Setmelanotide
Stofnaam
Setmelanotide
Merknaam
Imcivree
ATC code
A08AA12
- Doseringen
- Nierfunctiestoornissen
-
Produkten, hulpstoffen, toediening en tekorten - Bijwerkingen
-
Contraindicaties
Waarschuwingen en voorzorgen -
Interacties - Eigenschappen (PD/PK)
-
Registratiestatus - Middelen uit dezelfde ATC groep
- Referenties
- Versiebeheer
Eigenschappen Bron: ZorgInstituut Nederland - Farmacotherapeutisch Kompas
Setmelanotide is een peptide-analoog van het natuurlijk voorkomende alfamelanocytstimulerend hormoon (α-MSH). Het bindt aan en activeert de MC4-receptor. MC4-receptoren in de hypothalamus zijn betrokken bij de regulering van honger, verzadiging en energieverbruik. Bij genetische vormen van obesitas, waaronder POMC- en LEPR-deficiëntie, is er onvoldoende activering van de MC4-receptor. Setmelanotide kan de activiteit van de MC4-receptorroute vermoedelijk herstellen door middel van een verminderde calorische inname en een verhoogd energieverbruik.
Farmacokinetiek bij kinderen
Simulaties van de populatie-PK-analyses wijzen op iets hogere blootstelling bij jongere patiënten (die ook een lager lichaamsgewicht hebben). [SmPC]
Beschikbare toedieningsvormen/sterktes
Inj vlst 10 mg/ml
Overige info toediening/beschikbaarheid
Doseringen
| Obesitas en de beheersing van honger, veroorzaakt door deficiëntie van leptinereceptoren (LEPR) of pro-opiomelanocortine (POMC), waaronder PCSK-1 deficiëntie | ||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
|
| Bardet-Biedl syndroom | ||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
|
Nierfunctiestoornissen bij kinderen > 3 maanden
Volgens de fabrikant bij ernstige nierfunctiestoornis:
POMC-deficiëntie, waaronder PCSK1- en LEPR-deficiëntie
- kinderen 6-11 jaar aanvankelijk 0.25 mg 1x per dag gedurende week 1 en 2, bij niet verdragen van de startdosering behandeling staken, als de behandeling goed wordt verdragen verhogen tot 0.5 mg 1x per dag gedurende week 3-5, daarna verhogen naar 1 mg 1x per dag vanaf week 6, als aanvullend gewichtsverlies gewenst is verhogen tot max. 2 mg 1x per dag;
- kinderen vanaf 12 jaar aanvankelijk 0.5 mg 1x per dag gedurende week 1 en 2, bij niet verdragen van de dosering verlagen naar 0.25 mg 1x per dag, als de behandeling goed wordt verdragen verhogen tot 1 mg 1x per dag vanaf week 3; als aanvullend gewichtsverlies gewenst is verhogen tot 2 mg 1x per dag en daarna tot 2.5 mg 1x per dag, als dosisverhoging goed wordt verdragen zo nodig verder verhogen tot max. 3 mg 1x per dag;
Bij Bardet-Biedl syndroom
- kinderen 6-15 jaar: aanvankeljjk 0,25 mg 1x per dag gedurende week 1 en 2, als de startdosis niet wordt verdragen stop dan de behandeling, als de startdosis goed wordt verdragen verhoog dan naar 0,5 mg 1x per dag gedurende week 3-5, verhoog dan naar 1 mg 1x per dag vanaf week 6, als extra gewichtsverlies gewenst is verhoog dan naar max. 2 mg 1x per dag;
- kinderen vanaf 16 jaar: aanvankelijk 0,5 mg 1x daags gedurende week 1 en 2, indien niet verdragen afnemen tot 0,25 mg 1x daags, indien behandeling goed wordt verdragen vanaf week 3 verhogen tot 1 mg 1x daags; indien extra gewichtsverlies gewenst is verhogen tot 2 mg 1x daags en daarna tot 2,5 mg 1x daags, indien dosisverhoging goed wordt verdragen verder verhogen tot max. 3 mg 1x daags indien nodig;
als na de aanvangsdosis een volgende dosisniveau niet wordt verdragen, dient de dosis weer te worden verlaagd naar het vorige dosisniveau. Als de verlaagde dosis wordt verdragen moet de dosistitratie weer worden gevolgd.
Bijwerkingen bij kinderen
De frequentie, het type en de ernst van de bijwerkingen in de volwassen en pediatrische populaties zijn vergelijkbaar
Bijwerkingen algemeen Bron: ZorgInstituut Nederland - Farmacotherapeutisch Kompas
Bij meer dan 10% van de patiënten: hyperpigmentatiestoornissen (incidentie ong. 51%; vooral binnen 2-3 weken na het begin van de behandeling, reversibel na stopzetten van de therapie), reacties op de injectieplaats (zoals erytheem, jeuk, zwelling, verharding en pijn), misselijkheid en hoofdpijn.
Bij 1-10%: jeuk, huiduitslag, droge huid, erytheem, overmatig zweten, vermoeidheid, asthenie, pijn, koude rillingen, braken, diarree, buikpijn, droge mond, dyspepsie, obstipatie, winderigheid, abdominaal ongemak, duizeligheid, spontane en toegenomen peniserectie (indien dit langer dan 4 uur aanhoudt, dient er een arts geraadpleegd te worden), depressie, seksuele opwindingsstoornis (bij de man), slapeloosheid, moedervlekken, rugpijn, spierpijn, spierspasmen, oogwitverkleuring en draaiduizeligheid.
Bij minder dan 1%: dermale cyste, huidontsteking, nagelaandoening, kaalheid, pijn op de borst, temperatuurintolerantie, koud en warm gevoel, tandvleesverkleuring, opgezette buik, overmatig speeksel, slaperigheid, hyperesthesie, migraine, reuk en smaakstoornis, seksuele opwindingsstoornis (bij de vrouw), genitaal ongemak, genitale aandoening (bij de vrouw), genitale hyperesthesie, ejaculatiestoornis, verminderd of verhoogd libido, slaapstoornis, atypische moedervlekken, moedervlekken in het oog, gewrichtsklachten, borstpijn, geeuwen, geelzucht (oog) en opvliegers.
Vorming van antilichamen tegen setmelanotide is opgetreden bij ong. 68% van de patiënten. Er is echter onvoldoende bewijs voor een effect van antilichamen tegen setmelanotide.
Meld bijwerkingen bij kinderen altijd bij Lareb
- Bij kinderen worden veel geneesmiddelen off-label gebruikt. Alle ervaringen zijn belangrijk om te melden om zo meer kennis te verzamelen en te delen
- Ook wanneer u niet zeker weet of de bijwerking echt door het geneesmiddel komt
Waarschuwingen en voorzorgen bij kinderen
Beoordeel bij kinderen in de groei periodiek de invloed van gewichtsverlies op de groei en rijping. Controleer lengte en gewicht met behulp van passende groeicurven op basis van leeftijd en geslacht.
Waarschuwingen en voorzorgen algemeen Bron: ZorgInstituut Nederland - Farmacotherapeutisch Kompas
Verricht vóór en tijdens de behandeling jaarlijks een huidonderzoek van het hele lichaam, om reeds bestaande en nieuwe huidpigmentlaesies te controleren. Het farmacologische effect van setmelanotide kan leiden tot gegeneraliseerde toegenomen huidpigmentatie en donkere verkleuring van reeds bestaande naevi.
Controleer de hartslag en bloeddruk bij ieder medisch bezoek tijdens de behandeling (ten minste elke 6 maanden).
Instrueer mannelijke patiënten bij een langdurige erectie (> 4 uur), met spoed een arts te raadplegen voor een eventuele behandeling van priapisme. Spontane erecties zijn gemeld in klinisch onderzoek.
Controleer patiënten met depressie tijdens ieder medisch bezoek gedurende de behandeling (ten minste elke 6 maanden). Overweeg de behandeling te staken bij zelfmoordgedachten of suïcidaal gedrag. In klinisch onderzoek is depressie gemeld.
Beoordeel bij kinderen in de groei periodiek de invloed van gewichtsverlies op de groei en rijping. Controleer lengte en gewicht met behulp van passende groeicurven op basis van leeftijd en geslacht.
Interacties Bron: KNMP/Informatorium Medicamentorum
Er is geen onderzoek naar interacties uitgevoerd. Uit in-vitro-onderzoek bleek dat setmelanotide een laag potentieel heeft voor farmacokinetische interacties met CYP-transporters en plasma-eiwitbinding
VERMAGERINGSMIDDELEN, EXCLUSIEF DIEETPRODUCTEN
Deze pagina geeft een overzicht van geneesmiddelen uit dezelfde ATC groep. Let op: Dit betekent niet per definitie dat deze middelen onderling uitwisselbaar zijn.
Referenties
- Rhythm Pharmaceuticals Netherlands B.V, SmPC Imcivree (EU/1/21/1564/0001) Rev 7, 22-03-2023, www.ema.europa.eu
- Informatorium Medicamentorum, Interacties, Geraadpleegd 26 april 2023
- ZorgInstituut Nederland, Farmacotherapeutisch Kompas (Eigenschappen, bijwerkingen, waarschuwingen & voorzorgen, contra-indicaties), Geraadpleegd 26 april 2023
Wijzigingen
- 19 maart 2024 12:04: Doseeraanpassingen bij acute nierinsuffientie geupdate obv SmPV
- 04 mei 2023 15:43: Nieuwe monografie obv SmPC
Therapeutic Drug Monitoring
Overdosering
