On-label
Toon SmPC tekstLoperamide bindt zich aan de opiaatreceptor in de darmwand en vertraagt de darmmotiliteit. De verblijftijd van de darminhoud wordt verlengd, waardoor het fecale volume afneemt en de consistentie toeneemt. Bovendien vermindert loperamide het verlies aan lichaamswater en elektrolyten door een toegenomen absorptie, vooral in het ileum. Loperamide is een substraat voor P-glycoproteïne (Pgp).
Er zijn geen farmacokinetische gegevens bij kinderen bekend.
Antidotum: naloxon
Diarree |
---|
|
Tablet (hydrochloride) 2 mg
Capsule (hydrochloride) 2 mg
Smelttablet (hydrochloride) 2 mg
Drank 0,2 mg/ml
Suspensie 0,2mg/ml
GFR ≥10 ml/min/1.73m2: aanpassing van de dosering is niet nodig.
GFR <10 ml/min/1.73m2: een algemeen advies kan niet worden gegeven.
Obstipatie, misselijkheid, droge mond, duizeligheid, hoofdpijn,abdominale distentie, ileus, slaperigheid en lethargie. Met name kleine kinderen zijn gevoelig voor centrale bijwerkingen, omdat bij hen de bloed-hersenbarrière nog onvoldoende functioneert
Vaak (1-10%): hoofdpijn, duizeligheid. Misselijkheid, obstipatie, winderigheid.
Soms (0,1-1%): slaperigheid. Droge mond, braken, dyspepsie, (boven)buikpijn. Huiduitslag.
Zelden (0,01-0,1%): overgevoeligheid, anafylactische reacties (inclusief anafylactische shock), anafylactoïde reacties. Bewustzijnsverlies, stupor, hypertonie, coördinatieafwijkingen. Miose. Opgezette buik, (paralytische) ileus, (toxisch) megacolon, glossodynie. Jeuk, bulleuze eruptie (zoals Stevens-Johnsonsyndroom, Lyell-syndroom, erythema multiforme), angio–oedeem, urticaria. Urineretentie. Vermoeidheid.
Meld bijwerkingen bij kinderen altijd bij Lareb
Vanwege het grote risico op bijwerkingen, zoals obstipatie, (sub)ileus en centrale bijwerkingen, dient men terughoudend te zijn met het toedienen van loperamide bij kinderen tussen 3 en 8 jaar. Het gebruik dient dan uitsluitend op medisch voorschrift en onder medisch toezicht plaats te vinden.
Bij patiënten met diarree, speciaal bij jonge kinderen, kunnen vocht- en elektrolytdepletie voorkomen. Toediening van geschikte vocht- en elektrolyt-vervangingstherapie (ORS) is dan de meest belangrijke maatregel. Een droge mond kan ook een teken van uitdroging zijn. In geval van uitdroging kan een kind duizelig worden en gaan braken. Ook dan is toediening van geschikte vocht- en elektrolyt-vervangingstherapie (ORS) de meest belangrijke maatregel.
Bij optreden van obstipatie, abdominale distensie of subileus de toediening onmiddellijk staken. Als de ontlasting vaster wordt of er gedurende 12 uur geen ontlasting heeft plaatsgevonden, geen loperamide meer innemen.
Indien bij acute diarree binnen 48 uur geen klinische verbetering wordt waargenomen de toediening onderbreken en een arts raadplegen.
Wees voorzichtig bij leverfunctiestoornissen, omdat vanwege het hierbij mogelijk afgenomen first-pass-metabolisme (ernstige) centrale bijwerkingen kunnen optreden.
Bij optreden van water- en elektrolytendepletie (vooral bij kinderen en ouderen) is adequate vocht- en elektrolytentoediening de belangrijkste maatregel.
Bij kinderen van 2–6 jaar uitsluitend op medisch voorschrift of onder medisch toezicht toedienen.
Bij AIDS-patiënten met infectieuze colitis zijn na gebruik van loperamide enkele gevallen gemeld van obstipatie met meer kans op een toxisch megacolon. Staak de behandeling bij de eerste tekenen van abdominale distensie.
Bij homozygote patiënten met fenylketonurie (bij gebruik van producten die aspartaam bevatten) de overeenkomende hoeveelheid fenylalanine doorberekenen in het voedingsvoorschrift.
Loperamide is substraat voor CYP3A4, CYP2C8 en P-gp.
Relevant: het effect van tipranavir kan afnemen.
Niet relevant: de concentratie stijgt door abemaciclib.
Niet beoordeeld: de concentratie van desmopressine kan stijgen met een factor 3.