Antiprotozoicum. Atovaquon remt selectief en sterk het mitochondriale elektronentransport ter hoogte van het cytochroom bc1-complex (complex III) in protozoën. Het gevolg is een remming van de 'de novo' synthese van pyrimidinen, resulterend in remming van de synthese van nucleïnezuren en adenosinetrifosfaat (ATP). Het werkingsspectrum omvat een groot aantal protozoën waaronder Pneumocystis jiroveci.
T1/2 2-3 dagen. Lipofiel. Voedsel vergroot opnamen met factor 2-3. Lagere absorbtie bij kinderen jonger dan 2 jaar.
Derde keus voor profylaxe PCP.
Susp. oraal 150 mg/ml
Profylaxe Pneumocystis Jiroveci Pneumonie (PCP) |
---|
|
GFR ≥10 ml/min/1.73m2: aanpassing van de dosering is niet nodig.
GFR <10 ml/min/1.73m2: een algemeen advies kan niet worden gegeven.
Zeer vaak (> 10%): misselijkheid. Huiduitslag, jeuk.
Vaak (1-10%): overgevoeligheidsreacties incl. angio-oedeem, bronchospasme, keelbeklemming. Diarree, braken. Hoofdpijn, slapeloosheid. Urticaria. Koorts. Anemie, neutropenie. Hyponatriëmie, stijging van leverenzymwaarden.
Soms (0,1-1%): verhoogde amylasespiegels.
Verder zijn gemeld: erythema multiforme, Stevens-Johnsonsyndroom (SJS). Duizeligheid.
Meld bijwerkingen bij kinderen altijd bij Lareb
Falen van de behandeling: diarree bij het begin van de behandeling gaat gepaard met significant lagere plasmaspiegels van atovaquon. De lagere plasmaspiegels houden verband met een hogere incidentie van falen van de behandeling en een geringer overlevingspercentage. Daarom een andere behandeling overwegen bij diarree of indien patiënten moeite hebben atovaquon met voedsel (met hoog vetgehalte) in te nemen.
Atovaquon is niet specifiek onderzocht bij een ernstig verminderde lever- of nierfunctie; wees voorzichtig indien behandeling bij dergelijke patiënten noodzakelijk is.
De werkzaamheid van atovaquon is niet vastgesteld:
Relevant:
Afname atovaquon: het metabolisme kan worden versneld door ritonavir, door het combinatiepreparaat lopinavir + ritonavir, door efavirenz, etravirine of nevirapine.
De plasmaconcentratie daalt door combinatie met metoclopramide, rifabutine of rifampicine, met als mogelijk gevolg therapiefalen. De fabrikant van atovaquon ontraadt de combinatie. Als de combinatie toch moet worden ingenomen, is innemen met (vetrijk) voedsel essentieel.
Atovaquon verhoogt de concentratie van: zidovudine door remming van de glucuronidering.
Niet relevant: de AUC van etoposide kan toenemen.
Niet beoordeeld: de AUC van didanosine kan afnemen.
De Cmin en de AUC van indinavir kunnen afnemen.
De concentratie kan dalen door tetracycline, met als mogelijk gevolg parasitemie.
Deze pagina geeft een overzicht van geneesmiddelen uit dezelfde ATC groep. Let op: Dit betekent niet per definitie dat deze middelen onderling uitwisselbaar zijn.
HYDROXYCHINOLINEDERIVATEN | ||
---|---|---|
P01AA02 |
NITROIMIDAZOOLDERIVATEN | ||
---|---|---|
Flagyl
|
P01AB01 |