Butyrofenonderivaat met antipsychotische en geringe sederende werking. Blokkeert zowel dopaminerge (D2) als α1-adrenerge receptoren en vermoedelijk ook de dopaminereceptoren in de chemoreceptor trigger-zone. Heeft een sterke centraal antidopaminerge en een zwakke centraal anticholinerge werking. Bij opvallend weinig werkzaamheid kan sprake zijn van een CYP2D6-polymorfisme.
Kinderen (n=78, 2-17 jr) kregen oraal tot max 30 mg/dag. Cmax: 44,3 ng/ml. Trend richting kortere t½ bij kinderen t.o.v. volwassenen.
Waargenomen effectieve spiegel bij tics: 1-4 ng/ml (SPC Haldol).
Nog geen tweede medicijn geselecteerd.
Druk op ‘geneesmiddelen’ en vervolgens op om een geneesmiddel toe te voegen aan deze kolom.
Psychosen:
<13 jaar: off-label,
≥13 jaar: on-label tot 5 mg/dag
Gedragsstoornissen, autisme:
< 6 jaar: off-label
>6 jaar on-label tot 5 mg/dag
Tics:
<10 jaar: off-label,
>10 jaar: on-label tot 3 mg/dag
Delier: off-label
Ingrijpmedicatie: off-label
Nog geen tweede medicijn geselecteerd.
Druk op ‘geneesmiddelen’ en vervolgens op om een geneesmiddel toe te voegen aan deze kolom.
Druppels, oraal 2 mg/ml
Inj.vlst. 0,5 mg/ml; 5 mg/ml;
Inj.vlst. (decanoaat) 50 mg/ml; 100 mg/ml (DEPOT preparaat)
Minitablet 0,04 mg
Tablet 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg, 2,5 mg, 5 mg, 10 mg
Nog geen tweede medicijn geselecteerd.
Druk op ‘geneesmiddelen’ en vervolgens op om een geneesmiddel toe te voegen aan deze kolom.
Schizofrenie (psychosen), gedragsstoornissen, autisme en tics |
---|
|
Delier bij kritisch zieke kinderen |
---|
|
Ingrijpmedicatie bij acute psychotische crises |
---|
|
Nog geen tweede medicijn geselecteerd.
Druk op ‘geneesmiddelen’ en vervolgens op om een geneesmiddel toe te voegen aan deze kolom.
Er zijn geen gegevens bekend over doseeraanpassing bij nierfunctiestoornissen.
Nog geen tweede medicijn geselecteerd.
Druk op ‘geneesmiddelen’ en vervolgens op om een geneesmiddel toe te voegen aan deze kolom.
Sufheid. Levensbedreigend is meestal de rhabdomyolyse en de daarmee samenhangende nierinsufficiëntie. In de literatuur zijn er een aantal gevallen van rhabdomyolyse bij kinderen beschreven. Tevens dient men, evenals met andere antipsychotica, bedacht te zijn op het optreden van het zogenaamde maligne neurolepticumsyndroom. Bij parenterale toediening zijn enkele gevallen gemeld van plotselinge onverklaarbare dood, verlenging van het QTc-interval en ventriculaire aritmieën, vooral bij hoge doseringen en gepredisponeerde patiënten.
Bij opvallend meer of ernstiger bijwerkingen kan sprake zijn van een CYP2D6-polymorfisme.
Zeer vaak (> 10%): agitatie, slaperigheid, extrapiramidale verschijnselen, hyperkinesie, hoofdpijn.
Vaak (1-10%): depressie, psychotische stoornis, (tardieve) dyskinesie, dystonie, acathisie, bradykinesie, hypokinesie, hypertonie, somnolentie, maskergelaat, tremor, duizeligheid, visusstoornissen, oculogyrische crisis, (orthostatische) hypotensie, obstipatie, droge mond, hypersalivatie, misselijkheid, braken, abnormale leverfunctietest, huiduitslag, urineretentie, spierrigiditeit, erectiestoornis, gewichtsverandering, reactie op de injectieplaats.
Soms (0,1-1%): leukopenie, overgevoeligheid, verwardheid, libidoverlies, rusteloosheid, convulsie, parkinsonisme, akinesie, tandradrigiditeit loopstoornis, sedatie, onwillekeurige spiercontracties, tachycardie, dyspneu, hepatitis, geelzucht, fotosensibilisatie, urticaria, jeuk, hyperhidrose, torticollis, spierspasmen, spierstijfheid, amenorroe, dysmenorroe, galactorroe, gevoelige borsten, borstpijn, hyperthermie, oedeem.
Zelden (0,01-0,1%): hyperprolactinemie, neuroleptisch maligne syndroom, nystagmus, motorische disfunctie, bronchospasme, trismus, spiertrekkingen, menorragie, menstruatiestoornis, seksuele disfunctie, verlengd QT–interval.
Verder zijn gemeld: agranulocytose, neutropenie, pancytopenie, trombocytopenie, anafylactische reactie, syndroom van inadequate secretie van antidiuretisch hormoon (SIADH), hypoglykemie, ventrikelfibrilleren,'torsade de pointes', ventrikeltachycardie, extrasystolen, larynxoedeem, laryngospasme, acuut leverfalen, cholestasis, leukocytoclastische vasculitis, exfoliatieve dermatitisneonataal abstinentiesyndroom, gynaecomastie, priapisme, plotselinge dood, aangezichtsoedeem, hypothermie, abces op de injectieplaats. Bij gebruik van antipsychotica zijn gevallen van veneuze trombo-embolie gemeld, waaronder longembolie en diepveneuze trombose. Tardieve dyskinesie kan zowel tijdens als na staken van de behandeling ontstaan.
Meld bijwerkingen bij kinderen altijd bij Lareb
Nog geen tweede medicijn geselecteerd.
Druk op ‘geneesmiddelen’ en vervolgens op om een geneesmiddel toe te voegen aan deze kolom.
Verlengd QTc-interval.
De onderhoudsdosering bij indicatie delier dient, op basis van het principe “start low and go slow”, langzaam op geleide van het klinisch beeld en de medicatie respons opgebouwd te worden. Echter moet er opgemerkt worden dat er binnen de eerste 24 uur vaak een aantal malen extra geïntervenieerd dient te worden. Dit omdat het pediatrisch delier een acute kinderpsychiatrische crisis situatie is die vaak snelle succesvolle interventie behoeft. Afbouwen dient tevens langzaam plaats te vinden na een stabiele klinische situatie van 48 uur. De totale dagdosering kan worden uitgeslopen in ongeveer maximaal een week tijd. Bij het omzetten van intraveneuze naar orale toediening kunnen hoge doses (tot het dubbele van de IV dosering) nodig zijn (in verband met first pass effect) en in 2 - 3 doses/dag verdeeld te worden.
Evenals met andere antipsychotica dient men bij haloperidol bedacht te zijn op het optreden van het zogenaamde maligne neurolepticumsyndroom, waarin centraal staan: hyperthermie, extreme spierrigiditeit en een autonome instabiliteit.
Extrapyramidale verschijnselen zoals tardieve dyskinesie en sedatie kunnen optreden (SmPC Haldol)
Het is verstandig om nieuwe of toegenomen "angst/onrust" gevoelens bij de patiënt ook als mogelijke acathisie (pijnlijke spasmen) te beschouwen alvorens de dosering op te hogen.
Bij optreden van ernstige bijwerkingen of wanneer het effect uitblijft kan er sprake zijn van een afwijkend geneesmiddelmetabolisme. Cyp2D6 kan de variatie in respons bepalen. Genotypering kan overwogen worden.
Bij opvallend weinig werkzaamheid of bij meer of ernstiger bijwerkingen kan sprake zijn van een CYP2D6-polymorfisme.
Staak de behandeling direct bij de eerste symptomen (zoals hyperthermie) van een neuroleptisch maligne syndroom.
Overweeg de behandeling te staken als, na langdurig gebruik, symptomen (ritmische, onwillekeurige bewegingen van tong, gezicht, mond of kaak) van tardieve dyskinesie optreden. Het syndroom kan worden gemaskeerd bij een opnieuw ingestelde behandeling, bij een verhoging van de dosis of bij overschakeling op een ander antipsychoticum.
Overweeg de behandeling te staken als tijdens het gebruik extrapiramidale symptomen (tremor, rigiditeit, hypersalivatie, bradykinesie, acathisie, acute dystonie) optreden. Antiparkinsonmedicatie van het anticholinerge type zonodig voorschrijven om deze symptomen te behandelen, het is niet aanbevolen dit standaard preventief te geven.
QT-verlenging en ventriculaire aritmieën zijn gemeld; hierop lijkt meer kans bij hoge doses en parenterale (vooral intraveneuze) toediening. Wees voorzichtig bij bradycardie, hartziekten, familiaire voorgeschiedenis van QT-verlenging, bij patiënten bij wie hoge plasmaconcentraties kunnen optreden en bij een voorgeschiedenis van hoge alcoholconsumptie. Maak een baseline-ECG vóór de behandeling en corrigeer elektrolytstoornissen zoals hypokaliëmie en hypomagnesiëmie. Controleer tijdens de behandeling periodiek de elektrolytenbalans, voer zo nodig ECG-monitoring uit. Bij herhaalde intramusculaire toediening is continue ECG-monitoring aan te bevelen. Bij profylaxe of behandeling van postoperatieve misselijkheid en braken is tot 6 uur na (intramusculaire) toediening, ECG-monitoring aan te bevelen. Haloperidol-injecties zijn voor intramusculair gebruik; indien toch voor intraveneuze toediening wordt gekozen, dient continue ECG-monitoring plaats te vinden. Verlaag de dosis bij QT-verlenging en staak de behandeling bij een QT-interval van > 500 ms.
Wees voorzichtig bij:
dementie, het gebruik is geassocieerd met meer kans op cerebrovasculaire bijwerkingen en overlijden bij deze patiënten.
patiënten met meer kans op een beroerte.epilepsie en toegenomen kans op insulten (zoals ontwenning en hersenbeschadiging).
(orthostatische) hypotensie.
hyperprolactinemie en prolactineafhankelijke tumoren en bij een relevante voorgeschiedenis van borsttumoren.
Bij hyperthyreoïdie dient antipsychotische behandeling altijd vergezeld te gaan van een adequate behandeling met thyreostatica. Door gelijktijdig gebruik met thyroxine kan de toxische grens van haloperidol eerder bereikt worden.
Inventariseer mogelijke risicofactoren voor veneuze trombo-embolie vóór en tijdens de behandeling, neem indien nodig preventieve maatregelen.
De behandelrespons bij schizofrenie kan vertraagd zijn. Na staken kan de terugkeer van symptomen van een onderliggende aandoening pas na weken of maanden zichtbaar worden.
Er zijn relatief weinig veiligheidsgegevens bekend voor pediatrische patiënten.
Het gebruik kan leiden tot verminderd reactie- en concentratievermogen; vele dagelijkse bezigheden (bv. autorijden) kunnen daarvan hinder ondervinden.
Nog geen tweede medicijn geselecteerd.
Druk op ‘geneesmiddelen’ en vervolgens op om een geneesmiddel toe te voegen aan deze kolom.
Haloperidol remt CYP2D6.
Relevant:
Afname haloperidol: de concentratie daalt door krachtige CYP3A4-inductoren.
Toename haloperidol: cobicistat en ritonavir remmen het metabolisme.
Overig effect: haloperidol kan het QTc-interval verlengen, het risico op ernstige hartritmestoornissen is verhoogd bij combinatie met andere middelen waarbij ernstige hartritmestoornissen zoals torsade de pointes zijn gemeld. Haloperidol in een dosering hoger dan 5 mg per dag is ingedeeld in middelhoog QT-verlengend potentieel; en haloperidol in een dosering van 5 mg per dag of lager is ingedeeld in laag QT-verlengend potentieel. Zie verder inleidende tekst Interactielijsten, QTc-verlengers. De interactie is niet relevant bij gebruik van lage dosering haloperidol (5 mg per dag of lager) in combinatie met een ander middel van laag QT-verlengend potentieel.
Niet relevant: de haloperidolconcentratie stijgt door itraconazol.
De klaring van imipramine kan afnemen.
Niet beoordeeld: CYP2D6-remmers kunnen de haloperidolconcentratie verhogen.
Interacties antipsychotica:
Relevant: antipsychotica en centrale dopaminerge middelen (Dopaminerge parkinsonmiddelen en Prolactineremmers) kunnen elkaars werking tegengaan. Combinatie wordt daarom ontraden. Antipsychotica kunnen de werking van dopamine tegengaan. Een uitzondering is clozapine, dit kan in lage doses worden toegepast bij psychose bij een parkinsonpatiënt. Als alternatief kan quetiapine worden gebruikt.
Niet relevant: antipsychotica kunnen de werking van dopamine tegengaan. Andersom zal dopamine de werking van antipsychotica niet tegengaan. Dopamine passeert de bloed-hersenbarrière niet en remt daarom niet het centrale dopaminereceptor-blokkerend effect van antipsychotica.
In theorie kunnen antipsychotica en parasympathicolytische parkinsonmiddelen elkaars werking tegengaan.
Niet beoordeeld: de werking van adrenaline wordt verzwakt door antipsychotica met een α1-blokkerende werking (zie de rubriek Bijzonderheden).
De sedatieve werking van alcohol en andere centraal-depressieve stoffen kan worden versterkt.
Nog geen tweede medicijn geselecteerd.
Druk op ‘geneesmiddelen’ en vervolgens op om een geneesmiddel toe te voegen aan deze kolom.
BUTYROFENONDERIVATEN | ||
---|---|---|
N05AD08 | ||
Dipiperon
|
N05AD05 |
INDOOLDERIVATEN | ||
---|---|---|
Latuda
|
N05AE05 |
DIFENYLBUTYLPIPERIDINEDERIVATEN | ||
---|---|---|
Orap
|
N05AG02 |
DIAZEPINEN, OXAZEPINEN,THIAZEPINEN EN OXEPINEN | ||
---|---|---|
Leponex
|
N05AH02 | |
Zyprexa, Zalasta
|
N05AH03 | |
Seroquel
|
N05AH04 |
LITHIUMZOUTEN | ||
---|---|---|
Camcolit, Priadel
|
N05AN01 |
OVERIGE ANTIPSYCHOTICA | ||
---|---|---|
Abilify
|
N05AX12 | |
Invega
|
N05AX13 | |
Risperdal
|
N05AX08 |
Nog geen tweede medicijn geselecteerd.
Druk op ‘geneesmiddelen’ en vervolgens op om een geneesmiddel toe te voegen aan deze kolom.
Nog geen tweede medicijn geselecteerd.
Druk op ‘geneesmiddelen’ en vervolgens op om een geneesmiddel toe te voegen aan deze kolom.