml/min). Wees voorzichtig bij een ernstige leverfunctiestoornis (Child-Pughscore 10–15). De werkzaamheid is niet vastgesteld bij een erectiestoornis door een bekkenoperatie of radicale niet-zenuwsparende prostatectomie.
Vanwege het ontbreken van onderzoeksgegevens en ervaring wordt gebruik bij pulmonale hypertensie ontraden bij klinisch significante aorta- en mitralisklepaandoening, pericardconstrictie, restrictieve of congestieve cardiomyopathie, significante linkerventrikeldisfunctie, levensbedreigende aritmieën, symptomatische kransslagaderaandoening en onvoldoende gecontroleerde hypotensie. De werkzaamheid is niet vastgesteld voor pulmonale hypertensie WHO-klasse IV; de baten/risico-verhouding is niet bekend voor WHO-klasse I. Indien zich tijdens de behandeling een levensbedreigend pulmonaal oedeem ontwikkelt, de diagnose pulmonale hypertensie geassocieerd met pulmonale occlusieve aandoeningen overwegen.
Toepassing bij ernstige nier- of leverfunctiestoornis wordt niet aanbevolen.
Interacties Bron: KNMP/Informatorium Medicamentorum
Tadalafil wordt gemetaboliseerd door CYP3A4.
Zie voor relevante en/of andere interacties die voor de hele groep gelden ook de inleidende tekst
Relevant:
Afname tadalafil: de concentratie daalt door efavirenz, etravirine en nevirapine.
Toename tadalafil: de concentratie stijgt door krachtige CYP3A4-remmers, bepaalde HCV-middelen (Maviret®, Zepatier®) of HIV-proteaseremmers. De dosering moet worden verlaagd bij erectiestoornis en BPH (zie D). Combinatie bij pulmonale arteriële hypertensie wordt ontraden.
Geen interactie:
In de literatuur is onvoldoende onderbouwing voor interactie met pravastatine.
Niet beoordeeld:
Rifampicine verlaagt de AUC met ong. 88%.
Bosentan verlaagt de systemische blootstelling met ong. 42% en de Cmax met ong. 27% na meervoudige doses tadalafil.
Bij dagelijks gebruik kan dosisaanpassing van antihypertensiva nodig zijn.
Interacties fosfodiësteraseremmers algemeen:
Relevant:
Combinatie met een nitraat, nitriet of nitroprusside heeft een plotselinge en langdurige bloeddrukdaling tot gevolg; bij sildenafil is in zeldzame gevallen myocardinfarct gemeld. Gelijktijdig gebruik moet worden vermeden. Bij erectiestoornis wordt een interval aanbevolen van ten minste12 uur na gebruik van avanafil, 24 uur na sildenafil of vardenafil, 48 uur na tadalafil, en ten minste 24 uur na gebruik van een nitraat. Als de combinatie toch nodig is, is medische observatie en hemodynamische controle nodig tot ten minste 12-48 uur na de laatste dosis fosfodiësteraseremmer.
Combinatie met de niet-selectieve α1A-blokkers alfuzosine, doxazosine en terazosine kan een tijdelijke verlaging van de bloeddruk veroorzaken.
Geen interactie:
In de literatuur is onvoldoende onderbouwing voor interactie met de selectieve α1A-blokkers silodosine en tamsulosine.
Niet beoordeeld:
Over combinatie met andere middelen die bij erectiestoornissen worden gebruikt, zijn geen gegevens bekend; combinatie wordt daarom ontraden.
Bij combinatie met riociguat kan hypotensie optreden; gelijktijdig gebruik wordt ontraden.
UROLOGISCHE MIDDELEN
Deze pagina geeft een overzicht van geneesmiddelen uit dezelfde ATC groep. Let op: Dit betekent niet per definitie dat deze middelen onderling uitwisselbaar zijn.
| ZUURMAKENDE MIDDELEN | ||
|---|---|---|
| G04BA01 | ||
| MIDDELEN BIJ URGE-INCONTINENTIE | ||
|---|---|---|
|
Dridase, Vesolox
|
G04BD04 | |
|
Vesicare
|
G04BD08 | |
|
Detrusitol
|
G04BD07 | |
| MIDDELEN BIJ ERECTIESTOORNIS | ||
|---|---|---|
|
Revatio, Balcoga
|
G04BE03 | |
| OVERIGE UROLOGICA | ||
|---|---|---|
| G04BX16 | ||
Referenties
- Eli Lilly Nederland B.V., SmPC Adcirca, www.ema.europa.eu (EU/1/08/476/007) 12-5-2023
- Zorginstituut Nederland, Farmacotherapeutisch Kompas (Eigenschappen, Contra-Indicaties, Bijwerkingen, Waarschuwingen en Voorzorgen), Geraadpleegd 1-9-2023
- Informatorium Medicamentorum, Interacties, Geraadpleegd 1-9-2023
Wijzigingen
- 12 september 2023 14:44: Nieuwe monografie obv SmPC
Therapeutic Drug Monitoring
Overdosering
