Nicardipine

Stofnaam
Nicardipine
Merknaam
Cardene
ATC code
C08CA04
Algemeen
Doseringen
Nierfunctiestoornissen
Soortgelijke geneesmiddelen
Bijwerkingen
Contraindicaties
Waarschuwingen en voorzorgen
Interacties
Referenties
Wijzigingen

Label dosisadvies Kinderformularium

Off-label

Toon SmPC tekst

SmPC tekst

Niet geregistreerd voor kinderen

Beschikbare toedieningsvormen/sterktes

Conc. voor infusieopl. (hydrochloride) 1 mg/ml

Eigenschappen

Calciumantagonist met dihydropyridinestructuur. Het remt de langzame calciuminstroom via de L-type kanalen in de celmembraan van met name glad spierweefsel van de coronaire en perifere arteriën, waardoor de contractie vermindert. Hierdoor neemt de coronaire doorbloeding toe en daalt de perifere arteriële weerstand. De zuurstofbehoefte van het myocard vermindert en de zuurstoftoevoer verbetert.

Kinetische gegevens

Geen informatie

Algemene opmerkingen

Alternatief voor acute hypertensie voor kort gebruik.

Doseringen

Indicatie: Hypertensieve crisis
  • Intraveneus
    • 1 maand tot 18 jaar
      [4] [5]
      • Startdosering: 15 microg./kg/dosis bolus in 10 minuten
      • Onderhoudsdosering: 0,5 - 3 microg./kg/minuut continu infuus
      • Onder continue bewaking bloeddruk.

Indicatie: Acute hypertensie
  • Intraveneus
    • a terme neonaat
      [1]
      • 0,5 - 2 microg./kg/minuut continu infuus
      • Onder continue bewaking bloeddruk.

Nierfunctiestoornissen bij kinderen > 3 maanden

GFR ≥10 ml/min/1.73m2: aanpassing van de dosering is niet nodig.

GFR <10 ml/min/1.73m2: een algemeen advies kan niet worden gegeven.

SELECTIEVE CALCIUMANTAGONISTEN MET VNL VASCULAIRE WERKING

DIHYDROPYRIDINEDERIVATEN

Amlodipine

Norvasc
C08CA01

Nifedipine

Adalat
C08CA05

Bijwerkingen bij volwassenen

Zeer vaak (> 10%): hoofdpijn.

Vaak (1-10%): (orthostatische) hypotensie, tachycardie, palpitaties, supraventriculaire aritmieën, voorbijgaande roodheid van het gezicht en de hals, warmtesensatie, oedeem van onderste ledematen. Duizeligheid, nervositeit, slaapstoornissen. Maag-darmstoornissen zoals misselijkheid, braken, diarree, obstipatie, buikpijn en droge mond.

Soms (0,1-1%): polyurie. Jeuk, huiduitslag. Dyspneu. Paresthesie. Depressie, lusteloosheid.

Zelden (0,01-0,1%): zuurbranden, gingivale hyperplasie. Anorexie. Overmatige transpiratie, erytheem. Spierpijn, rugpijn. Leverfunctiestoornissen.

Zeer zelden (< 0,01%): oorsuizen. Impotentie. Hypersalivatie. Trombocytopenie.

Verder zijn gemeld: anafylactische reactie, longoedeem, asthenie, stijging van leverenzymwaarden.

Voorts zijn nog mogelijk gerelateerd aan het gebruik van nicardipine de bijwerkingen syncope, atriumfibrilleren, verergering van eventueel bestaande angina pectoris, atrioventriculair blok, sinusknoopdisfunctie, hartstilstand, hartinfarct, intracraniële bloeding en nierfunctiestoornissen.

Na i.v. toediening tevens flebitis, paralytische ileus, AV-blok, angina pectoris.

Meld bijwerkingen bij kinderen altijd bij Lareb

  • Bij kinderen worden veel geneesmiddelen off-label gebruikt. Alle ervaringen zijn belangrijk om te melden om zo meer kennis te verzamelen en te delen
  • Ook wanneer u niet zeker weet of de bijwerking echt door het geneesmiddel komt
Meld hier

Contraindicaties bij volwassenen

Ernstige aortastenose. Bij orale toediening: hypotensie, shock. Bij iv–toediening: compensatoire hypertensie, zoals bij arterioveneuze shunt of coarctatio aortae, instabiele angina pectoris, binnen 8 dagen na een myocardinfarct.

Waarschuwingen en voorzorgen bij kinderen

Overleg nefroloog, ervaring bij kinderen zeer beperkt. Cave reflextachycardie.

Waarschuwingen en voorzorgen bij volwassenen

Bloeddruk en hartslag tijdens infusie minimaal om de 5 minuten controleren, totdat de vitale functies stabiel zijn, maar tot minstens 12 uur na beëindiging van de i.v. toediening. Bij intraveneuze infusie de intracraniële druk bewaken om de cerebrale perfusiedruk te kunnen berekenen. Kortwerkende dihydropyridinen zijn in verband gebracht met een verhoogd cardiovasculair risico bij ischemische hartziekten; voorzichtig toepassen bij coronaire ischemie (injectie is gecontra-indiceerd bij instabiele angina pectoris of binnen 8 dagen na een acuut myocardinfarct).. Voorzichtigheid is geboden bij leverfunctiestoornissen, matige tot ernstige nierfunctiestoornissen, bij portale hypertensie, bij hartfalen, pulmonaal oedeem en na een acuut CVA. Ernstige lever–/nierfunctiestoornissen kunnen de plasmaconcentratie verhogen en de halfwaardetijd verlengen.

Interacties

Relevant: de concentratie van ciclosporine kan stijgen.

Niet beoordeeld: grapefruitsap kan de biologische beschikbaarheid verhogen door remming van CYP3A4. Bij combinatie van 40 mg nicardipine oraal met 300 ml grapefruitsap zijn een kleine toename van de AUC en een verandering in hartfrequentie (mogelijk als gevolg van reflextachycardie) gemeld. Bij kortdurend gebruik van 1 glas of 2 grapefruits per dag is het risico op bijwerkingen laag.

Interacties calciumantagonisten algemeen:

Dihydropyridines worden gemetaboliseerd door CYP3A4. Dit geldt ook voor verapamil en diltiazem, bovendien zijn deze stoffen ook remmers van CYP3A4.

De hier genoemde interacties zijn van toepassing voor de dihydropyridines. Zie verder de afzonderlijke stofmonografieën van diltiazem, verapamil en de dihydropyridines.

Dihydropyridines

Relevant:

Toename dihydropyridine: het metabolisme wordt geremd door cimetidine, cobicistat, krachtige CYP3A4-remmers, fluconazol, fluoxetine, HCV-middelen en HIV-proteaseremmers.

Overig effect: bij de eerste dosis van een niet-selectieve α1A-blokker kan acute hypotensie optreden; bij toevoeging van de α-blokker aan de behandeling met een calciumantagonist kan dit effect worden versterkt.

Geen interactie: in de literatuur is onvoldoende onderbouwing voor interactie met silodosine, tamsulosine en posaconazol.

Niet beoordeeld: bij combinatie van een dihydropyridine en een β-blokker treedt vooral hypotensie op de voorgrond.

Bij combinatie van een calciumantagonist met een oraal toegediend calciumzout zijn geen problemen te verwachten; bij combinatie van een calciumantagonist met een intraveneus toegediend calciumzout kan de vaatverwijdende werking worden afgezwakt.

Grapefruitsap kan in verschillende mate de biologische beschikbaarheid van calciumantagonisten verhogen door remming van CYP3A4. Gebruik van grapefruitsap tijdens behandeling met verapamil wordt ontraden. Voor dihydropyridines (behalve amlodipine) geldt dat bij kortdurend gebruik van 1 glas grapefruitsap per dag het risico op bijwerkingen laag is. Voor de combinatie van amlodipine of diltiazem met grapefruitsap is geen klinisch relevant effect aangetoond.



Referenties

  1. Rademaker C.M.A. et al, Geneesmiddelen-Formularium voor Kinderen, 2007
  2. ZorgInstituut Nederland, Farmacotherapeutisch Kompas (Eigenschappen, Contra-Indicaties, Bijwerkingen, Waarschuwingen en Voorzorgen), Geraadpleegd 04 jan 2016
  3. Informatorium Medicamentorum, (Interacties), Geraadpleegd 04 jan 2016
  4. Heijden, van der AJ et al, Werkboek Kindernefrologie, VU Uitgeverij, 2002, 1e druk
  5. Lurbe E, et al, Management of high blood pressure in children and adolescents: recommendations of the European Society of Hypertension, J Hypertens, 2009, Sep;27(9), 1719-42
  6. Mastropietro CW et al., Nicardipine for Hypertension Following Aortic Coarctectomy or Superior Cavopulmonary Anastomosis, World J Pediatr Congenit Heart Surg., 2016, Jan;7(1), 32-5

Wijzigingen

  • 04 januari 2016 13:34: De wetenschappelijke literatuur over de toepassing van nicardipine bij kinderen is opnieuw beoordeeld. Dit heeft niet geleid tot wijzigingen in het doseeradvies.