Off-label
Toon SmPC tekstOpiaatagonist met sterk analgetische werking. Dit preparaat valt onder de bepalingen van de Opiumwet in zijn volle omvang.
T1/2 = 19,2 uur (range 3,8-62 uur). Verdelingsvolume: 7,1 l/kg (range 2.4-12 l/kg).
Kinetische gegevens bij kinderen op basis van een studie bij kinderen: N=15, leeftijd 1-18 jaar.
Pijn |
---|
|
Ontwenning van opiaten |
---|
|
Minitablet 1,5 mg
Tablet (hydrochloride) 5 mg, 10 mg, 20 mg
Drank (hydrochloride) 5 mg/ml, 1 mg/ml
Inj.vlst. (hydrochloride) 10 mg/ml
GFR ≥10 ml/min/1.73m2: aanpassing van de dosering is niet nodig.
GFR <10 ml/min/1.73m2: een algemeen advies kan niet worden gegeven.
Meest frequent: misselijkheid, braken, obstipatie, duizeligheid, droge mond en sedering. Verder: miosis, visusstoornissen, euforie of dysforie en bij hoge doses hypotensie, 'torsade de pointes' en ademhalingsdepressie.
Meld bijwerkingen bij kinderen altijd bij Lareb
Acute ademhalingsdepressie. Astma en COPD, cyanose. Hersentrauma, verhoogde intracraniële druk. Delirium tremens. Hartinsufficiëntie.
Evenals bij volwassenen kan bradycardie optreden bij kinderen bij gebruik van methadon.
Het gebruik kan leiden tot verminderd reactie- en concentratievermogen. Vele dagelijkse bezigheden kunnen daarvan hinder ondervinden. Bij hypothyroïdie, onbehandeld myxoedeem, prostaathyperplasie en ernstige leverfunctiestoornissen moet de dosering worden aangepast. Bij cardiovasculaire aandoeningen en bij ouderen bestaat meer kans op hypotensie en collaps. Voorzichtigheid is geboden bij patiënten met risicofactoren voor 'torsade de pointes' (zoals QT-verlenging, cardiomyopathie (m.n. hartfalen), sinustachycardie, ritmestoornissen en elektrolytstoornissen), aangezien hoge doseringen methadon in verband zijn gebracht met het optreden van 'torsade de pointes'. Bij langdurig gebruik treedt gewenning en afhankelijkheid op.
Relevant:
Afname methadon: bij combinatie met inductoren kunnen onthoudingsverschijnselen optreden.
Overig effect: de toxiciteit van zidovudine kan toenemen.
Bij combinatie met atazanavir moet het ECG worden gecontroleerd.
Methadon (hoge doses) kan het QTc-interval verlengen en torsade de pointes is gemeld; het risico hierop is verhoogd bij combinatie met andere middelen waarbij torsade de pointes is gemeld.
Interacties opioiden algemeen:
Relevant: bij combinatie van fentanyl, oxycodon, pethidine of tramadol met de niet-selectieve MAO-remmers fenelzine en tranylcypromine is serotonerge toxiciteit gemeld (onder andere opwinding, spierrigiditeit, hyperpyrexie, zweten, bewusteloosheid, soms ademhalingsdepressie en hypotensie). Combinatie van fentanyl of pethidine met fenelzine en tranylcypromine moet worden vermeden; bij oxycodon en tramadol moet men bedacht zijn op de symptomen.
Bij combinatie van pethidine met moclobemide of selegiline is serotonerge toxiciteit gemeld.
Bij toevoeging van een partiële agonist/antagonist, waaronder ook het ontwenningsmiddel nalmefeen, kunnen onthoudingsverschijnselen optreden. De combinatie moet worden vermeden. In geval van buprenorfinepleister kan het omgekeerde wel: een opioïdagonist kan worden toegevoegd aan een buprenorfinepleister bij chronische hevige pijn.
Naloxon en naltrexon zijn antagonisten van opioïden; bij combinatie kunnen onthoudingsverschijnselen optreden. Toevoeging van naloxon of naltrexon aan een opioïd wordt ontraden, tenzij naloxon of naltrexon bewust wordt toegepast als antidotum bij overdosering van een opioïd. Andersom kan bij toevoeging van een opioïd aan naloxon of naltrexon acute ademnood optreden.
Geen interactie: in de literatuur is onvoldoende onderbouwing voor interactie van niet-selectieve MAO-remmers met opioïden anders dan fentanyl, oxycodon, pethidine of tramadol; de meeste fabrikanten ontraden echter het gebruik tijdens of binnen 2 weken na behandeling met niet-selectieve MAO-remmers.
Er is ook onvoldoende onderbouwing voor interactie van moclobemide, rasagiline of selegiline met opioïden anders dan pethidine.
Niet beoordeeld: de sedatieve werking van alcohol en andere centraal-depressieve stoffen kan worden versterkt.