Escitalopram

Stofnaam
Escitalopram
Merknaam
Lexapro
ATC code
N06AB10
Algemeen
Doseringen
Nierfunctiestoornissen
Soortgelijke geneesmiddelen
Bijwerkingen
Contraindicaties
Waarschuwingen en voorzorgen
Interacties
Referenties
Wijzigingen

Label dosisadvies Kinderformularium

Off-label

Toon SmPC tekst

SmPC tekst

Niet geregistreerd voor kinderen

Beschikbare toedieningsvormen/sterktes

Tablet omhuld (als hydrobromide) 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg
Druppels, oraal (als hydrochloride) 20 mg/ml (bevat alcohol 94 mg/ml)

De druppel is bio-equivalent met de tablet.

Eigenschappen

Specifieke serotonineheropnameremmer (SSRI). Het remt selectief de heropname van serotonine in het neuron. Het is de actieve, links draaiende isomeer van het racemaat citalopram. Bij opvallend weinig werkzaamheid kan sprake zijn van een CYP2C19-polymorfisme.

Kinetische gegevens

Na enkelvoudige toediening van 10 mg bij gezonde adolescenten (12-17 jaar) (Rao 2007) zijn de volgende kinetische parameters gevonden:
Cmax: gemiddeld 13,1 ng/ml.
Tmax: 2,9 uur.
T1/2: 19,0 uur
Cl/F: 2,2 ml/min[4].

Doseringen

Indicatie: Depressie
  • Oraal
    • 12 jaar tot 18 jaar
      [5] [6] [7]
      • Startdosering: 5 mg/dag in 1 dosis
      • Onderhoudsdosering: op geleide van de klinische respons en de verdraagbaarheid de startdosering na 4 weken verhogen tot 5 - 20 mg/dag in 1 dosis , max: 20mg/dag
      • Maximale dosering uitsluitend toepassen in individuele gevallen. Indien de behandeling wordt gestaakt, wordt geadviseerd de behandeling uit te sluipen gedurende één tot twee weken.

        Informatie over toepassing van escitalopram bij depressie bij kinderen beperkt zich tot drie RCT’s.

        Escitalopram dient uitsluitend voorgeschreven te worden door een specialist in kinder- en jeugdpsychiatrie. De dosis dient individueel vastgesteld te worden en de laagst mogelijke dosis dient toegepast te worden.

Nierfunctiestoornissen bij kinderen > 3 maanden

Aanpassingen als volgt:

GFR 50-80 ml/min/1.73 m2
Aanpassing is niet nodig
GFR 30-50 ml/min/1.73 m2
Aanpassing is niet nodig
GFR 10-30 ml/min/1.73 m2
Aanpassing is niet nodig.
GFR < 10 ml/min/1.73 m2
Een algemeen advies kan niet worden gegeven.

ANTIDEPRESSIVA

SELECTIEVE SEROTONINE-HEROPNAMEREMMERS

Citalopram

Cipramil
N06AB04
N06AB03
N06AB08
N06AB06
NIET-SELECTIEVE MONOAMINE-HEROPNAMEREMMERS
N06AA09
N06AA04
N06AA02
N06AA10
OVERIGE ANTIDEPRESSIVA

5-hydroxytryptofaan

Oxitriptan
N06AX01

Mirtazapine

Remeron
N06AX11

Venlafaxine

Efexor
N06AX16

Bijwerkingen bij volwassenen

Bij opvallend meer of ernstiger bijwerkingen kan sprake zijn van een CYP2C19-polymorfisme.

Zeer vaak (> 10%): hoofdpijn, misselijkheid; onthoudingsverschijnselen bij staken van de behandeling.

Vaak (1-10%): veranderde eetlust, angst, rusteloosheid, abnormaal dromen, verminderd libido, anorgasmie, slapeloosheid, slaperigheid, duizeligheid, paresthesie, tremor, sinusitis, geeuwen, diarree, obstipatie, braken, droge mond, overmatig transpireren, artralgie, myalgie, ejaculatiestoornis, erectiele disfunctie, vermoeidheid, koorts, gewichtstoename.

Soms (0,1–1%): tandenknarsen, agitatie, paniekaanval, verwardheid, verstoorde smaak, syncope, alopecia, visusstoornissen, tinnitus, tachycardie, neusbloeding, gastro-intestinale bloeding, huiduitslag, jeuk, menorragie, oedeem, gewichtsafname.

Zelden (0,01–0,1%): anafylactische reacties, agressie, hallucinaties, serotoninesyndroom, bradycardie.

Verder is gemeld: suïcidepogingen, trombocytopenie, vooral bij ouderen hyponatriëmie en SIADH, manie, bewegingsstoornissen, convulsies, orthostatische hypotensie, ecchymosis, angio-oedeem, urineretentie, priapisme, galactorroe, hepatitis, abnormale leverfunctietesten. Tijdens behandeling of vlak na stoppen zijn suïcidaal gedrag of suïcidale gedachten gemeld. Bij SSRI’s zijn verder gemeld: anorexia, acathisie of psychomotorische onrust. Met name bij vrouwen, hypokaliëmie en hartziekten: verlengd QT-interval, ventriculaire aritmie incl. 'torsade de pointes'. Bij gebruik van SSRI's en TCA's neemt, vooral boven de 50 jaar, de kans op botfracturen toe.

Meld bijwerkingen bij kinderen altijd bij Lareb

  • Bij kinderen worden veel geneesmiddelen off-label gebruikt. Alle ervaringen zijn belangrijk om te melden om zo meer kennis te verzamelen en te delen
  • Ook wanneer u niet zeker weet of de bijwerking echt door het geneesmiddel komt
Meld hier

Contraindicaties bij volwassenen

Verlengd QT-interval.

Waarschuwingen en voorzorgen bij kinderen

Samenvatting:
Leidt tot verminderd reactie- en concentratievermogen, zorgvuldige afweging maken tussen voordelen en mogelijke risico’s bij het toepassen bij depressieve klachten, patiënten in het bijzonder hoog risico patiënten (suïcidale gedachten, suïcidepoging) nauwkeurig observeren in verband met het verhoogde risico van suïcide. Tevens dient men bij het gebruik van escitalopram dient bedacht te zijn op het ontstaan van het serotoninesyndroom.

Het gebruik kan leiden tot verminderd reactie- en concentratievermogen. Vele dagelijkse bezigheden kunnen daarvan hinder ondervinden. Voorzichtigheid is geboden bij het voorschrijven van escitalopram aan kinderen en adolescenten met depressieve klachten. Dit vooral vanwege ernstige psychiatrische bijwerkingen zoals vijandigheid, agressiviteit, zelfbeschadigend gedrag, suïcidale gedachten en zelfmoordpogingen. Vóór behandeling is screening op risico van suïcide aangewezen. Antidepressieve behandeling kan het bij depressie toegenomen risico van suïcide verder vergroten gedurende de vroege stadia van herstel. Patiënten, in het bijzonder hoog-risico patiënten (suïcidale gedachten, suïcidepoging) dienen nauwkeurig gevolgd te worden tijdens behandeling met deze geneesmiddelen, in het bijzonder in het begin van de behandeling en na dosisaanpassingen. Patiënten moeten op de hoogte worden gebracht van de noodzaak om te letten op elke klinische verergering, suïcidaal gedrag of suïcidale gedachten en ongewone gedragsveranderingen en de noodzaak om onmiddellijk medisch advies in te winnen als deze symptomen zich voordoen. Patiënten dienen niet over de grote hoeveelheden van dit geneesmiddel te kunnen beschikken. Andere psychiatrische condities waarvoor escitalopram wordt voorgeschreven kunnen ook geassocieerd worden met een toegenomen risico op aan suïcide gerelateerde gebeurtenissen. Bovendien kunnen deze condities comorbide zijn met episodes van depressie in engere zin. Dezelfde voorzorgsmaatregelen die in acht worden genomen bij de behandeling van patiënten met ernstige depressieve stoornis moeten daarom in acht worden genomen bij de behandeling van patiënten met andere psychiatrische aandoeningen. Zelden is bij SSRI’s een serotoninesyndroom gemeld; bij een combinatie van symptomen als agitatie, tremoren, myoklonieën en hyperthermie dient men hierop verdacht te zijn. Bij insulten dient de medicatie gestaakt te worden.

Waarschuwingen en voorzorgen bij volwassenen

Bij opvallend weinig werkzaamheid of bij meer of ernstiger bijwerkingen kan sprake zijn van een CYP2C19-polymorfisme. Het gebruik kan leiden tot verminderd reactie- en concentratievermogen. Veel dagelijkse bezigheden (bv. autorijden) kunnen daarvan hinder ondervinden. Zelden is bij SSRI's een serotoninesyndroom gemeld; bij een combinatie van symptomen als agitatie, tremor, myoklonie en hyperthermie dient men hierop verdacht te zijn en de medicatie te staken. Verlenging van het QT-interval en ventriculaire aritmie (als 'torsade de pointes') zijn met name gemeld bij vrouwen, bij hypokaliëmie, bestaande verlenging van het QT-interval of andere hartziektes. Voorzichtigheid is geboden bij meer kans op het ontwikkelen van aritmieën zoals bij bradycardie, congestief hartfalen, recent myocardinfarct, of (risicofactoren voor) hypokaliëmie of hypomagnesiëmie. Bij patiënten met een stabiele hartziekte vóór de start van de behandeling het maken van een ECG overwegen. Bij symptomen van een abnormaal hartritme behandeling staken en een ECG maken. Bij paniekstoornis kunnen in het begin van de behandeling de angstgevoelens verergeren; bij een lage startdosering vermindert de kans op dit anxiogene effect. Voorzichtigheid is geboden bij een voorgeschiedenis van abnormale bloedingen, bij epilepsie, nauwe kamerhoekglaucoom of een voorgeschiedenis van glaucoom en gelijktijdige ECT. Indien insulten optreden of de frequentie van insulten toeneemt, SSRI-gebruik staken. Bij diabetes mellitus kan een SSRI de bloedsuikerspiegel doen verhogen. In verband met het optreden van onthoudingsverschijnselen een behandeling niet plotseling staken, maar de dosis langzaam afbouwen over een periode van enkele weken tot maanden. Een onderliggende manie kan manifest worden of verergeren. Voorzichtigheid is geboden bij epilepsie en ernstig gestoorde nierfunctie (glomerulaire filtratie < 30 ml/min). Voorzichtigheid is geboden bij coronaire hartziekte vanwege de beperkte klinische ervaring. Bij suïcidaal gedrag of suïcidale gedachten in de anamnese, evenals bij patiënten jonger dan 25 jaar bestaat meer kans op suïcide en suïcidale gedachten. Ter preventie van suïcidepogingen is nauwkeurige observatie noodzakelijk, met name in de eerste weken van de therapie en na dosisaanpassingen. Indien acathisie ontstaat, kan een verhoging van de dosering schadelijk zijn.

Interacties

Escitalopram remt enigszins CYP2D6.

Relevant: escitalopram kan het QTc-interval verlengen en torsade de pointes is gemeld, het risico hierop is verhoogd bij combinatie met andere middelen waarbij torsade de pointes is gemeld.

Niet relevant: de risperidonconcentratie kan stijgen.

Escitalopram remt de vorming van de actieve endoxifenmetaboliet van tamoxifen.

Niet beoordeeld: omeprazol verhoogt de plasmaconcentratie met ong. 50% door remming van CYP2C19. Cimetidine verhoogt de plasmaconcentratie met ong. 70%.

Interacties SSRI's algemeen:

Relevant:

Bij combinatie met een MAO-remmer (ook moclobemide, rasagiline of selegiline) kan het serotoninesyndroom optreden (zie Toxicologie), soms met fatale afloop.

Gelijktijdige behandeling van een SSRI met een MAO-remmer wordt ontraden. Aanbevolen wachttijden zijn:

  • na staken niet-selectieve MAO-remmer, rasagiline of selegiline: ten minste 14 dagen;
  • na staken moclobemide: 1 dag;
  • na staken fluoxetine: 5 weken;
  • na staken citalopram, dapoxetine, escitalopram, fluvoxamine of paroxetine: 7 dagen;
  • na staken sertraline: 14 dagen.

Serotonerge toxiciteit is in enkele gevallen gemeld na toevoeging van fentanyl, oxycodon, pethidine of tramadol aan een SSRI.

Serotonerge toxiciteit is eveneens gemeld bij combinatie van een SSRI met linezolid (aanbevolen wachttijd na staken linezolid 2 dagen) of methylthionine.

Bij gebruik van een SSRI neemt het risico op een maagdarmbloeding toe als tevens een NSAID wordt gebruikt.

Bij gebruik van een SSRI kan de bloedingsneiging toenemen, hierdoor kan het effect van een cumarinederivaat worden versterkt.

Bij combinatie met een thiazide kan hyponatriëmie optreden.

Bij combinatie met metoclopramide neemt het risico op extrapiramidale verschijnselen toe. Bovendien verhoogt fluoxetine de plasmaconcentratie van metoclopramide.

Cyproheptadine kan de werking van SSRI's verminderen; dit is gemeld voor fluoxetine en paroxetine.

Niet relevant: de plasmaconcentratie van almotriptan en frovatriptan kan stijgen. Theoretisch is er een verhoogd risico op het serotoninesyndroom bij combinatie met triptanen.

Geen interactie: in de literatuur is onvoldoende onderbouwing voor interactie met tedizolid.

Niet beoordeeld: vooral fluvoxamine kan de sedatieve werking van alcohol en andere centraal-depressieve stoffen versterken.

 

Referenties

  1. ZorgInstituut Nederland, Farmacotherapeutisch Kompas (Eigenschappen, Contra-Indicaties, Bijwerkingen, Waarschuwingen en Voorzorgen), Geraadpleegd 11 okt 2017
  2. Informatorium Medicamentorum, (Interacties, nierfunctiestoornissen), Geraadpleegd 11 okt 2017
  3. H. Lundbeck A/S, SmPC Lexapro (RVG 30494-30497) 05-09-2013, www.geneesmiddeleninformatiebank.nl
  4. Rao N., The clinical pharmacokinetics of escitalopram, , Clin Pharmacokinet, 2007, 46, 281-90
  5. Findling RL. et al, Escitalopram in the treatment of adolescent depression: a randomized, double-blind, placebo-controlled extension trial., J Child Adolesc Psychopharmacol, 2013, 23, 468-80
  6. Wagner KD. et al, A double-blind, randomized, placebo-controlled trial of escitalopram in the treatment of pediatric depression., J Am Acad Child Adolesc Psychiatry. , 2006, 45, 280-8
  7. Emslie GJ, et al, Escitalopram in the treatment of adolescent depression: a randomized placebo-controlled multisite trial., J Am Acad Child Adolesc Psychiatry. , 2009, 48, 721-9

Wijzigingen

  • 11 oktober 2017 09:25: Nieuw toegevoegd op basis van originele literatuur