Sulfametrol + trimethoprim

Stofnaam
Sulfametrol + trimethoprim
Merknaam
Rokiprim
ATC code
J01EE03
Algemeen
Doseringen
Nierfunctiestoornissen
Soortgelijke geneesmiddelen
Bijwerkingen
Contraindicaties
Waarschuwingen en voorzorgen
Interacties
Referenties
Wijzigingen

Label dosisadvies Kinderformularium

> 12 jaar: On-label

Toon SmPC tekst

SmPC tekst

Infecties:
> 12 jaar:
IV 2 dd 800 mg sulfametrol + 160 mg trimethoprim; , bij ernstige infecties 3 dd 800 mg sulfametrol + 160 mg trimethoprim

Beschikbare toedieningsvormen/sterktes

Per ml infusievlst.: Sulfametrol (als Na-zout) 3.2 mg + Trimethoprim 0.64 mg
Bij IV toepassing gaat de voorkeur uit naar sulfametrol + trimethoprim i.v.m. de hulpstoffen in Bactrimel.

Eigenschappen

Sulfametrol+trimethoprim werkt bactericide door remming van de synthese van tetrahydrofoliumzuur in het micro-organisme. Trimethoprim remt de dihydrofoliumzuurreductase en sulfametrol remt de inbouw van p–aminobenzoëzuur in het dihydrofoliumzuur. Het werkingsspectrum omvat de meeste grampositieve en gramnegatieve micro-organismen. Gevoelig zijn: stafylokokken (inclusief penicilline resistente stammen), streptokokken, pneumokokken en de species van Escherichia coli, Aerobacter, Haemophilus influenza, Klebsiella, Enterobacter, Neisseria, Salmonella, Shigella en Proteus mirabilis. Ongevoelig zijn de species: Mycoplasma, Mycobacterium tuberculosis en Treponema pallidum. De klinische werkzaamheid bij anaerobe bacteriën en bij Streprococcus faecalis staat niet vast.

Kinetische gegevens

Geen informatie over farmacokinetische parameters bij kinderen beschikbaar.

Doseringen

Indicatie: Infecties
  • Intraveneus
    • 1 maand tot 12 jaar
      [4]
      • Sulfametrol/trimethoprim: 30/6 mg/kg/dag in 2 doses, max: 1600/320 mg/dag

    • 12 jaar tot 18 jaar
      [2]
      • 1.920 mg/dag in 2 doses , max: 2.880mg/dag
      • Maximale dosis: bij ernstige infecties; in 3 doses

Nierfunctiestoornissen bij kinderen > 3 maanden

Aanpassingen als volgt:

GFR 50-80 ml/min/1.73 m2
Aanpassing niet nodig
GFR 30-50 ml/min/1.73 m2
Aanpassing niet nodig
GFR 10-30 ml/min/1.73 m2
50 % van normale keerdosis en interval tussen twee doseringen: 12 uur
GFR < 10 ml/min/1.73 m2
Niet geven

SULFONAMIDEN EN TRIMETHOPRIM

SULFONAMIDEN MET TRIMETHOPRIM INCLUSIEF AFGELEIDEN
J01EE01
MIDDELLANG WERKENDE SULFONAMIDEN
J01EC02
TRIMETHOPRIM EN AFGELEIDE VERBINDINGEN
J01EA01

Bijwerkingen bij volwassenen

Meest frequent: misselijkheid, braken, diarree. Huiduitslag. Glossitis. Verder: allergische reactie met koorts en serumziekte. Fotosensibilisatie. Toxische hepatitis en neuritis, toxische nierbeschadiging. Acute hematologische complicaties zoals agranulocytose, bij foliumzuurdeficiëntie megaloblastaire anemie, matige neutropenie, matige trombocytopenie en hypersegmentatie van de granulocyten, en bij G6PD-deficiëntie agranulocytose, leukopenie, hemolytische anemie, methemoglobinemie en trombocytopenie. Zelden komen erythema multiforme, Stevens–Johnsonsyndroom en toxische epidermale necrolyse voor.

Meld bijwerkingen bij kinderen altijd bij Lareb

  • Bij kinderen worden veel geneesmiddelen off-label gebruikt. Alle ervaringen zijn belangrijk om te melden om zo meer kennis te verzamelen en te delen
  • Ook wanneer u niet zeker weet of de bijwerking echt door het geneesmiddel komt
Meld hier

Contraindicaties bij volwassenen

Overgevoeligheid voor sulfonamiden en/of trimethoprim. Ernstige leverparenchymbeschadiging. Ernstige nierinsufficiëntie en oligurie (creatinineklaring < 10 ml/min). Ernstige afwijkingen in het bloedbeeld. Toediening aan patiënten met acute porfyrie vermijden, omdat gebruik in verband is gebracht met klinische verergering van porfyrie.

Waarschuwingen en voorzorgen bij volwassenen

Bij optreden van exantheem, hyperkaliëmie of ernstige bloedbeeldveranderingen de toediening staken. Bij manifest of dreigend tekort aan foliumzuur (bv. oudere, alcoholicus, zwangere) foliumzuursuppletie geven. Bij behandeling langer dan 14 dagen regelmatig bloedbeeld controleren. Om de kans op kristalurie te verminderen dient men te zorgen voor ruime diurese (≥ 1200 ml per 24 uur). Bij lever- en/of nierfunctiestoornissen zonodig de dosis verminderen of het doseringsinterval verlengen teneinde cumulatie te voorkomen; regelmatige controle van de sulfametrolspiegel is dan vereist. Bij diabetes mellitus vaker de bloedglucosespiegel controleren. Trimethoprim+sulfametrol kan de plasmacreatininebepaling met behulp van de alkalische picraatreactie verstoren; de waarden zijn circa 10% hoger dan normaal. De bepaling van methotrexaat in het plasma kan worden verstoord tenzij gebruik gemaakt wordt van een radio–immuno–assay.

 

Interacties

Interacties trimethoprim:
Trimethoprim remt CYP2C8.
Relevant: de werkzaamheid kan afnemen door folinezuur, therapiefalen is gemeld.
Trimethoprim kan de toxiciteit van methotrexaat verhogen; vooral hematologische toxiciteit is gemeld. Trimethoprim dient te worden vermeden.
De plasmaconcentratie van fenytoïne stijgt. Een ander antibioticum wordt aanbevolen.
Bij combinatie met een RAAS-remmer of spironolacton kan hyperkaliëmie optreden; de kaliumconcentratie moet worden gecontroleerd.
Niet relevant: de plasmaconcentratie en AUC van repaglinide kunnen stijgen.
Niet beoordeeld: bij combinatie met pyrimethamine (meer dan 25 mg per week) kan megaloblastaire anemie optreden.
De plasmaconcentratie van digoxine bij ouderen kan stijgen.
Bij combinatie met middelen die bij fysiologische pH positief geladen zijn en die door een actief renaal proces worden uitgescheiden (zoals procaïnamide en amantadine), kan de plasmaconcentratie van een of beide middelen stijgen.
Interacties overige sulfonamiden:
Niet beoordeeld: een aantal combinaties van sulfonylureumderivaten en sulfonamiden leidt tot versterking van het hypoglykemische effect.
Lokale anesthetica van het estertype zijn derivaten van 4-aminobenzoëzuur en kunnen de antibacteriële werking van sulfonamiden antagoneren.
Methenamine is werkzaam bij pH 5 of lager. Bij deze pH kunnen sulfonamiden uitkristalliseren in de tubuli. Combinatie met methenamine wordt ontraden.
Bij combinatie met pyrimethamine kan megaloblastaire anemie en pancytopenie optreden.

Interacties antibacteriele middelen algemeen.

Relevant: de werking van oraal buiktyfusvaccin kan worden verminderd bij gelijktijdige inname van antibacteriële middelen. Gescheiden inname met een interval van 3 dagen wordt aanbevolen. Alternatief: parenteraal buiktyfusvaccin.

Het effect van cumarinederivaten kan worden versterkt, waarschijnlijk door een verhoogde afbraak van stollingsfactoren gedurende de koortsperiode.

Geen interactie: in de literatuur is onvoldoende onderbouwing voor interactie met orale anticonceptiva (dit geldt niet voor de enzyminducerende antibiotica rifabutine en rifampicine) of met TNF-α-antagonisten.

Referenties

  1. ZorgInstituut Nederland, Farmacotherapeutisch Kompas (Eigenschappen, Contra-Indicaties, Bijwerkingen, Waarschuwingen en Voorzorgen), Geraadpleegd 12 okt 2015
  2. Rokitan GmbH, SPC Rokiprim (RVG 09239) 1 maart 2012, Geraadpleegd 10 feb 2014
  3. Informatorium Medicamentorum., (Interacties), Geraadpleegd 12 okt 2015
  4. Vouloumanou EK et al, Trimethoprim/sulfametrole: evaluation of the available clinical and pharmacokinetic/pharmacodynamic evidence., Int J Antimicrob Agents, 2011, Sep;38(3), 197-216

Wijzigingen

  • 12 oktober 2015 09:36: Doseeradvies kinderen < 12 jaar toegevoegd
  • 09 juli 2015 20:15: correctie doseereenheid maximale dosis ( mg/dag ipv mg/kg/dag)