Guanfacine

Stofnaam
Guanfacine
Merknaam
Intuniv
ATC code
C02AC02
Doseringen
Nierfunctiestoornissen

Produkten, hulpstoffen, toediening en tekorten
Bijwerkingen
Contraindicaties
Waarschuwingen en voorzorgen

Interacties
Eigenschappen (PD/PK)

Registratiestatus
Middelen uit dezelfde ATC groep
Referenties
Versiebeheer

Eigenschappen Bron: ZorgInstituut Nederland - Farmacotherapeutisch Kompas

Guanfacine is een selectieve alfa2A-adrenerge receptoragonist. Het heeft geen psychostimulerende eigenschappen.

Farmacokinetiek bij kinderen

De farmacokinetische parameters bij kinderen van 6-12 jaar en adolescenten 12-17 jaar zijn vergelijkbaar die van volwassenen.

T1/2: 18 uur
Tmax: 5 uur

Label dosisadvies Kinderformularium

< 18 jaar: On-label
> 18 jaar: Off-label

Toon SmPC tekst Toon SmPC tekst

SmPC tekst

ADHD
> 6 jaar: start 1 dd 1 mg. Stapsgewijs verhogen met max 1 mg/week. Onderhoudsdosis 0.05-0.12 mg/kg/dag, met als maximale dosering:
25 - 41,4 kg: max 4 mg/dag
41,5-49,4 kg: max 5 mg/dag
49,5-58,4 kg: max 6 mg/dag
> 58,5 kg: max 7 mg/dag

Beschikbare toedieningsvormen/sterktes

Tablet met gereguleerde afgifte (als hydrochloride) 1 mg, 2 mg, 3 mg, 4 mg

Overige info toediening/beschikbaarheid

Informatie over geneesmiddeltekorten

Algemene doseer informatie

  • In combinatie met een krachtige CYP3A-remmer: verlaag de dosering geleidelijk met 50%; 
  • In combinatie met een krachtige inductor: verhoog zo nodig de dosering tot max. 7 mg per dag.

Bij staken wordt aanbevolen de dosering geleidelijk te verlagen met stappen van max. 1 mg elke 3-7 dagen.

Doseringen

ADHD
  • Oraal
    • 6 jaar tot 12 jaar en ≥ 25 kg
      [1]
      • Startdosering: 1 mg/dag in 1 dosis gedurende 1 week.
      • Onderhoudsdosering: op geleide van effect en bijwerkingen wekelijks ophogen met 1 mg/week tot 2 - 4 mg/dag in 1 dosis. Max: 4 mg/dag.
      • Advies inname/toediening:

        Tablet in geheel innemen. Niet verpulveren of breken. Niet samen innemen met een vetrijke maaltijd omdat dit de blootstelling verhoogd. Niet innemen samen met grapefruitsap.

    • 12 jaar tot 17 jaar en 34 tot 41,5 kg
      [1]
      • Startdosering: 1 mg/dag in 1 dosis Gedurende 1 week.
      • Onderhoudsdosering: Op geleide van effect en bijwerkingen wekelijks ophogen met 1 mg 2 - 4 mg/dag in 1 dosis. Max: 4 mg/dag.
      • Advies inname/toediening:

        Tablet in geheel innemen. Niet verpulveren of breken. Niet samen innemen met een vetrijke maaltijd omdat dit de blootstelling verhoogd. Niet innemen samen met grapefruitsap.

    • 12 jaar tot 17 jaar en 41,5 tot 49,5 kg
      [1]
      • Startdosering: 1 mg/dag in 1 dosis Gedurende 1 week.
      • Onderhoudsdosering: Op geleide van effect en bijwerkingen wekelijks met 1 mg ophogen tot 2 - 5 mg/dag in 1 dosis. Max: 5 mg/dag.
      • Advies inname/toediening:

        Tablet in geheel innemen. Niet verpulveren of breken. Niet samen innemen met een vetrijke maaltijd omdat dit de blootstelling verhoogd. Niet innemen samen met grapefruitsap.

    • 12 jaar tot 17 jaar en 49,5 tot 58,5 kg
      [1]
      • Startdosering: 1 mg/dag in 1 dosis Gedurende een week.
      • Onderhoudsdosering: Op geleide van effect en bijwerkingen wekelijks ophogen met 1 mg tot 2 - 6 mg/dag in 1 dosis. Max: 6 mg/dag.
      • Advies inname/toediening:

        Tablet in geheel innemen. Niet verpulveren of breken. Niet samen innemen met een vetrijke maaltijd omdat dit de blootstelling verhoogd. Niet innemen samen met grapefruitsap.

    • 12 jaar tot 17 jaar en ≥ 58,5 kg
      [1]
      • Startdosering: 1 mg/dag in 1 dosis Gedurende 1 week.
      • Onderhoudsdosering: Op geleide van effect en bijwerkingen wekelijks met 1 mg ophogen tot 2 - 7 mg/dag in 1 dosis. Max: 7 mg/dag.
      • Advies inname/toediening:

        Tablet in geheel innemen. Niet verpulveren of breken. Niet samen innemen met een vetrijke maaltijd omdat dit de blootstelling verhoogd. Niet innemen samen met grapefruitsap.

Nierfunctiestoornissen bij kinderen > 3 maanden

Bij ernstig verminderde nierfunctie (creatinineklaring kleiner dan 30 ml/min) kan dosisverlaging noodzakelijk zijn.

Bijwerkingen bij kinderen

Zeer vaak (> 10%): slaperigheid (bij 41%), hoofdpijn (bij 27%). Abdominale pijn. Vermoeidheid.

Vaak (1-10%): verminderde eetlust, gewichtstoename. Depressie, angst, affectlabiliteit, slapeloosheid, doorslaapstoornis, nachtmerrie, prikkelbaarheid, sedatie. Duizeligheid, lethargie. Bradycardie, (orthostatische) hypotensie. Braken, diarree, misselijkheid, constipatie, droge mond. Huiduitslag. Bedplassen.

Soms (0,1-1%): overgevoeligheid. Agitatie, agressie, hallucinatie. Convulsie, syncope. Eerstegraads AV-blok, tachycardie, sinusaritmie. Bleekheid. Astma. Dyspepsie. Jeuk. Pollakisurie. Asthenie, pijn op de borst, verlaagde hartfrequentie. Verhoogde ALAT.

Zelden (0,01-0,1%: hypersomnie. Hypertensie. Malaise.

Zeer zelden (< 0,01%): hypertensieve encefalopathie (door bloeddrukstijging na plotseling staken van de behandeling).

Verder zijn gemeld: suïcidegedachten en suïcidaal gedrag (met name bij onderliggende psychische aandoeningen). Erectiestoornis.

Meld bijwerkingen bij kinderen altijd bij Lareb

  • Bij kinderen worden veel geneesmiddelen off-label gebruikt. Alle ervaringen zijn belangrijk om te melden om zo meer kennis te verzamelen en te delen
  • Ook wanneer u niet zeker weet of de bijwerking echt door het geneesmiddel komt
Meld hier

Waarschuwingen en voorzorgen bij kinderen

Ga voorafgaand aan behandelen na of de patiënt een vergroot risico heeft op hypotensie, bradycardie, aritmie met QT-verlenging; inventariseer hiervoor de cardiovasculaire status, waaronder hartfrequentie, bloeddruk en of er een familie-anamnese is van plotseling overlijden (als gevolg van het hart of onverklaarbaar). Wees voorzichtig bij een voorgeschiedenis van hypotensie, hartblok, bradycardie, voorgeschiedenis van QT-verlenging, risicofactoren voor 'torsade de pointes' (zoals hypokaliëmie) of cardiovasculaire aandoening, of bij een voorgeschiedenis van syncope of een aandoening waardoor de patiënt vatbaarder is voor syncope, zoals (orthostatische) hypotensie, bradycardie of dehydratie. Adviseer patiënten om veel te drinken. Tijdens dosistitratie hartfrequentie en bloeddruk wekelijks controleren, gedurende het eerste jaar ten minste elke 3 maanden en vervolgens elke 6 maanden (vaker na dosisaanpassing). Tijdens het afbouwen en na het staken van de behandeling de bloeddruk blijven controleren, omdat dan een stijging van de bloeddruk kan optreden.

Lengte, gewicht en BMI controleren voorafgaand aan de behandeling, elke 3 maanden gedurende het eerste jaar en vervolgens elke 6 maanden.

Tijdens dosistitratie wekelijks monitoren voor klachten van slaperigheid, sedatie, hypotensie en bradycardie. Gedurende het eerste jaar van behandeling minstens om de 3 maanden en daarna om de 6 maanden evalueren op klachten van slaperigheid, sedatie, hypotensie, bradycardie en gewichtstoename/risico op obesitas; tevens na elke dosisaanpassing frequenter monitoren.

Monitor op tekenen van suïcidale gebeurtenissen, waaronder bij aanvang of beëindigen van de behandeling en bij dosisaanpassing. Dit vanwege meldingen hiervan tijdens behandeling met guanfacine. Meestal hadden deze patiënten onderliggende psychische aandoeningen. Monitor tevens op tekenen van agressief gedrag of vijandigheid gedurende de behandeling.

Gebruik van dit middel heeft een matige tot ernstige invloed op de rijvaardigheid. Vermijd bedienen van machines, besturen van voertuigen en fietsen totdat de patiënt weet hoe hij of zij reageert op de behandeling.

Interacties Bron: KNMP/Informatorium Medicamentorum

Guanfacine is substraat voor CYP3A4.

Relevant:
afname guanfacine: de concentratie daalt door krachtige CYP3A4-inductoren. De combinatie wordt bij voorkeur vermeden; bij combinatie moet zo nodig de dosering guanfacine worden verhoogd (zie D.).

Toename guanfacine: de concentratie stijgt door krachtige CYP3A4-remmers; de dosering guanfacine moet worden verlaagd (zie D.).

Niet relevant:
De concentratie van valproïnezuur stijgt.

Niet beoordeeld:
De sedatieve werking van alcohol en andere centraal-depressieve stoffen kan worden versterkt.

De werking van bloeddrukverlagende middelen kan worden versterkt.

Grapefruitsap kan de biologische beschikbaarheid verhogen door remming van CYP3A4. Bij kortdurend gebruik van 1 glas of 2 grapefruits per dag is het risico op bijwerkingen laag.

CENTRAAL WERKENDE SYMPATHICOLYTICA

Deze pagina geeft een overzicht van geneesmiddelen uit dezelfde ATC groep. Let op: Dit betekent niet per definitie dat deze middelen onderling uitwisselbaar zijn.

IMIDAZOLINERECEPTORAGONISTEN

Clonidine

Catapresan
C02AC01

Referenties

  1. Shire Pharmaceuticals Ireland Limited, SmPC Intuniv (EU/1/15/1040/001-009) 08-11-2016, www.geneesmiddeleninformatiebank.nl
  2. Informatorium Medicamentorum, Interacties, Geraadpleegd 22-12-2024
  3. ZorgInstituut Nederland, Farmacotherapeutisch kompas (Eigenschappen, bijwerkingen, contra-indicaties, waarschuwingen en voorzorgen), Geraadpleegd 22-12-2024

Wijzigingen

Therapeutic Drug Monitoring


Overdosering