On-label
Toon SmPC tekstCapsule 80 mg; 125 mg
Poeder voor suspensie 25 mg/ml
Selectieve NK-1-(= humane substance-P neurokinine 1-)receptorantagonist. Versterkt de anti-emetische werking van 5-HT3-antagonisten en corticosteroïden. Bij combinatie met een serotonineantagonist en een corticosteroïd neemt het aantal patiënten dat niet misselijk is en niet braakt toe, en duurt het langer voordat een eerste episode van braken optreedt.
De volgende kinetische parameters zijn gevonden op dag 1 van het geregistreerde doseerschema (1 dosis van 3 mg/kg, max 125 mg) (SPC Emend suspensie):
n= | Cmax | Tmax | |
---|---|---|---|
6 mnd-11 jr | 105 | 1,2 µg/ml | 5-7 uur |
12-17 jr | 47 | 1,3 µg/ml | 4 uur |
Indicatie: Preventie van misselijkheid en braken bij chemotherapie |
---|
|
Indicatie: Profylaxe cyclisch braken indien behandeling met andere middelen onvoldoende effectief is gebleken |
---|
Indicatie: Acute behandeling cyclisch braken indien behandeling met andere middelen onvoldoende effectief is gebleken |
---|
GFR ≥10 ml/min/1.73m2: aanpassing van de dosering is niet nodig.
GFR <10 ml/min/1.73m2: een algemeen advies kan niet worden gegeven.
SEROTONINE-ANTAGONISTEN | ||
---|---|---|
Kytril
|
A04AA02 | |
Zofran
|
A04AA01 | |
Aloxi
|
A04AA05 |
OVERIGE ANTI-EMETICA | ||
---|---|---|
Ivemend
|
A04AD12 |
Hik, overmatig blozen.
Vaak (1-10%): verhoogde ALAT en ASAT-waarden, hoofdpijn, de hik, vermoeidheid, dyspepsie, obstipatie, anorexie.Soms (0,1-1%): palpitaties, (febriele) neutropenie, anemie, angst, duizeligheid, slaperigheid. acne, (jeukende) huiduitslag. Pijn in de buik, abnormale darmgeluiden, droge mond, misselijkheid, braken, maagpijn, smaakstoornissen, oprispingen, gastro-oesofageale reflux, flatulentie. Dysurie. Opvliegers, malaise, asthenie. Verhoogde alkalische fosfatase.
Zelden (0,01-0,1%): bradycardie, cardiovasculaire aandoening, candidiasis, infectie met stafylokokken. Polydipsie. Desoriëntatie, euforie, cognitieve stoornis, lethargie. Duodenumulcus perforatie, stomatitis, opgezette buik, harde ontlasting, neutropene colitis, overmatig zweten, pollakisurie, microscopische hematurie, huidlaesie, olieachtige huid, seborroe, fotosensibilisatie. Stevens-Johnsonsyndroom, toxische epidermale necrolyse. Conjunctivitis, tinnitus. Faryngitis, niezen, hoesten, post-nasal drip, irritatie/pijn van de keel. Spierzwakte, spierspasmen. Verstoorde loopbeweging, pijn op de borst, oedeem. Hyponatriëmie. Gewichtsafname.
Verder zijn gemeld: jeuk, urticaria en overgevoeligheidsreacties, waaronder anafylactische reacties, angio-oedeem, netelroos, dyspneu, piepende ademhaling. Dysartrie, hypo-esthesie, sensorische stoornis. Miosis, verminderde gezichtsscherpte. Slapeloosheid. Verhoogde urineproductie, glucosurie.
Meld bijwerkingen bij kinderen altijd bij Lareb
Bij directe overgevoeligheidsreacties de behandeling staken.
Wees voorzichtig bij matig tot ernstig gestoorde leverfunctie, omdat er slechts beperkt gegevens zijn.
Over de combinatie met andere corticosteroïden dan dexamethason en met 5-HT3-antagonisten zijn weinig gegevens over werkzaamheid bekend.
Aprepitant wordt gemetaboliseerd door CYP3A4 en remt en induceert CYP3A4. Tijdens behandeling met aprepitant wordt CYP3A4 geremd. Na afloop van de behandeling geeft aprepitant een lichte inductie van CYP3A4. Tevens induceert het CYP2C9 en UGT.
Relevant:
Afname aprepitant: de plasmaconcentratie daalt door rifampicine.
Aprepitant induceert het metabolisme van: anticonceptiva (combinatiepil, pleister, vaginale ring) en cumarinederivaten.
Niet relevant: het metabolisme wordt geremd door krachtige CYP3A4-remmers.
Aprepitant remt het metabolisme van: alprazolam, bosutinib, midazolam en pimozide. De combinatie met pimozide is volgens de fabrikant gecontraïndiceerd bij toepassing van aprepitant bij emetogene chemotherapie.
Aprepitant remt het metabolisme van dexamethason en methylprednisolon.
De Cmax en AUC van de actieve SN-38-metaboliet van irinotecan kunnen iets toenemen.
De vorming van de actieve metaboliet van cyclofosfamide kan toenemen.
De blootstelling aan de actieve metaboliet van thiotepa kan iets afnemen.
Niet beoordeeld: de plasmaconcentratie kan dalen door CYP3A4-inductoren, zoals carbamazepine, fenobarbital, fenytoïne en hypericum; de fabrikant ontraadt combinatie met deze stoffen. Bij combinatie met fenytoïne kan bovendien de plasmaconcentratie van fenytoïne dalen.
Aprepitant en diltiazem remmen elkaars metabolisme; bij combinatie kan de plasmaconcentratie van zowel aprepitant als van diltiazem stijgen.
Aprepitant remt het metabolisme van ergotamine; bij combinatie is volgens de fabrikant voorzichtigheid geboden.