Metamizol (of dipyron of noraminofenazon of novamidazofen) is een NSAID; chemisch een pyrazolonderivaat. Het heeft een analgetische, antipyretische, spasmolytische en enigszins antiflogistische werking. Metamizol remt COX-1 en COX-2 en vermindert zo de prostaglandinesynthese in het perifere en centrale zenuwstelsel. De klinische effecten zijn vooral toe te schrijven aan de metaboliet 4-methylaminoantipyrine (4-MAA).
Farmacokinetische parameters van de belangrijkste actieve metaboliet 4-N-methylaminoantipyrine (MAA) en 4-aminoantipyrine (AA, actieve metaboliet in mindere mate) na een enkelvoudige intraveneuze dosis van 10 mg/kg metamizol. Gewijzigde tabel van Ziesenitz et al. 2019:
Leeftijd | 3 - 23 maanden (n=6) | 2 - 6 jaar (n=13) | ||
---|---|---|---|---|
MAA | AA | MAA | AA | |
Cmax (mg/L) , Mediaan + IQR | 10,6 [8,3; 15,0] | 0,8 [0,6; 0,9] | 7,8 [6,5; 9,4] | 0,6 [0,6; 1,0] |
Tmax (uur) | 1 | 2,0 [2,0; 3,3] | 1 | 2,0 [2,0; 4,0] |
T1/2 (uur) Mediaan + IQR | 2,4 [1,7; 3,9] | - | 2,0 [1,9; 3,1] | - |
IQR: Interquartiele range
Kinderen vertonen een snellere eliminatie van metabolieten dan volwassenen [SmPC Novalgin Injection Solution 02/2022].
Nog geen tweede medicijn geselecteerd.
Druk op ‘geneesmiddelen’ en vervolgens op om een geneesmiddel toe te voegen aan deze kolom.
Nog geen tweede medicijn geselecteerd.
Druk op ‘geneesmiddelen’ en vervolgens op om een geneesmiddel toe te voegen aan deze kolom.
Tablet 250 mg, 500mg
Injvlst 500 mg/ml
Nog geen tweede medicijn geselecteerd.
Druk op ‘geneesmiddelen’ en vervolgens op om een geneesmiddel toe te voegen aan deze kolom.
Kortdurend gebruik bij hevige pijn en koorts als andere behandelingen gecontra-indiceerd zijn of- bij koorts- wanneer deze onvoldoende effect hebben gehad |
---|
|
Nog geen tweede medicijn geselecteerd.
Druk op ‘geneesmiddelen’ en vervolgens op om een geneesmiddel toe te voegen aan deze kolom.
Er zijn geen gegevens bekend over doseeraanpassing bij nierfunctiestoornissen.
Nog geen tweede medicijn geselecteerd.
Druk op ‘geneesmiddelen’ en vervolgens op om een geneesmiddel toe te voegen aan deze kolom.
Vaak (1-10%): huiduitslag.
Soms (0,1-1%): reacties op de injectieplaats. Flebitis.
Zelden (0,01-0,1%): anafylactische of anafylactoïde reacties, mogelijk fatale anafylactische shock. Matig-ernstige reacties zijn jeuk, branderig gevoel, roodheid, urticaria en zwelling, soms maag-darmklachten. Ernstige symptomen zijn hevig angio-oedeem, hevige bronchospasmen, dyspneu, aritmie, hypotensie, dood. Stevens-Johnsonsyndroom (SJS), toxische epidermale necrolyse (TEN), erythema multiforme, pemfigus vulgaris. Reversibele nierinsufficiëntie (oligurie, anurie, proteïnurie). Leukopenie.
Zeer zelden (< 0,01%): acute interstitiële nefritis. Aplastische anemie, agranulocytose, trombocytopenie, pancytopenie.
Verder zijn gemeld: hypotensie. Bronchospasmen. Kounissyndroom. Porfyrie. Misselijkheid, braken, irritatie van de maag, droge mond. Diaforese. Urticaria, erythema fixatum. Hemolytische anemie. Acute nierinsufficiëntie. Leverletsel zoals acute hepatitis, geelzucht of verhoogde leverenzymen.
Meld bijwerkingen bij kinderen altijd bij Lareb
Nog geen tweede medicijn geselecteerd.
Druk op ‘geneesmiddelen’ en vervolgens op om een geneesmiddel toe te voegen aan deze kolom.
Parenterale toediening van metamizol gaat gepaard met meer kans op anafylactische reacties, met name bij:
patiënten met astma vooral in aanwezigheid van rinosinusitis en neuspoliepen;
chronische urticaria;
alcoholintolerantie;
overgevoeligheid voor kleurstoffen zoals tartrazine of conserveermiddelen zoals benzoaten.
Vermijd zoveel mogelijk gebruik van metamizol bij deze patiënten. Bij patiënten die overgevoelig zijn voor andere geneesmiddelen wordt een proeftest aanbevolen: stop de injectie na 0,1–0,2 ml en observeer de patiënt gedurende 1–2 minuten. Bij tekenen van anafylactische shock (jeuk, zweten, duizeligheid, stupor, misselijkheid, rood of bleek worden en ademnood) die al tijdens de injectie kunnen plaatsvinden, de behandeling staken.
Daling van de bloeddruk kan optreden, met name bij te snelle i.v.-toediening, bij patiënten met hypotensie, hypovolemie of dehydratie of bij patiënten met hemodynamische instabiliteit. Wees voorzichtig bij patiënten met een systolische bloeddruk < 100 mmHg.
Agranulocytose treedt zelden op, maar kan fataal zijn. Bij verschijnselen van agranulocytose (onverwachte achteruitgang van de patiënt, aanhoudende of terugkerende koorts, pijnlijke veranderingen in de slijmvliezen van mond en keel) of pancytopenie de behandeling staken en het bloedbeeld controleren. In geval van neutropenie (< 1500/mm3) geregeld bloedonderzoek verrichten tot de telling normaal is. Bij langdurig gebruik (> 1 week) regelmatig een compleet bloedbeeld uitvoeren, inclusief een differentiële telling van de witte bloedcellen.
Wees terughoudend bij een actief maag- of darmulcus; een lever- of nierfunctiestoornis (vertraagde eliminatie; laag doseren).
Staak de behandeling bij het optreden van verschijnselen van leverletsel; gevallen van acute hepatitis, die optrad enkele dagen tot een paar maanden na aanvang van de behandeling, zijn gemeld.
De urine kan rood kleuren door een ongevaarlijke metaboliet (rubazonzuur).
Nog geen tweede medicijn geselecteerd.
Druk op ‘geneesmiddelen’ en vervolgens op om een geneesmiddel toe te voegen aan deze kolom.
De metamizolmetaboliet 4-methylaminoantipyrine (MAA) activeert de Constitutive Androstane Receptor (CAR). Dit eiwit induceert de expressie van onder andere CYP2B6, CYP3A4 en CYP2C19.
Relevant:
Metamizol verlaagt de concentratie van: tacrolimus en ciclosporine; bij gebruik metamizol korter dan 24 uur is dit niet relevant.
Niet beoordeeld:
Metamizol verlaagt de concentratie van: efavirenz (afname AUC met ong. 79%), midazolam (afname AUC met ong. 68%), omeprazol (afname AUC met ong. 66%), flurbiprofen (afname AUC met ong. 22%) en sertraline (ong. 67% lagere sertralineconcentratie bij combinatie met metamizol in vergelijking met controle).
Nog geen tweede medicijn geselecteerd.
Druk op ‘geneesmiddelen’ en vervolgens op om een geneesmiddel toe te voegen aan deze kolom.
ACEETANILIDEDERIVATEN | ||
---|---|---|
Perfalgan, Apotel, Ben-u-ron Paracetalgin, Paracet, Pinex.
|
N02BE01 | |
Finimal, Witte kruis
|
N02BE51 |
Nog geen tweede medicijn geselecteerd.
Druk op ‘geneesmiddelen’ en vervolgens op om een geneesmiddel toe te voegen aan deze kolom.
Nog geen tweede medicijn geselecteerd.
Druk op ‘geneesmiddelen’ en vervolgens op om een geneesmiddel toe te voegen aan deze kolom.