Diltiazem
Stofnaam
Diltiazem
Merknaam
ATC code
C05AE03
- Doseringen
- Nierfunctiestoornissen
-
Produkten, hulpstoffen, toediening en tekorten - Bijwerkingen
-
Contraindicaties
Waarschuwingen en voorzorgen -
Interactions -
Voor ouders op Apotheek.nl - Eigenschappen (PD/PK)
-
Registratiestatus - Middelen uit dezelfde ATC groep
- Referenties
- Versiebeheer
Eigenschappen
Calciumantagonist die bij lokale toediening een verslappende werking heeft op de musculatuur van de anale sfincter. De werking bij een anale fissuur berust op een combinatie van verlaging van de interne sfincterspanning en vasodilatatie, waardoor de doorbloeding en genezing van de fissuur worden bevorderd. Werkingsduur: ca. 12 uur. Pijnverlichting treedt in het algemeen pas op na ca. 2 weken; het kan 6-12 weken duren tot de anale fissuur helemaal genezen is.
Farmacokinetiek
Lokale resorptie kan optreden.
Beschikbare toedieningsvormen/sterktes
Gel (hydrochloride) 2%
Crème rectaal (hydrochloride) 2%
Overige info toediening/beschikbaarheid
Doseringen
| Anale fissuur |
|---|
Nierfunctiestoornissen bij kinderen > 3 maanden
GFR ≥10 ml/min/1.73m2: aanpassing van de dosering is niet nodig.
GFR <10 ml/min/1.73m2: een algemeen advies kan niet worden gegeven.
Bijwerkingen algemeen
Lichte irritatie van de huid rond de anus. Zelden hoofdpijn en duizeligheid (voorbijgaand), perianaal eczeem en lokale overgevoeligheidsreacties.
Meld bijwerkingen bij kinderen altijd bij Lareb
- Bij kinderen worden veel geneesmiddelen off-label gebruikt. Alle ervaringen zijn belangrijk om te melden om zo meer kennis te verzamelen en te delen
- Ook wanneer u niet zeker weet of de bijwerking echt door het geneesmiddel komt
Waarschuwingen en voorzorgen algemeen
Bij chronische anale fissuren is niet goed onderzocht of gebruik langer dan 12 weken zinvol is. Indien chronische fissuren niet helemaal zijn genezen zijn er geen (veiligheids)overwegingen om langer gebruik af te raden.
Interacties
Onderstaande interacties gelden voor systemische toepassing van diltiazem. Deze zijn weergegeven omdat lokale resorptie op kan treden bij rectale toepassing.
Diltiazem is substraat voor CYP3A4 en P-gp.
Relevant:
Toename diltiazem: de concentratie stijgt door cimetidine, krachtige CYP3A4-remmers en HIV-proteaseremmers. Bovendien kan diltiazem de concentratie van claritromycine, erytromycine of saquinavir verhogen.
Diltiazem verhoogt de concentratie van: alprazolam, atorvastatine, buspiron, carbamazepine, colchicine, bepaalde immunosuppressiva (ciclosporine, sirolimus, tacrolimus), ivabradine, lurasidon, midazolam, naloxegol, simvastatine, theofylline, venetoclax en zanubrutinib.
Overig effect: bij combinatie met een β-blokker kunnen de remmende werking op de atrioventriculaire geleiding en de antihypertensieve werking worden versterkt met als gevolg bradycardie, AV-block en hypotensie. De combinatie wordt in bepaalde gevallen bewust toegepast vanwege het synergistische effect, en wordt bij voorkeur (poli)klinisch ingesteld. Dit geldt ook voor de combinatie van intraveneus diltiazem met amiodaron.
Acute hypotensie kan optreden bij combinatie van een niet-selectieve α1A-blokker (alfuzosine, doxazosine, terazosine) met diltiazem. Dit geldt met name in het begin van de behandeling en bij start van een niet-selectieve α1A-blokker.
De digoxineconcentratie kan stijgen. Behalve een farmacokinetische interactie (diltiazem vermindert de klaring en/of het verdelingsvolume van digoxine) is er ook een farmacodynamische interactie: de remmende werking op de atrioventriculaire geleiding van diltiazem en digoxine kan additief zijn. De combinatie wordt vaak bewust voorgeschreven bij atriumfibrilleren.
Niet relevant:
Afname diltiazem: de concentratie daalt door rifampicine.
Diltiazem verhoogt de concentratie van: apixaban, dutasteride, eletriptan, encorafenib, fedratinib, saxagliptine en ticagrelor.
Bij combinatie met fluoxetine kan oedeem optreden.
Geen interactie:
In de literatuur is onvoldoende onderbouwing voor interactie met de selectieve α1A-blokkers silodosine en tamsulosine.
Niet beoordeeld:
De fenytoïneconcentratie kan stijgen.
Grapefruitsap kan de biologische beschikbaarheid verhogen door remming van CYP3A4. In een kleine studie met gelijktijdige toediening van 250 ml grapefruitsap en 120 mg diltiazem oraal nam de AUC van diltiazem met ong. 20% toe.
Interacties antiaritmica algemeen:
Relevant:
Antiaritmica klasse IA en III, en flecaïnide kunnen het QTc-interval verlengen en torsade de pointes is gemeld, het risico hierop is verhoogd bij combinatie met andere middelen waarbij torsade de pointes is gemeld.
Niet beoordeeld:
Bij antiaritmica klasse IA en III kan het QTc-interval ook extra worden verlengd bij combinatie met middelen die hypokaliëmie kunnen veroorzaken (zoals amfotericine B intraveneus, corticosteroïden, thiazidediuretica en sommige laxantia).
LOKALE MIDDELEN VOOR HEMORROIDEN EN ANALE FISSUREN
Deze pagina geeft een overzicht van geneesmiddelen uit dezelfde ATC groep. Let op: Dit betekent niet per definitie dat deze middelen onderling uitwisselbaar zijn.
Referenties
- Cevik M, et al, A prospective, randomized, double-blind study comparing the efficacy of diltiazem, glyceryl trinitrate, and lidocaine for the treatment of anal fissure in children,, Pediatr Surg Int, 2012, 28, 411-6
- Bouma M. et al, NHG-Standaard Rectaal bloedverlies, Huisarts Wet , 2009, 52(1), 23-38
- ZorgInstituut Nederland, Farmacotherapeutisch Kompas (Eigenschappen, Contra-Indicaties, Bijwerkingen, Waarschuwingen en Voorzorgen), Geraadpleegd 26-2-2023
- Informatorium Medicamentorum, Interacties, Geraadpleegd 26-2-2023
Wijzigingen
- 12 oktober 2018 09:13: NIEUW TOEGEVOEGD
- 12 oktober 2018 09:12: NIEUW TOEGEVOEGD
Therapeutic Drug Monitoring
Overdosering
